Biguanides: o descriere a clasei de medicamente pentru diabet

Clasa de medicamente pentru diabet este atribuită individual fiecărui pacient. Biguanidele sunt medicamente concepute pentru a scădea nivelul glicemiei la un diabetic. Medicamentul este produs în tablete. Mai des, medicamentul este prescris ca mijloc de terapie adjuvantă pentru pacienții care suferă de diabet zaharat tip 2. Odată cu monoterapia, medicamentul este foarte rar prescris (5-10% din cazuri). Biguanidele sunt concentrate pe utilizarea limitată din cauza efectelor secundare ale bolii de bază. [...]

Odată cu monoterapia, medicamentul este foarte rar prescris (5-10% din cazuri). Biguanidele sunt concentrate pe utilizarea limitată din cauza efectelor secundare ale bolii de bază. Dispepsia gastrică este o complicație frecventă în care este prescrisă medicația..

Numele tabletei

Metoda de acțiune a medicamentului

Cu tipul de zahăr de tip 2, persoanele care iau biguanide devin sensibile la insulină, dar nu există o creștere a producției pancreatice. Pe fondul schimbărilor, există o creștere a nivelului de bază al insulinei din sângele uman. Un alt factor pozitiv în tratamentul cu metformină este scăderea greutății corporale a pacientului. În tratamentul cu sulfoniluree, cuplat cu insulină, efectul este opus pierderii în greutate.

Efecte secundare

Lista contraindicațiilor

Persoanele implicate într-o activitate fizică severă (sportivi, constructori, lucrători industriali) se încadrează în grupul de risc. Persoanele stresate sunt mai susceptibile să experimenteze efectele administrării de medicamente. Terapia se desfășoară împreună cu pregătirea psihologică pentru normalizarea fundalului emoțional..

Lista preparatelor biguanide, lista celor mai eficiente, indicații și riscuri ale efectelor secundare

Cele mai frecvente medicamente orale care sunt utilizate pentru a trata diabetul zaharat sunt medicamentele pe bază de metformină - biguanide. Acestea includ o listă de astfel de medicamente: Metformin, Buformin, Fenformin, informații despre fiecare pot fi găsite în directorul radar. Utilizarea acestui grup are multe avantaje. Înainte de utilizare, este important să vă familiarizați cu caracteristicile medicamentelor, efectele, indicațiile, efectele asupra organismului diabeticilor, prețurile.

Ce este Biguanides?

Medicamentele Biguanides, o listă de medicamente din acest grup pentru tratamentul diabeticilor au fost folosite încă din anii ’70. Farmacologia acestor medicamente nu este concepută pentru a activa producția de insulină în pancreas. Funcțiile lor se datorează inhibării gluconeogenezei. Cel mai popular medicament din grup este biguanida numită Metformin..

Spre deosebire de grupul sulfonilureei, biguanidele nu scad concentrația de glucoză și, prin urmare, nu duc la atacuri de hipoglicemie. Acest lucru este foarte important după o pauză de noapte în alimente. Medicamentele limitează creșterea glicemiei după consum. Biguanidele cresc sensibilitatea țesuturilor și a celulelor la insulină în primul și al doilea tip de diabet, ajută, de asemenea, la îmbunătățirea absorbției zahărului din sânge în țesuturi și celule, iar absorbția acestuia în tractul gastro-intestinal încetinește..

Doza medicamentului este stabilită de medic individual, poate fi ajustată deja în timpul terapiei. Se cere monitorizarea constantă a indicatorilor de glucoză cu un dispozitiv special - un glucometru. Asigurați-vă că luați în considerare bunăstarea generală a unui diabetic, deoarece de multe ori reacțiile adverse apar numai din cauza încălcării dozelor stabilite.

Terapia începe cu o doză minimă - nu este mai mare de 500 - 1000 mg pe zi, ceea ce este egal cu 1 sau 2 comprimate de 500 mg. Dacă nu apar chiar reacții adverse minime, atunci medicul poate crește doza. Maximul este de 3000 mg.

Mecanism de acțiune

Corpul uman primește zahăr în două moduri:

  • cu mancare,
  • prin procesul de gluconeogeneză în ficat.

Se dovedește că un întreg sistem de menținere a zahărului la un nivel normal funcționează. Dimineața, glucoza este eliberată în fluxul sanguin, intră în creier, oferindu-i nutriție și funcționare neîntreruptă. Dar dacă glucoza nu este consumată corect, atunci excesul este depus prin faptul că este supraponderal pe corp. Acest lucru este valabil mai ales pentru persoanele cu diabet zaharat..

Biguanidele trebuie luate cu alimente, deoarece acestea sunt mai bine absorbite și intră mai rapid în fluxul sanguin. Substanța activă afectează hepatocitele, crescând sensibilitatea țesuturilor la hormonul insulinei, inhibând în același timp absorbția acestuia în intestin.

Se pot remarca astfel de efecte pozitive din luarea de biguanide:

  • reducerea stabilă a excesului de rezerve de grăsime,
  • normalizarea glicemiei,
  • reducerea hemoglobinei glicate la 1,5%,
  • lipsa de efect a scăderii concentrației de glucoză după somnul unei nopți și dezvoltarea unei senzații de foame,
  • activarea lipolizei,
  • întârzierea lipogenezei,
  • reducerea concentrației de colesterol rău.

Compoziția și principiul mecanismului de acțiune al biguanidelor nu are efecte toxice asupra măduvei osoase și a rinichilor. Dar trebuie amintit că acest grup de medicamente pentru tratamentul diabetului este contraindicat în forme severe de anemie, cu patologii ale rinichilor, însoțite de o insuficiență de filtrare glomerulară.

Efecte secundare

Principalele reacții adverse, de regulă, se dezvoltă sub influența unei supradoze. Acestea includ:

  • greață cu vărsături și diaree,
  • gust metalic în cavitatea bucală,
  • lipsa poftei de mâncare, rezultând în aversiune la alimente,
  • disconfort și dureri abdominale,
  • acidoză lactică.

Odată cu scăderea dozei de medicamente, reacțiile negative enumerate se reduc rapid. Un atac de diaree indică nevoia de respingere a biguanidelor.

Cu un tratament îndelungat în doză mare de 2000 - 3000 mg, trebuie să vă amintiți că absorbția unor astfel de substanțe vitale pentru orice persoană ca:

  • acid folic,
  • Vitaminele B.

Dacă este imposibil să anulați biguanidele, specialiștii prescriu de obicei vitamine.

În mod necesar, pe fondul tratamentului, concentrația de lactat în sânge este monitorizată - de cel puțin 2 ori pe an. Acest lucru este important, deoarece medicamentele se disting prin capacitatea lor de a îmbunătăți glicoliza în intestin, inhibând glicogenoliza în ficat.

Dacă pacientul se plânge de dureri musculare, medicul trebuie să măsoare nivelul lactatului. Odată cu creșterea terapiei, biguanidele vor trebui oprite. Când nu este posibilă măsurarea lactatului, tratamentul este suspendat până la studiu.

Contraindicații

Biguanidele sunt contraindicate pentru tratamentul diabeticilor în următoarele cazuri:

  • insuficiență respiratorie,
  • ficat afectat,
  • anemie de diabet,
  • accident vascular cerebral,
  • encefalopatie,
  • afectarea funcției renale.

De asemenea, medicamentele din acest grup sunt interzise în dezvoltarea comei diabetice, cu cetoacidoză, când pacientul are antecedente de acidoză lactică. Biguanidele sunt, de asemenea, contraindicate în condiții de hipoxie, cum ar fi angina pectorală, atac de cord, afecțiuni circulatorii.

Interacțiunea medicamentelor

Efectul medicamentului este îmbunătățit în combinație cu astfel de medicamente și agenți:

  • Insulină.
  • acarboză.
  • clofibrat.
  • Inhibitori ACE.
  • Salicilatii.
  • Secretogens.
  • Inhibitori MAO.

Dimpotrivă, eficacitatea medicamentelor este slăbită în timp ce se iau cu astfel de medicamente și agenți:

  • glucocorticosteroizii.
  • Diuretice tiazidice.
  • Contraceptive orale hormonale.
  • Derivați ai acidului nicotinic.
  • Glucagonul.
  • Epinefrină.

Biguanidele pot fi combinate cu glitazone, meglitinide.

Concluzie

Cel mai accesibil medicament din grupul biguanidelor este Metformin. Acesta este un medicament universal și eficient. La primele semne de agravare cu utilizarea de biguanide, trebuie să vizitați un medic pentru examinare și testare. În cazul utilizării corecte a comprimatelor, cu respectarea strictă a dozelor prescrise de medic, efectul secundar nu apare. În timpul tratamentului, bunăstarea generală a pacientului se îmbunătățește.

biguanide

BIGUANIDE - un grup de substanțe din seria guanidină care reduc zahărul din sânge la pacienții cu diabet.

