Galvus - instrucțiuni de utilizare, recenzii, analogi și forme de dozare (comprimate 50 mg, cu metformin 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) a unui medicament pentru tratamentul diabetului de tip 2 la adulți, copii și sarcină. Structura

În acest articol, puteți citi instrucțiunile de utilizare a medicamentului Galvus. Oferă feedback de la vizitatorii site-ului - consumatorii acestui medicament, precum și opiniile specialiștilor medicali cu privire la utilizarea Galvus în practica lor. O solicitare mare este să adăugați în mod activ recenziile dvs. despre medicament: medicamentul a ajutat sau nu a ajutat la scăparea bolii, ce complicații și reacții adverse au fost observate, eventual nu anunțate de producător în adnotare. Analogii Galvus în prezența analogilor structurali disponibili. Utilizare pentru tratamentul diabetului de tip 2 la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării. Compoziția medicamentului.

Galvus este un medicament hipoglicemic oral. Vildagliptin (substanța activă a medicamentului Galvus) este un reprezentant al clasei de stimulatori ai aparatului insular al pancreasului, inhibă selectiv enzima dipeptidil peptidază-4 (DPP-4). Inhibarea rapidă și completă a activității DPP-4 (mai mult de 90%) determină o creștere a secreției bazale și stimulate de alimente a peptidei tip 1 glucagon (GLP-1) și a polipeptidei insulinotrope dependente de glucoză din intestin în circulația sistemică pe parcursul zilei.

Prin creșterea concentrației de GLP-1 și HIP, vildagliptin provoacă o creștere a sensibilității celulelor beta pancreatice la glucoză, ceea ce duce la o îmbunătățire a secreției de insulină dependentă de glucoză..

Când se utilizează vildagliptin în doză de 50-100 mg pe zi la pacienții cu diabet zaharat de tip 2, se observă o îmbunătățire a funcției celulelor β pancreatice. Gradul de îmbunătățire a funcției celulelor beta depinde de gradul de deteriorare inițială a acestora; deci la persoanele care nu suferă de diabet zaharat (cu glucoză plasmatică normală), vildagliptin nu stimulează secreția de insulină și nu reduce glucoza.

Prin creșterea concentrației de GLP-1 endogen, vildagliptin crește sensibilitatea celulelor α la glucoză, ceea ce duce la o îmbunătățire a reglării dependente de glucoză a secreției de glucagon. O scădere a nivelului excesului de glucagon în timpul meselor, la rândul său, determină o scădere a rezistenței la insulină.

O creștere a raportului insulină / glucagon pe fondul hiperglicemiei, datorită creșterii concentrațiilor de GLP-1 și HIP, determină o scădere a producției de glucoză de către ficat atât în ​​perioada prandială cât și după mâncare, ceea ce duce la o scădere a concentrației de glucoză în plasma sanguină.

În plus, odată cu utilizarea vildagliptinei, se observă o scădere a nivelului de lipide în plasma sanguină, cu toate acestea, acest efect nu este asociat cu efectul său asupra GLP-1 sau HIP și o îmbunătățire a funcției celulelor beta pancreatice..

Se știe că o creștere a GLP-1 poate încetini golirea gastrică, dar acest efect nu se observă cu utilizarea vildagliptinei.

Galvus Met este un medicament combinat hipoglicemic oral. Compoziția medicamentului Galvus Met include doi agenți hipoglicemici cu mecanisme diferite de acțiune: vildagliptin, aparținând clasei inhibitorilor dipeptidil peptidazei-4 și metformin (sub formă de clorhidrat), reprezentant al clasei biguanide. Combinația acestor componente vă permite să controlați mai eficient concentrația de glucoză din sânge la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 timp de 24 de ore.

Structura

Vildagliptin + excipienți (Galvus).

Vildagliptin + clorhidrat de metformin + excipienți (Galvus Met).

Farmacocinetica

Când este luat pe stomacul gol, vildagliptin este absorbit rapid. Cu ingestia simultană cu alimente, rata de absorbție a vildagliptinei scade ușor, cu toate acestea, aportul alimentar nu afectează gradul de absorbție și ASC. Medicamentul este distribuit uniform între plasma și celulele roșii din sânge. Biotransformarea este principala cale de excreție a vildagliptinei. În corpul uman, 69% din doza de medicament este transformată. După ingestia medicamentului, aproximativ 85% din doză este excretată de către rinichi și 15% prin intestine, excreția renală a vildagliptinei nemodificată este de 23%.

Sexul, indicele masei corporale și etnia nu afectează farmacocinetica vildagliptinei.

Nu au fost stabilite caracteristicile farmacocinetice ale vildagliptinei la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Pe fondul alimentației, gradul și rata de absorbție a metforminei este oarecum redusă. Medicamentul practic nu se leagă de proteinele plasmatice, în timp ce derivații de sulfoniluree se leagă de ele cu mai mult de 90%. Metformina pătrunde în globulele roșii (probabil întărirea acestui proces în timp). Cu o singură administrare intravenoasă la voluntari sănătoși, metformina este excretată de rinichi neschimbată. Nu este metabolizat în ficat (nu au fost detectați metaboliți la om) și nu este excretat în bilă. Când sunt ingerate, aproximativ 90% din doza absorbită este excretată prin rinichi în primele 24 de ore.

Sexul pacienților nu afectează farmacocinetica metforminei.

Nu au fost stabilite caracteristicile farmacocinetice ale metforminei la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Efectul alimentelor asupra farmacocineticii vildagliptinului și metforminei în compoziția medicamentului Galvus Met nu a diferit de cel al luării ambelor medicamente separat.

indicaţii

Diabetul zaharat tip 2:

  • ca monoterapie în combinație cu terapia și exercițiile fizice;
  • la pacienții care au primit anterior terapie combinată cu vildagliptină și metformină sub formă de medicamente unice (pentru Galvus Met);
  • în combinație cu metformina ca terapie medicamentoasă inițială, cu eficiență insuficientă a terapiei și exercitării dietei;
  • ca parte a terapiei combinate cu două componente cu metformină, derivați de sulfoniluree, tiazolidinionie sau cu insulină în caz de ineficiență a terapiei dietetice, exerciții fizice și monoterapie cu aceste medicamente;
  • ca parte a unei terapii cu triplă combinație: în combinație cu derivați de sulfoniluree și metformină la pacienții tratați anterior cu derivați de sulfoniluree și metformină pe fondul dietei și exercițiilor fizice și care nu au obținut un control glicemic adecvat;
  • ca parte a terapiei cu trei combinații: în combinație cu insulină și metformină la pacienții care au primit anterior insulină și metformină pe fondul dietei și exercițiilor fizice și nu au obținut un control glicemic adecvat.

Formulare de eliberare

Comprimate de 50 mg (Galvus).

Tablete acoperite 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Instrucțiuni de utilizare și regim de dozare

Galvus este administrat oral, indiferent de aportul alimentar.

Regimul de dozare al medicamentului trebuie selectat individual în funcție de eficacitate și tolerabilitate..

Doza recomandată de medicament în timpul monoterapiei sau ca parte a terapiei combinate cu două componente cu metformină, tiazolidinionă sau insulină (în asociere cu metformină sau fără metformină) este de 50 mg sau 100 mg pe zi. La pacienții cu diabet zaharat de tip 2 mai sever, care primesc tratament cu insulină, Galvus este recomandat în doză de 100 mg pe zi.

Doza recomandată de medicament Galvus ca parte a unei terapii combinate triple (vildagliptin + derivați de sulfoniluree + metformin) este de 100 mg pe zi.

O doză de 50 mg pe zi trebuie prescrisă în 1 doză dimineața. O doză de 100 mg pe zi trebuie prescrisă de 50 mg de 2 ori pe zi dimineața și seara.

