Hipertensiune

Tensiunea arterială (BP) depinde de volumul accidentului vascular cerebral, ritmul cardiac și de rezistența vasculară periferică totală:

Din această formulă urmează metodele de influențare a tensiunii arteriale mari:

  • Reducerea volumului accidentului vascular cerebral - îndepărtarea lichidului din corp cu diuretice.
  • Reducerea ritmului cardiac prin blocarea receptorilor responsabili de accelerarea ritmului cardiac. Astfel de medicamente sunt numite blocante adrenergice..
  • Vasodilatație pentru reducerea rezistenței vasculare periferice totale.

Indicații pentru numirea terapiei medicamentoase pentru hipertensiune arterială:

  • Tensiunea arterială> 160/100 mmHg. st.;
  • Tensiunea arterială> 140/90 mmHg. Artă. + prezența a trei sau mai mulți factori de risc pentru dezvoltarea complicațiilor hipertensiunii;
  • Tensiunea arterială> 130/85 mmHg. Artă. + prezența uneia dintre următoarele patologii:
    • Diabet;
    • accident cerebrovascular;
    • Boală cardiacă ischemică;
    • insuficiență renală;
    • retinopatie severă.

Principalele medicamente antihipertensive sunt împărțite în 5 grupe:

Atunci când efectuează terapie antihipertensivă, medicul prescrie mai întâi administrarea unuia sau a mai multor medicamente aparținând grupurilor indicate mai sus. Eficacitatea acestor medicamente a fost documentată nu numai în ceea ce privește normalizarea tensiunii arteriale, ci și în reducerea mortalității totale la pacienții hipertensivi + prevenirea dezvoltării de complicații hipertensive. În acest caz, ar trebui să se țină seama de diferitele mecanisme de acțiune ale medicamentelor antihipertensive din diferite grupuri, care au atât indicațiile, cât și contraindicațiile și efectele secundare ale acestora..

IMPORTANT! Medicamentele antihipertensive prescrise de medic trebuie să fie luate strict conform indicațiilor, continuu, zilnic. Întreruperile neautorizate în administrarea medicamentelor prescrise sunt inacceptabile. Medicamentele trebuie luate indiferent de bunăstare și tensiune arterială (dacă nu este specificat altfel de medicul curant). Doar medicul curant poate anula sau înlocui medicamentul.

Terapia antihipertensivă corect selectată poate prelungi viața unui pacient cu hipertensiune arterială, poate îmbunătăți calitatea vieții sale, reduce riscul de complicații (trebuie să fiți pregătit ca, în unele cazuri, medicamentele pentru hipertensiune să poată fi prescrise pe viață).

Diureticele (diuretice) sunt indicate pentru a reduce tensiunea arterială în prezența următoarelor patologii:

  • insuficienta cardiaca;
  • Diabet;
  • risc ridicat de accident vascular cerebral recurent;
  • diuretice bucle - insuficiență cardiacă congestivă, insuficiență renală;
  • diuretice tiazidice - boli cardiace ischemice, vârstă senilă, osteoporoză, gută, hiponatremie severă;
  • angina pectorală sistolică izolată la vârstnici.

Unul dintre avantajele principale ale diureticelor este costul scăzut al acestora. Cel mai adesea, diureticele sunt prescrise în combinație cu medicamente antihipertensive din alte clase, pentru a le îmbunătăți eficacitatea..

Cele mai populare diuretice sunt indapamida (arifon, indap) și clorhidotiazida (diclotiazida, hipotiazida). Se crede că indapamida nu are un efect dăunător asupra metabolismului (pentru care trebuie să plătiți costul mai mare al indapamidei comparativ cu clorhidotiazida). De asemenea, s-a demonstrat că indapamida reduce riscul de atac de cord și accident vascular cerebral la pacienții hipertensivi..

În hipertensiunea arterială severă, se pot prescrie diuretice și antagoniști ai aldosteronului: spironolactonă sau eplerenonă (are mai puține efecte secundare). Contraindicațiile pentru numirea acestor medicamente sunt rata scăzută de filtrare glomerulară a rinichilor (mai mică de 30-60 ml / min) sau o concentrație mare de potasiu în sânge (hiperkalemie). Cu hiperaldosteronism primar, spironolactona sau eplerenona sunt prescrise automat.

Beta-blocante sunt indicate pentru a reduce tensiunea arterială în prezența următoarelor patologii:

  • insuficienta cardiaca;
  • transferat MI;
  • Diabet;
  • angină pectorală, tahicardie, aritmie;
  • tireotoxicoză, migrenă, tremor esențial;
  • hipertensiune arterială postoperatorie;
  • anevrism aortic;
  • fibrilatie atriala.

Beta blocantele au fost atacate de medici de mai multe ori, dar rămân una dintre clasele de frunte în tratamentul hipertensiunii.

Blocanții beta sunt considerați prima alegere pentru pacienții hipertensivi cu diabet de tip 2 sau sindrom metabolic.

Utilizarea beta-blocantelor este imposibilă la pacienții cu hipertensiune arterială complicată (risc scăzut de apariție a IM).

  • carvedilol;
  • nebivolol;
  • bisoprolol;
  • metoprolol;
  • propranolol.

Antagoniștii de calciu (blocanți ai canalelor de calciu) sunt indicați pentru a scădea tensiunea arterială în prezența următoarelor patologii:

  • Diabet;
  • Sindromul Raynaud;
  • prezența anumitor tipuri de aritmii cardiace;
  • hipertrofie ventriculara stanga;
  • ateroscleroza asimptomatică;
  • angină pectorală;
  • insuficiență cardiacă cronică;
  • leziuni vasculare ale picioarelor;
  • hipertensiune sistolică izolată la vârstnici, sindrom metabolic.

Antagoniștii de calciu sunt cei mai populari agenți antihipertensivi. Blocanții canalelor de calciu sunt îndeosebi eficienți în cazul unei combinații de hipertensiune arterială cu boli coronariene, aritmii, patologii renale cronice.

Utilizarea de antagoniști ai calciului este recomandabilă la pacienții hipertensivi care consumă multă clorură de sodiu, deoarece blocanții canalelor de calciu excretă activ sodiul în urină.

Recent, antagoniștii calciului dihidropiridină (amplodipină) au devenit tot mai populari. S-a dovedit că combinația de amplodipină + un inhibitor ACE (sau sartan) în boala renală cronică inhibă dezvoltarea insuficienței renale cronice.

Antagoniști populari ai calciului:

Inhibitorii ACE (enzima de conversie a angiotensinei-1) sunt indicați pentru a reduce tensiunea arterială în prezența următoarelor patologii:

  • insuficienta cardiaca;
  • transferat MI;
  • Diabet;
  • patologie renală cronică;
  • risc redus de recidive;
  • disfuncția ventriculului stâng al inimii;
  • nefropatie non-diabetică;
  • microalbinurie, proteinurie;
  • scăderea funcției renale fără simptome de insuficiență renală;
  • prevenirea episoadelor de fibrilatie atriala;
  • ateroscleroza asimptomatică, leziuni vasculare ale picioarelor, sindrom metabolic.

Inhibitorii ACE sunt foarte solicitați cu tratamentul medical al hipertensiunii arteriale (în special tablete combinate care conțin două substanțe active în același timp: inhibitor ACE + diuretic sau inhibitor ACE + antagonist de calciu).

S-a dovedit experimental că inhibitorii ACE la pacienții hipertensivi reduc riscul de atac de cord și accident vascular cerebral prin protejarea vaselor de sânge și rinichi.

Cel mai frecvent efect secundar al inhibitorilor ACE este tusea uscată, care se dezvoltă la 10-15% dintre pacienți.

Inhibitori populari ACE:

Sartanii (blocanți ai receptorilor angiotensinei II) sunt indicați să scadă tensiunea arterială în prezența următoarelor patologii:

  • insuficienta cardiaca;
  • Diabet;
  • boli renale cronice;
  • nefropatie;
  • microalbinurie, proteinurie;
  • hipertrofia ventriculului stâng al inimii;
  • transferat MI;
  • sindrom metabolic.