După raportările lui Watanabe (C. Watanabe, 1918) despre efectul de scădere a zahărului la guanidină, Frank (E. Frank, 1926) și colab., Au folosit un derivat de guanidină, sinthalina, pentru tratamentul pacienților cu diabet. Cu toate acestea, împreună cu un efect distinct de reducere a zahărului, sinhalina a avut proprietăți toxice. Evident, în legătură cu aceasta, clinicienii care au sintetizat în 1929 Slotta și Tseshi (K. H. Slotta, R. Tschesche) derivați de scădere a zahărului din anida bit.

Posibilitatea utilizării lui B. în diabetul zaharat a început din nou să fie studiată după rapoartele Ungar (G. Ungar) din 1957 despre efectul de scădere a zahărului din fenetilbiguanida.

În anii următori, un număr mare de derivați de biguanidă au fost sintetizați, dar în tratamentul diabetului zaharat au fost utilizate doar fenetil biguanură (fenformină), dimetil biguanură (metformină) și butil biguanură (buformină):

Diferențele în structura de scădere a zahărului B. determină unele caracteristici ale metabolismului acestor substanțe în organism, valorile dozelor eficiente, cu toate acestea, efectul lor asupra metabolismului este practic același.

Mecanismul de acțiune al biguanidelor nu este pe deplin înțeles, în ciuda unui număr mare de studii.

S-a stabilit că B. determină o scădere a glicemiei la pacienții cu diabet zaharat și la animalele cu diabet experimental. Efectul de scădere a zahărului B. este evident mai ales la pacienții obezi cu un tip diabetic de toleranță la glucoză. Concomitent cu scăderea cantității de zahăr din sânge, se observă o scădere a hiperinsulinemiei caracteristice acestor pacienți.

Spre deosebire de preparatele sulfanilurea, B. nu are efect stimulant asupra secreției de insulină. Utilizarea acestora nu numai că nu provoacă degranularea celulelor beta, dar duce la acumularea de granule în aceste celule. Acest efect B. a primit denumirea de efect de „economisire a insulinei”. Este în mod evident asociat cu o scădere a necesităților de insulină..

La persoanele sănătoase cu greutate corporală normală, nivelul de zahăr și insulină din sânge nu se modifică sub influența dozelor terapeutice de B. B. Scăderea nivelului de zahăr din sânge la persoanele sănătoase numai după postul prelungit. Această circumstanță i-a determinat pe cercetători la necesitatea studierii efectului B. asupra gluconeogenezei, deoarece se știe că creșterea sa apare în diabetul zaharat și înfometare. S-a constatat că B. reduce gluconeogeneza crescută din proteine.

S-a stabilit, de asemenea, că B. a crescut absorbția de glucoză de către mușchi și transformarea sa în lactat la pacienții cu diabet, obezitate cu toleranță normală la glucoză și la oameni sănătoși. Searle (GL Searle, 1966) și alții, și Kreisberg (RA Kreisberg, 1968) credeau că absența efectului de scădere a zahărului B. la persoanele sănătoase se datorează faptului că, în ele, creșterea utilizării periferice a glucozei este echilibrată de o creștere a resintezei sale din lactat (ciclul Corey), în timp ce la pacienții cu diabet zaharat, capacitatea de resinteză a glucozei poate fi redusă.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968) și alții, explică efectul de scădere a zahărului lui B. încetinind absorbția glucozei în intestin.

Sub influența B., absorbția altor substanțe încetinește și: vitamina B12, D-xiloză, aminoacizi și grăsimi. Cu toate acestea, s-a constatat că o încetinire a absorbției de vitamina B12 și D-xiloză s-a produs numai la prima dată la administrarea de biguanide. Berchtold (P. Berchtold, 1969) și alții, explică restabilirea absorbției normale a acestor substanțe cu utilizarea prelungită a B. adaptarea sistemelor enzimatice la acțiunea B..

Williams (1958) și colab., Steiner și Williams (D. F. Steiner, R. H. Williams, 1959) și alții consideră că B. se bazează pe inhibarea fosforilării oxidative și utilizarea crescută a glucozei prin glicoliză anaerobă.

Ca urmare a inhibării respirației tisulare, formarea ATP scade, ceea ce duce la o încetinire a unui număr de procese metabolice care apar odată cu consumul de energie, cum ar fi gluconeogeneza și mecanismul de transport activ în intestinul subțire. Cu toate acestea, trebuie menționat că datele privind inhibarea fosforilării oxidative au fost obținute in vitro folosind concentrații mari de B., care au fost semnificativ mai mari decât concentrațiile lor în sângele persoanelor care iau doze terapeutice ale acestor medicamente..

Nu se clarifică complet problema influenței lui B. asupra metabolismului grăsimilor. Există rapoarte că sub influența B. la pacienții cu diabet zaharat, eliberarea de acizi grași liberi în sânge crește, nivelul lor în sânge crește și oxidarea lor crește. Cu toate acestea, cu un tratament prelungit de B., o serie de cercetători au observat o scădere a nivelului de acizi grași liberi din sânge. Există dovezi ale scăderii hipercolesterolemiei și hipertrigliceridemiei la pacienții cu diabet zaharat în tratamentul B.; în același timp, a fost observată o creștere a sintezei trigliceridelor.

Mulți cercetători au remarcat că în tratamentul B. la pacienții cu diabet zaharat cu obezitate, se observă o scădere moderată a greutății corporale. Cu toate acestea, acest efect apare doar la începutul tratamentului. Este asociat atât cu o scădere a absorbției unui număr de substanțe în intestin, cât și cu o scădere a apetitului. La pacienții cu obezitate cu toleranță normală la glucoză, efectul lui B. asupra greutății corporale este mai puțin pronunțat decât la pacienții cu obezitate cu un tip diabetic de toleranță la glucoză.

Indicații de utilizare

B. pentru tratamentul diabetului poate fi utilizat: a) ca metodă independentă de tratament; b) în combinație cu preparate de sulfanilurea; c) în asociere cu insulina.

Studiile clinice au stabilit posibilitatea utilizării lui B. pentru tratamentul pacienților cu diverse forme de diabet zaharat, cu excepția pacienților cu cetoacidoză. Cu toate acestea, ca metodă independentă de tratament B. poate fi utilizat doar în forme ușoare de diabet la pacienții cu exces de greutate.

Tratamentul diabetului zaharat B., ca toate celelalte metode de tratare a acestei boli, se bazează pe principiul compensării afecțiunilor metabolice. Dieta la tratamentul lui B. nu diferă de cea obișnuită a pacienților cu diabet zaharat. La pacienții cu greutate normală, ar trebui să fie plin de calorii și compoziție, cu excepția zahărului și a altor produse care conțin carbohidrați ușor digerabili (orez, semolină etc.), iar la pacienții cu exces de greutate ar trebui să fie subcaloric, cu restricție de grăsimi și carbohidrați și, de asemenea, exclusiv zahărul.

Efectul de scădere a zahărului B. este complet implementat în câteva zile de la începerea utilizării lor.

Pentru a evalua eficacitatea tratamentului, acestea trebuie luate cel puțin șapte zile. Dacă tratamentul lui B. nu compensează tulburările metabolice, atunci trebuie întrerupt ca o metodă independentă de tratament.

Insensibilitatea secundară la B. se dezvoltă rar: conform Clinicii Joslin (E. P. Joslin, 1971), apare la cel mult 6% dintre pacienți. Durata recepției continue de B. de către pacienți separați - 10 ani și mai mult.

În tratamentul cu preparate cu sulfanylurea, adăugarea de B. poate compensa afecțiunile metabolice în cazul în care tratamentul cu medicamente sulfanylurea este ineficient. Fiecare dintre aceste medicamente completează acțiunea celuilalt: preparatele sulfonilurea stimulează secreția de insulină și B. îmbunătățesc utilizarea periferică a glucozei..

Dacă tratamentul combinat cu sulfaniluree și preparate B., efectuat în termen de 7-10 zile, nu oferă compensații pentru tulburările metabolice, atunci trebuie întrerupt și insulina trebuie prescrisă pacientului. În cazul eficienței terapiei combinate cu B. și sulfonamide, în viitor este posibilă reducerea dozelor ambelor medicamente cu anularea treptată a lui B. Problema posibilității reducerii dozelor de medicamente luate per os se decide pe baza indicatorilor de zahăr din sânge și urină.

La pacienții care primesc insulină, utilizarea lui B. reduce destul de des nevoia de insulină. Atunci când sunt prescrise în perioada în care se atinge nivelul normal de zahăr din sânge, este necesar să se scadă doza de insulină cu aproximativ 15%.