Atunci când este utilizat ca parte a terapiei combinate cu două componente cu derivați de sulfoniluree, doza recomandată de Galvus este de 50 mg o dată pe zi dimineața. Când s-a prescris în combinație cu derivați de sulfonilurea, eficacitatea terapiei medicamentoase în doză de 100 mg pe zi a fost similară cu cea la o doză de 50 mg pe zi. Cu un efect clinic insuficient pe fondul utilizării dozei maxime zilnice recomandate de 100 mg, pentru un control mai bun al glicemiei, este posibilă prescrierea suplimentară a altor medicamente hipoglicemice: metformină, derivați de sulfoniluree, tiazolidinionă sau insulină.

La pacienții cu funcție renală și hepatică cu insuficiență ușoară, nu este necesară ajustarea dozei. La pacienții cu funcție renală moderată sau severă (inclusiv stadiul terminal al insuficienței renale cronice la hemodializă), medicamentul trebuie utilizat în doză de 50 mg o dată pe zi.

La pacienții vârstnici (mai mult de 65 de ani), nu este necesară nicio corecție a regimului de dozare Galvus.

Deoarece nu există experiență cu utilizarea medicamentului la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, nu este recomandată utilizarea medicamentului în această categorie de pacienți.

Medicamentul este administrat pe cale orală. Regimul de dozare al medicamentului Galvus Met trebuie selectat individual în funcție de eficacitate și tolerabilitate. Când utilizați Galvus Met, nu depășiți doza maximă recomandată zilnică de vildagliptin (100 mg).

Doza inițială recomandată a medicamentului Galvus Met trebuie selectată, ținând cont de regimurile de tratament ale pacientului cu vildagliptin și / sau metformin. Pentru a reduce severitatea efectelor secundare din sistemul digestiv caracteristic metforminei, Galvus Met este administrat împreună cu alimente.

Doza inițială de Galvus Met cu ineficacitatea monoterapiei cu vildagliptin: tratamentul cu Galvus Med poate fi început cu un comprimat cu o doză de 50 mg / 500 mg de 2 ori pe zi, iar după evaluarea efectului terapeutic, doza poate fi crescută treptat.

Doza inițială de Galvus Met cu ineficiența monoterapiei cu metformină: în funcție de doza de metformină luată deja, tratamentul cu Galvus Met poate fi început cu un comprimat cu o doză de 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg sau 50 mg / 1000 mg de 2 ori pe zi.

Doza inițială de Galvus Met la pacienții care au primit anterior terapia combinată cu vildagliptin și metformin sub formă de comprimate separate: în funcție de dozele de vildagliptin sau metformină luate deja, tratamentul cu Galvus Met trebuie început cu un comprimat cât mai aproape posibil de tratamentul existent 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg sau 50 mg / 1000 mg și titrat prin efect.

Doza inițială de Galvus Met ca terapie inițială la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 cu eficiență insuficientă a terapiei și exercitării dietei: ca terapie inițială, Galvus Met trebuie prescris într-o doză inițială de 50 mg / 500 mg o dată pe zi și treptat după evaluarea efectului terapeutic titrați doza până la 50 mg / 100 mg de 2 ori pe zi.

Terapia combinată cu Galvus Met împreună cu derivați de sulfonilurea sau insulină: doza de Galvus Met se calculează dintr-o doză de vildagliptin 50 mg de 2 ori pe zi (100 mg pe zi) și metformină într-o doză egală cu cea administrată anterior ca un singur medicament.

Utilizarea Galvus Met este contraindicată la pacienții cu insuficiență renală sau cu funcție renală afectată..

Metformina este excretată de rinichi. Deoarece pacienții cu vârsta peste 65 de ani au adesea o scădere a funcției renale, Galvus Met este prescris în această categorie de pacienți într-o doză minimă care asigură normalizarea concentrației de glucoză numai după determinarea QC pentru a confirma funcția renală normală. Atunci când utilizați medicamentul la pacienții peste 65 de ani, este necesar să monitorizați în mod regulat funcția renală.

Deoarece siguranța și eficacitatea medicamentului Galvus Met la copii și adolescenți sub 18 ani nu a fost studiată, utilizarea medicamentului este contraindicată în această categorie de pacienți.

Efect secundar

  • durere de cap;
  • ameţeală;
  • tremor;
  • frisoane;
  • greață, vărsături;
  • reflux gastroesofagian;
  • durere abdominală;
  • diaree, constipație;
  • flatulență;
  • hipoglicemie;
  • hiperhidroză;
  • oboseală
  • erupții cutanate;
  • urticarie;
  • mâncărime
  • artralgii;
  • edem periferic;
  • hepatită (reversibilă la întreruperea terapiei);
  • pancreatită
  • peeling localizat al pielii;
  • blistere;
  • scăderea absorbției vitaminei B12;
  • acidoză lactică;
  • gust metalic în gură.

Contraindicații

  • insuficiență renală sau afectare a funcției renale: cu un nivel seric de creatinină mai mare de 1,5 mg% (mai mult de 135 μmol / l) pentru bărbați și mai mult de 1,4 mg% (mai mult de 110 μmol / l) pentru femei;
  • afecțiuni acute cu risc de a dezvolta disfuncție renală: deshidratare (cu diaree, vărsături), febră, boli infecțioase grave, afecțiuni de hipoxie (șoc, sepsis, infecții renale, boli bronhopulmonare);
  • insuficiență cardiacă acută și cronică, infarct miocardic acut, insuficiență cardiovasculară acută (șoc);
  • insuficiență respiratorie;
  • afectarea funcției hepatice;
  • acidoză metabolică acută sau cronică (incluzând cetoacidoza diabetică în asociere cu sau fără comă). Cetoacidoza diabetică trebuie corectată prin insulinoterapie;
  • acidoză lactică (inclusiv istoric);
  • medicamentul nu este prescris cu 2 zile înainte de operație, radioizotop, studii cu radiografie cu introducerea agenților de contrast și în termen de 2 zile de la efectuarea acestora;
  • sarcinii;
  • perioada de lactatie;
  • diabet zaharat tip 1;
  • alcoolism cronic, intoxicații acute cu alcool;
  • respectarea unei diete hipocalorice (mai puțin de 1000 kcal pe zi);
  • copii sub 18 ani (eficacitatea și siguranța de utilizare nu au fost stabilite);
  • hipersensibilitate la vildagliptin sau metformin sau la orice alte componente ale medicamentului.

Întrucât la unii pacienți cu insuficiență hepatică, a fost observată acidoză lactică în unele cazuri, ceea ce este probabil unul dintre efectele secundare ale metforminei, Galvus Met nu trebuie utilizat la pacienții cu boli ale ficatului sau cu parametri biochimici hepatici deteriorați.

Cu precauție, se recomandă utilizarea medicamentelor care conțin metformină la pacienții cu vârsta peste 60 de ani, precum și atunci când se efectuează o muncă fizică grea, din cauza riscului crescut de acidoză lactică.

Sarcina și alăptarea

Deoarece nu există date suficiente despre utilizarea medicamentului Galvus sau Galvus Met la gravide, utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este contraindicată.

În cazurile de metabolizare a glucozei afectate la gravide, există un risc crescut de a dezvolta anomalii congenitale, precum și frecvența morbidității și mortalității neonatale. Pentru a normaliza concentrația de glucoză din sânge în timpul sarcinii, este recomandată monoterapia cu insulină..

În studiile experimentale, atunci când se prescrie vildagliptin în doze de 200 de ori mai mari decât cele recomandate, medicamentul nu a provocat o fertilitate deteriorată și dezvoltarea timpurie a embrionului și nu a exercitat un efect teratogen asupra fătului. Când s-a prescris vildagliptin în combinație cu metformină în raport de 1:10, nu a existat, de asemenea, nici un efect teratogen asupra fătului.

Deoarece nu se știe dacă vildagliptina sau metformina este excretată în laptele uman, utilizarea medicamentului Galvus în timpul alăptării este contraindicată.

Utilizare la copii

Contraindicat la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța de utilizare nu au fost stabilite).

Utilizare la pacienții vârstnici

Cu prudență, se recomandă utilizarea medicamentelor care conțin metformină la pacienții mai mari de 60 de ani..

Instrucțiuni Speciale

La pacienții care primesc insulină, Galvus sau Galvus Met nu pot înlocui insulina..