Sartanii sunt cuceritori treptat pe piața medicamentelor antihipertensive și sunt acum folosiți ca prima alegere în tratamentul hipertensiunii. Unul dintre avantajele principale ale sartanilor este toleranța lor excelentă de către pacienți și un număr mic de reacții adverse. Se crede că sartanii reduc riscul de atac de cord și accident vascular cerebral la pacienții hipertensivi, protejând vasele și rinichii, nu mai rău decât inhibitorii ACE.

Sartanii sunt considerați preferați față de inhibitorii ACE în tratamentul hipertensiunii arteriale necomplicate, precum și în diabetul zaharat tip 2 în prezența nefropatiei. De asemenea, sartanii sunt prescriși în locul inhibitorilor ACE în cazul dezvoltării unei tuse uscate la un pacient.

Motivul principal pentru care sartanii nu au găsit încă o utilizare atât de răspândită ca inhibitorii ACE este lipsa lor de cunoștințe..

Medicamente pentru hipertensiunea arterială a doua linie

  • metildopa;
  • clonidina;
  • physiotens;
  • Coenzima Q10.

Aceste medicamente scad tensiunea arterială nu mai rău decât medicamentele din grupele principale de mai sus, cu toate acestea, acestea au efecte secundare semnificative, sau încă nu sunt bine înțelese. Din acest motiv, numirea medicamentelor pentru hipertensiunea arterială a doua este apelată doar la cazuri „extreme”, ca adaos la tabletele principale.

Beta blocante: lista de medicamente

Un rol important în reglarea funcțiilor corpului îl au catecolaminele: adrenalina și norepinefrina. Sunt secretați în fluxul sanguin și acționează asupra terminațiilor nervoase sensibile speciale - receptorii adrenergici. Acestea din urmă sunt împărțite în două grupe mari: receptorii alfa și beta-adrenergici. Receptorii beta-adrenergici sunt localizați în multe organe și țesuturi și sunt împărțiți în două subgrupuri.

Când sunt activate adrenoreceptorii β1, frecvența și puterea contracțiilor inimii cresc, arterele coronare se extind, conductivitatea și automatismul inimii se îmbunătățesc, iar descompunerea glicogenului în ficat și producția de energie crește.

Când adrenoreceptorii β2 sunt excitați, pereții vaselor și mușchii bronhiilor se relaxează, tonul uterului în timpul sarcinii scade, eliberarea de insulină și descompunerea grăsimii cresc. Astfel, stimularea receptorilor beta-adrenergici cu ajutorul catecolaminelor duce la mobilizarea tuturor forțelor corpului pentru viața activă.

Beta-blocante (BAB) - un grup de medicamente care leagă receptorii beta-adrenergici și inhibă acțiunea catecolaminelor asupra lor. Aceste medicamente sunt utilizate pe scară largă în cardiologie..

Mecanism de acțiune

BAB reduce frecvența și puterea contracțiilor inimii, scade tensiunea arterială. Drept urmare, consumul de oxigen de către mușchiul cardiac este redus..

Diastola se prelungește - o perioadă de odihnă, relaxare a mușchiului cardiac, în timpul căreia vasele coronare sunt umplute cu sânge. Îmbunătățirea perfuziei coronare (aportul de sânge miocardic) este facilitată și de scăderea presiunii diastolice intracardice..

Există o redistribuire a fluxului de sânge de la alimentarea normală a sângelui către zonele ischemice, ca urmare a toleranței activității fizice se îmbunătățește.

BAB au efect antiaritmic. Ele suprimă efectul cardiotoxic și aritmogen al catecolaminelor și, de asemenea, previn acumularea ionilor de calciu în celulele inimii, ceea ce agravează metabolismul energetic în miocard.

Clasificare

BAB este un grup extins de medicamente. Pot fi clasificate în mai multe moduri..
Cardioselectivitate - capacitatea unui medicament de a bloca doar receptorii β1-adrenergici, fără a afecta receptorii β2-adrenergici, care sunt localizați în peretele bronhiilor, vaselor de sânge și uterului. Cu cât selectivitatea BAB este mai mare, cu atât este mai sigur să se utilizeze cu boli concomitente ale tractului respirator și vaselor periferice, precum și cu diabetul. Totuși, selectivitatea este un concept relativ. Când se prescrie medicamentul în doze mari, gradul de selectivitate scade.

Unele BAB au o activitate simpatomimetică internă: capacitatea de a stimula într-o oarecare măsură receptorii beta-adrenergici. În comparație cu BAB convențional, astfel de medicamente încetinesc ritmul cardiac și rezistența contracțiilor sale mai rar, duc mai rar la dezvoltarea sindromului de retragere, afectează mai puțin metabolismul lipidic.

Unii BAB sunt capabili să dilateze suplimentar vasele de sânge, adică au proprietăți vasodilatante. Acest mecanism se realizează prin activitate simpaticomimetică internă pronunțată, blocarea receptorilor alfa-adrenergici sau acțiunea directă pe pereții vasculari..

Durata acțiunii depinde cel mai adesea de caracteristicile structurii chimice a BAB. Medicamentele liofile (propranolol) acționează timp de câteva ore și sunt excretate rapid din organism. Medicamentele hidrofile (atenolol) sunt eficiente mai mult timp, pot fi prescrise mai rar. S-au creat, de asemenea, substanțe lipofile cu acțiune lungă (retard de metoprolol). În plus, există BAB cu o durată de acțiune foarte scurtă - până la 30 de minute (esmolol).

Sul

1. BAB ne-cardioselectiv:

A. Fără activitate simpatomimetică internă:

  • propranolol (anaprilină, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sotagexal, tensol);
  • timolol (blocaj);
  • nipradilol;
  • festrolol.

B. Cu activitate simpatomimetică internă:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (înțelept);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapressin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • divevalol;
  • carteolol;
  • labetalol.

2. BAB cardioselectiv:

A. Fără activitate simpatomimetică internă:

  • metoprolol (betalok, betalok zok, corvitol, metozok, metocard, metokor, serol, aegilok);
  • atenolol (betacard, tenormin);
  • betaxolol (betak, lokren, kerlon);
  • esmolol (brebiblock);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, tirese);
  • carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, tallton);
  • nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotens, od-neb).

B. Cu activitate simpatomimetică internă:

  • Acebutalol (Acecor, Sectral);
  • talinolol (cordanum);
  • celiprolol;
  • epanolol (vasacor).

3. BAB cu proprietăți vasodilatante:

  • amosulalol;
  • bucindolol;
  • divevalol;
  • labetolol;
  • Medroxalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB cu acțiune lungă:

5. BAB de acțiune ultrashort, cardioselectiv:

Aplicație pentru boli ale sistemului cardiovascular

Angină pectorală

În multe cazuri, BAB este unul dintre agenții de vârf pentru tratarea anginei pectorale și prevenirea convulsiilor. Spre deosebire de nitrați, aceste medicamente nu provoacă toleranță (rezistență la medicamente) cu utilizare prelungită. BAB sunt capabili să se acumuleze (să acumuleze) în organism, ceea ce vă permite să reduceți doza de medicament după un timp. În plus, acești agenți protejează însuși mușchiul cardiac, îmbunătățind prognosticul prin reducerea riscului de recurență miocardică.

Activitatea antianginală a tuturor BAB este aproximativ aceeași. Alegerea lor se bazează pe durata efectului, severitatea efectelor secundare, costul și alți factori.

Începeți tratamentul cu o doză mică, crescându-l treptat până la eficient. Doza este selectată astfel încât ritmul cardiac în repaus să nu fie mai mic de 50 pe minut, iar nivelul tensiunii sistolice să nu fie mai mic de 100 mm RT. Artă. După debutul efectului terapeutic (oprirea atacurilor de angină, îmbunătățirea toleranței la efort), doza este redusă treptat la minimul efectiv.