Utilizarea lui B. este indicată pentru formele de diabet rezistente la insulină. Cu o evoluție labilă a bolii la unii pacienți, este posibil să se utilizeze B. pentru a realiza o anumită stabilizare a nivelului de zahăr din sânge, dar la majoritatea pacienților, labilitatea diabetului nu scade. Condițiile hipoglicemice ale B. nu provoacă.

Preparate Biguanide și utilizarea lor

Datorită apropierii dozelor terapeutice ale lui B. de cele toxice, principiul general al tratamentului lui B. este utilizarea unor doze mici la începutul tratamentului, cu creșterea ulterioară a acestora la fiecare 2-4 zile în caz de toleranță bună. Toate preparatele K. trebuie luate imediat după masă pentru a preveni reacțiile adverse din partea intestinului galben. broșură.

B. luate pe cale orală. Sunt absorbite în intestinul subțire și distribuite rapid în țesuturi. Concentrația lor în sânge după administrarea dozelor terapeutice atinge doar 0,1-0,4 μg / ml. Se observă acumularea preferențială de B. la rinichi, ficat, glande suprarenale, pancreas, glande. tract, plămâni. O cantitate mică este determinată în creier și țesutul adipos..

Fenetil biguanida este metabolizată în N-p-hidroxi-beta-fenetil biguanură; dimetilbiguanida și butilbiguanida nu sunt metabolizate la om. O treime din fenetilbiguanida este excretată ca metabolit, iar două treimi neschimbate.

B. excretat în urină și fecale. Conform lui Beckman (R. Beckman, 1968, 1969), fenetilbiguanida și metabolitul acesteia se găsesc în urină în cantitate de 45-55% pe zi, iar butilbiguanida - în cantitate de 90% din o singură doză de 50 mg; dimetilbiguanida se excretă în urină în 36 de ore. în cantitate de 63% din doza unică luată; o parte neabsorbită din B. este excretată cu fecale, precum și o mică parte din ele, care au intrat în intestine cu bilă. Semi-perioada de biol, activitatea lui B. face ca aprox. 2,8 ore.

Efectul de scădere a zahărului B., produs în comprimate, începe să apară în 0,5-1 ore după administrarea lor, efectul maxim se obține după 4-6 ore, apoi efectul scade și se oprește cu 10 ore.

Fenformina și buformina, disponibile în capsule și drajeuri, asigură o absorbție mai lentă și un efect mai lung. Medicamentele B. de acțiune îndelungată sunt mai puțin susceptibile de a provoca reacții adverse.

Fenetilbiguanida: fenformină, DBI, comprimate de 25 mg, doză zilnică - 50-150 mg pentru 3-4 doze; DBI-TD, Dibein retard, Dibotin capsule, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (capsule sau drajeuri de 50 mg, doză zilnică de 50-150 mg, respectiv, de 1-2 ori pe zi, cu un interval de 12 ore. ).

Butilbiguanidă: Buformin, Adebit, comprimate de 50 mg, doză zilnică - 100-300 mg pentru 3-4 doze; Silubin retard, 100 mg comprimate, o doză zilnică de 100-300 mg, respectiv, de 1-2 ori pe zi, cu un interval de 12 ore.

Dimetilbiguanidă: Metformin, Glucofag, comprimate de 500 mg, doză zilnică - 1000-3000 mg în 3-4 doze.

Efectul secundar al biguanidelor se poate manifesta prin diverse tulburări din partea intestinului galben. tract - gust metalic în gură, pierderea poftei de mâncare, greață, vărsături, slăbiciune, diaree. Toate aceste încălcări dispar complet curând după retragerea drogurilor. După o anumită perioadă de timp, puteți relua administrarea de B., dar în doze mai mici.

Daunele toxice asupra ficatului și rinichilor în tratamentul lui B. nu sunt descrise.

Literatura a dezbătut problema posibilității de a dezvolta acidoză lactică la pacienții cu diabet zaharat în timpul tratamentului cu B. Comitetul pentru Studiul acidozei metabolice non-ketonemice la diabetul Mellitus (1963) a remarcat că în timpul tratamentului cu B. nivelul acidului lactic din sângele pacienților poate crește ușor..

Acidoza lactică cu un nivel ridicat de acid lactic în sânge și o scădere a pH-ului sanguin la pacienții cu diabet zaharat B. sunt rare - nu mai des decât la pacienții care nu primesc aceste medicamente.

Clinic, acidoza lactică se caracterizează printr-o stare gravă a pacientului: o stare de prostrație, respirația Kussmaul, comă, marginea se poate încheia în moarte. Riscul de a dezvolta acidoză lactică la pacienții cu diabet zaharat în timpul tratamentului B. apare atunci când au cetoacidoză, insuficiență cardiovasculară sau renală și o serie de alte afecțiuni care apar cu microcirculație afectată și hipoxie tisulară.

Contraindicații

B. sunt contraindicate în caz de cetoacidoză, insuficiență cardiovasculară, insuficiență renală, boli febrile, în perioadele preoperatorii și postoperatorii, în timpul sarcinii.

Bibliografie: Vasyukova E. A. și Zephyr G. A. S. Biguanides în tratamentul diabetului. Klin, dragă., T. 49, nr. 5, p. 25, 1971, bibliogr.; Diabetul zaharat, ed. V. R. Klyachko, p. 142, M., 1974, bibliogr.; Cu z y z y k A. a. despre. Efectul biguaniei asupra absorbției intestinale a glu-kose, Diabetes, v. 17, pag. 492, 1968; K r a 1 1 L. P. Utilizarea clinică a agenților hipoglicemici orali, în: Diabet zaharat, ed. de M. Elienberg a. H. Rifkin, p. 648, N. Y. a. o., 1970; Williams R. H., Tanner D. C. a. Despre d e 1 1 W. D. Acțiuni hipoglicemice de fenetilamil, și izoamil-diguanură, Diabetes, v. 7, pag. 87, 1958; Williams R. H. a. o. Studii legate de acidul hipoglicemic al fenetildiguanidei, Metabolism, v. 6, pag. 311, 1957.

Cum se utilizează biguanidele în diabet

Biguanide pentru diabet

Insuficiența pancreatică este o patologie foarte frecventă, iar biguanidele pentru diabet sunt unul dintre medicamentele la alegere. Acestea diferă prin faptul că nu numai că stimulează fluxul de glucoză în țesut, încetinind absorbția acestuia în intestin, dar contribuie și la scăderea greutății corporale a pacientului la 4 kg pe an. Prin urmare, acest grup arată un rezultat deosebit de bun la pacienții vârstnici predispuși la obezitate. La copii și adolescenți, utilizarea sulfonamidelor cu deficit de insulină nu are efect, spre deosebire de biguanide. Principalele indicații pentru utilizarea lor sunt diabetul zaharat tip 2, inclusiv la pacienții supraponderali și lipsa rezultatelor din medicamentele altor grupuri.

Descrierea grupului farmacologic

Clasa biguanide este folosită pentru a controla glicemia. Formular de lansare - redactat. Monoterapia este utilizată doar în 5-10% la diagnostic. Mecanismul de acțiune se datorează inhibării gluconeogenezei și creșterii absorbției de glucoză în celulele musculare. Astfel, dimineața, pacienții nu au o scădere bruscă a nivelului de zahăr, dar nu crește după mâncare. Cu un tratament prelungit, medicamentele favorizează pierderea în greutate, scăderea poftei de mâncare din cauza stimulării descompunerii grăsimilor..

Aceste medicamente sunt utilizate în principal la pacienții cu diabet zaharat de tip 2, în combinație cu alte medicamente..

Biguanidele sunt combinate cel mai adesea cu PSM (Glibenclamidă, Gliclazidă) dacă tulburările metabolice persistă sau cu insulina atunci când s-a stabilit rezistența la acestea din urmă. Evitați să luați medicamente cu Cimetidină din cauza acumulării de biguanide. Multe medicamente din acest grup nu mai sunt produse din cauza riscului ridicat de acidoză lactică..

Indicații și contraindicații

Indicații pentru administrarea de medicamente:

  • starea prediabetică, care este însoțită de o creștere a zahărului pe post și a nivelurilor sale normale după mâncare;
  • diabet zaharat tip 2 - este posibil să se utilizeze exclusiv „Metformin”, precum și un medicament în combinație cu insulină sau secretogeni.

Contraindicațiile pentru utilizare sunt condiții precum:

Mecanismul de acțiune al biguanidelor în diabet

Biguanidele nu reduc concentrația de glucoză, dar nu permit creșterea acesteia. Acest mecanism de acțiune se datorează faptului că medicamentele nu interacționează cu pancreasul și nu stimulează eliberarea insulinei. Medicamentele inhibă gluconeogeneza, adică sinteza glucozei din substanțe care nu sunt carbohidrați. La fel ca și medicamentele cresc sensibilitatea țesuturilor de organ la insulină. Datorită acestui fapt, glucoza intră mai bine în celule și este mai lent absorbită în intestin. În timpul terapiei de lungă durată, biguanidele au un alt efect pozitiv: scăderea colesterolului și a trigliceridelor prin încetinirea conversiei glucozei în acizi grași.

