Statine și diabet: ignoranța nu este un argument

Studiile arată că statinele reduc în mod fiabil complicațiile cardiovasculare ale diabetului de tip 2. Statinele hidrofile pravastatina și rosuvastatina sunt considerate cele mai sigure în raport cu posibila dereglare a metabolismului carbohidraților, în special

Studiile arată că statinele sunt sigure că reduc complicațiile cardiovasculare sub diabet zaharat de tipul 2. Statinele hidrofile - pravastatina și rozuvostatina sunt considerate cele mai sigure în ceea ce privește posibila degradare a metabolismului carbohidraților, în special sub diabet zaharat.

Ignoranța nu este un argument.
Spinoza

Prescrierea statinelor pentru diabetul zaharat (DM) tip 2 este unul dintre principiile fundamentale ale terapiei antidiabetice moderne. Beneficiul său evident, exprimat în reducerea complicațiilor cardiovasculare și a mortalității cardiovasculare prin utilizarea statinelor pentru prevenirea primară și secundară a bolilor cardiovasculare la pacienții cu diabet zaharat tip 2, a fost dovedit în mod repetat și nu ridică îndoieli grave. Este firesc ca statinele individuale să difere prin eficiența lor în afectarea incidenței complicațiilor din sistemul cardiovascular (Fig. 1).

Este vorba despre statine care sunt considerate prima alegere pentru terapia de reducere a lipidelor la pacienții cu diabet zaharat tip 2, în recomandările Asociației Americane pentru Diabet (ADA) și Asociația Europeană pentru Studiul Diabetului (Asociația Europeană pentru Studiul Diabetului, EASD) [1] și Algoritmi pentru tratamentul diabetului zaharat al Asociației Ruse de Diabet [2]. Recomandările ruse ale Societății Științifice de Cardiologie All-Russian (GFCF) pentru diagnosticul și corectarea tulburărilor de metabolism lipidic pentru prevenirea și tratarea aterosclerozei (revizuirea IV, 2009) nu contravin în general recomandărilor de mai sus, dar în capitolul 12.1.4.1. „Precauții și contraindicații pentru prescrierea statinei” rețineți că „statinele sunt prescrise cu prudență persoanelor cu… diabet necontrolat și…” [3]. Fraza misterioasă. Nu este clar ce înseamnă autorii prin diabetul necontrolat și de ce statinele trebuie prescrise cu prudență și în ce ar trebui arătată această precauție..

Și, în același timp, se subliniază în mod constant că frecvența prescripțiilor statinei pentru persoanele cu indicații pentru utilizarea lor este departe de a fi ideală. Mai mult, dozele aplicate de statine sunt adesea prea mici pentru a atinge nivelurile țintă de colesterol total și colesterol lipoprotein cu densitate mică, recomandate pacienților cu diabet zaharat tip 2 [2].

În această privință, în conformitate cu majoritatea experților, este necesar, prin toate mijloacele, creșterea frecvenței de utilizare a statinelor și creșterea dozelor utilizate pentru a atinge nivelurile țintă ale lipidelor din sânge.

Experiența clinică de lungă durată cu utilizarea statinelor a arătat că gradul de scădere a lipidelor în sânge depinde în mare măsură de doza medicamentului utilizat (tabelul 1) [4] și de tipul specific de statină utilizat (tabelul 2).

Ca urmare, utilizarea unor doze mari și maxime de statine a devenit un mijloc destul de popular pentru a atinge nivelurile țintă ale lipidelor din sânge, inclusiv la pacienții cu diabet zaharat de tip 2.

Dovada obținută din studiile clinice a dat statinelor o reputație general acceptată de medicamente eficiente și sigure de reducere a lipidelor, în ciuda efectelor secundare, cum ar fi enzimele hepatice crescute și rabdomioliza.

Frecvența crescută a rabdomiolizei fatale găsită cu cerivastatină în comparație cu alte statine a demonstrat faptul evident că eficacitatea și siguranța clinică nu sunt aceleași pentru diferite medicamente aparținând clasei statinelor [5]. Mai recent, o creștere a efectelor secundare nedorite a fost observată oficial cu utilizarea unor doze mari de simvastatină. În iunie 2011, Administrația Statelor Unite pentru Alimente și Medicamente (FDA) a recomandat restricționarea utilizării simvastatinei la o doză de 80 mg pe zi din cauza riscului de deteriorare a țesutului muscular (miopatie și rabdomioliză). Dozele maxime sigure de simvastatină au fost reduse proporțional (cu 50% sau mai mult) atunci când sunt utilizate cu medicamente care pot crește concentrațiile serice de statină (din cauza interacțiunilor medicamentoase).

S-a dovedit însă că rabdomioliza nu este singurul efect secundar al statinelor care trebuie luate în considerare la alegerea medicamentelor din acest grup, în special la persoanele cu diabet sau cu un risc ridicat de dezvoltare a acestuia.

În ultimii ani, au fost discutate destul de persistent cazuri de efecte adverse ale statinelor asupra metabolismului carbohidraților, atât la pacienții cu diabet, cât și la cei care nu au suferit anterior de această boală. Mai mult, ele sunt asociate cel mai adesea cu utilizarea atorvastatinei.

Datele experimentale deja au remarcat efectul particular al atorvastatinei asupra metabolismului carbohidraților [6]. S-a constatat că administrarea de atorvastatină timp de 6 luni la șobolani cu diabet indus de streptozocină înrăutățește semnificativ testul lor de toleranță orală la glucoză.

Rezultatele clinice ale utilizării atorvastatinei în acest caz au fost destul de eterogene.

În 2003, imediat după începerea utilizării clinice a atorvastatinei, grupuri independente de cercetători japonezi au descris cazuri de decompensare DM cu utilizarea acestui medicament [7]. Cel puțin opt astfel de cazuri clinice au fost raportate la performanțele medicale din Japonia [8]. A fost descris și un caz de diabet, care s-a dezvoltat după administrarea de atorvastatină [9]. Apoi, hiperglicemia rezultată a fost oprită cu utilizarea insulinei și retragerea atorvastatinei, dar hiperglucemia a reapărut odată cu utilizarea pravastatinei.

Un alt grup de cercetători japonezi au evaluat efectul de 3 luni al atorvastatinei în doză de 10 mg / zi asupra metabolismului carbohidraților la 76 de pacienți cu diabet zaharat de tip 2 [10]. Potrivit acestor cercetători, la pacienții care au primit atorvastatină, nivelul aleatoriu al glicemiei a crescut de la 147 ± 50 mg / dl la 177 ± 70 mg / dl. În consecință, modificările concentrației de hemoglobină glicată (HbA1c) în sânge la administrarea atorvastatinei au fost de la 6,8 ± 0,9% la 7,2 ± 1,1%. Creșterile marcate au fost semnificative statistic.

Într-un studiu realizat de J-CLAS (1999) [11], evaluând efectul atorvastatinei în doză de 5-20 mg / zi asupra metabolismului carbohidraților la 287 de pacienți cu nivel de colesterol> 220 mg / dl, o creștere a creșterii glicemiei a fost mai mare decât în ​​mod normal, în special în primul an de terapie. S-a observat, de asemenea, o creștere a nivelului de HbA1c din sânge..