Utilizarea pe termen lung a dozelor mari de BAB nu este practic, deoarece acest lucru crește semnificativ riscul de reacții adverse. Cu eficiența insuficientă a acestor medicamente, este mai bine să le combini cu alte grupuri de medicamente.

BAB nu poate fi anulat brusc, deoarece acest lucru poate provoca sindromul de retragere.

BAB este indicat în special dacă angina pectorală este combinată cu tahicardie sinusală, hipertensiune arterială, glaucom, constipație și reflux gastroesofagian.

Infarct miocardic

Utilizarea timpurie a BAB pentru infarctul miocardic limitează aria necrozei mușchiului cardiac. În același timp, mortalitatea este redusă, riscul de infarct miocardic repetat și stop cardiac este redus.

BAB au un astfel de efect fără activitate simpatomimetică internă, este de preferat să se utilizeze agenți cardioselectivi. Sunt utile în special în combinarea infarctului miocardic cu hipertensiune arterială, tahicardie sinusală, angină pectorală post-infarct și forma tahysystolic a fibrilației atriale..

BAB poate fi prescris imediat după internare la spital tuturor pacienților în absența contraindicațiilor. În absența reacțiilor adverse, tratamentul lor durează cel puțin un an după infarctul miocardic.

Insuficiență cardiacă cronică

Se studiază utilizarea BAB pentru insuficiență cardiacă. Se crede că pot fi utilizate cu o combinație de insuficiență cardiacă (în special diastolică) și angină pectorală. Tulburările de ritm, hipertensiunea arterială, forma tahysystolic a fibrilației atriale în combinație cu insuficiența cardiacă cronică sunt, de asemenea, motive pentru numirea acestui grup de medicamente.

Boala hipertonică

BAB sunt indicate în tratamentul hipertensiunii arteriale, complicat de hipertrofia ventriculului stâng. De asemenea, sunt utilizate pe scară largă la pacienții tineri care duc un stil de viață activ. Acest grup de medicamente este prescris pentru o combinație de hipertensiune arterială cu angină pectorală sau aritmii cardiace, precum și după infarct miocardic.

Tulburări de ritm cardiac

BAB sunt utilizate pentru tulburări de ritm cardiac, cum ar fi fibrilarea și flutterul atrial, aritmii supraventriculare și tahicardie sinusală slab tolerată. Ele pot fi, de asemenea, prescrise pentru aritmii ventriculare, dar eficacitatea lor în acest caz este de obicei mai puțin pronunțată. BAB în combinație cu preparatele de potasiu sunt utilizate pentru tratarea aritmiilor cauzate de intoxicația cu glicozide..

Efecte secundare

Sistemul cardiovascular

BAB inhibă capacitatea nodului sinusal de a produce impulsuri care provoacă contracții cardiace și provoacă bradicardie sinusală - o încetinire a pulsului la valori mai mici de 50 pe minut. Acest efect secundar este semnificativ mai puțin pronunțat în BAB cu activitate simpatomimetică internă..

Medicamentele din acest grup pot provoca blocarea atrioventriculară în diferite grade. Ele reduc puterea contracțiilor inimii. Ultimul efect secundar este mai puțin pronunțat în BAB cu proprietăți vasodilatante. BAB tensiunea arterială scăzută.

Medicamentele din această grupă provoacă vasospasm periferic. Poate să apară răcirea extremităților, cursul sindromului Raynaud se agravează. Preparatele cu proprietăți vasodilatante sunt aproape lipsite de aceste reacții adverse..

BAB reduce fluxul sanguin renal (cu excepția nadololului). Datorită deteriorării circulației periferice în timpul tratamentului cu acești agenți, uneori apare o slăbiciune generală severă.

Sistemul respirator

BAB cauzează spasmul bronhiilor datorită blocării concomitente a receptorilor β2-adrenergici. Acest efect secundar este mai puțin pronunțat la agenții cardioselectivi. Cu toate acestea, dozele lor eficiente împotriva anginei pectorale sau hipertensiunii arteriale sunt adesea destul de mari, în timp ce cardioselectivitatea este semnificativ redusă..
Utilizarea unor doze mari de BAB poate provoca apnee sau insuficiență respiratorie temporară..

BAB agravează cursul reacțiilor alergice la mușcăturile de insecte, medicamente și alergeni alimentari.

Sistem nervos

Propranololul, metoprololul și alte BAB lipofile penetrează din sânge în celulele creierului prin bariera sânge-creier. Prin urmare, pot provoca dureri de cap, tulburări de somn, amețeli, tulburări de memorie și depresie. În cazuri grave, apar halucinații, convulsii, comă. Aceste reacții adverse sunt semnificativ mai puțin pronunțate în BAB hidrofil, în special în atenolol.

Tratamentul BAB poate fi însoțit de o încălcare a conducerii neuromusculare. Acest lucru duce la slăbiciune musculară, rezistență redusă și oboseală..

Metabolism

BAB neselectiv inhibă producerea insulinei în pancreas. Pe de altă parte, aceste medicamente inhibă mobilizarea glucozei din ficat, contribuind la dezvoltarea hipoglicemiei prelungite la pacienții cu diabet zaharat. Hipoglicemia contribuie la eliberarea adrenalinei în sânge, acționând asupra receptorilor alfa-adrenergici. Aceasta duce la o creștere semnificativă a tensiunii arteriale..

Prin urmare, dacă este necesar să se prescrie BAB pacienților cu diabet zaharat concomitent, este necesar să se acorde preferință medicamentelor cardioselective sau să le înlocuiască cu antagoniști de calciu sau medicamente din alte grupuri..

Multe BAB, în special cele neselective, reduc conținutul de colesterol „bun” (alfa-lipoproteine ​​de înaltă densitate) din sânge și cresc nivelul de „rău” (trigliceride și lipoproteine ​​cu densitate foarte mică). Pregătirile cu activitatea β1-simpatomimetică internă și blocantă α (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) sunt lipsite de acest dezavantaj.

Alte efecte secundare

În unele cazuri, tratamentul BAB este însoțit de disfuncții sexuale: disfuncție erectilă și pierderea antrenării sexuale. Mecanismul acestui efect nu este clar.

BAB poate provoca modificări ale pielii: erupții cutanate, mâncărime, eritem, simptome de psoriazis. În cazuri rare, se înregistrează căderea părului și stomatita..

Unul dintre efectele secundare grave este inhibarea hematopoiezei cu dezvoltarea agranulocitozei și purpura trombocitopenică.

Sindromul de retragere

Dacă BAB sunt utilizate mult timp într-o doză mare, atunci o încetare bruscă a tratamentului poate provoca așa-numitul sindrom de retragere. Se manifestă printr-o creștere a atacurilor de angină, apariția aritmiilor ventriculare și dezvoltarea infarctului miocardic. În cazuri mai ușoare, sindromul de sevraj este însoțit de tahicardie și creșterea tensiunii arteriale. Sindromul de retragere se manifestă de obicei la câteva zile după oprirea administrării de BAB.

Pentru a evita dezvoltarea sindromului de sevraj, trebuie respectate următoarele reguli:

  • anulați BAB lent, peste două săptămâni, reducând treptat doza simultan;
  • în timpul și după abolirea BAB, este necesară limitarea activității fizice, dacă este necesar, creșterea dozei de nitrați și a altor medicamente antianginale, precum și a medicamentelor care scad tensiunea arterială.

Contraindicații

BAB este absolut contraindicat în următoarele situații:

  • edem pulmonar și șoc cardiogen;
  • insuficiență cardiacă severă;
  • astm bronsic;
  • sindromul sinusului bolnav;
  • bloc atrioventricular II - grad III;
  • nivelul tensiunii arteriale sistolice de 100 mm RT. Artă. si sub;
  • frecvența cardiacă mai mică de 50 pe minut;
  • diabet zaharat insuficient controlat de insulină.

O contraindicație relativă pentru numirea BAB este sindromul Raynaud și ateroscleroza arterelor periferice odată cu dezvoltarea claudicației intermitente.