Lista medicamentelor

Grupul Biguanide include astfel de medicamente:

Dianormet este unul dintre cele mai utilizate medicamente din acest grup..

Cu toate acestea, din această clasă, în aproape toate cazurile, sunt utilizate medicamente, a căror substanță activă este metilbiguanida. Cu alte cuvinte, este Metformin și analogii săi: Glucofag, Siofor, Metfogamma, Dianormet. Fenilbiguanidele folosite anterior nu au mai fost utilizate deoarece acestea au dus la o creștere marcată a nivelului de piruvat și lactat în sânge.

Efecte secundare

Principalele complicații ale medicamentelor includ următoarele fenomene:

  • gustul metalului, deoarece glucoza este absorbită lent;
  • modificări ale scaunului, greaței și vărsăturilor;
  • dureri epigastrice;
  • anorexie, aversiune la alimente;
  • reacție alergică - erupții cutanate;
  • acidoză lactică.

În cele mai multe cazuri, această simptomatologie dispare odată cu scăderea dozelor. Dacă scaunul nu se normalizează, aceasta este o indicație pentru prelevarea de medicamente. În timpul terapiei prelungite, este posibilă absorbția insuficientă a vitaminei B12, acid folic. Asigurați-vă că verificați nivelul lactatului cel puțin de două ori pe an. Creșterea ei se manifestă prin dureri musculare și un gust de metal.

Biguanide în tratamentul diabetului

Recent, au fost folosiți agenți hipoglicemici pe bază de metformină (Buformin, Metformin, Fenformin, etc.) pentru a trata diabetul. Utilizarea lor are avantaje evidente. Luați în considerare caracteristicile acestor compuși, efectul lor și metodele de tratare a diabetului cu ajutorul lor.

Cum funcționează

Biguanidele pentru diabet sunt utilizate încă din anii ’70. Nu provoacă secreția de insulină de către pancreas. Acțiunea unor astfel de medicamente se datorează inhibării procesului de gluconeogeneză. Cel mai frecvent medicament de acest tip este Metformin (Siofor).

Spre deosebire de sulfonilurea și derivații săi, Metformin nu scade glucoza și nu provoacă hipoglicemie. Acest lucru este important mai ales după un post peste noapte. Medicamentul limitează creșterea glicemiei după consum. Metformina crește sensibilitatea celulelor și țesuturilor corpului la insulină. În plus, îmbunătățește aportul de glucoză în celule și țesuturi, încetinește absorbția acesteia în tractul intestinal.

Odată cu utilizarea prelungită, biguanidele au un efect pozitiv asupra metabolismului grăsimilor. Acestea încetinesc procesul de transformare a glucozei în acizi grași, iar în unele cazuri reduc conținutul de trigliceride, colesterol din sânge. Efectul biguanidelor în absența insulinei nu este detectat.

Metformina este bine absorbită din tractul digestiv și intră în plasma sanguină, unde concentrația sa maximă este atinsă la două ore după ingestie. Timpul de înjumătățire - până la 4,5 ore.

Indicații și contraindicații

Poate utilizarea biguanidelor în combinație cu insulina. Puteți să le luați și în combinație cu alte medicamente care scad zahărul..

Medicamentul este contraindicat în astfel de cazuri:

  • diabet insulino-dependent (cu excepția cazului în care este combinat cu obezitate);
  • încetarea producției de insulină;
  • cetoacidoză;
  • insuficiență renală, afectarea funcției hepatice;
  • insuficiență cardiovasculară și respiratorie;
  • deshidratare, șoc;
  • alcoolismul cronic;
  • acidoză lactică;
  • sarcină, alăptare;
  • dieta saraca in calorii (mai putin de 1000 kilocalorii pe zi);
  • copilărie.

Trebuie să se acorde atenție la aplicarea biguanidelor la persoanele de peste 60 de ani, dacă acestea se ocupă de o muncă fizică grea. În acest caz, există un risc ridicat de a dezvolta coma acidoză lactică.

Efecte secundare și supradozaj

În aproximativ 10-25% din cazuri, pacienții care iau biguanide prezintă efecte secundare, cum ar fi un gust metalic în gură, pierderea poftei de mâncare și greață. Pentru a reduce probabilitatea de a dezvolta astfel de simptome, este important să luați aceste medicamente cu sau după mese. Dozarea trebuie crescută treptat.

În unele cazuri, este posibilă dezvoltarea anemiei megaloblastice, deficienței de cianocobalamine. Foarte rar apar erupții alergice pe piele.

În caz de supradozaj, apar simptome de acidoză lactică. Simptomele acestei afecțiuni sunt slăbiciune, detresă respiratorie, somnolență, greață și diaree. Este de remarcat răcirea extremităților, bradicardie, hipotensiune. Tratamentul simptomatic al acidozei lactice.

Dozare

Doza de medicament trebuie să fie stabilită de fiecare dată individual. Ar trebui să ai întotdeauna un glucometru la îndemână. De asemenea, este important să ținem cont de bunăstare: de multe ori efectele secundare se dezvoltă numai datorită dozării necorespunzătoare.

Tratamentul cu biguanide trebuie să înceapă cu o doză mică - nu mai mult de 500-1000 g pe zi (respectiv, 1 sau 2 comprimate de 0,5 g). Dacă nu se observă efecte secundare, atunci doza poate fi crescută. Doza maximă de medicament pe zi este de 3 grame.

Deci, Metformin este un instrument extrem de eficient pentru tratamentul și prevenirea diabetului. Este necesar să urmați cu atenție instrucțiunile de utilizare a medicamentului.

Indicații de utilizare și instrucțiuni pentru utilizarea biguanidelor în diabet

Biguanidele pentru diabet sunt adjuvanți recomandate pentru scăderea zahărului. Sunt utilizate în principal pentru diabetul de tip 2, dar pot fi utilizate împreună cu insulina pentru boala de tip 1. Biguanidele sunt disponibile sub formă de tabletă.

Ce este biguanide?

Din punct de vedere medical, biguanidele reduc rezistența la insulină a celulelor din organism, reducând cantitatea de grăsimi și zahăr absorbite de intestine. Dacă consumi biguanide în mod constant, metabolismul grăsimilor este normalizat, deoarece zahărul nu se transformă în acizi grași.

Dacă organismul nu are insulină, eficacitatea biguanidelor este absentă.

Indicații pentru a lua biguanide în diabet:

  • obezitate;
  • lipsa unui rezultat pozitiv din sulfonilurea;
  • utilizarea concomitentă cu medicamente pentru stimularea producției de insulină.

Acțiunea biguanidelor în diabet

Pentru a scădea nivelul de glucoză, sunt utilizate în mod activ preparate pe bază de sulfonilurea, care scad într-adevăr zahărul, ceea ce poate duce la hipoglicemie. Biguanidele nu contribuie la producerea insulinei și la neutralizarea glucozei. Acestea inhibă procesul de gluconeogeneză, limitând excesul de zahăr în lichidul din sânge după consum, ceea ce este important după postul de noapte..

În același timp, sensibilitatea organismului (țesuturi și celule) la insulină crește, procesul de distribuție a glucozei în celule și țesuturi se îmbunătățește, dar practic nu este absorbit în tractul intestinal..

O scădere a rezistenței la insulină se datorează creșterii raportului dintre insulina legată și proinsulina și o scădere a acesteia la insulina liberă. Destul de des, sunt detectate modificări ale nivelului de colesterol și ale trigliceridelor, indicatorii de sânge fibrinolitici se îmbunătățesc, deoarece acțiunea inhibitorilor activatorului de țesut plasminogen este inhibată.

Glucoza intră în organism cu alimente, dar este produsă și de organismul însuși. La un nivel normal de insulină, zahărul este aruncat în sânge, după care pătrunde în creier, unde începe să activeze organul. În cuvinte mai simple, glucoza umple creierul și întregul corp de energie. Dacă această energie nu este consumată, zahărul este transformat în grăsime, care este depus în organism.

Când o persoană ia mâncare, digestia este activată, ceea ce permite absorbția medicamentelor mai rapid în sânge. Prin urmare, este recomandabil să luați biguanide în timpul sau după mese, mai ales că substanțele active ale biguanidelor afectează hepatocitele, ceea ce duce la o creștere a sensibilității celulelor și țesuturilor la insulină și la o încetinire a procesului de absorbție a glucozei de către intestine..