În 2010, a fost publicat un studiu randomizat, controlat cu placebo, care a evaluat efectele terapiei de 2 luni cu atorvastatină în doze de 10, 20, 40 și 80 mg / zi la nivelul insulinei, glucozei, hemoglobinei glicate, lipoproteinelor și apoproteinei B în plasma sanguină comparativ cu placebo la pacienții cu hipercolisterinemie [12].

Atorvastatina în doze de 10, 20, 40 și 80 mg / zi a redus semnificativ nivelul de colesterol lipoprotein de densitate joasă (LDL) (cu 39%, 47%, 52% și 56%, respectiv) și nivelul de apolipoproteină B (cu 33%, 37%, 42% și, respectiv, 46%) comparativ cu valoarea de bază (toate p 6,0% pentru HbA de bază1c

Un. A. Alexandrov *, **, doctor în științe medicale, profesor
M. N. Yadrikhinskaya *, candidat la științe medicale
S. S. Kukharenko *, candidat la științe medicale
O. A. Shatskaya *, candidat la științe medicale
I. I. Chukaeva **, doctor în științe medicale, profesor

* FSBI CSC al Ministerului Sănătății și Dezvoltării Sociale din Rusia,
** GBOU VPO RNIMU-le. N. I. Pirogova din Ministerul Sănătății și Dezvoltării Sociale din Rusia, Moscova

Ce statine sunt mai bune de luat cu diabetul?

Diabetul zaharat (DM) este o boală gravă care afectează în mod negativ multe procese din organism. Toți diabeticii riscă să dezvolte boli cardiovasculare: boli coronariene, creier, infarct miocardic, accident vascular cerebral. Adesea au tulburări de metabolism lipidic, manifestate în exces de greutate, niveluri ridicate de colesterol rău, trigliceride, concentrație scăzută de sterol bun.

Statinele sunt medicamente puternice care normalizează colesterolul, prevenind probleme cardiace, ateroscleroză. Cu toate acestea, pot crește glicemia, ceea ce este foarte nedorit pentru diabetici. Să ne dăm seama dacă statinele sunt utile în diabetul zaharat, care medicamente sunt considerate sigure și de unde provin informațiile despre potențialul prejudiciu pentru persoanele sănătoase?.

Diabeticii au nevoie de statine?

Necesitatea statinelor pentru pacienții cu diabet a fost studiată de diverși cercetători. Oamenii de știință scandinavi care au examinat relația dintre diabet și riscul de boli vasculare au ajuns la concluzia că administrarea de medicamente duce la o reducere semnificativă a mortalității. Interesant, scăderea probabilității de a dezvolta patologii cardiovasculare la diabetici a fost mai vizibilă decât la persoanele sănătoase: 42% față de 32% (1).

Într-un alt experiment (Colesterol și Evenimente Recurente (CARE)), oamenii de știință au studiat efectele pravastatinei. Un grup de control al persoanelor care au luat un placebo a fost mult mai probabil să sufere de boală vasculară (25%). Această cifră a fost aproape aceeași la pacienții diabetici, non-diabetici..

Cel mai amplu experiment privind utilizarea statinelor Studiul pentru protecția inimii (HPS) a inclus 6.000 de pacienți cu diabet. Acest grup de pacienți a arătat o scădere semnificativă a incidenței (22%). Au fost efectuate și alte studii, care au fost confirmate doar, date clarificate obținute de autori precedenți.

Odată cu creșterea bazei de dovezi, majoritatea medicilor au devenit din ce în ce mai convinși că statinele și diabetul pot coexista și pot fi benefice. O singură întrebare a rămas deschisă: cine ar trebui să ia drogurile?.

Cel mai recent ghid publicat privind utilizarea statinei de către Colegiul American de Cardiologie, American Heart Association, conține un răspuns complet. Recomandă medicilor atunci când prescriu statine pentru pacienții cu diabet zaharat să se concentreze pe prezența factorilor de risc pentru bolile cardiovasculare, și nu pe nivelul de colesterol. Trebuie acordate statine tuturor pacienților diabetici cu ateroscleroză diagnosticată, precum și pacienților cu:

  • hipertensiune arterială (BP);
  • nivelul colesterolului rău (LDL) este mai mare de 100 mg / dl;
  • boli renale cronice;
  • albuminurie;
  • predispoziție ereditară la ateroscleroză;
  • peste 40 de ani;
  • fumători.

Dar pacienții mai mici de 40 de ani fără alți factori de risc, cu excepția diabetului, nu ar trebui să ia medicamente.

Alegerea medicamentului optim pentru diabetul de tip 2

Există mai multe tipuri de statine. Unele dintre ele sunt de origine naturală (lovastatină, pravastatină, simvastatină), parte sintetică (atorvastatină, rosuvastatină, pitavastatină). Dar mecanismul acțiunii lor este foarte similar: medicamentele blochează activitatea enzimei HMG-CoA reductază, fără de care formarea colesterolului este imposibilă.

Selecția medicamentului optim pentru tratamentul unui pacient cu diabet este individuală. Nu există recomandări general acceptate pe această temă. Cel mai universal algoritm de selecție a medicamentelor a fost propus de experți americani. Ei sfătuiesc atunci când se prescrie un medicament pentru a fi ghidat de probabilitatea de a dezvolta boli cardiovasculare. Se ia în considerare vârsta, prezența factorilor de risc și a colesterolului (LDL).

Conform acestui principiu, persoanele care au șanse mici de a dezvolta patologii cardiovasculare ar trebui să primească medicamente mai puțin puternice - pravastatină, lovastatină, simvastatină și pacienți „riscanți” - mai puternici: atorvastatină, rosuvastatină.

Puterea condiționată a medicamentului depinde nu numai de numele substanței active. Doza are un efect deosebit asupra puterii statinei. De exemplu, dozele mici de atorvastatină au un efect moderat, puternic - puternic.

Boala cronică a ficatului este un alt factor care joacă un rol în selecția medicamentului. La urma urmei, diferite statine încarcă diferit acest organ.

Pacienții cu diabet pot avea intoleranță individuală la substanța activă sau la componentele auxiliare ale comprimatului. Soluția problemei este o modificare a tipului de statină sau numirea unui alt tip de medicament pentru reducerea lipidelor.

Ce efecte secundare se pot confrunta?

Astăzi, medicii nu au dovezi convingătoare despre relația dintre diabet și numărul de efecte secundare cu statine. La fel ca pacienții din alte grupuri, diabeticii pot prezenta complicații cauzate de acțiunea medicamentului. Cele mai frecvente reclamații:

  • oboseală rapidă;
  • slăbiciune generală;
  • durere de cap;
  • rinită, faringită;
  • dureri musculare, articulare;
  • tulburări digestive (constipație, flatulență, diaree).

Mai puțin frecvent, oamenii se îngrijorează:

  • pierderea poftei de mâncare;
  • pierdere în greutate;
  • tulburări de somn;
  • Ameţeală
  • probleme de vedere;
  • inflamarea ficatului, pancreasului;
  • eczemă.

O listă separată include condiții care prezintă un pericol ridicat pentru oameni, dar sunt extrem de rare:

  • rabdomioliza;
  • Edemul lui Quincke;
  • icter;
  • insuficiență renală.