Deoarece atunci când se utilizează vildagliptin, o creștere a activității aminotransferazelor (de obicei fără manifestări clinice) a fost observată ceva mai des decât în ​​grupul de control, înainte de a prescrie medicamentul Galvus sau Galvus Met, precum și în mod regulat în timpul tratamentului cu medicamentul, se recomandă determinarea parametrilor biochimici ai funcției hepatice. Dacă pacientul are o activitate crescută de aminotransferaze, acest rezultat trebuie confirmat printr-un al doilea studiu, după care determină regulat parametrii biochimici ai funcției hepatice până când se normalizează. Dacă excesul de activitate AST sau ALT este de 3 ori mai mare decât VGN confirmat de un al doilea studiu, se recomandă anularea medicamentului.

Acidoza lactică este o complicație metabolică foarte rară, dar severă, care apare odată cu acumularea de metformină în organism. Lactacidoza cu utilizarea metforminei a fost observată mai ales la pacienții cu diabet zaharat cu insuficiență renală ridicată. Riscul dezvoltării acidozei lactice este crescut la pacienții cu diabet zaharat slab tratabil, cu cetoacidoză, înfometare prelungită, abuz prelungit de alcool, insuficiență hepatică și boli care provoacă hipoxie.

Odată cu dezvoltarea acidozei lactice, se observă scurtarea respirației, dureri abdominale și hipotermie, urmată de comă. Următorii indicatori de laborator au o valoare de diagnostic: o scădere a pH-ului sângelui, o concentrație serică de lactat peste 5 nmol / l, precum și un interval anionic crescut și un raport crescut de lactat / piruvat. Dacă este suspectată acidoză metabolică, medicamentul trebuie întrerupt și pacientul internat imediat..

Deoarece metformina este excretată în mare parte de rinichi, riscul acumulării sale și dezvoltarea acidozei lactice este mai mare, cu atât funcția renală este afectată. Atunci când se utilizează medicamentul, Galvus Met ar trebui să evalueze în mod regulat funcția renală, în special în următoarele condiții care contribuie la încălcarea acestuia: faza inițială a tratamentului cu medicamente antihipertensive, agenți hipoglicemici sau AINS. De regulă, funcția renală trebuie evaluată înainte de începerea tratamentului cu Galvus Met, apoi cel puțin de 1 dată pe an pentru pacienții cu funcție renală normală și de cel puțin 2-4 ori pe an pentru pacienții cu creatinină serică peste VGN. La pacienții cu risc ridicat de afectare a funcției renale, acesta trebuie monitorizat de mai mult de 2-4 ori pe an. Dacă apar semne ale funcției renale afectate, Galvus Met trebuie întrerupt..

Atunci când se efectuează studii cu raze X care necesită administrarea intravasculară a agenților de contrast radiopac conținând iod, Galvus Met trebuie întrerupt temporar (cu 48 de ore înainte și, în termen de 48 de ore de la studiu), deoarece administrarea intravasculară de agenți radiopaque conținând iod poate duce la o deteriorare accentuată a funcției renale și poate crește riscul de dezvoltarea acidozei lactice. Puteți relua administrarea Galvus Met numai după oa doua evaluare a funcției renale.

În insuficiența cardiovasculară acută (șoc), insuficiență cardiacă acută, infarct miocardic acut și alte afecțiuni caracterizate prin hipoxie, este posibilă dezvoltarea acidozei lactice și a insuficienței renale acute prerenale. Dacă apar condițiile de mai sus, medicamentul trebuie întrerupt imediat.

În timpul intervențiilor chirurgicale (cu excepția operațiilor mici care nu au legătură cu limitarea aportului de alimente și lichide), Galvus Met trebuie întrerupt. Puteți relua administrarea medicamentului după ce pacientul începe să ia singur alimente și li se va demonstra că funcția renală nu este afectată..

S-a stabilit că etanolul (alcoolul) îmbunătățește efectul metforminei asupra metabolismului lactatului. Pacienții trebuie avertizați despre inadmisibilitatea abuzului de alcool în timpul utilizării medicamentului Galvus Met.

S-a constatat că metformina în aproximativ 7% din cazuri determină o scădere asimptomatică a concentrației serice de vitamina B12. O astfel de scădere în cazuri foarte rare duce la dezvoltarea de anemie. Aparent, după întreruperea metforminei și / sau a terapiei de înlocuire a vitaminei B12, concentrația serică a vitaminei B12 se normalizează rapid. Pacienților care primesc Galvus Met, se recomandă cel puțin o dată pe an să efectueze un test de sânge general și, dacă sunt identificate încălcări, să stabilească cauza lor și să ia măsurile adecvate. Aparent, unii pacienți (de exemplu, pacienții cu aport insuficient sau malabsorbție de vitamina B12 sau calciu) au o predispoziție la concentrații serice mai scăzute de vitamina B12. În astfel de cazuri, se poate recomanda determinarea concentrației serice a vitaminei B12 cel puțin 1 dată în 2-3 ani.

Dacă un pacient cu diabet zaharat de tip 2, care a răspuns anterior la terapie, a prezentat semne de deteriorare (modificarea parametrilor de laborator sau a manifestărilor clinice), iar simptomele nu sunt clar pronunțate, testele trebuie efectuate imediat pentru a detecta cetoacidoza și / sau acidoza lactică. Dacă se confirmă acidoza într-o formă sau alta, Galvus Met trebuie eliminat imediat și trebuie luate măsuri adecvate..

De obicei, la pacienții care primesc doar Galvus Met, hipoglicemia nu este observată, dar poate apărea pe fondul unei diete cu conținut scăzut de calorii (când activitatea fizică intensă nu este compensată de conținutul de calorii al alimentului) sau pe fondul consumului de alcool. Hipoglicemia este cel mai probabil la pacienții vârstnici, debilitați sau epuizați, precum și pe fondul hipopituitarismului, insuficienței suprarenale sau intoxicației cu alcool. La pacienții vârstnici și la pacienții care primesc beta-blocante, diagnosticul de hipoglicemie poate fi dificil.

În cazul stresului (febră, traumatism, infecție, intervenție chirurgicală) care a apărut la un pacient care primește agenți hipoglicemici într-o manieră stabilă, este posibilă o scădere accentuată a eficacității acestuia din urmă. În acest caz, poate fi necesară anularea Galvus Met și prescrierea insulinei. Puteți relua tratamentul cu Galvus Met după încheierea perioadei acute.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Nu a fost studiat efectul medicamentului Galvus sau Galvus Met asupra capacității de a conduce vehicule și de a lucra cu mecanisme. Odată cu apariția amețelilor pe fondul consumului de droguri, ar trebui să vă abțineți de la conducerea vehiculelor și să lucrați cu mecanisme.

Interacțiunea medicamentelor

Odată cu utilizarea simultană de vildagliptin (100 mg 1 dată pe zi) și metformină (1000 mg 1 dată pe zi), nu a fost observată nicio interacțiune farmacocinetică semnificativă clinic între ele. Nici în cursul studiilor clinice, nici în timpul utilizării pe scară largă a Galvus Met la pacienții care au primit alte medicamente și substanțe concomitente, nu a existat nicio interacțiune neașteptată.

Vildagliptin are un potențial scăzut de interacțiune medicamentoasă. Deoarece vildagliptina nu este un substrat al izoenzimelor citocromului P450 și nici nu inhibă sau induce aceste izoenzime, interacțiunea sa cu medicamente care sunt substraturi, inhibitori sau inductori P450 este puțin probabilă. Cu utilizarea simultană a vildagliptinei nu afectează rata metabolică a medicamentelor care sunt substraturi ale enzimelor: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 și CYP3A4 / 5.

Nu există o interacțiune clinică semnificativă a vildagliptinei cu medicamentele utilizate cel mai des în tratamentul diabetului zaharat de tip 2 (glibenclamidă, pioglitazonă, metformină) sau cu o gamă terapeutică îngustă (amlodipină, digoxină, ramipril, simvastatină, valsartan, warfarină).

Furosemida crește Cmax și ASC de metformină, dar nu afectează clearance-ul său renal. Metformin reduce Cmax și ASC furosemidă și nu afectează clearance-ul său renal.