Locul terapiei antihipertensive combinate în tratamentul modern al hipertensiunii arteriale

J. D. Kobalava
Universitatea de Prietenie a Poporului din Rusia

FARMACOLOGIE CLINICĂ ȘI TERAPIE, 2001, 10 (3)

Este bine cunoscut faptul că normalizarea tensiunii arteriale în hipertensiunea arterială este foarte rară. Cei mai buni indicatori obținuți în SUA și Franța sunt 27, respectiv 33%. În majoritatea celorlalte regiuni, indicatorul variază între 5-10%. În 1989, un studiu de la Glasgow Pression Blood Blood Clinic a confirmat rolul dominant al tensiunii arteriale obținut ca rezultat al tratamentului în predicția hipertensiunii arteriale (AH) și a demonstrat în mod clar rate mari de mortalitate cardiovasculară și morbiditate cu reducere insuficientă. Ulterior, aceste dispoziții au fost confirmate în studiul NU [6]. Utilizarea combinată a agenților antihipertensivi ca instrument de normalizare a tensiunii arteriale a fost întotdeauna prezentă în arsenalul farmacoterapeutic al hipertensiunii arteriale [2,7]. Cu toate acestea, opiniile privind locul terapiei combinate în tratamentul hipertensiunii arteriale au fost revizuite. Primele combinații fixe de medicamente antihipertensive (reserpină + hidralazină + hidroclorotiazidă; alfa-metildopa + hidroclorotiazidă; hidroclorotiazidă + diuretice care economisesc potasiu) au apărut la începutul anilor '60. În anii 70 și 80, locul principal a fost luat de combinațiile unui diuretic, de obicei în doză mare, cu beta-blocante sau medicamente cu acțiune centrală. Cu toate acestea, în curând, din cauza apariției de noi clase de medicamente, popularitatea terapiei combinate a scăzut semnificativ. Ea a fost înlocuită de tactica unei alegeri diferențiate de medicamente cu utilizarea lor în doze maxime în regimul de Monoterapie. Monoterapia cu doze mari de agenți antihipertensivi a dus adesea la activarea mecanismelor de contrareglare care cresc tensiunea arterială și / sau la dezvoltarea de evenimente adverse. În acest sens, nu este surprinzător faptul că, în următorul deceniu, speranțele pentru o activitate antihipertensivă mai mare a inhibitorilor enzimelor de conversie a angiotensinei (ACE) și a antagoniștilor de calciu nu s-au concretizat, iar pendulul atitudinii față de terapia combinată a revenit la poziția inițială, adică. necesitatea sa a fost recunoscută de majoritatea pacienților cu hipertensiune arterială. O nouă rundă în evoluția acestei abordări este asociată cu apariția unor combinații fixe de doze mici de medicamente antihipertensive la sfârșitul anilor 90. Acestea au fost combinații care nu conțineau un diuretic (antagonist de calciu + inhibitor ACE; antagonist de calciu dihidropiridină + beta-blocant) sau care îl conțineau în doze mici. Deja în 1997, 29 de combinații fixe au fost prezentate pe lista medicamentelor antihipertensive în raportul Comitetului național mixt al SUA (VI) [8]. Fezabilitatea terapiei antihipertensive raționale combinate cu doze mici, în special la pacienții cu risc ridicat de a dezvolta complicații cardiovasculare, a fost confirmată în ultimele recomandări ale OMS / Societatea Internațională pentru Hipertensiune Arterială (1999) și DAG-1 (2000) [3,10].

Astfel, în istoria terapiei antihipertensive combinate, se pot distinge următoarele etape: I - utilizarea combinațiilor care conțin derivați de rauwolfie și / sau componente în doze mari; II - utilizarea combinațiilor de diuretice în doze mari sau medii cu beta-blocante, diuretice care economisesc potasiu, inhibitori ACE și III - utilizarea predominantă a combinațiilor fixe fără diuretice (beta-blocant + digi-dipiridin calciu antagonist; antagonist de calciu + inhibitor ACE) sau conținând diuretice doze mici (hidroclorotiazidă 6.25-12.5 mg; indapamidă 0.625 mg)


Fig. 1. Frecvența terapiei combinate în principalele studii la pacienții cu hipertensiune arterială (%)
Variabilitatea semnificativă a efectului antihipertensiv al diferitelor medicamente a fost confirmată în mod repetat în studiile clinice transversale și longitudinale. Cu toate acestea, căutarea unor criterii fiabile pentru o alegere individuală a medicamentelor nu a avut succes. Mai mult, eficacitatea Monoterapiei cu medicamente antihipertensive din diferite clase este în general comparabilă: 40-50% dintre pacienți răspund la tratament. Întoarcerea la terapia combinată este adesea asociată cu rezultatele unui mega-studiu al NU, care a confirmat realizarea obligatorie a nivelului țintă al tensiunii arteriale pentru a reduce efectiv riscul cardiovascular. Pentru a rezolva această problemă, terapia combinată a fost necesară pentru 2/3 dintre pacienți. Date similare au fost obținute dintr-o analiză retrospectivă a majorității studiilor AH citate (Fig. 1). Cu cât este mai scăzut nivelul necesar de presiune țintă (de exemplu, la pacienții cu diabet zaharat și insuficiență renală), cu atât sunt necesare mai multe medicamente pentru pacient. Astfel, următoarele puncte pot servi drept justificare a relevanței terapiei antihipertensive combinate: efectul medicamentelor din diferite clase asupra diferitelor sisteme fiziologice implicate în reglarea tensiunii arteriale și o creștere dovedită a numărului de pacienți care răspund la tratament, până la 70-80%; neutralizarea mecanismelor de contrareglare care vizează creșterea tensiunii arteriale; reducerea numărului de vizite necesare; posibilitatea unei normalizări mai rapide a tensiunii arteriale fără a crește frecvența evenimentelor adverse (de multe ori scade); nevoia frecventă de o scădere rapidă și bine tolerată a tensiunii arteriale și / sau realizarea valorilor scăzute ale tensiunii arteriale în grupurile cu risc ridicat; posibilitatea de a extinde indicațiile pentru numire.

Terapia combinată rațională trebuie să îndeplinească o serie de condiții obligatorii: siguranța și eficacitatea componentelor; contribuția fiecăruia la rezultatul așteptat; mecanisme de acțiune diferite, dar complementare; eficiență mai mare comparativ cu cea a monoterapiei cu fiecare componentă; echilibrul componentelor în funcție de bioaccesibilitate și durata acțiunii; întărirea proprietăților organoprotectoare; impact asupra mecanismelor universale (cele mai comune) pentru creșterea tensiunii arteriale; reducerea evenimentelor adverse și îmbunătățirea toleranței. In masa. 1 arată consecințele nedorite ale utilizării principalelor clase de medicamente și posibilitatea eliminării acestora la adăugarea unui al doilea medicament.

Tabelul 1. Efectele adverse ale medicamentelor antihipertensive și posibilitatea eliminării acestora

Droguri AEfecte posibile ale medicamentului AMedicament corectant
Dihidropiridina AKActivare SNS, bătăi inimiiBeta blocant
Dihidropiridina AKEdem perifericInhibitori ACE
DiureticHipokalemie, hipomagnezemie, rezistență la insulină (?), Activarea ASD și / sau SNAInhibitori ACE,
Blocanți AT1-receptorii
Medicamente antiadrenergiceRetentie de fluide, edem, pseudoresistentaDiuretic
DiureticdislipidemiaBlocant alfa
Beta blocantRetenție de sodiu, scăderea debitului cardiac și a fluxului sanguin renalDiuretic
Beta blocantVasospasm perifericAntagonist de calciu
Blocant alfaVasodilatație, hipotensiune arterială în prima doză, hipotensiune posturalăBeta blocant
Notă: AK - antagonist de calciu, PAC - sistem renină-angiotensină, SNS - sistem nervos simpatic

Utilizarea unei combinații de două medicamente cu proprietăți farmacodinamice similare poate duce la consecințe diferite în ceea ce privește parametrii de interacțiune cantitativă: sensibilizare (0 + 1 = 1,5); acțiune aditivă (1 + 1 = 1,75); însumarea (1 + 1 = 2) și potențarea efectului (1 + 1 = 3). În acest sens, este destul de arbitrar că se pot distinge combinații raționale și iraționale de medicamente antihipertensive (tabelul 2).