Biguanide prescrise

Biguanidele sunt produse de mult timp, dar nu toate sunt utilizate în prezent:

  • „Guanidina” și „Sintalin” au fost utilizate printre primele, dar în prezent sunt interzise, ​​deoarece au un efect toxic puternic asupra ficatului.
  • Apoi „Fenformin” și „Buformin” au început să fie produse, dar și ei au fost interzise. S-a dovedit că ambele medicamente provoacă reacții secundare periculoase din partea organelor tractului gastro-intestinal. În ciuda acestui fapt, aceste fonduri pot fi achiziționate ilegal.
  • Singurul medicament care este permis astăzi este Metformin. Pe baza sa, sunt produse „Siofor” și „Glucophage”, care sunt de asemenea utilizate în mod activ. Destul de multe alte medicamente, mai puțin populare, care includ metformină.

Toate biguanidele au aceeași aplicație. În stadiile inițiale, medicamentul este luat în doza minimă. În plus, se efectuează controlul toleranței, după care doza este crescută treptat (adăugată după 2-3 zile).

Luați biguanide cu mese sau imediat după mâncare. Acest lucru vă permite să reduceți riscul reacțiilor adverse din tractul digestiv. Biguanidele au efect timp de 12 ore, deci medicamentele trebuie luate de două ori pe zi. Pastile spălate abundent cu apă.

Deoarece Metformin este cel mai des prescris, luați în considerare instrucțiunile de utilizare a acestui medicament:

  • doza este prescrisă pe baza examinării după detectarea nivelului de glucoză din sânge;
  • dacă pacientul ia pastile de 0,5 grame, atunci în stadiile inițiale este prescris maxim 1 gram, o rată zilnică maximă suplimentară de 3 grame;
  • dacă se folosesc 0,85 grame de tablete, atunci doza inițială este de 1 comprimat, se pot lua maximum 2,55 grame pe zi;
  • la bătrânețe sau în prezența tulburărilor patologice la rinichi, este necesar un control strict al funcționalității acestui organism;
  • în cazul diabetului dependent de insulină, „Metformin” este luat împreună cu insulina, iar doza acesteia din urmă nu trebuie să se modifice în primele zile, iar apoi (așa cum este prescris de medic) cantitatea de insulină administrată se reduce lent..

Biguanida "Metformin" este concentrată în plasmă la 2 ore după administrare, absorbția are loc în tractul gastro-intestinal. Absorbția are loc peste 6 ore, la sfârșitul acestei perioade, concentrația în plasma sanguină scade. Substanța activă este excretată de rinichi.

Contraindicații, reacții adverse

Biguanidelor le este interzis să ia în astfel de cazuri:

  • varsta pana la 15 ani;
  • reacție alergică la componente;
  • insuficiență renală și disfuncție;
  • cangrenă;
  • precoma și cetoacidoză în diabet;
  • infarct miocardic acut;
  • abuzul de alcool cronic;
  • boala suprarenală;
  • picior diabetic;
  • greață persistentă, vărsături și diaree;
  • deshidratarea organismului;
  • infecție severă;
  • insuficiență hepatică;
  • acidoză lactică;
  • febră;
  • intoxicație cu alcool;
  • perioada sarcinii și alăptării;
  • hipoxie tisulară.

Nu este de dorit să luați biguanizi pentru oameni pe o dietă care implică consumul de alimente cu un conținut caloric maxim de 1000 kcal. De asemenea, nu puteți utiliza medicamente cu un nivel crescut de iod în organism sau cu introducerea acestei substanțe pentru examinare.

Posibile reacții adverse:

  • Din partea digestivă pot apărea greață și vărsături, diaree, durere. Apetitul se agravează și un gust metalic este prezent în gură. Aceste reacții apar la stadiile inițiale ale tratamentului.
  • Cu o reacție alergică a organismului la componentele medicamentului, se dezvoltă eritem..
  • Dacă metformina este luată pentru o perioadă prea lungă de timp, absorbția de vitamina B12 este afectată. Aceasta la rândul său dezvoltă anemie megaloblastică și perturbă hematopoieza.
  • Dacă se observă o supradoză, atunci pacientul se simte slăbit, bradicardie, tremor. Sistemul respirator poate fi afectat și tensiunea arterială poate scădea..

Compatibilitate cu alte medicamente

Puteți îmbunătăți efectul medicamentului în timp ce îl luați cu insulină, secretogeni, inhibitori MAO și ACE, Ciclofosfamidă, Acarboză, Oxitetraciclină, Salicilat, Clofibrat.

Nu este recomandat să luați biguanide împreună cu contracepții hormonale, hormoni pentru tratamentul glandei tiroide, diuretice ale grupului tiazidic, GCS. Efectul metforminei este redus și atunci când se utilizează medicamente pe bază de acid nicotinic, fenotiazină, glucagon, epinefrină.

Obțineți informații mai complete despre metformină de pe buzele medicilor urmărind acest videoclip:

Cel mai universal și mai sigur mijloc dintre biguanidele sunt medicamentele pe bază de metformină. Dar amintiți-vă: pentru a nu vă răni propriul corp, asigurați-vă că încredințați numirea medicamentului medicului dumneavoastră. Este posibil să fie nevoie să vă supuneți examinării necesare înainte de aceasta..

Medicamentele grupului Biguanide și utilizarea lor în diabet

Diabetul zaharat odată cu dezvoltarea civilizației umane devine tot mai frecvent. Conform statisticilor, 15% din întreaga populație este bolnavă de această boală neplăcută și limitată la viață, aproximativ aceeași cantitate nu știe că au primele semne ale diabetului sau sunt deja victimele acesteia.

Pe baza acestui lucru, unul din trei poate auzi acest diagnostic în direcția lor, de aceea este atât de important să verificăm periodic la timp pentru a preveni sau, în cel mai rău caz, a însoți corect boala de-a lungul vieții, rămânând o persoană plină și fericită.

Ce este Biguanides?

Biguanidele sunt medicamente speciale concepute pentru a reduce rezistența la insulină a celulelor corpului prin reducerea absorbției diferitelor zaharuri și grăsimi din intestin. Ele sunt doar una dintre numeroasele modalități de a trata diabetul, care este caracterizat printr-un nivel semnificativ ridicat de glucoză în sânge și cauzat de o predispoziție genetică sau de o dietă nesănătoasă.

Lista substanțelor din acest grup include:

  1. Guanidina - a fost folosită activ în Europa medievală, dar în același timp a fost toxică pentru ficat. Acum nu este folosit;
  2. Sintalin - a fost destinat să combată o formă ușoară a bolii, dar toxicitatea ridicată și apariția insulinei în medicament au contribuit la suspendarea studiilor legate de aceasta, deși medicamentul a fost utilizat până în anii 40 ai secolului trecut;
  3. Buformin și Fenformin - au apărut în anii 50 ai secolului XX, datorită necesității de a utiliza medicamente orale eficiente pentru tratamentul diabetului de tip 2, dar au relevat, de asemenea, probleme cu tractul gastrointestinal ca efecte secundare. În continuare, pericolul lor a fost dovedit și a fost respectată cea mai strictă interdicție asupra acestor medicamente. Acum pot deveni un înlocuitor ilegal pentru Metformin din cauza costurilor mai mici, dar acesta este un risc nejustificat.
  4. Metformin (singurul permis din grupul selectat, din cauza riscului redus de acidoză lactică). De asemenea, medicamentul este cunoscut sub numele de Glucofage, Siofor. Există tablete cu mai multe componente în care este inclusă. Ca urmare a cercetărilor (până acum doar pe viermi), s-a dovedit că în viitor Metmorfin poate deveni o „pastilă pentru bătrânețe” datorită proprietăților însoțitoare.

Mecanism de acțiune

După cum știți, corpul nostru poate obține zahăr în două moduri:

  1. Afară cu mâncare.
  2. Prin gluconeogeneză în ficat.

Astfel, există un sistem pentru menținerea nivelului de zahăr la un nivel optim constant. În primele ore ale dimineții, zahărul este eliberat în fluxul sanguin și livrat creierului, alimentând astfel și asigurând funcționarea sa stabilă. Dar dacă nu o cheltuim în cantitatea potrivită, excesul va fi depus pe corp sub formă de grăsime.

Cel mai bine este să luați Metformin simultan cu alimentele, este absorbit mult mai bine în sânge în timpul digestiei active decât pe stomacul gol. Substanța acționează asupra hepatocitelor, crescând sensibilitatea țesuturilor la insulină și încetinește aceeași absorbție în intestin..

Efecte pozitive ale administrării Metmorphine:

  • reducerea stabilă a depozitelor de grăsimi corporale;
  • îmbunătățirea apetitului;
  • scăderea zahărului la o normă acceptabilă;
  • o scădere a hemoglobinei glicate la 1,5%;
  • nu există scăderea glicemiei după somn și foamea concomitentă la pacienții din grupul 2 și la persoanele sănătoase;
  • activarea lipolizei;
  • inhibarea lipogenezei;
  • scad colesterolul;
  • scăderea trigliceridelor;
  • niveluri mai mici de lipoproteine ​​cu densitate mică;
  • scăderea activității plachetare a hemostazei.