Dacă observați unul dintre simptomele enumerate la locul dvs., informați furnizorul de servicii medicale despre acest lucru. Reducerea dozei, schimbarea medicamentului, prescrierea aditivilor alimentari ajută mulți pacienți să scape de efectele nedorite sau să le reducă intensitatea la un nivel acceptabil.

Poate statinele să declanșeze diabetul de tip 2 la persoanele sănătoase??

Știrile că luarea statinelor poate duce la dezvoltarea diabetului de tip 2 s-a răspândit foarte repede. Baza concluziei a fost analiza incidenței în rândul persoanelor care consumă droguri: sa dovedit a fi mai mare decât media populației. S-a ajuns la concluzia că luarea statinelor crește probabilitatea diabetului..

Mai târziu s-a dovedit că situația este mult mai complicată decât părea. Condițiile necesare pentru dezvoltarea diabetului și a bolilor cardiovasculare sunt foarte similare. De exemplu, un fumător de sex masculin supraponderal în vârstă de 45 de ani are șanse mai mari de a diagnostica atât boala coronariană, cât și diabetul. Nu este surprinzător, există numeroși diabetici potențiali în rândul persoanelor care iau statine..

Dar boala nu a reușit încă să elimine complet relația dintre administrarea de medicamente. Apoi, oamenii de știință au decis să calculeze ce depășește: beneficiile potențiale ale luării medicamentelor sau a posibilului rău. S-a dovedit că numărul de decese prevenite prin droguri este de multe ori mai mare decât numărul de cazuri de diabet. Prin urmare, verdictul modern al medicilor este următorul: statinele ar trebui să fie prescrise, dar dacă există indicații.

De asemenea, s-a dovedit că nu toți oamenii care iau medicamente au același risc de îmbolnăvire. Cei mai vulnerabili (3):

  • femei;
  • persoane peste 65 de ani;
  • pacienții care iau mai mult de un medicament pentru reducerea lipidelor;
  • pacienți cu patologii ale rinichilor, ficatului;
  • consumatori de alcool.

Aceste categorii de pacienți trebuie să își monitorizeze mai serios starea de sănătate..

Cum să vă protejați de diabet, luând statine?

Doze mari de inhibitori de HMG-CoA reductază contribuie la efectele secundare. Vă puteți ajuta scăzând colesterolul într-un mod non-medicamentos, ceea ce va permite medicului să reducă doza de medicament (3). Pentru a face acest lucru, trebuie să:

  • mananca corect;
  • deplasarea mai mult: cel puțin 30 minute / zi;
  • renunță la fumat;
  • reduce-ți greutatea la niveluri sănătoase.

După ce și-a schimbat stilul de viață, după ce și-a revizuit dieta, o persoană elimină factorii de risc pentru dezvoltarea diabetului de tip 2, ceea ce înseamnă că își crește șansele de a duce o viață fără această boală.

Atenție: statine! Medicamentele care scad colesterolul provoacă diabet?

Ei au descoperit ca pacientii tratati cu statine timp de cel putin doi ani, diabetul de tip 2 s-au dezvoltat de 2,2 ori mai des decat cei care nu au luat aceste medicamente.

Soarta drogurilor

Statinele sunt unul dintre cele mai populare medicamente printre miezuri. Acestea reduc colesterolul din sânge și împiedică astfel dezvoltarea aterosclerozei și a afecțiunilor coronariene conexe, infarctului miocardic și accident vascular cerebral (accident cerebrovascular). Toate aceste boli sunt principala cauză a morții pe vremea noastră. Ele reprezintă mai mult de jumătate din decesele din țara noastră și din țările dezvoltate. Desigur, astfel de medicamente erau destinate să devină unul dintre principalele medicamente ale vremii noastre. Au apărut în Rusia la mijlocul anilor ’90, dar amploarea tratamentului lor era mică - erau foarte scumpe. Astăzi, prețul multor statine a devenit destul de accesibil, iar pacienții lor au devenit mult mai frecventi. Dar cardiologii susțin în continuare că utilizarea statinelor este semnificativ mai mică decât în ​​țările occidentale și că acest lucru este rău.

Cu toate acestea, în ultimii ani, situația cu aceste medicamente a devenit tensionată. Periodic apar scandaluri în jurul lor și apar din ce în ce mai multe publicații că rezultatele multor studii asupra statinelor sunt rigide, că au efecte secundare grave, iar eficacitatea lor este exagerată. Am scris despre asta de mai multe ori (a se vedea AiF nr. 42 pentru 2018 și nr. 15 pentru 2019). Mai mult, indicațiile pentru tratamentul cu statină au început să se restrângă. De exemplu, înainte au fost adesea recomandați aproape tuturor celor care au trecut de trecerea de 50 de ani, indiferent dacă o persoană are o inimă sau o boală vasculară sau nu. Astăzi, cardiologii recomandă o astfel de prevenire inițială a aterosclerozei din ce în ce mai puțin, recomandă statine numai celor care au deja plăci în vasele lor sau au un risc foarte mare de a le dezvolta (vezi „Opinia experților”).

Unde este adevărul?

Ce părere avem despre studiul medicilor din Ohio? Este revoluționar și se apropie de sfârșitul erei statinei? Există două aspecte în acest sens. În primul rând, aceasta nu este prima, dar probabil cea de-a douăzecea publicație în reviste științifice serioase, unde este scris că statinele cresc riscul de diabet de tip 2. Și aici apare a doua întrebare: de ce nu a existat o reacție atât de răsunătoare la lucrările anterioare? Poate pentru că în studiile anterioare, riscul de diabet nu a fost atât de mare și, prin urmare, au fost mai puține afirmații cu privire la statine. De exemplu, în 2009, adică în urmă cu 10 ani, s-au generalizat datele mai multor studii, în care au fost observate 57,5 ​​mii de pacienți, iar apoi s-a dovedit că statinele cresc riscul cu 13%. De acord, acest lucru nu este ca într-un studiu nou, unde riscul crește cu 120% (de 2,2 ori). În 2010, o altă recenzie pe acest subiect a fost publicată în cea mai influentă revistă medicală Lancet, care a inclus observații a 91 de mii de persoane. Aici, statinele au crescut probabilitatea de a dezvolta diabet cu 9%. Creșterea maximă a riscului de a dezvolta diabet cu 48% a fost dezvăluită într-un singur studiu din 2012, iar acest lucru s-a aplicat doar femeilor aflate în menopauză (au multe boli care apar mai ales). Și în aprilie a acestui an, a fost publicat un articol în care riscul de diabet era chiar puțin mai mare decât într-un studiu din Ohio. Dar a avut loc în Coreea de Sud și, potrivit medicilor, factorul etnic a jucat un rol aici..

Dar pacienții, în lumina tuturor acestor studii? Se pare că există o legătură între statine și diabet, dar cel mai probabil nu este la fel de puternică ca în ultimul studiu (numărul de observații din acesta a fost mic). Și dacă este necesară prescrierea acestor medicamente, trebuie respectate măsuri pentru prevenirea diabetului (vezi infografic).