Nifedipina crește absorbția Cmax și ASC a metforminei; în plus, își crește excreția în urină. Metformin practic nu afectează parametrii farmacocinetici ai nifedipinei.

Glibenclamida nu afectează parametrii farmacocinetici / farmacodinamici ai metforminei. Metformina reduce în general Cmax și ASC a glibenclamidei, dar amploarea efectului variază mult. Din acest motiv, semnificația clinică a acestei interacțiuni rămâne neclară..

Cationii organici, de exemplu, amilorida, digoxina, morfina, procainamida, chinidina, chinina, ranitidina, triamterenul, trimetoprimul, vancomicina și alții, excretați de rinichi prin secreție tubulară, pot interacționa teoretic cu metformin, deoarece concurează pentru sisteme comune de transport renal. Cimetidina crește atât concentrația de metformină în plasmă / sânge, cât și ASC cu 60%, respectiv 40%. Metformin nu afectează parametrii farmacocinetici ai cimetidinei.

Trebuie să aveți precauție atunci când utilizați Galvus Met împreună cu medicamente care afectează funcția renală sau distribuția metforminei în organism..

Unele medicamente pot provoca hiperglicemie și pot reduce eficacitatea medicamentelor hipoglicemice, astfel de medicamente includ tiazide și alte diuretice, glucocorticosteroizi (GCS), fenotiazine, preparate cu hormoni tiroidieni, estrogeni, contraceptive orale, fenitoină, acid nicotinic, simpatomimetice și antagoniști de calciu. Când se prescriu astfel de medicamente concomitente sau, în schimb, dacă sunt anulate, se recomandă monitorizarea cu atenție a eficienței metforminei (efectul său hipoglicemic) și, dacă este necesar, ajustarea dozei de medicament..

Utilizarea simultană a danazolului nu este recomandată pentru a evita efectul hiperglicemic al acestuia din urmă. Dacă tratamentul cu danazol este necesar și după oprirea acestuia din urmă, este necesară ajustarea dozei de metformină sub controlul nivelului de glucoză.

Clorpromazina, luată în doze mari (100 mg pe zi) crește glicemia, reducând eliberarea de insulină. În tratamentul antipsihoticelor și după oprirea acestora din urmă, este necesară ajustarea dozei sub controlul nivelului de glucoză.

Un studiu radiologic care utilizează agenți radiopaque conținând iod poate determina dezvoltarea acidozei lactice la pacienții cu diabet zaharat cu insuficiență renală funcțională.

Alocate sub formă de injecții, beta-simpatomimetice cresc glicemia datorită stimulării receptorilor beta2-adrenergici. În acest caz, este necesar controlul glicemic. Dacă este necesar, se recomandă insulină..

Odată cu utilizarea simultană a metforminei cu derivați de sulfoniluree, insulină, acarboză, salicilați, este posibilă o creștere a efectului hipoglicemic.

Deoarece utilizarea metforminei la pacienții cu intoxicație acută cu alcool crește riscul de a dezvolta acidoză lactică (în special în timpul postului, epuizare sau insuficiență hepatică), pacienții trebuie să se abțină de la consumul de alcool și medicamente care conțin etanol (Gal) atunci când se tratează cu Galvus Met..

Analogii medicamentului Galvus

Analogi structurali ai substanței active:

Analogi din grupul farmacologic (agenți hipoglicemici):

  • Avandamet;
  • Avandia
  • Arfazetin;
  • Bagomet;
  • Betanase;
  • Bukarban;
  • Victoza;
  • Glemaz;
  • Glibenesis;
  • glibenclamidă;
  • Glibomet;
  • Glidiab;
  • Gliklada;
  • gliclazida;
  • glimepiridă;
  • Glyminfor;
  • Glitisol;
  • Glyformin;
  • Glucobay;
  • Glucobene;
  • Gluconorm;
  • Glucophage;
  • Glucofag lung;
  • Diabetalong
  • Diabeton;
  • Diaglitazone;
  • Diaformin;
  • Langerine;
  • Maninil;
  • Meglimide;
  • Methadiene;
  • Metglib;
  • Metfogamma;
  • Metformin;
  • Nova Met;
  • Pyoglitis;
  • Reclide;
  • Roglit;
  • Siofor;
  • Sofamet;
  • Subetta;
  • Trazenta;
  • Formin;
  • Formina Pliva;
  • clorpropamida;
  • Euglucon;
  • Januvius;
  • Janumet.

Folosit pentru tratarea bolilor: diabet, diabet

Galvus Met: recenzii pentru diabetici, instrucțiuni de utilizare, compoziție, analogi

Din păcate, nu este întotdeauna posibil să controlați nivelul de zahăr cu o nutriție adecvată și terapie de exerciții fizice. Apoi, astfel de medicamente ca Galvus Met vin la salvare. Acest medicament aparține grupului de agenți hipoglicemici orali combinați. În acest articol, vom trece în revistă recenziile diabeticilor despre Galvus Met.

Compoziția medicamentului

Ingredientele active ale acestui medicament sunt: ​​vildagliptina, care este capabilă să inhibe enzima dipeptil peptidaza-4, și metformina, care aparține clasei biguanidelor (medicamente care pot inhiba gluconeogeneza). Combinația dintre aceste două componente asigură un control mai eficient al cantității de glucoză din sânge. Ce mai face parte din Galvus Met??

Vildagliptin aparține grupului de substanțe care pot îmbunătăți funcțiile celulelor alfa și beta localizate în pancreas. Metformina scade sinteza glucozei în ficat și scade absorbția intestinală.

Prețul Galvus Met interesează mulți.

Indicații de utilizare

Medicamentul este utilizat pentru a trata al doilea tip de diabet zaharat:

  • cu monoterapie, combinată cu dieta și terapia cu exerciții fizice;
  • pentru pacienții care au urmat anterior terapie cu metformin și vildagliptin ca monoterapie;
  • în faza inițială a terapiei medicamentoase, combinând cu metformin (în absența eficacității exercițiilor de fizioterapie și dietă);
  • în combinație cu sulfonilurea, insulină, metformină cu ineficacitatea fizioterapiei, dieta și monoterapia cu aceste medicamente;
  • cu metformină și sulfoniluree pentru acei pacienți care au fost supuși terapiei combinate anterioare cu aceste medicamente și nu au obținut controlul glicemic;
  • împreună cu insulină și metformină pentru acei pacienți care au primit anterior terapie combinată cu aceste medicamente și nu au obținut controlul glicemic.

Acest lucru este indicat de instrucțiunea „Galvus Met”.

Regimul de dozare și instrucțiunile de utilizare a medicamentului

Pentru a reduce reacțiile adverse, se recomandă să-l bea în timpul procesului de masă. Doza maximă recomandată este de o sută mg / zi..

Doza de Galvus Met este selectată de medicul curant strict individual, pe baza eficienței componentelor și a toleranței acestora de către pacient..

În stadiul inițial al terapiei medicamentoase, în absența eficacității vildagliptinului, se prescrie o doză, începând cu un comprimat de medicament 50/500 mg de două ori pe zi. Dacă terapia are un efect pozitiv, doza începe să crească treptat.

În stadiul incipient al terapiei cu medicamentul pentru diabet Galvus Met, în absența eficacității metforminei, în funcție de doza deja luată, doza este prescrisă începând cu un comprimat de 50/500 mg, 50/850 mg sau 50/1000 mg de două ori pe zi zi.

În primele etape ale tratamentului cu Galvus Met, pacienților care au fost tratați anterior cu metformin și vildagliptin, în funcție de doza pe care au luat-o deja, li se prescrie o doză cât mai apropiată de cele deja disponibile 50/500 mg, 50/850 mg sau 50/1000 mg doi. o data pe zi.

Doza inițială de medicament „Galvus Met” pentru persoanele cu al doilea tip de diabet zaharat în absența eficacității exercițiilor de fizioterapie și a dietei ca terapie primară este de 50/500 mg o dată pe zi. Dacă terapia are un efect pozitiv, atunci doza începe să crească până la 50/100 mg de două ori pe zi.