Efecte secundare

Efectele secundare pe care acest medicament le provoacă mai des decât altele, ele pot servi ca:

  • inflamația tractului gastro-intestinal sau pur și simplu o defecțiune;
  • concentrație crescută de serotonină (hormonul bucuriei) în intestin, care îi stimulează munca și provoacă diaree frecventă;
  • hipovitaminoza vitamina B12;
  • iritatii ale pielii;
  • apariția acidozei lactice;
  • scăderea testosteronului la bărbați;
  • apariția anemiei megaloblastice (foarte rare).

Contraindicații

Metformin este contraindicat în:

  • băutură cu alcool, datorită faptului că provoacă acidifierea sângelui din cauza scăderii zahărului, iar acest lucru este extrem de periculos;
  • muncă fizică grea pentru persoanele de peste 60 de ani;
  • prezența afecțiunilor acute cu necesitatea tratamentului cu insulină;
  • sarcina și alăptarea;
  • insuficiență renală sau alte probleme renale;
  • probleme hepatice
  • prezența acidozei lactice (atunci când conținutul de acid lactic în sânge este depășit;
  • prezența bolilor hipoxice (anemie, insuficiență respiratorie, insuficiență cardiacă cronică);
  • infecții acute ale tractului urinar;
  • infecții bronhopulmonare;
  • malnutriție și malnutriție.

Interacțiunea medicamentelor

Acțiunea este îmbunătățită în combinație cu:

  • Insulină
  • Secretogens;
  • acarboză;
  • Inhibitori de MAO;
  • ciclofosfamidă;
  • clofibrat;
  • Salicilatii;
  • Inhibitori ACE;
  • Oxitetraciclina.

Acțiunea este slăbită atunci când este combinată cu:

  • GCS;
  • contraceptive hormonale;
  • hormoni tiroidieni;
  • diuretice tiazidice;
  • derivați nicotinici pentru dumneavoastră;
  • Epinefrină;
  • Glucagonul
  • Derivați de fenotiazină.

Printre întregul grup de Biguanide, Metformin este un agent terapeutic relativ accesibil, universal și cel mai util. Dacă sunt detectate primele semne de sănătate, trebuie să consultați întotdeauna un medic și să faceți un test de sânge. Odată cu utilizarea rațională a medicamentului în dozele prescrise, vă puteți îmbunătăți sănătatea în general și trăiți fără griji, neștiind grijile inutile.

Video de la Dr. Malysheva despre cele trei semne timpurii ale diabetului:

Principalul lucru de reținut este că diabetul nu este o propoziție și că disconfortul de la debutul bolii poate fi redus prin respectarea dietei și a instrucțiunilor medicului..

Biguanides - o descriere a medicamentelor pentru diabet

Biganidele sunt grupuri de substanțe din seria guanidinei, a căror acțiune se bazează pe capacitatea lor de a suprima gluconeogeneza (calea metabolică care se formează glucoza din compuși non-carbohidrați), precum și stimulează absorbția glucozei de către celulele musculare.

Cum acționează Biguanides?

În prezent, biguanidele sunt agenți auxiliari pentru tratamentul diabetului. Ca tratament independent, acestea sunt prescrise de doar 5-10% dintre pacienți.

În ciuda tuturor studiilor efectuate, mecanismul de acțiune al acestor medicamente nu a fost complet studiat. Se știe că biguanidele pot afecta glicemia la pacienții diabetici, precum și la animalele cu diabet experimental.

Un efect deosebit de puternic hipoglicemic poate fi observat la persoanele obeze cu un tip diabetic de toleranță la glucoză. Pe lângă reducerea cantității de zahăr, a fost observată și o scădere a hiperinsulinemiei (insulină crescută în sânge)..

Cu toate acestea, spre deosebire de preparatele cu sulfanilurea, biguanidele nu afectează creșterea secreției de insulină - utilizarea lor nu provoacă degranularea (eliberarea de substanțe active) a celulelor beta, în plus, duce la acumularea lor.

Dacă o persoană are o greutate normală, atunci dozele de biaguanide nu afectează cantitatea de zahăr și insulină din sânge, dacă a murit de foame, medicamentul poate provoca o scădere a zahărului.

Efectul medicamentului afectează absorbția anumitor substanțe:

Cu toate acestea, absorbția aminoacizilor și a vitaminelor B12 încetinește doar la început - după o perioadă lungă de utilizare, nivelul de absorbție este restabilit.

indicaţii

Biguanidele sunt prescrise în prezența următoarelor indicații:

  • cu rezistență primară și secundară la sulfonamidă;
  • cu diabet non-insulino-dependent la persoanele supraponderale, cu un curs stabil, fără tendință la ketoză;
  • cu un curs labilar de diabet, fără tendință de ketoză;
  • cu diabet zaharat ușor și latent la persoanele supraponderale cu hiperlipidemie;
  • cu rezistență la insulină;
  • dacă sunteți alergic la insulină sau sulfonamide.

Dozaj si administrare

Administrarea de medicamente poate începe cu următoarele regimuri:

  • începând imediat cu 3-4 tablete cu o scădere treptată până la un minim de întreținere;
  • doză minimă cu o creștere treptată în caz de absorbție bună.

Norma zilnică a medicamentelor cu acțiune scurtă este de obicei împărțită în 3 doze și prelungită - 2. Luați biguanide după mese, deoarece aceasta asigură o toleranță mai bună și previne dezvoltarea iritațiilor în mucoasa intestinală.

Atunci când se tratează cu bigunide, este necesară monitorizarea reacției de urină la acetonă, prin urmare, o astfel de analiză trebuie efectuată la fiecare 7-10 zile. Odată cu dezvoltarea de complicații sau detectarea corpurilor cetonice în urină, medicamentul este imediat anulat.

preparate

Printre biguanide, o listă de medicamente care sunt prescrise cel mai adesea pacienților cu diabet.

Siofor

Comprimate acoperite sub formă de doză (500, 850 sau 1000 mg de ingredient activ). Ingredient activ - clorhidrat de metformină.

50-60% din medicament intră în fluxul sanguin neschimbat. Pierde jumătate din efectele sale farmacologice și fiziologice după aproximativ 6,5 ore, iar cea mai mare concentrație apare undeva după 2,5 ore. Medicamentul se poate acumula în organele și țesuturile umane..

Este prescris pacienților cu diabet zaharat de tip 2 și copiilor de la 10 ani. Doza inițială recomandată este de 500 mg (de 1-2 ori pe zi cu sau după mese). Toleranța preparatului gastro-intestinal poate fi afectată pozitiv de o creștere treptată a dozei. Vârstnicii li se prescrie o doză de medicament în funcție de concentrația creatininei în plasma sanguină.

Cu o supradoză de până la 85 g, hipoglicemie nu a fost observată, cu toate acestea, dezvoltarea acidozei lactice, caracterizată prin următoarele simptome, ar putea începe

  • slăbiciune;
  • greaţă;
  • somnolenţă;
  • temperatura;
  • creșterea presiunii;
  • durere abdominală;
  • hipotermie.

Citiți mai multe despre acest medicament aici..

Bagomet

Forma de dozare a medicamentului este comprimatele acoperite. Substanța activă este clorhidratul de metformină. Alocați adulților cu diabet zaharat de tip 2 (non-insulino-dependent) în absența eficacității din dieta și exerciții fizice, precum și terapie mono-sau complexă cu alți agenți hipoglicemici sau insulină.

Doza inițială de medicament este de 1 comprimat seara. După un timp (după 10-15 zile), doza este ajustată în funcție de rezultatele testelor pentru glicemia.

O creștere a dozei este posibilă o dată pe săptămână, cu maximum 3 tablete pe zi. Dacă înainte de Bagomet, pacientul a fost tratat cu Metformin, atunci doza noului medicament ar trebui să fie echivalentă cu doza de Metformin cu eliberare imediată.

Medicamentul este aproape complet absorbit în tractul digestiv și este excretat în fecale cu 20-30%. Concentrația maximă a medicamentului apare după 2,5 ore.

Din contraindicații se disting:

  • hipersensibilitate la substanța activă;
  • insuficiență renală;
  • boli acute sau cronice.

Nu a fost observată supradozaj la administrarea medicamentului, însă a început dezvoltarea acidozei lactice. Copiii nu au voie să ia droguri.

Metformina

Forma de dozare a medicamentului este comprimate rotunde, biconvexe. Disponibil în mai multe doze - 500 mg, 850 mg și 1000 mg.

Medicamentul afectează metabolismul carbohidraților prin inhibarea gluconeogenezei, crescând sensibilitatea țesuturilor periferice la insulină și încetinind absorbția glucozei în intestin.