Tabelul 2. Posibile combinații de medicamente antihipertensive

S-au stabilit combinații raționale

    Diuretic + beta-blocant
    Diuretic + inhibitor ACE
    Beta blocant + antagonist de calciu (dihidropiridină)
    Antagoniști ai calciului (dihidropiridină și non-dihidropiridină) + inhibitor ACE

Posibile combinații raționale

    Diuretic + blocant AT1-receptorii
    Beta blocant + alfa1-blocant
    Antagonist de calciu + blocant AT1-receptorii
    Beta blocant + alfa1-blocant
    Antagonist de calciu + agonist al receptorului imidazolinei
    Inhibitor ACE + agonist al receptorului imidazolinei
    Agonist al receptorului diuretic + imidazolina

Combinații posibile, dar mai puțin raționale

    Antagonist de calciu + diuretic
    Beta-blocant + inhibitor ACE
    Beta blocant + veranamil sau diltiazem
    Inhibitor ACE + diuretice care economisesc potasiu
    Antagonist de calciu (dihidropiridină) + alfa1-blocant

Combinații a căror raționalitate necesită clarificări

    Inhibitor ACE + blocant AT1-receptorii
    Antagonist de calciu (dihidropiridină) + antagonist de calciu (non-dihidropiridină)
    Inhibitor ACE + alfa1-blocant
Terapia combinată nu înseamnă întotdeauna o creștere a efectului antihipertensiv și poate duce la o creștere a evenimentelor adverse (tabelul 3)..

Tabelul 3. Efectele adverse ale utilizării combinate a medicamentelor antihipertensive

Droguri ADroguri BEfecte adverse sporite de medicamentul B
DiureticvasodilatatoareHipopotasemia
AK non-dihidropiridinăBeta blocantBloc atrioventricular, bradicardie
Blocant alfaDiureticHipotensiune arterială în prima doză, hipotensiune posturală
Inhibitor ACEDiureticReducerea vitezei de filtrare glomerulară
Inhibitor ACEDiuretic cu economii de potasiuhiperkaliemia
DiureticBeta blocantHiperglicemie, dislipidemie
hydralazineDihidropiridina AKPalpitații, ischemie miocardică
Dihidropiridina AKBlocant alfaHipotensiune
Inhibitor ACEBlocant alfaHipotensiune

Există diferite modalități de a utiliza terapia combinată. Două, trei sau mai multe medicamente pot fi prescrise secvențial, titrând treptat dozele componentelor. După atingerea tensiunii arteriale țintă, combinația selectată poate fi utilizată pentru terapia de întreținere pe termen lung. Medicamentele combinate fixe sunt foarte valoroase pentru tratamentul rațional, pentru crearea cărora se utilizează forme de dozare îmbunătățite. Avantajele medicamentelor antihipertensive combinate cu doze mici includ următoarele: simplitatea și ușurința de administrare pentru pacient; facilitarea titrării dozei; ușurința de a prescrie medicamentul; angajamentul sporit al pacientului; reducerea frecvenței evenimentelor adverse prin reducerea dozelor componentelor; reducerea riscului de utilizare a combinațiilor iraționale; încredere într-un regim de dozare optim și sigur; reducere de preț. Dezavantajele sunt dozele fixe ale componentelor, dificultăți în identificarea cauzelor evenimentelor adverse, lipsa de încredere în necesitatea tuturor componentelor utilizate. Cerințele suplimentare pentru medicamentele combinate sunt absența interacțiunilor farmacocinetice imprevizibile și raportul optim dintre efectele reziduale și maxime. O selecție rațională de componente creează condițiile preliminare pentru numirea medicamentelor o dată pe zi care trebuie utilizate de două ori chiar de trei ori pe zi cu Monoterapie (unele beta-blocante, inhibitori ACE și antagoniști ai calciului).

Diuretic tiazidic + diuretic care economisește potasiu: amilorid + hidroclorotiazidă, spironolactonă + hidroclorotiazidă, triamteren + hidroclorotiazidă (Triampur). Această combinație poate preveni pierderea de potasiu și magneziu, cu toate acestea, în prezent, practic nu este utilizată, având în vedere prezența inhibitorilor ACE, care nu numai că pot preveni eficient hipokalemia și hipomagnezemia, dar sunt și mai bine tolerate.

Tiazid diuretic + beta-blocant: Tenoretic (atenolol 50 sau 100 mg + clortalidonă 25 mg), Lopressor (metoprolol 50 sau 100 mg + hidroclorotiazidă 25 sau 50 mg) și Inderid (propranolol 40 sau 80 mg + hidroclorotiazidă 25 mg). Combinația dintre cele două cele mai bine studiate clase de medicamente antihipertensive. Beta-blocantul modulează următoarele efecte posibile ale utilizării unui diuretic: tahicardie, hipokalemie și activarea sistemului renină-angiotensină. Diuretic este capabil să elimine întârzierea de sodiu cauzată de beta-blocant. Există dovezi că o astfel de combinație asigură controlul tensiunii arteriale în 75% din cazuri. Cu toate acestea, este necesar să se clarifice consecințele utilizării prelungite a acestei combinații datorită posibilelor efecte adverse ale componentelor asupra metabolismului lipidelor, carbohidraților, purinei, precum și a activității sexuale.

Diuretic + inhibitor ACE sau blocant al receptorilor AT. Combinații extrem de eficiente care asigură un efect asupra a două mecanisme fiziopatologice principale ale hipertensiunii arteriale: retenția de sodiu și apă și activarea sistemului renină-angiotensing. Eficacitatea unor astfel de combinații a fost demonstrată pentru hipertensiunea arterială scăzută, normo- și renină, inclusiv la pacienții care nu răspund la blocanții renină-angiotensină (de exemplu, afro-americanii). Frecvența controlului hipertensiunii arteriale crește până la 80%. Blocanții sistemului renină-angiotensină elimină hipokalemia, hipomagnezemia, dislipidemia, tulburările metabolismului carbohidraților, care se pot dezvolta cu monoterapie cu diuretice. Aplicație blocant AT1-receptorii losartan ajută la scăderea nivelului de acid uric. Astfel de combinații sunt foarte promițătoare la pacienții cu hipertrofie ventriculară stângă și nefropatie diabetică. Cele mai cunoscute medicamente combinate din această compoziție sunt Caposide (captopril 25 sau 50 mg + hidroclorotiazidă 15 sau 25 mg), Co-Renitec (enalapril 10 mg + hidroclorotiazidă 12,5 mg), Gizaar (losartan 50 mg + hidroclorotiazidă 12,5 mg). Noliprel are un potențial favorabil suplimentar, care este o combinație de perindopril 2 mg cu un indapamid diuretic metabolic neutru 0,625 mg.