Opinia expertului *

Cardiolog, doctor, membru al Societății Europene de Cardiologie și al Asociației Americane a Inimii, Yaroslav Ashikhmin:

- Acesta nu este primul raport că, pe fondul tratamentului cu statină, glicemia poate crește și diabetul zaharat se dezvoltă mai des. Și nu adaugă multe informații noi pentru specialiști în acest domeniu. Ar trebui să fie considerat un alt studiu care consolidează opinia că statinele contribuie la dezvoltarea diabetului de tip 2. Cum să te raportezi la asta? În primul rând, trebuie să înțelegeți că toate medicamentele au efecte secundare și trebuie întotdeauna să cântăriți riscurile și beneficiile tratamentului acestora. Dacă vorbim despre acest fenomen, atunci esența lui este încă neclară. Încă nu înțelegem exact de ce statinele au un astfel de efect. Iar diabetul în sine, care se dezvoltă în timpul tratamentului cu statine, nu este în întregime comun. Se dezvoltă lin, zahărul crește moderat și poate că dăunează sănătății mai puțin decât diabetul obișnuit de tip 2. În orice caz, a existat un studiu amplu în care, în ciuda faptului că unii pacienți au dezvoltat diabet zaharat, pacienții care au primit statine au trăit încă. Efectele lor benefice au depășit acest efect negativ..

În al doilea rând, recent indicațiile pentru statine au fost revizuite, iar acum sunt prescrise mai rar. De regulă, dacă pacientul nu prezintă manifestări evidente de ateroscleroză, care indică prezența plăcilor în vase (atacuri de cord și accidente vasculare cerebrale menționate anterior), acestea nu sunt prescrise. Dar, după un atac de cord și un accident vascular cerebral, acestea sunt obligatorii. Nu există multe excepții de la aceste reguli. Dar dacă pacientul are deja diabet, atunci trebuie prescrise statine. Cu această boală, riscul de a dezvolta ateroscleroză este brusc crescut, iar statinele rezistă la dezvoltarea acesteia. Prin urmare, nu aș exagera vătămarea statinelor.

Aș dori să menționez încă un punct. Recent, a avut loc un război literal împotriva statinelor - există multe informații negative despre acestea. Și se pare că este bine finanțat. La urma urmei, acum a apărut o nouă clasă de medicamente pentru scăderea colesterolului. Aceștia sunt așa-numiții inhibitori ai proteinei PCSK9. Sunt preparate biologice sub formă de anticorpi monoclonali. Producătorii sunt interesați să le folosească mai des și chiar mai bine dacă costul lor este compensat. Dar, întrucât sunt incredibil de scumpe, aceasta este o povară nejustificată pentru buget.

Tratează diabetul

Descrierea substanței active Atorvastatin calciu / Atorvastatinum calciu.

Formula: C66H68CaF2N4O10, denumire chimică: [R (R * R *)] - 2- (4-fluorofenil) beta, delta dihidroxi- (1-metiletil) -3-fenil-4- [(fenilamino) carbonil] - acid pirol-1-heptanoic sub formă de sare de calciu.
Grupa farmacologică: metabolizare / medicamente pentru reducerea lipidelor / statine.
Acțiune farmacologică: scăderea lipidelor.

Proprietăți farmacologice

Calciul atorvastatin inhibă în mod selectiv în mod competitiv HMG-CoA reductază (o enzimă care transformă coenzima A 3-hidroxi-3-metilglutaril în acid mevalonic, care, la rândul său, este un precursor pentru steroli, inclusiv colesterolul). Colesterolul și trigliceridele din ficat sunt incluse în compoziția lipoproteinelor cu densitate foarte mică, intră în serul sanguin și sunt transferate în țesuturile periferice. Lipoproteinele cu densitate mică sunt formate din lipoproteine ​​cu densitate foarte mică atunci când interacționăm cu receptorii de lipoproteine ​​cu densitate mică. Calciul cu atorvastatină reduce lipoproteinele și colesterolul seric datorită inhibării HMG-CoA reductazei, sintezei hepatice a colesterolului și creșterii numărului de receptori hepatici de lipoproteină cu densitate joasă de pe suprafața celulelor, ceea ce duce la creșterea absorbției și a catabolismului lipoproteinelor cu densitate mică. Reduce formarea lipoproteinelor cu densitate joasă, determină o creștere persistentă și accentuată a activității receptorilor lipoproteinelor cu densitate mică. Calciul cu atorvastatină reduce lipoproteinele cu densitate joasă la pacienții cu hipercolesterolemie familială homozigotă, care de obicei nu poate fi tratat cu medicamente care scad lipidele. Calciul cu atorvastatină reduce colesterolul total cu 30 - 46%, apolipoproteina B - cu 34 - 50%, lipoproteinele cu densitate mică - cu 41 - 61%, trigliceridele - cu 14 - 33%; determină o creștere a concentrației de apolipoproteină A și a colesterolului de densitate ridicată a colesterolului.
Calciul cu atorvastatină are o absorbție ridicată. Concentrația maximă în ser este atinsă după 1 - 2 ore. La femei, zona sub curba de concentrare - timpul este cu 10% mai mic, iar concentrația maximă este cu 20% mai mare. Alimentele reduc ușor durata și rata de absorbție a medicamentului (cu 9% și, respectiv, cu 25%), dar scăderea colesterolului lipoprotein cu densitate joasă este comparabilă cu cea când se utilizează medicamentul fără alimente. Concentrația medicamentului se folosește seara este mai mică decât dimineața (aproximativ 30%). S-a stabilit o relație liniară între doză și gradul de absorbție a medicamentului. Biodisponibilitatea este de 12%, biodisponibilitatea sistemică a activității inhibitoare împotriva HMG-CoA reductazei este de 30%. Calciul atorvastatinic are o biodisponibilitate sistemică scăzută datorită metabolismului presistemic în timpul primei treceri prin ficat și în membrana mucoasă a tractului gastro-intestinal. Cu proteinele plasmatice se leagă la 98%. Volumul mediu de distribuție este de 381 litri. Calciuul atorvastatin este metabolizat în principal în ficat cu participarea izoenzimelor CYP3A4, CYP3A7 și CYP3A5 cu formarea metaboliților farmacologic activi (produse de oxidare beta, para și derivați ortohidroxilați). Metaboliții in vitro, para și ortohidroxilați au un efect inhibitor asupra HMG-CoA reductazei, care este comparabil cu cel al materiei prime. Efectul inhibitor al calciului atorvastatin asupra HMG-CoA reductazei este de aproximativ 70% determinat de activitatea metaboliților care circulă. Medicamentul este excretat după metabolismul hepatic și / extrahepatic cu bilă prin intestine. Calciul atorvastatin nu suferă de recirculare enterohepatică severă. În urină, se determină mai puțin de 2% din doza orală de medicament. Timpul de înjumătățire este de 14 ore. Activitatea inhibitoare a calciului de atorvastatină împotriva HMG-CoA reductazei persistă aproximativ 20-30 ore, datorită faptului că medicamentul are metaboliți activi. Concentrația maximă la pacienții cu ciroză alcoolică a ficatului este de 16 ori, iar zona de sub curba concentrație-timp este de 11 ori mai mare decât în ​​mod normal. Calciu atorvastatin nu este excretat în timpul hemodializei.