Metformina este prescrisă persoanelor cu prediabet, care este însoțită de hiperglicemie în condiții de post și de rezistență la insulină, precum și pacienților cu diabet zaharat tip 2, atât sub formă de monoterapie, cât și în combinații.

Contraindicațiile medicamentului includ toate afecțiunile acute care necesită insulinoterapie, sarcină și alăptare, afectarea hepatică și funcția renală.

Doza inițială este de 500 mg / zi seara. După o săptămână, în cazul în care efectele secundare nu au fost dezvăluite, doza crește la 850 mg / zi. Dacă după o creștere, există reacții nedorite, este necesar să reduceți doza la valoarea anterioară și să încercați să creșteți mai târziu.

Luați în timpul sau după mese cu un pahar de apă. Medicamentul funcționează timp de 12 ore, din cauza cărora doza zilnică este împărțită în 2 doze (dimineața și seara).

În timp ce luați medicamentul, funcția renală ar trebui să fie sub control - trebuie efectuate teste de sânge și urină. Medicamentul este aprobat pentru utilizare de către copii cu vârsta peste 10 ani. Absorbit în tractul digestiv aproape complet.

Metfogamma

Handicapul medicamentos al medicamentului este comprimatele filmate. Disponibil în doză - 500, 850 și 1000 mg. Principalul ingredient activ este metformina..

Este prescris pentru diabetul zaharat de tip 2 (care nu este dependent de insulină), în cazul terapiei dietetice ineficiente și a activității fizice, în special la persoanele foarte supraponderale.

Doza inițială este de 500 sau 850 mg de 2-3 ori pe zi, în timpul sau după mese. După două săptămâni, doza este ajustată în funcție de rezultatele unui test de sânge.

Doza maximă zilnică este de 3000 mg, trebuie împărțită în trei părți. Copiii pot lua metfogamma de la 10 ani. Iar persoanele în vârstă trebuie să aleagă mai atent o doză, deoarece funcția renală poate fi afectată.

Cu o supradoză de metfogamă, este posibilă dezvoltarea acidozei lactice, urmată de moarte.

Glucophage

Forma de dozare a medicamentului este comprimatele filmate. Dozajele sunt de 500, 850 și 1000 mg. Ingredient activ - clorhidrat de metformină.

În tractul gastro-intestinal, medicamentul este absorbit aproape complet. Biodisponibilitatea este de 50-60%. Este excretat prin rinichi. Concentrația maximă în sânge este atinsă după 2,5 ore.

Indicația de utilizare este diabetul zaharat de tip 2 la pacienții supraponderali, atunci când dietele și încărcările nu dau rezultate. Terapia complexă mono și complexă este prescrisă.

Dintre contraindicații - hipersensibilitate la componentele medicamentului, funcție renală și hepatică afectată, intervenție chirurgicală extinsă, sarcină, boli acute sau cronice.

Doza inițială de medicament este de 500 sau 850 mg de 2-3 ori pe zi, în timpul sau după mese. În mod similar, după aproximativ 14 zile, doza trebuie revizuită, iar doza de întreținere a medicamentului este de obicei 1500-2000 mg / zi..

Căutați mai multe informații despre medicament aici..

Efecte secundare

Biguanidele au o serie de efecte secundare, dintre care se pot identifica următoarele:

  • Din sistemul digestiv:
    • vărsături
    • diaree;
    • greaţă.
  • Din partea metabolismului - acidoză lactică. O complicație extrem de rară care poate apărea din cauza unui medicament din grupul fenforminei (dacă situația se dezvoltă, ar trebui să încetați imediat să luați medicamentul).
  • Din partea sistemului endocrin - hipoglicemie - poate apărea dacă medicamentul a fost administrat într-o doză inadecvat de mare.
  • Din partea sistemului hematopoietic - anemia megaoblastică.

De asemenea, pot fi observate următoarele manifestări:

  • gust metalic în gură;
  • durere abdominală;
  • dezvoltarea ketonemiei datorită lipolizei crescute.

Reacțiile adverse ale biguanidelor, în comparație cu derivații sulfonilureei, apar mult mai des - 20% față de 4%.

Contraindicații

Se disting următoarele contraindicații pentru numirea biguanidelor:

  • Diabetul zaharat dependent de insulină, dependent de cetoză, decompensare accentuată a diabetului zaharat.
  • Tot ce poate duce la hipoxie.
  • Insuficiență cardiacă și pulmonară.
  • Boli ale ficatului, rinichilor, cu funcție afectată.
  • Ateroscleroza severă.
  • Alcoolismul acut și cronic.
  • Febră.
  • graviditate.
  • Infecţie.
  • Intervenție chirurgicală.

De asemenea, aceste medicamente nu pot fi utilizate la bătrânețe sau în combinație cu medicamente care afectează procesele oxidative din țesuturi - antihistaminice, barbiturice etc..

Compatibilitate cu alte medicamente

Biguanidele pot fi utilizate în combinație cu insulina în prezența rezistenței la aceasta. Aceste medicamente nu trebuie prescrise împreună cu cimetidină, deoarece sunt concurenți în procesul de secreție de calciu în rinichi, ceea ce poate duce la acumularea de biguanide. În plus, cimetidina reduce biotransformarea medicamentului în ficat..

Metformina și glibenclamida sunt considerate o combinație bună - proprietățile lor se leagă, ceea ce face posibilă obținerea efectului hipoglicemic necesar și reduce riscul de reacții adverse.

Efectul hipoglicemic este, de asemenea, îmbunătățit din utilizarea combinată de biguanide cu următoarele medicamente:

  • ciclofosfamidă;
  • acarboză;
  • Salicilatii;
  • Inhibitori ACE;
  • Inhibitori de MAO;
  • Clofibrates;
  • Oxitetraciclina.

Scade din următoarele medicamente:

  • glucocorticosteroizii;
  • adrenalina
  • Derivați fenotizieni;
  • Contraceptive orale;
  • Derivați ai acidului nicotinic;
  • Glucagonul.

Biguanidele pot fi foarte eficiente în tratarea diabetului. Totuși, acestea sunt medicamente cu un număr mare de capcane, sub forma unui mecanism de acțiune, efecte secundare sau contraindicații incomplet studiate. Prin urmare, ar trebui să alegeți extrem de atent dozele și să luați medicamentul.

Lista preparatelor biguanide, lista celor mai eficiente, indicații și riscuri ale efectelor secundare

Cele mai frecvente medicamente orale care sunt utilizate pentru a trata diabetul zaharat sunt medicamentele pe bază de metformină - biguanide. Acestea includ o listă de astfel de medicamente: Metformin, Buformin, Fenformin, informații despre fiecare pot fi găsite în directorul radar. Utilizarea acestui grup are multe avantaje. Înainte de utilizare, este important să vă familiarizați cu caracteristicile medicamentelor, efectele, indicațiile, efectele asupra organismului diabeticilor, prețurile.

Ce este Biguanides?

Medicamentele Biguanides, o listă de medicamente din acest grup pentru tratamentul diabeticilor au fost folosite încă din anii ’70. Farmacologia acestor medicamente nu este concepută pentru a activa producția de insulină în pancreas. Funcțiile lor se datorează inhibării gluconeogenezei. Cel mai popular medicament din grup este biguanida numită Metformin..

Spre deosebire de grupul sulfonilureei, biguanidele nu scad concentrația de glucoză și, prin urmare, nu duc la atacuri de hipoglicemie. Acest lucru este foarte important după o pauză de noapte în alimente. Medicamentele limitează creșterea glicemiei după consum. Biguanidele cresc sensibilitatea țesuturilor și a celulelor la insulină în primul și al doilea tip de diabet, ajută, de asemenea, la îmbunătățirea absorbției zahărului din sânge în țesuturi și celule, iar absorbția acestuia în tractul gastro-intestinal încetinește..

Doza medicamentului este stabilită de medic individual, poate fi ajustată deja în timpul terapiei. Se cere monitorizarea constantă a indicatorilor de glucoză cu un dispozitiv special - un glucometru. Asigurați-vă că luați în considerare bunăstarea generală a unui diabetic, deoarece de multe ori reacțiile adverse apar numai din cauza încălcării dozelor stabilite.

Terapia începe cu o doză minimă - nu este mai mare de 500 - 1000 mg pe zi, ceea ce este egal cu 1 sau 2 comprimate de 500 mg. Dacă nu apar chiar reacții adverse minime, atunci medicul poate crește doza. Maximul este de 3000 mg.

Mecanism de acțiune

Corpul uman primește zahăr în două moduri:

  • cu mancare;
  • prin procesul de gluconeogeneză în ficat.