Inhibitor ACE + antagonist de calciu. Inhibitorii ACE neutralizează posibila activare a sistemului simpato-suprarenal sub influența antagoniștilor de calciu. Prin capacitatea de a activa acest sistem, antagoniștii de calciu sunt aranjați în ordinea următoare (descendentă): dihidropiridine cu acțiune scurtă, dihidropiridine cu acțiune lungă, antagoniști de calciu non-dihidropiridină. Cu proprietăți venodilatante, inhibitorii ACE reduc frecvența edemului periferic care se dezvoltă ca urmare a dilatării arteriolare sub influența antagoniștilor de calciu. Pe de altă parte, acțiunea triuretică a antagoniștilor de calciu creează un echilibru negativ de sodiu și îmbunătățește efectul hipotensiv al inhibitorilor ACE. Există experiență clinică încurajatoare cu utilizarea unor astfel de combinații. În special, în studiul FACET, cei mai buni indicatori de morbiditate și mortalitate cardiovasculară au fost obținuți tocmai la grupul de pacienți care primesc fosinopril și amlodipină. În studiul NU, un antagonist al calciului, felodipina, a fost deja suplimentat la a doua etapă cu o doză mică de inhibitor ACE. Acesta este cel mai mare studiu în care a fost studiat efectul terapiei antihipertensive combinate asupra riscului de rezultate adverse, a demonstrat posibilitatea realizării tensiunii arteriale diastolice țintă la mai mult de 90% dintre pacienți. Anul trecut, se discută pe larg rezultatele studiului HOPE, care prezintă un mare interes din punct de vedere al eficacității terapiei combinate pentru hipertensiune arterială în grupurile cu risc ridicat. Presiunea arterială a crescut la 47% dintre pacienții incluși în acest studiu; majoritatea au suferit și de boli coronariene. Frecvența utilizării combinate a ramiprilului cu antagoniști ai calciului a fost de 47%, cu beta-blocante - 40%, diuretice - 25%. Combinația de antagonist de calciu și inhibitor de ACE este atractivă din punctul de vedere al îmbunătățirii nu numai a efectului cardioprotector, ci și a efectului nefroprotector [9]. În prezent, există mai multe combinații fixe de medicamente din aceste clase: Lautrel (amlodipină 2,5 sau 5 mg + benazepril 10 sau 20 mg), Tarka (verapamil ER + trandolapril în următoarele doze în mg - 180/2, 240/1, 240 / 2, 240/4), Lexel (felodipină 5 mg + enalapril 5 mg).

Antagonist de calciu (dihidropiridină) + beta-blocant. Această combinație este rațională în ceea ce privește interacțiunile hemodinamice și metabolice [5]. Numeroase date indică nu numai validitatea teoretică, ci și valoarea practică a combinației de felodipină antagonistă de calciu dihidropiridină extrem de vasoselectivă și cardioselectivă (metoprolol 3-adrenergic în doze de 5 și 50 mg (Logimax) [1,4]. Componentele au fost bine studiate în studiile clinice multicentrice. Următoarele efecte ale metoprololului și metoprololului SR au fost demonstrate în studiile HAPPPY, MAPHY, MERIT HF: o scădere semnificativă a mortalității totale și cardiovasculare, inclusiv insuficiență cardiacă; un efect cardioprotector pronunțat în tratamentul și prevenirea infarctului miocardic; Conform bazei dovezilor, felodipina antagonistă de calciu ocupă una dintre pozițiile de conducere nu numai în clasa sa de medicamente, ci și în rândul tuturor medicamentelor antihipertensive. În studiile clinice ale NU, V-HeFT, STOP-HIPERTENSTON-2, s-au stabilit următoarele efecte ale felodipinei: scăderea totală a periferice. rezistență vasculară și sarcină miocardică; creșterea debitului cardiac în repaus și în timpul efortului fizic; toleranță crescută la efort; reducerea semnificativă a hipertrofiei ventriculului stâng; îmbunătățirea proprietăților reologice ale sângelui; Monitorizarea tensiunii arteriale 24 de ore cu o singură aplicație pe zi; eficiență ridicată și toleranță bună în toate etapele hipertensiunii arteriale, indiferent de vârstă; eficacitate în adesea asociată cu afecțiuni de hipertensiune, cum ar fi boli coronariene, diabet zaharat, endarterită obliterare; absența contraindicațiilor (cu excepția hipersensibilității) și, cel mai important, a unui efect benefic clar asupra indicatorilor morbidității și mortalității cardiovasculare, inclusiv în grupurile cu risc ridicat (la persoanele în vârstă cu diabet zaharat). Posibilitatea utilizării metoprololului și felodipinei în doze relativ mici permite componentelor Logimax să afișeze pe deplin proprietăți cardioselective și vasoselective. Logimax este o formă de dozare unică care asigură o eliberare controlată de substanțe medicamentoase active pe o perioadă de 24 de ore.Felodipina este o matrice de gel care conține microcapsule de metoprolol. După contactul cu mediul lichid, se formează o coajă de gel, cu distrugerea treptată a căreia are loc eliberarea felodipinei și a microcapsulelor cu metoprolol.

Locul terapiei combinate în tratamentul modern al hipertensiunii arteriale

Alegerea inițială a tacticii pentru tratamentul medicamentos al hipertensiunii arteriale joacă adesea un rol critic în soarta viitoare a pacientului. O alegere bună este cheia aderării ridicate la tratament, o alegere proastă înseamnă lipsa controlului tensiunii arteriale și / sau nerespectarea prescripției medicului. Alegerea schemei inițiale de corecție a hipertensiunii medicamentoase rămâne empirică. În conformitate cu algoritmul tradițional, tratamentul este considerat recomandabil să se înceapă cu un singur medicament într-o doză minimă. Într-o doză ulterioară, este crescut sau se adaugă un al doilea medicament. Cu toate acestea, această abordare nu poate fi considerată întotdeauna justificată. Medicamentele moderne destinate terapiei de bază a hipertensiunii arteriale își arată pe deplin potențialul după 4-6 săptămâni, astfel că selecția terapiei antihipertensive poate dura multe luni, necesitând vizite repetate și deseori examene suplimentare. Anumite indicații pentru utilizarea predominantă a medicamentelor (tabelul 5) nu permit reducerea acestei perioade din cauza toleranței individuale variabile.

Tabelul 5. Indicații pentru utilizarea predominantă a anumitor medicamente antihipertensive

condițieCursuri de droguri
Insuficiență cardiacă congestivăDiuretice, inhibitori ACE
Angină pectoralăBeta blocante, AK
Infarct miocardicBeta blocante, inhibitori ACE
Nefropatie diabeticaInhibitori ACE
DyslipidsiaInhibitori ACE, AK, a-blocante
Rezistență la insulină / diabetInhibitori ACE, AK, a-blocante

Anterior, monoterapia de lungă durată a fost foarte recomandată pacienților cu așa-numita hipertensiune arterială „ușoară”. Luând în considerare interpretarea clinică modernă a AH din punct de vedere al nivelului de risc, o astfel de recomandare poate fi extinsă doar la un grup mic de pacienți cu un nivel scăzut de risc cardiovascular. La pacienții cu risc ridicat și foarte mare, este mai des necesar să apelezi la utilizarea de combinații fixe deja în prima etapă a tratamentului. Nu are importanță redusă aderarea asumată a pacienților la tratamentul hipertensiunii arteriale (tabelul 6). Dacă este scăzută, utilizarea combinațiilor fixe ar trebui, de asemenea, să fie recomandată mai activ..

Tabelul 6. Factori care afectează respectarea tratamentului

Legat de droguri

    Cantitatea de medicamente luate și frecvența de administrare
    Timp luat

Caracteristicile personale ale pacientului

    Stare educațională, culturală și familială
    Podea
    Fumatul / băutul

Aspecte generale și economice

    Prețul medicamentului și sistemul de rambursare a costului acestuia
    Numărul de vizite și examinările necesare
    Timpul petrecut în așteptarea numirii și examinării medicului
    Nivelul individual de pregătire a medicului și standardele utilizate
    Interacțiunea medic-pacient

Astfel, în prezent, putem folosi două abordări fundamentale ale tratamentului medical al hipertensiunii arteriale: monoterapie secvențială până când este selectat un medicament eficient și bine tolerat sau terapie combinată în regimul administrării secvențiale de medicamente sau utilizarea combinațiilor fixe de medicamente antihipertensive. Ambele abordări prezintă avantaje și dezavantaje. Ideile actuale despre patogeneza hipertensiunii arteriale atrag atenția asupra combinațiilor fixe cu doze mici care pot crește eficacitatea tratamentului, reduc riscul de evenimente adverse și cresc aderarea pacientului la tratament și, prin urmare, optimizează terapia la un număr mare de pacienți. Cu toate acestea, sunt necesare alte studii controlate la scară largă pentru a studia efectul acestor medicamente relativ noi asupra indicatorilor interimari informaționali și a prognosticului pe termen lung..