indicaţii

Patologia sistemului circulator (la pacienții care au factori de risc crescut pentru boli coronariene - peste 55 de ani, hipertensiune arterială, fumat, diabet, accident vascular cerebral, boală vasculară periferică, hipertrofie ventriculară stângă, proteinurie, albuminurie, boli coronariene în cele mai apropiate rude), inclusiv pe fondul dislipidemiei - prevenire secundară pentru reducerea riscului total de deces, accident vascular cerebral, infarct miocardic, necesitatea unei proceduri de revascularizare, re-spitalizare pentru angina pectorală; pentru a reduce nivelul colesterolului total și al colesterolului lipoproteinelor cu densitate joasă la pacienții cu hipercolesterolemie familială homozigotă, atunci când terapia dietetică și alte metode de terapie non-farmacologice nu dau un efect adecvat (pe lângă tratamentul de scădere a lipidelor, inclusiv autohemotransfuzia de lipoproteine ​​din sânge purificate cu densitate joasă); împreună cu o dietă pentru tratamentul pacienților cu niveluri plasmatice ridicate ale trigliceridelor (hipertrigliceridemie endogenă de tip IV conform Frederickson) și a pacienților cu disbetalipoproteinemie (tip III conform Frederiksen), la care tratamentul dietetic nu dă rezultatul dorit; împreună cu o dietă pentru reducerea concentrațiilor de colesterol ridicate de lipoproteine ​​cu densitate mică, colesterol total, trigliceride, apolipoproteină B și creșterea concentrațiilor de colesterol lipoprotein cu densitate ridicată la pacienții cu hipercolesterolemie primară, heterocigot familial și hipercolesterolemie mixtă și combinată (combinată) de tip II și ).

Doza de calciu și doză de atorvastatină

Calciu de atorvastatină este luat oral, la orice oră a zilei, indiferent de ora mesei. Doza se stabilește individual în funcție de indicații, concentrații inițiale de colesterol, lipoproteine ​​cu densitate mică, scopul tratamentului și efectul individual. În medie, doza inițială este de 10 mg o dată pe zi; Mai mult, doza variază de la 10 la 80 mg o dată pe zi. Doza maximă zilnică este de 80 mg.
Înainte de a lua medicamentul, ar trebui să încercați să atingeți controlul hipercolesterolemiei prin creșterea activității fizice, terapia dietetică adecvată, reducerea greutății corporale la pacienții cu obezitate și tratarea altor afecțiuni.
Utilizarea medicamentului pentru reducerea lipidelor serice poate duce la modificarea parametrilor biochimici ai stării funcționale a ficatului; monitorizarea acestor indicatori este necesară înainte de începerea tratamentului, după 6 și 12 săptămâni de la începerea administrării medicamentului, după fiecare creștere a dozei și, de asemenea, periodic, de exemplu, la fiecare șase luni. O creștere a activității plasmatice a transaminazei a ficatului poate fi observată în timpul tratamentului cu medicamentul (de obicei în primele trei luni). Pacienții care au o creștere a activității transaminazei hepatice trebuie să fie sub supravegherea unui medic până când indicatorii revin la normal..
Înainte de a începe tratamentul cu medicamentul, trebuie evaluat cu atenție riscul potențial de accident vascular cerebral hemoragic..
Tratamentul cu medicamentul poate provoca miozită, mialgie, miopatie, care poate progresa până la rabdomioliză, care poate pune viață în pericol și se caracterizează printr-o creștere semnificativă a activității creatinei fosfocinaza (de peste 10 ori comparativ cu limita superioară a normalului), mioglobinurie și mioglobinemie, care poate duce la insuficiență renală. Tratamentul trebuie întrerupt dacă există o creștere semnificativă clinic a activității creatinei fosfocinaza (de peste 10 ori mai mare decât limita superioară a normei) sau în diagnosticul de rabdomioliză sau dacă este suspectat. Calciu de atorvastatină poate provoca o activitate crescută a creatinei fosfocinazei plasmatice, care trebuie luată în considerare în diagnosticul diferențial al durerii în stern. Pacienții trebuie avertizați cu privire la necesitatea de a consulta imediat un medic dacă apare durere sau slăbiciune musculară inexplicabilă, mai ales dacă sunt însoțiți de febră sau stare de rău. Dacă există semne de posibilă miopatie sau un factor de risc pentru dezvoltarea insuficienței renale din cauza rabdomiolizei (de exemplu, hipotensiune arterială, infecție acută severă, traume, intervenții chirurgicale grave, convulsii necontrolate, endocrine severe, metabolice, tulburări ale electrolitului în apă), tratamentul medicamentos este necesar temporar sau complet Anulare. Calciul cu atorvastatină trebuie prescris cu precauție pacienților care au factori care predispun la dezvoltarea rabdomiolizei. Înainte de începerea terapiei, activitatea creatinei fosfokinazei trebuie măsurată în astfel de situații: cu hipotiroidism, cu insuficiență renală, cu antecedente personale sau familiale de boli musculare ereditare, cu boli hepatice și / sau istoric de abuz de alcool; dacă există dovezi ale unui efect toxic anterior asupra mușchiului schelet care este cauzat de utilizarea statinelor sau fibraților; la pacienții mai mari de 70 de ani; în situațiile în care poate apărea o creștere a nivelului medicamentului în serul din sânge (în populații speciale, cu interacțiuni medicamentoase și altele). În astfel de situații, este necesar să se evalueze raportul dintre riscul de reacții adverse la beneficiile posibile ale terapiei, iar monitorizarea atentă a stării pacientului ar trebui să fie, de asemenea, efectuată. Tratamentul nu trebuie început dacă indicatorii inițiali ai activității creatinei fosfokinazei sunt semnificativ crescute (de mai mult de 5 ori, comparativ cu limita superioară a normalului). Determinarea activității creatinei fosfocinaza nu este recomandată după efort fizic sau în prezența oricărui alt motiv pentru o creștere a indicilor, deoarece acest lucru face dificilă evaluarea rezultatelor testului. Dacă indicatorii inițiali ai activității creatinei fosfocinaza sunt semnificativ crescuți (de peste 5 ori mai mari decât limita superioară a normei), atunci o a doua analiză este necesară după 5 - 7 zile pentru a confirma rezultatele. Dacă simptomele musculare sunt grave și provoacă disconfort zilnic, atunci ar trebui să luați în considerare anularea încetării tratamentului, chiar dacă activitatea creatinei fosfocinaza nu depășește limita superioară a normei de mai mult de 5 ori. Atunci când valorile creatinei fosfocinazei revin la valorile normale și la rezolvarea simptomelor, se poate lua în considerare prescrierea unui al doilea fel de atorvastatină sau administrarea antichității alternative la cea mai mică doză sub supraveghere medicală atentă.
Riscul crește rabdomioliză cu utilizarea combinată a atorvastatin calciului și anumite medicamente care cresc concentrația de atorvastatină în serul sanguin (inhibitori puternici ai proteinelor CYP3A4 izoenzimei sau transport: telitromicină, ciclosporina, claritromicina, styripentol, delavirdină, azoronazolazoronazolazone ketoconazol, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, posoron imunodeficiență umană, inclusiv ritonavir, atazanavir, lopinavir, darunavir, indinavir și altele). De asemenea, riscul miopatiei poate crește odată cu utilizarea combinată de atorvastatin calciu și gemfibrozil și alți derivați ai acidului fibroic, acid nicotinic în doze de scădere a lipidelor (mai mult de 1 g pe zi), eritromicină, ezetimibe. În locul acestor medicamente, dacă este posibil, trebuie utilizate medicamente alternative (care nu interacționează). Când este necesară utilizarea combinată a acestor agenți și atorvastatină, este necesară o evaluare atentă a beneficiilor preconizate și a posibilelor riscuri ale tratamentului concomitent. Când pacienții primesc medicamente care cresc nivelul de atorvastatină în serul din sânge, atorvastatin calciu trebuie prescris în doza minimă eficientă. Monitorizarea clinică a acestor pacienți este, de asemenea, necesară..
Nu este recomandată utilizarea combinată de calciu atorvastatin și acid fusidic, prin urmare, ar trebui să încetați temporar să luați atorvastatin calciu pentru perioada de tratament cu acid fusidic.
Atunci când se utilizează unii inhibitori ai HMG-CoA reductazei, în special pentru o lungă perioadă de timp, au fost identificate cazuri rare de dezvoltare a bolii pulmonare interstițiale. Simptomele sale pot include tuse neproductivă, scurtă respirație, agravarea stării generale (scădere în greutate, oboseală, febră). Tratamentul medicamentos trebuie întrerupt dacă este suspectată boala pulmonară interstițială..
Medicamentele cu statină pot crește glicemia. La unii pacienți care prezintă un risc ridicat de a dezvolta diabet, aceste modificări pot duce la manifestarea acestuia, aceasta este o indicație pentru numirea unui tratament cu hipoglicemie. Dar scăderea riscului de boli ale sistemului circulator cu utilizarea statinelor (inhibitori de HMG-CoA reductază) este mai mare decât riscul de a dezvolta diabet zaharat, prin urmare, acest factor nu este un motiv pentru anularea terapiei cu statină. Pentru pacienții cu risc (indice de masă corporală mai mare de 30 kg / m2, nivel de glucoză din sânge de 5,6 - 6,9 mmol / l, istoric de hipertensiune, hipertrigliceridemie), este necesar să se stabilească supraveghere medicală și să se monitorizeze regulat parametrii biochimici.
În timpul tratamentului cu medicamentul, este necesară prudență la conducerea vehiculelor și la efectuarea de activități care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Contraindicații