După cum este indicat în instrucțiunile „Galvus Met”, pentru terapia combinată cu insulină, doza recomandată este de 50 mg de două ori pe zi.

Medicamentul nu trebuie utilizat de către persoane cu disfuncție renală sau insuficiență renală.

Deoarece medicamentul este excretat de către rinichi, pentru pacienții cu vârsta mai mare de 65 de ani care au o scădere a funcției renale, Galvus Met este prescris pentru a fi administrat în doza minimă, ceea ce va asigura normalizarea glucozei. Monitorizarea periodică a funcției renale este necesară..

Utilizarea este contraindicată pentru minori, deoarece eficacitatea și siguranța medicamentului pentru copii nu a fost încă studiată complet..

Efecte secundare

Din motive care nu pot controla pacientul sau dacă medicamentul „Galvus Met” este utilizat incorect, 50/1000 mg pot provoca următoarele reacții adverse:

  • Ameţeală
  • dureri de cap;
  • frisoane;
  • tremor (contracție musculară involuntară);
  • dureri de vărsături și greață;
  • reflux gastroesofagian;
  • constipație sau diaree;
  • hipoglicemie;
  • dureri în abdomen;
  • oboseală;
  • creșterea formării gazelor în intestin;
  • hiperhidroză.

Ce alte reacții adverse pot provoca Galvus Met??

  • Gust metalic în gură.
  • Erupții cutanate.
  • Iritare dureroasă, gâdilată a pielii.
  • Erupție cu urzică.
  • Acumulare excesivă în lichidul țesuturilor moi.
  • Durere articulară (artralgie).
  • Deficitul de vitamina B12.
  • Dezvoltarea hepatitei (apare după întreruperea terapiei).
  • Exfolierea pielii.
  • pancreatita.
  • Acidoză lactică.
  • vezicule.

Acest lucru este confirmat de recenziile „Galvus Met” la diabetici.

Contraindicații

Medicamentul, ca și alte medicamente, are un număr mare de contraindicații:

  • disfuncție renală sau insuficiență renală (la un nivel de creatinină de cel puțin 135 μmol / L sânge la bărbați, mai mult de 110 μmol / L sânge la femei);
  • afecțiuni acute care cresc riscul de disfuncție renală: deshidratare datorată vărsăturilor sau diareei, boli infecțioase severe, febră, hipoxie, infecții renale, sepsis;
  • dezvoltarea insuficienței cardiace, șoc cardiovascular acut, infarct miocardic acut;
  • insuficiență respiratorie;
  • dezvoltarea disfuncției hepatice;
  • debutul acidozei metabolice acute sau cronice (inclusiv cetoacidoza cu sau fără comă);
  • diabet insulino-dependent;
  • acidoză lactică;
  • medicamentul nu poate fi utilizat cu două zile înainte de intervenția chirurgicală, radiografiile și studiile radioizotopului cu agenți care conțin iod;
  • Diabetul zaharat tip I;
  • intoxicații acute cu alcool sau alcoolism cronic;
  • aderarea la o dietă scăzută în calorii (nu mai mult de 1000 kcal pe zi);
  • perioada de alăptare;
  • sarcinii;

Indicațiile pentru utilizarea Galvus Met trebuie respectate cu strictețe.

Pacienților cu disfuncție hepatică sau boală renală nu li se recomandă să utilizeze acest medicament, deoarece au existat cazuri de acidoză lactică la pacienții cu disfuncție hepatică.

De asemenea, din cauza riscului ridicat de acidoză lactică, medicamentul nu este recomandat pacienților mai mari de 60 de ani și celor care efectuează în mod constant muncă fizică grea.

La femeile însărcinate și care alăptează

Utilizarea „Galvus Met” 50/1000 mg este contraindicată în timpul sarcinii, deoarece nu există date suficiente despre utilizarea acestui medicament în această perioadă.

Dacă metabolismul glicemiei este afectat în organism, atunci o femeie însărcinată poate avea un risc crescut de a dezvolta anomalii congenitale, mortalitate și frecvența bolilor neonatale. În acest caz, trebuie luată monoterapia cu insulină pentru a normaliza glucoza..

Utilizarea medicamentului este contraindicată la mamele care alăptează, deoarece nu se știe dacă componentele medicamentului (vildagliptin și metformin) sunt excretate în laptele matern.

Instrucțiuni Speciale

Datorită faptului că, în timpul administrării vildagliptin, activitatea aminotransferazei a crescut, este necesar să se determine în mod regulat indicii de funcție hepatică înainte de a prescrie și în timpul terapiei cu medicamentul pentru diabet Galvus Met.

Odată cu acumularea de metformină în organism, poate apărea acidoză lactică, ceea ce este o complicație metabolică foarte rară, dar foarte gravă. Practic, odată cu utilizarea metforminei, a fost observată acidoză lactică la pacienții cu diabet zaharat care au un grad ridicat de severitate a insuficienței renale. De asemenea, riscul de acidoză lactică este crescut la pacienții cu diabet care au murit de foame de mult timp, sunt dificil de tratat, au consumat alcool de multă vreme sau au boli hepatice..

Galvus Met Preț

Acest medicament este produs de compania elvețiană Novartis.

Medicamentul poate fi cumpărat de la farmacie locală sau comandat online. Costul medicamentului variază în funcție de forma de eliberare, o medie de 1200-1300 de ruble.

La final, se dovedește că acest medicament nu poate fi numit ieftin. Nu toată lumea își poate permite să o cumpere pentru terapie permanentă.

Recenziile diabetice confirmă Galvus Met.

Analogii medicamentului

Analogii „Galvus Meta” din grupul farmacologic includ:

  • "Avandamet" - este un agent combinat hipoglicemic care conține două componente principale - metformină și rosiglitazonă. Medicamentul este prescris pentru tratamentul unei forme diabetice dependente de insulină. Metformina are ca scop inhibarea sintezei glucozei din ficat și a rosiglitazonei - crescând sensibilitatea receptorilor celulari la insulină. Prețul mediu al unui medicament este de 210 ruble per pachet de 56 de comprimate în doză de 500/2 mg. Analogii „Galvus Met” ar trebui să fie selectați de un medic.
  • „Glimecomb” - este de asemenea capabil să normalizeze concentrația de glucoză. Medicamentul conține metformină și gliclazidă. Acest medicament este contraindicat la diabeticii dependenți de insulină, persoanele în comă, femeile însărcinate, care suferă de hipoglicemie și alte patologii. Costul mediu al unui medicament este de 450 de ruble per pachet de 60 de comprimate.
  • "Combogliz Prolong" - conține metformină și saxagliptin. Medicamentul este prescris pentru tratamentul celui de-al doilea tip de diabet zaharat, după lipsa de eficacitate a exercițiilor de fizioterapie și dieta. Acest medicament este contraindicat persoanelor cu hipersensibilitate la principalele componente care alcătuiesc medicamentul, o formă de diabet dependentă de insulină, purtând un copil, minori, precum și disfuncții renale și hepatice. Prețul mediu al unui medicament este de 2900 de ruble per pachet de 28 de comprimate.
  • "Ianuvia" este un agent hipoglicemic, care conține componenta activă sitagliptin. Utilizarea medicamentului normalizează nivelul de glicemie și glucagon. Doza este determinată de medicul curant, care va ține cont de conținutul de zahăr, sănătatea generală și alți factori. Medicamentul este contraindicat la persoanele cu diabet zaharat insulino-dependent și intoleranță individuală la componente. În timpul tratamentului, pot apărea dureri de cap, indigestie, dureri articulare și infecții ale tractului respirator. În medie, prețul medicamentului este de 1600 de ruble.
  • "Trazhenta" - disponibil comercial sub formă de tablete cu linagliptin. Acesta slăbește gluconeogeneza și stabilizează nivelul zahărului. Medicul selectează dozele individual pentru fiecare pacient.

    Galvus Met are multe alte instrumente similare..