Beta-blocante: lista medicamentelor neselective și cardioselective, mecanismul de acțiune și contraindicații

Beta-blocantele sunt un grup de produse farmaceutice cu o capacitate pronunțată de a inhiba efectul adrenalinei asupra receptorilor specifici, care, pe măsură ce sunt excitați, provoacă stenoză vasculară (îngustare), accelerează activitatea inimii și cresc indirect tensiunea arterială. De asemenea, denumite blocante B, blocante beta.

Medicamentele din acest grup sunt periculoase atunci când sunt utilizate în mod necorespunzător, provoacă o mulțime de efecte secundare, inclusiv riscul de moarte prematură prin insuficiență cardiacă, oprirea bruscă a muncii organului muscular (asistol).

Combinația analfabetă cu medicamente din alte grupuri farmaceutice (calciu, blocanți ai canalelor de potasiu și altele) nu face decât să crească probabilitatea unui rezultat negativ.

Din acest motiv, numirea tratamentului se efectuează exclusiv de un cardiolog după un diagnostic complet și clarificarea stării actuale a lucrurilor..

Mecanism de acțiune

Există mai multe efecte cheie care joacă un rol major și determină eficacitatea beta-blocantelor..

O creștere a ritmului cardiac este un proces biochimic. În unele moduri, este provocat de acțiunea asupra receptorilor speciali localizați în mușchiul cardiac al hormonilor cortexului suprarenal, al cărui principal este adrenalina.

De obicei, el este cel care devine vinovatul tahicardiei sinusale și a altor forme de supraventriculare, așa-numitele aritmii „nepericuloase” (condițional).

Mecanismul de acțiune al unui blocant B al oricărei generații ajută la suprimarea acestui proces la nivel biochimic, datorită căruia nu se produce o creștere a tonusului vascular, frecvența cardiacă scade, se deplasează în limite normale, scade nivelul tensiunii arteriale (ceea ce poate fi periculos, de exemplu, pentru persoanele cu rate adecvate) SALUT, așa-numita normotonică).

Efectele pozitive generale, care determină utilizarea pe scară largă a beta-blocantelor, pot fi reprezentate după cum urmează:

  • vasodilatația Datorită acestui fapt, fluxul de sânge este facilitat, viteza se normalizează, rezistența pereților arterelor scade. În mod indirect, acest lucru ajută la reducerea presiunii la pacienți..
  • Scăderea ritmului cardiac. Un efect antiaritmic este de asemenea prezent. Într-o măsură mai mare, este vizibil pe exemplul utilizării tipului supraventricular la indivizii cu tahicardie.
  • Efect preventiv hipoglicemic. Adică, medicamentele din grupul beta-blocant nu corectează concentrația de zahăr în sânge, ci împiedică dezvoltarea unei astfel de afecțiuni.
  • Scăderea tensiunii arteriale. La numere acceptabile. Acest efect este departe de a fi întotdeauna de dorit, deoarece medicamentele sunt utilizate cu mare atenție la pacienții cu tensiune arterială scăzută sau nu sunt deloc prescrise..
Atenţie:

Există un efect nedorit care este întotdeauna prezent, indiferent de tipul de medicament. Aceasta este o îngustare a lumenului bronhiilor. Acest efect este deosebit de periculos pentru pacienții cu boli ale sistemului respirator..

Clasificare

Medicamentele de tip pot fi pe baza grupului. Multe metode nu au nici o valoare pentru pacienții obișnuiți și sunt mai probabil înțeleși de către practicieni și farmaciști, pe baza farmacocineticii și a caracteristicilor efectului asupra organismului.

Principala metodă de clasificare a articolelor este prin impactul potențial predominant asupra sistemelor cardiovasculare și a altor sisteme. În consecință, există trei grupuri.

Blocante beta-2 selective cardiace (prima generație)

Au cel mai larg domeniu de aplicare, însă acest lucru afectează foarte mult numărul de contraindicații și efecte secundare periculoase.

O caracteristică tipică a medicamentelor neselective este capacitatea de a afecta simultan ambele tipuri de receptori adrenergici: beta-1 și beta-2.

  • Primul este localizat în mușchiul inimii, deoarece mijloacele sunt numite cardioselective.
  • Al doilea este localizat în uter, bronhi, vase, precum și în structurile cardiace.

Din acest motiv, medicamentele cardioselective fără selectivitate farmaceutică acționează simultan asupra tuturor sistemelor corpului într-un mod atât de direct..

A spune că unii sunt mai buni și alții mai răi este imposibil. Toate medicamentele au propriul său domeniu de aplicare și, prin urmare, sunt evaluate de la caz la caz.

timolol

Nu este utilizat pentru tratamentul patologiilor cardiovasculare, ceea ce nu îl face un mijloc mai puțin important.

Formal, fiind neselectivă, medicația are capacitatea de a scădea ușor nivelul de presiune, ceea ce îl face un instrument ideal pentru tratarea mai multor forme de glaucom (boala ochilor, în care apare o creștere a parametrilor tonometrici).

Este considerat un medicament vital, este inclus în lista corespunzătoare. Folosit în picături.

nadolol

Un blocant adrenergic beta-2 moale, cardioselectiv, care este utilizat pentru a trata stadiile incipiente ale hipertensiunii arteriale, corectează cu dificultate formele avansate, de aceea practic nu este prescris din cauza efectului dubios.

Domeniul principal de utilizare al Nadololului este boala coronariană. Este considerat un medicament destul de vechi, utilizat cu precauție în caz de probleme cu vasele de sânge..

Propranolol

Are un efect pronunțat. Efectul este în principal cardiac.

Medicatia este capabila sa reduca frecventa batailor inimii, reduce contractilitatea miocardica, afecteaza rapid nivelul tensiunii arteriale.

Este paradoxal, dar pentru a utiliza un astfel de medicament trebuie să aveți o sănătate bună, deoarece, cu insuficiență cardiacă severă, tendința la o scădere critică a tensiunii arteriale și a stărilor de colaps, medicația este interzisă.

Anaprilin

Este utilizat pe scară largă în cadrul terapiei sistemice a hipertensiunii arteriale, a bolilor de inimă, fără a reduce contractilitatea miocardică.

Este cunoscut pe larg pentru capacitatea de a opri rapid și eficient atacurile de aritmii supraventriculare, în principal tahicardie sinusală.

Cu toate acestea, poate provoca angiospasmul (îngustarea accentuată) a vaselor de sânge, de aceea trebuie utilizat cu precauție.

Este indicat să nu începeți cu doza recomandată pentru oprirea aritmiei din instrucțiuni. Întrebarea este pur individuală.

Wisken

Folosit pentru tratamentul hipertensiunii arteriale în stadii incipiente, are o activitate farmacologică ușoară.

Reduce ușor ritmul cardiac și funcția de pompă a miocardului, prin urmare, nu pot fi utilizate în tratamentul afecțiunilor cardiace corespunzătoare.

Deseori provoacă bronhospasm, îngustarea căilor respiratorii. Prin urmare, aproape că nu este prescris pacienților care suferă de boli pulmonologice (BPOC, astm și altele).

Analogul este Pindolol. Identică cu Wisken și în ambele cazuri compoziția conține aceeași substanță activă.

Beta-blocante neselective (prescurtate ca BAB) includ o mulțime de contraindicații, sunt foarte periculoase dacă sunt utilizate necorespunzător.

Mai mult, adesea au un efect pronunțat, chiar brut. Ceea ce necesită, de asemenea, o doză precisă și strictă de medicamente din acest grup..

Blocante cardio-selective beta-1 adrenergice (a doua generație)

Blocanții adrenergici beta-1 acționează în mod intenționat asupra acelorași receptori din inimă, ceea ce le face medicamente cu un accent restrâns. Eficiența nu suferă, ci dimpotrivă.