Hipersensibilitate, insuficiență hepatică, boală hepatică activă, creștere a activității plasmatice a transaminazelor hepatice (de peste 3 ori comparativ cu limita superioară a normei) de origine necunoscută, vârstă până la 18 ani (siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite), alăptarea, sarcina, utilizarea la femei de vârstă reproductivă care nu utilizează metode de contracepție adecvate.

Restricții de aplicare

Istoric de boli hepatice, abuz de alcool, hipotiroidism, infecții acute severe, traume, chirurgie, diabet zaharat, boli musculare scheletice, accident vascular cerebral recent sau atac ischemic tranzitoriu (la pacienții fără boli coronariene), utilizarea combinată cu preparate de acid fusidic.

Sarcina și alăptarea

Calciu atorvastatin este contraindicat în timpul sarcinii. Medicamentul nu trebuie utilizat de femeile care planifică o sarcină și la care sarcina nu este exclusă. Utilizarea medicamentului la femeile în vârstă de reproducere este posibilă numai cu utilizarea unor metode fiabile de contracepție și informarea obligatorie a pacientului despre posibilul risc de terapie pentru făt. Nu a fost stabilită siguranța medicamentului la femeile gravide. Nu au existat studii clinice controlate privind utilizarea medicamentului la femei în timpul sarcinii. Studiile la animale au arătat efectele toxice ale medicamentului asupra funcției de reproducere. Există raportări de malformații congenitale ale fătului după expunerea la inhibitori de HMG-CoA reductază. Terapia cu calciu cu atorvastatină poate reduce formarea de mevalonat în celulele ficatului fetal, care este un precursor al colesterolului. Ateroscleroza este un proces cronic și, de obicei, oprirea folosirii medicamentelor care scad lipidele în timpul sarcinii ar trebui să aibă un efect redus asupra riscului pe termen lung asociat cu hipercolesterolemia primară. Tratamentul cu medicamentul trebuie suspendat pe toată durata sarcinii sau până când se stabilește că femeia nu este însărcinată.
Calciu atorvastatin este contraindicat în timpul alăptării. Nu se cunoaște dacă medicamentul și / sau metaboliții săi sunt excretați în laptele matern uman. La șobolani, concentrația medicamentului și a metaboliților activi în ser este similară cu cea din lapte. Femeile care iau medicamentul trebuie să înceteze alăptarea, deoarece copilul poate dezvolta reacții adverse grave.
În studiile efectuate pe animale, medicamentul nu a avut niciun efect asupra fertilității femeilor și bărbaților.

Efectele secundare ale calciului atorvastatin

Sistem nervos și organe senzoriale: cefalee, amețeli, hipestezie, parestezie, tulburări de somn, depresie, insomnie, coșmaruri, pierderi sau pierderi de memorie, neuropatie periferică, perversiune gustativă, vedere încețoșată, vedere încețoșată, tinitus, pierderea auzului.
Sistemul respirator: dureri în gât și trahee, nazofaringite, hemoragii, boli pulmonare interstițiale.
Sistem digestiv: flatulență, constipație, dispepsie, diaree, greață, dureri în zona superioară și inferioară a abdomenului, vărsături, eructe, creștere în greutate, anorexie, pancreatită, hepatită, colestază, insuficiență hepatică.
Piele și țesut subcutanat: urticarie, prurit, erupții cutanate, alopecie, dermatită buloasă, angioedem, sindrom Stevens-Johnson, eritem multiforme, necroliză epidermică toxică.
Țesutul musculoscheletal și conjunctiv: artralgii, mialgii, dureri ale membrelor, umflarea articulațiilor, crampe musculare, dureri de spate, dureri de gât, miopatie, slăbiciune musculară, miozită, tendopatie, ruptură de tendon, rabdomioliză, miopatie necrotizantă imuno-mediată.
Date de laborator și instrumentale: creșterea activității transaminazelor hepatice, activitate crescută a creatinei fosfocinazei, trombocitopeniei, leucociturii, concentrație crescută de hemoglobină glicozilată, hiperglicemie, hipoglicemie.
Altele: reacții alergice, anafilaxie, stare de rău, dureri toracice, astenie, edem periferic, febră, oboseală, disfuncție sexuală, ginecomastie, diabet zaharat.