    Recenzii diabetice pentru Galvus Met

    Practic, opiniile cu privire la consumul de droguri sunt foarte pozitive. Majoritatea pacienților care au luat acest medicament spun că, după primele luni de utilizare, valorile glicemiei au revenit la normal. În plus, persoanelor cu diabet le place faptul că, în timp ce luați acest medicament, li se permite să mănânce alimente care au fost interzise anterior. Galvus Met a ajutat pacienții care sunt obezi, să slăbească cu câteva kilograme în plus, datorită faptului că include metformină. Singurul dezavantaj despre care vorbesc pacienții este departe de costul ieftin..

    Am prezentat o descriere detaliată a medicamentului "Galvus Met".

    Galvus Met

    Galvus Met: instrucțiuni de utilizare și recenzii

    Numele latin: Galvus Met

    Cod ATX: A10BD08

    Ingredient activ: vildagliptin + metformin (vildagliptin + metformin)

    Producător: Novartis Pharma Productions, GmbH (Germania), Novartis Pharma Stein, AG (Elveția)

    Actualizarea descrierii și a fotografiei: 19.08.2019

    Prețuri în farmacii: de la 725 de ruble.

    Galvus Met - un medicament combinat cu efect hipoglicemic.

    Eliberați forma și compoziția

    Forma de dozare a eliberarii Galvus Met - comprimate filmate: ovale, cu margini teșite, marcaj NVR pe o parte; 50 + 500 mg - galben deschis cu o ușoară tentă rozalie, marcând pe cealaltă parte a LLO; 50 + 850 mg - galben cu o ușoară tentă cenușie, marcând pe cealaltă parte - SEH; 50 + 1000 mg - galben închis cu o nuanță cenușie, marcaj pe partea cealaltă este FLO (în blistere de 6 sau 10 buc., Într-un pachet de carton de 1, 3, 5, 6, 12, 18 sau 36 blistere).

    Ingrediente active în 1 comprimat:

    • vildagliptin - 50 mg;
    • clorhidrat de metformin - 500, 850 sau 1000 mg.

    Componente auxiliare (50 + 500 mg / 50 + 850 mg / 50 + 1000 mg): hipromeloză - 12,858 / 18,58 / 20 mg; talc - 1,283 / 1,86 / 2 mg; macrogol 4000 - 1,283 / 1,86 / 2 mg; hipoloza - 49,5 / 84,15 / 99 mg; stearat de magneziu - 6,5 / 9,85 / 11 mg; dioxid de titan (E171) - 2,36 / 2,9 / 2,2 mg; oxid roșu de fier (E172) - 0,006 / 0/0 mg; oxid galben de fier (E172) - 0,21 / 0,82 / 1,8 mg.

    Proprietăți farmacologice

    Farmacodinamica

    Compoziția Galvus Met include două componente active care diferă în mecanismele de acțiune: metformin (sub formă de clorhidrat), care aparține categoriei biguanidelor și vildagliptin, care este un inhibitor al dipeptidil peptidazei-4 (DPP-4). Combinația acestor substanțe contribuie la un control mai eficient al concentrației de glucoză din sânge la pacienții cu diabet zaharat tip 2 timp de 1 zi.

    Vildagliptin este un reprezentant al clasei de stimulatori ai aparatului insular al pancreasului, care asigură inhibarea selectivă a enzimei DPP-4, care este responsabilă de distrugerea peptidei tip 1 (GLP-1) și a polipeptidului insulinotropic dependent de glucoză (HIP).

    Metformina reduce producția de glucoză de către ficat, reduce rezistența la insulină datorită absorbției și utilizării glucozei în țesuturile periferice și inhibă absorbția glucozei în intestine. Este, de asemenea, un inductor al sintezei intracelulare a glicogenului, datorită efectului său asupra glicogenului sintaza și activează transportul glucozei, pentru care sunt responsabile anumite proteine ​​transportoare ale glucozei în membrană (GLUT-1 și GLUT-4)..

    Vildagliptin

    După administrarea vildagliptinei, activitatea DPP-4 este inhibată rapid și aproape complet, ceea ce duce la o creștere a aportului alimentar stimulat și a secreției bazale de HIP și GLP-1, care sunt secretate din intestin în circulația sistemică în 24 de ore..

    Concentrația crescută de HIP și GLP-1, datorită acțiunii vildagliptinei, crește sensibilitatea celulelor β pancreatice la glucoză, ceea ce îmbunătățește în continuare producția de insulină dependentă de glucoză. Gradul de îmbunătățire a funcției celulelor β este determinat de gradul de deteriorare inițială a acestora. Deci, la persoanele care nu au diabet (cu glucoză plasmatică normală), vildagliptin nu stimulează producția de insulină și nu reduce glucoza.

    Vildagliptin crește concentrația de GLP-1 endogen, crescând astfel sensibilitatea celulelor α la glucoză, ceea ce ajută la îmbunătățirea reglării dependente de glucoză. O scădere a nivelului crescut de glucagon după mese, la rândul său, duce la scăderea rezistenței la insulină.

    O creștere a raportului insulină / glucagon pe fondul hiperglicemiei asociată cu o creștere a concentrației de HIP și GLP-1 determină o scădere a sintezei de glucoză, atât în ​​timpul mesei, cât și după. Rezultatul este o scădere a glicemiei.

    De asemenea, în timpul tratamentului cu vildagliptin, a fost observată o scădere a lipidelor plasmatice după consum, însă acest efect nu depinde de acțiunea Galvus Met asupra HIP sau GLP-1 și de îmbunătățirea funcției celulelor insulelor localizate în pancreas. Există dovezi că o creștere a GLP-1 poate inhiba golirea gastrică, dar acest efect nu a fost observat în timpul utilizării vildagliptin.

    Rezultatele studiilor la care au luat parte 5759 de pacienți cu diabet zaharat de tip 2 arată că la administrarea vildagliptinei ca monoterapie sau în combinație cu derivați de insulină, metformină, tiazolidinedione sau sulfoniluree timp de 52 de săptămâni, a fost observată o scădere semnificativă pe termen lung a nivelurilor glicate. hemoglobina (HbA)1C) și glicemia de post.

    Metformina

    Metformina crește toleranța la glucoză la pacienții cu diabet zaharat de tip 2, reducând nivelul glucozei plasmatice atât înainte cât și după mese. Această substanță diferă de derivații sulfonilureei prin faptul că nu provoacă hipoglicemie nici la indivizi sănătoși (cu excepția cazurilor speciale) și nici la pacienții cu diabet zaharat de tip 2. Tratamentul cu metformin nu este însoțit de dezvoltarea hiperinsulinemiei. Când luați metformină, producția de insulină nu se modifică, în timp ce concentrația sa în plasma sanguină înainte de mese și pe parcursul zilei poate scădea.

    Utilizarea metforminei afectează în mod favorabil metabolismul lipoproteinelor și duce la o scădere a colesterolului lipoproteinelor cu densitate mică, a colesterolului total și a trigliceridelor, care nu este asociat cu efectul medicamentului asupra glicemiei..

    Vildagliptin + Metformin

    Când se prescrie terapia combinată cu metformin și vildagliptin, dintre care doze zilnice sunt de 1500-3000 mg și respectiv 50 mg, iar frecvența de administrare este de 2 ori pe zi timp de 1 an, există o scădere persistentă semnificativă statistic a glicemiei (determinată de o scădere a HbA1C) și o creștere a numărului de pacienți care au o scădere a HbA1C a constituit cel puțin 0,6–0,7% (comparativ cu categoria de pacienți care au continuat să ia metformină).

    La pacienții care au primit vildagliptin în asociere cu metformin, nu a existat o modificare semnificativă statistic a greutății corporale în comparație cu starea înainte de tratament. La 24 de săptămâni de la începerea terapiei, la grupurile de pacienți care au luat vildagliptin în asociere cu metformină, a fost înregistrată o scădere a tensiunii arteriale diastolice și sistolice la pacienții cu hipertensiune arterială.

    Utilizarea combinată de metformină și vildagliptin ca tratament inițial la pacienții cu diabet zaharat tip 2 timp de 24 de săptămâni a fost însoțită de o scădere dependentă de doză a HbA1C în comparație cu monoterapia cu aceste medicamente. Cazurile de hipoglicemie au fost rare la ambele grupuri de pacienți..