Inițial considerat mai sigur, deși oricum nu le poți lua. Mai ales în combinații.

metoprolol

Este utilizat într-o măsură mai mare pentru ameliorarea afecțiunilor acute asociate cu ritmul cardiac afectat..

Elimină eficient diversele abateri, nu numai tipul supraventricular. În unele cazuri, este utilizat în paralel cu Amiodarona, care este considerată a fi principala în tratamentul tulburărilor de ritm cardiac și aparține unui alt grup..

Nu este potrivit pentru utilizare permanentă, deoarece este relativ greu de tolerat și provoacă „efecte secundare”..

Dă un rezultat rapid dorit. Efectul benefic se manifestă după o oră sau mai puțin.

Biodisponibilitatea depinde și de caracteristicile individuale ale corpului, de caracteristicile funcționale actuale ale corpului pacientului.

bisoprolol

Beta-blocant cardioselectiv pentru administrare sistematică. Spre deosebire de Metoprolol, acesta începe să funcționeze după 12 ore, dar efectul durează mai mult.

Medicatia este potrivita pentru utilizare indelungata, principalul rezultat este normalizarea nivelului tensiunii arteriale si a ritmului cardiac. Prevenirea recidivei aritmiei.

Talinolol (Cordanum)

Fundamental nu diferă de Metoprolol. Are lecturi identice. Folosit ca parte a reliefului afecțiunilor acute.

Lista de beta-blocante este incompletă, sunt prezentate doar numele cele mai frecvente și comune ale medicamentelor. Există multe analogi și medicamente identice..

Selecția „după ochi” dă rezultate aproape niciodată, este necesar un diagnostic amănunțit.

Dar chiar și în acest caz, nu există nicio garanție că medicamentul va funcționa. Prin urmare, se recomandă cu fermitate spitalizarea de scurtă durată pentru numirea unui curs de calitate..

Blocatorii beta de ultimă generație

Beta-blocante moderne din ultima, a treia generație sunt reprezentate de o listă scurtă de „Celiprolol” și „Carvedilol”.

Acestea au capacitatea de a acționa atât asupra receptorilor beta și alfa adrenergici, ceea ce îi face pe cei mai largi din punct de vedere al utilizării și al activității farmaceutice.

celiprolol

Acceptat pentru a reduce rapid tensiunea arterială. Poate fi folosit mult timp.

De asemenea, afectează natura activității funcționale a mușchiului cardiac. Destinat pacienților cu diferite grupe de vârstă.

Carvedilol

Deoarece este capabil să blocheze receptorii alfa, de asemenea, dilată eficient vasele de sânge.

Este utilizat nu numai în tratamentul bolilor sistemului cardiovascular, ci și ca un profilactic pentru normalizarea fluxului sanguin coronarian, ceea ce este absolut necesar când vine vorba de prevenirea atacului de cord.

Un efect suplimentar al beta-blocantelor mixte este capacitatea de a elimina afecțiunile extrapiramidale.

Uneori, această acțiune este utilizată pentru a corecta abaterile atunci când luați antipsihotice. Cu toate acestea, acest lucru este extrem de riscant, deoarece Carvedilol nu a primit o utilizare pe scară largă ca medicament pentru a înlocui Cyclodol și alte.

Alegerea unui anumit nume, grup, ar trebui să se bazeze pe rezultatele diagnosticărilor.

indicaţii

Motivele de utilizare depind de tipul de medicamente și de numele specific. Dacă vom rezuma mai multe tipuri de medicamente, va apărea următoarea imagine.

  • Hipertensiune arterială primară. Este cauzată de boli ale inimii și vaselor de sânge, însoțite de o creștere treptată constantă a tensiunii arteriale. Când este cronică, tulburarea este dificil de corectat.
  • Hipertensiune arterială secundară sau renovasculară. Este cauzată de o încălcare a fondului hormonal, a activității rinichilor. Poate fi benign, indistinguibil de la primar sau malign, cu un salt rapid al tensiunii arteriale la nivelurile critice și menținerea unei stări de criză pentru o perioadă nedeterminată de timp până la distrugerea organelor țintă și decesul..
  • Aritmii de diferite tipuri. Mai ales supraventricular. Pentru a întrerupe starea acută și a preveni dezvoltarea de episoade repetate, tulburări de recidivă.
  • Boală arterială coronariană. Efectul antianinal al medicamentelor se bazează pe o scădere a nevoii inimii, a structurilor sale în oxigen și nutrienți. Cu toate acestea, necesitatea aplicării este asociată cu anumite riscuri, merită evaluată contractilitatea miocardului și tendința de atac de cord.
  • Insuficiență cardiacă cronică în stadiile inițiale. Utilizare datorită aceluiași efect antianginal.

Ca parte a unei aplicații suplimentare, ca profil auxiliar, beta-blocante sunt prescrise pentru feocromocitom (o tumoră a cortexului suprarenal care sintetizează norepinefrină).

Este posibil să se folosească cu actuala criză hipertensivă pentru a normaliza ritmul cardiac, vasodilatația (efectul de vasodilatație este inerent în principal la beta-blocante mixte. Ca Carvidelol, care afectează și receptorii alfa).

Contraindicații

În niciun caz medicamentele grupului farmaceutic specificat nu sunt utilizate în prezența a cel puțin una dintre următoarele:

  • Hipotensiune arterială severă.
  • Bradicardie Scăderea ritmului cardiac la 50 de bătăi pe minut sau mai puțin.
  • Infarct miocardic. Deoarece beta-blocanții tind să slăbească contractilitatea, ceea ce în acest caz este inacceptabil și mortal.
  • Blocaje sinatorale, defecte ale sistemului de conducere cardiacă, sindrom de slăbiciune a nodului sinusal, mișcare a impulsului de-a lungul mănunchiului Său.
  • Insuficiență cardiacă descompensată înainte de corectare.

Contraindicațiile relative necesită luarea în considerare. În unele cazuri, medicamentele pot fi prescrise, dar cu atenție:

  • Astm bronșic, insuficiență respiratorie severă.
  • Focromocitom fără utilizarea simultană de alfa-blocante.
  • Boala pulmonară obstructivă cronică.
  • Aportul actual de medicamente antipsihotice (antipsihotice). Nu intotdeauna.

De asemenea, nu este recomandat pentru utilizare în prezența unei reacții alergice la substanța activă. Cu mare atenție, medicamentul este prescris pentru răspunsuri multivalente la medicamente ca atare.

În ceea ce privește sarcina, alăptarea, nu este recomandată utilizarea. Cu excepția cazului în cazuri extreme, când beneficiul potențial depășește daunele potențiale. Cel mai adesea acestea sunt condiții periculoase care pot dăuna sănătății sau chiar pot duce viața pacientului.

Efecte secundare

Masa evenimentelor adverse. Dar ele nu sunt întotdeauna manifestate și departe de aceeași măsură. Unele medicamente sunt mai ușor de transportat, altele sunt mult mai grele.

Printre lista generalizată se numără următoarele încălcări:

  • Ochi uscați.
  • Slăbiciune
  • Somnolenţă.
  • Durere de cap.
  • Scăderea orientării în spațiu.
  • Membre tremurând.
  • Spasm bronșic.
  • Simptome dispeptice. Durere, arsuri la stomac, scaune libere, greață, vărsături.
  • Hiperhidroza. Transpirație crescută.
  • Mâncărime a pielii, erupții cutanate, urticarie.
  • Bradicardie, scăderea tensiunii arteriale, insuficiență cardiacă și alte evenimente cardiace care pot pune viața în pericol.
  • Există reacții adverse în urma numărului de sânge de laborator, dar este imposibil de detectat de la dumneavoastră.

Lista medicamentelor beta-blocante include mai mult de o duzină de nume, diferența fundamentală dintre ele nu este întotdeauna vizibilă.

În orice caz, este necesar să consultați un cardiolog pentru a selecta cursul terapeutic adecvat. Puteți să-l faceți singur și să-l înrăutățiți.