Interacțiunea atorvastatinei de calciu cu alte substanțe

Întrucât atorvastatina calciu este un substrat pentru proteine ​​de transport (de exemplu, transportorul de absorbție hepatică OATP1B1) și este metabolizat de izoenzima CYP3A4 citocrom P450, utilizarea combinată de medicamente care sunt inhibitori de proteine ​​de transport sau izoenzima CYP3A4 poate duce la o creștere a atorvastatinei serice și crește riscul de a dezvolta miopatie. Riscul de a dezvolta miopatie poate crește și riscul de a împărți medicamentul cu alte medicamente care pot provoca miopatie (de exemplu, ezetimibe, derivați ai acidului fibroic). Inhibitori puternici ai izoenzimei CYP3A4 cresc semnificativ concentrația de atorvastatină în serul din sânge. Ori de câte ori este posibil, se recomandă evitarea utilizării unor inhibitori puternici ai izoenzimei CYP3A4 (de exemplu, telitromicină, ciclosporină, claritromicină, stripentol, delavirdină, ketoconazol, itraconazol, posaconazol, voriconazol, imunodeficiență umană, virusavininin, virusavinin,. Inhibitorii moderați ai izoenzimei CYP3A4 (de exemplu, diltiazem, eritromicină, fluconazol, verapamil) pot, de asemenea, să crească atorvastatina de calciu seric și să crească riscul de miopatie. Dacă nu se poate evita utilizarea combinată a acestor medicamente și calciu atorvastatin, atunci trebuie utilizate doze mai mici și inițiale de atorvastatină mai mici, este necesară și o monitorizare clinică atentă a stării pacientului. Sucul de grapefruit conține componente care inhibă izoenzima CYP3A4, poate crește nivelul medicamentelor serice care sunt metabolizate cu participarea izoenzimei CYP3A4. Nu este recomandată utilizarea combinată a unor volume mari de suc de grepfrut și calciu de atorvastatină..
Utilizarea combinată a calciului de atorvastatină cu inductori ai izoenzimei citocromului P450 CYP3A4 (de exemplu, rifampicină, efavirenz, preparate de must de lapte) poate duce la scăderea concentrației medicamentului în ser. Nu este recomandată administrarea combinată de atorvastatină de calciu și rifampicină, care inhibă transportatorul hepatic OATP1B1 și induce izoenzima CYP3A4, din cauza scăderii semnificative a concentrației de atorvastatină în plasma sanguină. Dacă tratamentul comun nu poate fi evitat, atunci pacientul și eficacitatea medicamentelor trebuie monitorizate cu atenție..
Inhibitori de proteine ​​de transport (de exemplu, ciclosporină) pot crește efectele sistemice ale atorvastatinei. Dacă tratamentul comun nu poate fi evitat, atunci doza de atorvastatină trebuie redusă și trebuie stabilită o monitorizare atentă a stării pacientului..
Odată cu utilizarea combinată de calciu atorvastatin și derivați ai acidului fibroic, ezetimibul, crește riscul de a dezvolta efecte adverse din mușchii scheletici, inclusiv rabdomioliza. Dacă tratamentul comun nu poate fi evitat, atunci doza de atorvastatină trebuie redusă și trebuie stabilită o monitorizare atentă a stării pacientului..
Concentrația de atorvastatin calciu și metaboliții săi activi în ser a fost mai mică (aproximativ 25%) atunci când a fost utilizată împreună cu colestipol. Dar efectul asupra lipidelor a fost mai accentuat cu tratamentul combinat cu atorvastatină și colestipol decât cu monoterapia cu fiecare dintre medicamente.
Cu utilizarea combinată de calciu și acid fusidic atorvastatin, este posibilă dezvoltarea efectelor adverse ale mușchilor scheletici, inclusiv rabdomioliza. Dacă este posibil, trebuie luată în considerare întreruperea temporară a co-tratamentului cu aceste medicamente. Pacienții trebuie monitorizați cu atenție..
Odată cu utilizarea combinată de calciu și digoxină atorvastatină, concentrația de echilibru a digoxinei a crescut. Pacienții trebuie să fie sub supraveghere medicală..
Odată cu utilizarea combinată de atorvastatin calciu și contraceptive orale, concentrațiile plasmatice de etinilestradiol și noretisteron cresc. Acest efect trebuie luat în considerare atunci când alegeți un contraceptiv oral pentru femeile care primesc atorvastatină calciu..
Odată cu utilizarea combinată de atorvastatină de calciu și warfarină, este posibilă scăderea timpului de protrombină. Prin urmare, este necesar să se determine timpul de protrombină la pacienții care iau anticoagulante cumarinice înainte de începerea tratamentului și în mod regulat la începutul tratamentului cu atorvastatină, pentru a vă asigura că nu există nicio schimbare semnificativă în timpul protrombinei. După ce este fixat un indicator stabil al timpului de protrombină, acesta poate fi controlat la intervale de timp standard, care sunt recomandate pacienților care iau anticoagulante cumarinice. Aceeași procedură trebuie repetată dacă doza de atorvastatină este modificată sau anulată. Tratamentul cu atorvastatin calciu nu a fost însoțit de apariția sângerării sau modificări ale timpului de protrombină la pacienții care nu au luat anticoagulante.
Când se utilizează atorvastatină calciu și medicamente antiacide care conțin hidroxid de magneziu și hidroxid de aluminiu, nivelul de atorvastatină în serul din sânge a scăzut cu aproximativ 35%, dar gradul de scădere a concentrației de colesterol, lipoproteinele cu densitate mică nu s-au modificat.

Supradozaj

În cazul unei supradoze de atorvastatină de calciu, este necesară o terapie simptomatică și de susținere; monitorizarea activității transaminazei hepatice și a activității creatinei fosfocinaza este necesară; nu există un tratament specific pentru supradozaj; nu există un antidot specific; hemodializa și dializa peritoneală nu sunt eficiente, datorită legării mari a medicamentului de proteinele plasmatice.

Denumiri comerciale pentru ingredientul activ atorvastatin calciu

Anvistat®
Atomax®
ator
Atorvastatina
Atorvastatin Alcaloid
Calciu atorvastatin
Cristal de calciu atorvastatin
Atorvastatina-OBL
Atorvastatina-LEXVM®
Atorvastatină NANOLEK
Atorvastatina-SZ
Atorvastatina-Teva
Atorvastatin Calciu Trihidrat
Atorvox
Atoris®
Vazator
Lipona
Lipoford
Liprimar®
Liptonorm®
Novostat
Torvazin®
Torvacard®
Torvas
Tulip®

Medicamente combinate:
Amlodipină + Atorvastatină (ca Calciu Atorvastatin): Caduet®.

Care este diferența dintre rosuvastatină și atorvastatină?

Indiferent de nume, toate medicamentele aparținând grupului de statine au același mecanism de acțiune asupra oamenilor.

Medicamentele din această grupă blochează enzima HMG-CoA reductază, care este localizată în ficat și este implicată în sinteza colesterolului. Blocarea enzimei duce la o scădere a numărului de lipoproteine ​​cu densitate mică și la o creștere simultană a lipoproteinelor de înaltă densitate.

În medicina modernă, există trei statine principale:

Asemănarea cu efectul asupra corpului diferitelor statine te face să te gândești la ce este mai bine de utilizat în tratamentul rosuvastatinei sau atorvastatinei

Rosuvastatin și Atorvastatin - care este diferența?

Ambele statine aparțin grupului de compuși sintetici. Ambii compuși au un efect foarte similar asupra organismului, o structură și o origine similare, din acest motiv este destul de dificil să-i identificăm pe cei mai eficienți dintre aceștia.