    Când luați vildagliptin într-o doză de 50 mg de 2 ori pe zi simultan cu metformină (sau fără aceasta) în combinație cu insulină (doză medie de 41 VD) la pacienții care participă la un studiu clinic, indicatorul HbA1C a scăzut cu 0,72% (indicatorul inițial a fost de 8,8%), ceea ce este semnificativ statistic. Incidența hipoglicemiei la pacienții supuși tratamentului a fost comparabilă cu cea a hipoglicemiei în grupul placebo. Când luați vildagliptin la pacienți la o doză de 50 mg de 2 ori pe zi în combinație cu metformin (doza a fost egală cu sau depășit 1500 mg) și glimepiridă (doza zilnică a fost egală cu sau a depășit 4 mg) HbA1C semnificativ statistic a scăzut cu 0,76%, cu o valoare inițială de o medie de 8,8%.

    Farmacocinetica

    Vildagliptin

    Odată cu administrarea orală a Galvus Met pe stomacul gol, această substanță este absorbită rapid, iar concentrația sa maximă în plasma sanguină este determinată la 1,75 ore după administrarea vildagliptinei în organism. Când luați medicamentul cu alimente, rata de absorbție a acestuia scade ușor: concentrația maximă scade cu 19%, iar timpul pentru a ajunge la acesta crește până la 2,5 ore. În acest caz, masa nu schimbă zona sub curba „concentrare - timp” (ASC) și gradul de absorbție.

    Biodisponibilitatea absolută a vildagliptinei după administrarea orală este de 85%. Creșterea concentrației maxime și ASC în intervalul de doze recomandat este dependentă de doză (crește în proporție directă cu doza luată).

    Vildagliptina se leagă slab de proteinele plasmatice (gradul de legare este de 9,3%). Substanța se caracterizează printr-o distribuție uniformă între globulele roșii și plasmă. Se presupune că acest proces este extravascular, atunci când este administrat intravenos, volumul de distribuție în echilibru este de 71 l.

    Vildagliptina este excretată în principal prin participarea la procesele de biotransformare. În corpul uman, aproximativ 69% din doza de medicament este metabolizată. Principalul metabolit este LAY151, care transferă aproximativ 57% din doza de vildagliptin. Nu prezintă activitate farmacologică și este un produs al hidrolizei componentei ciano. Aproximativ 4% din doza de medicament este implicată în procesele de hidroliză amidică..

    Rezultatele studiilor experimentale indică un efect pozitiv al DPP-4 asupra hidrolizei vildagliptinei. Substanța nu ia parte la procesele metabolice care au loc cu participarea izoenzimelor sistemului citocrom P450. Studiile in vitro confirmă faptul că vildagliptina nu aparține substraturilor izoenzimelor P (CYP)450 și nu este un inhibitor sau un inductor al izoenzimelor citocromului CYP450.

    După administrarea orală de vildagliptin, aproximativ 85% din doză este excretată în urină și 15% cu fecale. Excreția renală a acestei substanțe sub formă nemodificată este de 23%. Odată cu administrarea intravenoasă a medicamentului, timpul de înjumătățire plasmatică atinge, în medie, 2 ore, iar clearance-ul renal și clearance-ul plasmatic total sunt de 13 l / h și, respectiv, 41 l / h. Când luați Galvus Met în interior, timpul de înjumătățire este de aproximativ 3 ore, indiferent de doza de vildagliptin.

    Parametrii farmacocinetici ai vildagliptinei nu sunt afectați de etnie, sex și indicele masei corporale.

    La pacienții cu disfuncții hepatice ușoare și moderate (6-10 puncte în conformitate cu scala Child-Pugh), după o singură doză de vildagliptin, o scădere a biodisponibilității sale a fost înregistrată cu 8%, respectiv 20%. La pacienții cu disfuncții hepatice severe (12 puncte conform scării Child-Pugh), biodisponibilitatea acestei substanțe crește cu 22%. Biodisponibilitatea vildagliptinei se modifică pe cât posibil în medie cu 30% în direcția creșterii sau scăderii, ceea ce nu este considerat clinic semnificativ. Nu există nicio corelație între severitatea disfuncțiilor hepatice și biodisponibilitatea acestei componente active a Galvus Met.

    La pacienții cu disfuncții renale ușoare, moderate sau severe, ASC de vildagliptin este de 1,4, 1,7 și de 2 ori mai mare decât la voluntarii sănătoși, respectiv. ASC a metabolitului LAY151 crește de 1,6, 3,2 și 7,3 ori, iar metabolitul BQS867 - de 1,4, 2,7 și 7,3 ori la pacienții care suferă de disfuncții renale ușoare, moderate și severe. Datele privind pacienții cu insuficiență renală în stadiu final sunt limitate, însă sugerează asemănarea indicatorilor la pacienții din acest grup cu cei la pacienții cu disfuncție renală severă. Vildagliptina este slab excretată în timpul procedurii de hemodializă (3% din doza luată, cu condiția ca procedura să dureze mai mult de 3-4 ore și să fie efectuată la 4 ore după o singură doză de Galvus Met).

    Pacienții peste 70 de ani au arătat o creștere maximă a biodisponibilității vildagliptinei cu 32% (concentrația maximă a crescut cu 18%), ceea ce nu are o semnificație clinică deosebită și nu afectează inhibarea DPP-4.

    Nu sunt definite farmacocinetica vildagliptinei la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

    Metformina

    Odată cu administrarea orală de metformină în doză de 500 mg înainte de masă, biodisponibilitatea sa absolută este de 50-60%. Concentrația maximă a unei substanțe în plasmă este determinată după 1,81-2,69 ore de la administrare. O creștere a dozei de metformină de la 500 mg la 1500 mg sau de la 850 mg la 2250 mg, administrată oral, duce la o creștere mai lentă a parametrilor farmacocinetici decât ceea ce ar fi caracteristic unei relații liniare. Acest efect se explică nu atât printr-o modificare a excreției medicamentului, cât printr-o scădere a absorbției acestuia. Când luați metformin cu alimente, gradul și rata de absorbție a substanței scade, de asemenea, ușor. Deci, cu o singură doză de 850 mg de Galvus Met cu alimente, există o scădere a ASC și a concentrației maxime cu aproximativ 25% și 40%, iar timpul pentru a atinge concentrația maximă crește cu 35 de minute. Semnificația clinică a faptelor de mai sus nu este încă stabilită..

    Cu o singură administrare orală de metformină în doză de 850 mg, volumul său de distribuție aparent este de 654 ± 358 L. Legarea la proteinele plasmatice este practic absentă, în timp ce gradul de legare a derivaților sulfonilurea depășește 90%. Metformina se caracterizează prin pătrunderea în globulele roșii și acest proces se poate intensifica în timp. Când se utilizează medicamentul în conformitate cu schema standard (doza standard și frecvența de administrare), concentrația substanței active în echilibru este atinsă în 24–48 ore și, de obicei, nu depășește 1 μg / ml. În timpul studiilor clinice controlate, concentrația maximă de metformină în plasma sanguină, chiar și atunci când a fost ingerată în doze mari, nu a depășit 5 μg / ml.

    Cu o singură administrare intravenoasă a acestei substanțe active la voluntari sănătoși, sa dovedit că acesta este excretat prin rinichi neschimbat. Mai mult, metformina nu este implicată în procesele metabolice ale ficatului (nu s-au găsit metaboliți în corpul uman) și nu este excretată cu bilă.

    Deoarece clearance-ul renal al metforminei este de aproximativ 3,5 ori mai mare decât clearance-ul creatininei, principalul mod de eliminare a substanței din organism este secreția tubulară. Când este administrat oral, aproximativ 90% din doza absorbită de medicament este excretată în urină în primele 24 de ore. În acest caz, timpul de înjumătățire plasmatică din plasmă este de aproximativ 6,2 ore. Timpul de înjumătățire plasmatic al medicamentului din sângele integral este de aproximativ 17,6 ore, ceea ce indică acumularea unei porțiuni semnificative de metformină în globulele roșii.

    Farmacocinetica metforminei nu se modifică în funcție de sexul pacienților. La pacienții cu insuficiență hepatică, caracteristicile farmacocinetice ale acestei componente active nu au fost studiate. La pacienții cu disfuncții renale, al căror grad este evaluat prin valoarea CC (clearance al creatininei), timpul de înjumătățire a metforminei din sângele întreg și plasmă crește, iar clearance-ul său renal scade în proporție directă cu o scădere a CC.

    Conform informațiilor limitate obținute ca urmare a studiilor farmacocinetice efectuate la voluntari sănătoși cu vârsta de 65 de ani și peste, există o scădere a clearance-ului plasmatic total al metforminei și o creștere a timpului de înjumătățire plasmatică și a concentrației maxime la pacienții din această categorie de vârstă, comparativ cu tinerii. Aceste caracteristici ale parametrilor farmacocinetici ai metforminei la pacienții mai mari de 65 de ani sunt probabil cauzate de o modificare a funcției renale, drept urmare, la pacienții cu vârsta peste 80 de ani, utilizarea medicamentului este permisă doar cu CC normal.

    Farmacocinetica metforminei la copii și adolescenți a căror vârstă nu depășește 18 ani nu este bine înțeleasă..

    Nu există dovezi ale efectului etniei pacienților asupra parametrilor farmacocinetici ai substanței active. Studiile clinice controlate care au implicat pacienți cu diabet zaharat de tip 2 aparținând diferitelor națiuni și rase confirmă faptul că efectul hipoglicemic al Galvus Met a fost identic în toate..

    Vildagliptin + Metformin

    Studiile au arătat că concentrația maximă și ASC de Galvus Met au fost luate în trei doze diferite (50 mg + 1000 mg, 50 mg + 850 mg și 50 mg + 500 mg) și metformină și vildagliptin sub formă de tablete separate, luate în doze adecvate, sunt bioechivalente.

    Mâncarea nu modifică rata și gradul de absorbție a vildagliptinei, care face parte din medicamentul combinat. ASC și concentrația maximă de metformină incluse în compoziția Galvus Met, atunci când au fost luate cu alimente, au scăzut cu 7%, respectiv 26%. De asemenea, pe fondul aportului alimentar, absorbția metforminei a scăzut, ceea ce a dus la o creștere a timpului de înjumătățire plasmatică (de la 2 la 4 ore). Aceeași modificare a ASC și a concentrației maxime, luate simultan cu alimentele, a fost înregistrată și în cazul utilizării metforminei în forma sa pură, cu toate acestea, în ultimul caz, modificările au fost mai puțin semnificative din punct de vedere clinic. Efectul alimentelor asupra farmacocineticii metforminei și vildagliptinei, inclus în compoziția Galvus Met, este similar cu cel al luării separat a ambelor substanțe active.

    Indicații de utilizare

    Conform instrucțiunilor, Galvus Met este prescris pentru tratamentul diabetului de tip 2 (în asociere cu exerciții și terapie dietetică) în următoarele cazuri:

    • lipsa de eficacitate a monoterapiei cu metformin sau vildagliptin;
    • efectuarea terapiei combinate anterior cu metformin și vildagliptin sub formă de monopreparate;
    • terapie cu trei combinații cu insulină la pacienții care au primit anterior doză stabilă de insulină și metformină, dar nu au obținut un control glicemic adecvat;
    • utilizarea combinată cu derivați de sulfonilurea (triplu tratament combinat) la pacienții care au primit anterior terapie cu derivați de sulfoniluree și metformină, dar nu au obținut un control glicemic adecvat;
    • terapia inițială la pacienții cu diabet zaharat tip 2, cu eficacitate insuficientă a exercițiului fizic, dietoterapie și, dacă este necesar, îmbunătăți controlul glicemic.

    Contraindicații

    • diabet zaharat tip 1;
    • tulburări funcționale ale ficatului;
    • infarct miocardic acut, insuficiență cardiacă acută și cronică, insuficiență respiratorie, insuficiență cardiovasculară acută (șoc);
    • acidoză metabolică cronică / acută (inclusiv cetoacidoza diabetică cu / fără comă; cetoacidoza diabetică trebuie corectată prin insulinoterapie), acidoză lactică (inclusiv istoric)
    • insuficiență renală sau afectare a funcției renale (cu concentrație serică de creatinină la bărbați ≥ 1,5 mg% și la femei ≥ 1,4 mg%);
    • afecțiuni acute care apar cu risc de afectare a funcției renale: deshidratare (pe fondul diareei și vărsăturilor), febră, boli infecțioase severe, condiții de hipoxie (sepsis, șoc, boli bronhopulmonare, infecții renale);
    • perioada anterioară operațiilor chirurgicale, radioizotopul, studiile radiografiei cu introducerea agenților de contrast (o pauză înainte / după efectuarea lor - 48 de ore);
    • intoxicații acute cu alcool, alcoolism cronic;
    • boala hepatică sau o încălcare a parametrilor biochimici ai funcției hepatice;
    • respectarea unei diete hipocalorice (mai puțin de 1000 kcal pe zi);
    • varsta pana la 18 ani (eficacitatea / siguranta terapiei nu au fost stabilite);
    • sarcina și alăptarea;
    • intoleranță individuală la componentele Galvus Met.

    Pacienții vârstnici (începând de la 60 de ani) trebuie să utilizeze Galvus Met cu precauție atunci când efectuează o muncă fizică grea (asociată cu un risc crescut de acidoză lactică).

    Instrucțiuni de utilizare Galvus Met: metodă și dozare

    Comprimatele Galvus Met sunt luate pe cale orală, de preferință simultan cu aportul alimentar (pentru a reduce severitatea reacțiilor adverse din sistemul digestiv caracteristice metforminei).

    Regimul de dozare este selectat individual de către medic, în funcție de eficacitatea / tolerabilitatea terapiei. Rețineți că doza maximă zilnică de vildagliptin este de 100 mg.

    Doza inițială de Galvus Met este calculată pe baza duratei cursului diabetului, a nivelului de glicemie, a stării pacientului și a regimurilor de tratament folosite anterior cu vildagliptin și / sau metformin.

    • începerea terapiei pentru diabetul zaharat de tip 2 cu eficiență insuficientă a exercițiilor fizice și terapie dietetică: 1 comprimat 50 + 500 mg 1 dată pe zi, după evaluarea eficacității, doza este crescută treptat la 50 + 1000 mg de 2 ori pe zi;
    • tratament în cazuri de ineficiență a monoterapiei cu vildagliptin: de 2 ori pe zi, 1 comprimat 50 + 500 mg, este posibilă o creștere treptată a dozei după evaluarea efectului terapeutic;
    • tratament în cazuri de ineficiență a monoterapiei cu metformină: de 2 ori pe zi, 1 comprimat de 50 + 500 mg, 50 + 850 mg sau 50 + 1000 mg (în funcție de doza de metformină luată);
    • tratament în cazuri de terapie combinată cu metformin și vildagliptin sub formă de tablete separate: cea mai apropiată doză de terapie este selectată, în viitor, pe baza eficienței sale, se efectuează corectarea acesteia;
    • terapie combinată folosind Galvus Met în combinație cu derivați de sulfonilurea sau insulină (doza este selectată din calcul): vildagliptin - 50 mg de 2 ori pe zi; metformină - într-o doză egală cu cea luată anterior ca un singur medicament.

    Pacienții cu clearance al creatininei de 60–90 ml / min pot necesita ajustarea dozei de Galvus Met. De asemenea, este posibilă modificarea regimului de dozare la pacienții cu vârsta peste 65 de ani, ceea ce este asociat cu probabilitatea de afectare a funcției renale (necesită monitorizarea periodică a indicatorilor).

    Efecte secundare

    Reacțiile adverse descrise mai jos se referă la utilizarea vildagliptinei și metforminei atât în ​​monoterapie, cât și în combinație.

    Evaluarea frecvenței posibilelor încălcări:> 10% - foarte des; > 1% și 0,1% și 0,01% și