Care este diferența dintre rosuvastatină și atorvastatină?

Una dintre cele mai semnificative diferențe între aceste medicamente este proprietățile fizico-chimice ale acestora. Acești compuși au solubilități diferite. Diferența dintre Atorvastatin și Rosuvastatin este că prima substanță este mai lipofilă, iar cea de-a doua mai hidrofilă. Comparativ cu atorvastatina, rosuvastatina are un efect mai mare asupra celulelor hepatice, și analogul său asupra structurilor creierului.

În plus, medicamentele diferă în caracteristicile absorbției și distribuției în țesuturile corpului, precum și în gradul de expunere la colesterol în organism.

Diferența dintre medicamente este deja evidentă în stadiul de absorbție din lumenul intestinal. Atorvastatina nu este recomandat să bei cu alimente, deoarece aceasta din urmă reduce semnificativ gradul de absorbție a medicamentului în sânge. Analogul său este absorbit în fluxul sanguin la o viteză constantă indiferent de mese, astfel încât poate fi consumat în orice moment..

Diferențele existente între medicamente au un efect semnificativ asupra indicațiilor și contraindicațiilor pentru consumul de medicamente.

Diferențe semnificative sunt metabolismul acestor două statine

Diferența dintre medicamente în eficacitate

Rosuvastatina aparține a patra generație de medicamente din acest grup, iar Atorvastatin a treia.

Una dintre diferențe este eficiența mai mare a medicamentelor de a patra generație în comparație cu cele anterioare. Dacă alegeți Atorvastatin și Rosuvastatin din perspectiva medicamentului bazat pe dovezi, ar trebui să considerați că eficacitatea primului medicament pentru a reduce cantitatea de LDL este de aproape 2 ori mai mică comparativ cu eficacitatea celui de-al doilea medicament..

Odată cu utilizarea medicamentelor de a patra generație, au fost efectuate un număr mare de studii clinice care dovedesc eficiența lor mai mare comparativ cu alte generații de medicamente.

Metabolizarea statinelor din a 4-a generație este în mare parte similară cu procesele care apar în timpul metabolismului medicamentelor din acest grup din prima și a doua generație, dar efectele secundare din utilizarea lor sunt mai ușoare.

Diferența semnificativă indicată între Rosuvastatin permite includerea acesteia în complexul de medicamente utilizate în timpul terapiei complexe. Această diferență reprezintă un avantaj semnificativ și face posibilă extinderea semnificativă a pacienților, în tratamentul căruia medicamentul este aprobat pentru utilizare..

Atorvastatina și Rozuvastatina sunt medicamente excelente pentru un lung curs de terapie pentru hipercolesterolemie. Această calitate a medicamentelor este asigurată de concentrația scăzută a acestora în sânge, care este asociată cu o singură dată pe zi.

Eficacitatea medicamentului este cel mai important criteriu prin care se compară dispozitivele medicale între ele.

Avantajul Rosuvastatinei este eficacitatea sa mai mare în studiile clinice. Analiza obținută în timpul cercetării indică:

  1. Rosuvastatina luată reduce concentrația lipoproteinelor cu densitate mică cu 10% mai eficientă comparativ cu atorvastatina cu doze egale.
  2. S-a constatat o reducere semnificativă a mortalității și morbidității la pacienții cu patologii ale inimii și ale sistemului vascular..

Când s-au efectuat teste comparative, s-a constatat că incidența reacțiilor adverse și nedorite atunci când se utilizează ambele soiuri de statine este practic aceeași.

Aceste diferențe au un impact semnificativ asupra alegerii medicamentului pentru terapie. Cel mai sigur medicament din fiecare caz poate fi selectat de medicul curant, ținând cont de toate datele obținute în timpul examinării pacientului.

În plus, medicul, atunci când alege un medicament, ia în considerare toate avantajele și dezavantajele fiecărui medicament, ceea ce crește semnificativ eficacitatea terapiei hipocolesterolemice și reduce riscul de reacții adverse la utilizarea medicamentelor.

Consumul de droguri

Statinele de nouă generație sunt medicamente sintetice care pot afecta semnificativ nivelul colesterolului și al LDL în comparație cu predecesorii lor..

În plus, instrucțiunile de utilizare a medicamentelor le permit să fie combinate cu alte mijloace în timpul terapiei complexe.

Utilizarea medicamentelor poate îmbunătăți semnificativ starea pereților vaselor de sânge ale sistemului circulator. Rosuvastatina și Atorvastatin sunt utilizate pentru a trata orice formă de patologie asociată cu colesterolul crescut din sânge.

Eficacitatea Razuvastatinei și Atorvastatinei în timpul terapiei

Rosuvastatina este un medicament sintetic, proprietățile sale medicinale au fost dovedite de un număr mare de studii, iar utilizarea medicamentului este economică. Medicamentul este prescris într-o doză mică.

Principalele indicații pentru utilizare sunt atacul de cord acut, dezvoltarea hipertensiunii arteriale secundare, ateroscleroza și AVC.

Procedura de utilizare a medicamentului este similară cu cea pentru toate statinele. În primele zile, doza recomandată nu trebuie să depășească 10 mg pe zi. În plus, în absența efectelor secundare, dacă este necesar, doza zilnică de medicament este crescută. Doza maximă admisă nu este mai mare de 40 mg pe zi. Medicamentul nu este prescris pentru tratamentul hipercolesterolemiei dacă patologia este genetică sau ereditară.

Medicamentul este sigur pentru celulele hepatice, nu este capabil să afecteze distructiv fibrele musculare. Eficiența maximă se obține cu utilizarea regulată a medicamentului timp de 30 de zile.

Studiile au arătat o eficacitate mai mare a rosuvastatinei în comparație cu atorvastatina, în timp ce doza primului medicament a fost de două ori mai mică decât cantitatea aplicată a celui de-al doilea medicament, 40 mg față de 80.

Atunci când alegeți un medicament pentru terapie, este important să rețineți că utilizarea statinelor din a patra generație este mai sigură pentru un pacient care suferă de hipocolesterolemie și, în același timp, eficacitatea consumului de medicamente este mult mai mare.

Avantajul atorvastatinei este un grad ridicat de variabilitate utilizat în tratamentul patologiilor, dozelor, care pot varia între 40 și 80 mg.

O astfel de selecție largă de doze pentru terapie face ca acest medicament să fie unul dintre cele mai sigure. Variabilitatea facilitează, de asemenea, ajustarea cantității de medicament utilizat în tratament. Avantajul atorvastatinei este eficiența ridicată a acesteia în lupta împotriva accidentelor vasculare cerebrale. Datele disponibile indică faptul că numirea acestui medicament reduce probabilitatea dezvoltării unei afecțiuni patologice cu 50%.

Când alege între Rosuvastatin și Atorvastatin, medicul este ghidat în principal de datele obținute în timpul examinării corpului pacientului, în plus, el ia în considerare caracteristicile corpului pacientului și probabilitatea de reacții adverse.

Pentru a stabili, în fiecare caz, care medicament este cel mai bun pentru pacient poate fi doar un medic care monitorizează conduita terapiei medicamentoase.