Se dovedește că un întreg sistem de menținere a zahărului la un nivel normal funcționează. Dimineața, glucoza este eliberată în fluxul sanguin, intră în creier, oferindu-i nutriție și funcționare neîntreruptă. Dar dacă glucoza nu este consumată corect, atunci excesul este depus prin faptul că este supraponderal pe corp. Acest lucru este valabil mai ales pentru persoanele cu diabet zaharat..

Biguanidele trebuie luate cu alimente, deoarece acestea sunt mai bine absorbite și intră mai rapid în fluxul sanguin. Substanța activă afectează hepatocitele, crescând sensibilitatea țesuturilor la hormonul insulinei, inhibând în același timp absorbția acestuia în intestin.

Se pot remarca astfel de efecte pozitive din luarea de biguanide:

  • reducerea stabilă a excesului de rezerve de grăsime;
  • normalizarea glicemiei;
  • reducerea hemoglobinei glicate la 1,5%;
  • lipsa unei scăderi a concentrației de glucoză după un somn de noapte și dezvoltarea unei senzații de foame;
  • activarea proceselor de lipoliză;
  • lipogeneză lentă;
  • reducerea concentrației de colesterol rău.

Compoziția și principiul mecanismului de acțiune al biguanidelor nu are efecte toxice asupra măduvei osoase și a rinichilor. Dar trebuie amintit că acest grup de medicamente pentru tratamentul diabetului este contraindicat în forme severe de anemie, cu patologii ale rinichilor, însoțite de o insuficiență de filtrare glomerulară.

Efecte secundare

Principalele reacții adverse, de regulă, se dezvoltă sub influența unei supradoze. Acestea includ:

  • greață cu vărsături și diaree;
  • gust metalic în cavitatea bucală;
  • lipsa poftei de mâncare, ceea ce duce la o aversiune la alimente;
  • disconfort și dureri abdominale;
  • acidoză lactică.

Odată cu scăderea dozei de medicamente, reacțiile negative enumerate se reduc rapid. Un atac de diaree indică nevoia de respingere a biguanidelor.

Cu un tratament îndelungat în doză mare de 2000 - 3000 mg, trebuie să vă amintiți că absorbția unor astfel de substanțe vitale pentru orice persoană ca:

  • acid folic;
  • Vitaminele B.

Dacă este imposibil să anulați biguanidele, specialiștii prescriu de obicei vitamine.

În mod necesar, pe fondul tratamentului, concentrația de lactat în sânge este monitorizată - de cel puțin 2 ori pe an. Acest lucru este important, deoarece medicamentele se disting prin capacitatea lor de a îmbunătăți glicoliza în intestin, inhibând glicogenoliza în ficat.

Dacă pacientul se plânge de dureri musculare, medicul trebuie să măsoare nivelul lactatului. Odată cu creșterea terapiei, biguanidele vor trebui oprite. Când nu este posibilă măsurarea lactatului, tratamentul este suspendat până la studiu.

Contraindicații

Biguanidele sunt contraindicate pentru tratamentul diabeticilor în următoarele cazuri:

  • insuficiență respiratorie;
  • încălcarea ficatului;
  • anemie pentru diabet;
  • o lovitura;
  • encefalopatie;
  • afectarea funcției renale.

De asemenea, medicamentele din acest grup sunt interzise în dezvoltarea comei diabetice, cu cetoacidoză, când pacientul are antecedente de acidoză lactică. Biguanidele sunt, de asemenea, contraindicate în condiții de hipoxie, cum ar fi angina pectorală, atac de cord, afecțiuni circulatorii.

Interacțiunea medicamentelor

Efectul medicamentului este îmbunătățit în combinație cu astfel de medicamente și agenți:

  • Insulină.
  • acarboză.
  • clofibrat.
  • Inhibitori ACE.
  • Salicilatii.
  • Secretogens.
  • Inhibitori MAO.

Dimpotrivă, eficacitatea medicamentelor este slăbită în timp ce se iau cu astfel de medicamente și agenți:

  • glucocorticosteroizii.
  • Diuretice tiazidice.
  • Contraceptive orale hormonale.
  • Derivați ai acidului nicotinic.
  • Glucagonul.
  • Epinefrină.

Biguanidele pot fi combinate cu glitazone, meglitinide.

Concluzie

Cel mai accesibil medicament din grupul biguanidelor este Metformin. Acesta este un medicament universal și eficient. La primele semne de agravare cu utilizarea de biguanide, trebuie să vizitați un medic pentru examinare și testare. În cazul utilizării corecte a comprimatelor, cu respectarea strictă a dozelor prescrise de medic, efectul secundar nu apare. În timpul tratamentului, bunăstarea generală a pacientului se îmbunătățește.

biguanide

BIGUANIDE - un grup de substanțe din seria guanidină care reduc zahărul din sânge la pacienții cu diabet.

După raportările lui Watanabe (C. Watanabe, 1918) despre efectul de scădere a zahărului la guanidină, Frank (E. Frank, 1926) și colab., Au folosit un derivat de guanidină, sinthalina, pentru tratamentul pacienților cu diabet. Cu toate acestea, împreună cu un efect distinct de reducere a zahărului, sinhalina a avut proprietăți toxice. Evident, în legătură cu aceasta, clinicienii care au sintetizat în 1929 Slotta și Tseshi (K. H. Slotta, R. Tschesche) derivați de scădere a zahărului din anida bit.

Posibilitatea utilizării lui B. în diabetul zaharat a început din nou să fie studiată după rapoartele Ungar (G. Ungar) din 1957 despre efectul de scădere a zahărului din fenetilbiguanida.

În anii următori, un număr mare de derivați de biguanidă au fost sintetizați, dar în tratamentul diabetului zaharat au fost utilizate doar fenetil biguanură (fenformină), dimetil biguanură (metformină) și butil biguanură (buformină):

Diferențele în structura de scădere a zahărului B. determină unele caracteristici ale metabolismului acestor substanțe în organism, valorile dozelor eficiente, cu toate acestea, efectul lor asupra metabolismului este practic același.

Mecanismul de acțiune al biguanidelor nu este pe deplin înțeles, în ciuda unui număr mare de studii.

S-a stabilit că B. determină o scădere a glicemiei la pacienții cu diabet zaharat și la animalele cu diabet experimental. Efectul de scădere a zahărului B. este evident mai ales la pacienții obezi cu un tip diabetic de toleranță la glucoză. Concomitent cu scăderea cantității de zahăr din sânge, se observă o scădere a hiperinsulinemiei caracteristice acestor pacienți.

Spre deosebire de preparatele sulfanilurea, B. nu are efect stimulant asupra secreției de insulină. Utilizarea acestora nu numai că nu provoacă degranularea celulelor beta, dar duce la acumularea de granule în aceste celule. Acest efect B. a primit denumirea de efect de „economisire a insulinei”. Este în mod evident asociat cu o scădere a necesităților de insulină..

La persoanele sănătoase cu greutate corporală normală, nivelul de zahăr și insulină din sânge nu se modifică sub influența dozelor terapeutice de B. B. Scăderea nivelului de zahăr din sânge la persoanele sănătoase numai după postul prelungit. Această circumstanță i-a determinat pe cercetători la necesitatea studierii efectului B. asupra gluconeogenezei, deoarece se știe că creșterea sa apare în diabetul zaharat și înfometare. S-a constatat că B. reduce gluconeogeneza crescută din proteine.

S-a stabilit, de asemenea, că B. a crescut absorbția de glucoză de către mușchi și transformarea sa în lactat la pacienții cu diabet, obezitate cu toleranță normală la glucoză și la oameni sănătoși. Searle (GL Searle, 1966) și alții, și Kreisberg (RA Kreisberg, 1968) credeau că absența efectului de scădere a zahărului B. la persoanele sănătoase se datorează faptului că, în ele, creșterea utilizării periferice a glucozei este echilibrată de o creștere a resintezei sale din lactat (ciclul Corey), în timp ce la pacienții cu diabet zaharat, capacitatea de resinteză a glucozei poate fi redusă.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968) și alții, explică efectul de scădere a zahărului lui B. încetinind absorbția glucozei în intestin.

Sub influența B., absorbția altor substanțe încetinește și: vitamina B12, D-xiloză, aminoacizi și grăsimi. Cu toate acestea, s-a constatat că o încetinire a absorbției de vitamina B12 și D-xiloză s-a produs numai la prima dată la administrarea de biguanide. Berchtold (P. Berchtold, 1969) și alții, explică restabilirea absorbției normale a acestor substanțe cu utilizarea prelungită a B. adaptarea sistemelor enzimatice la acțiunea B..

Williams (1958) și colab., Steiner și Williams (D. F. Steiner, R. H. Williams, 1959) și alții consideră că B. se bazează pe inhibarea fosforilării oxidative și utilizarea crescută a glucozei prin glicoliză anaerobă.

Ca urmare a inhibării respirației tisulare, formarea ATP scade, ceea ce duce la o încetinire a unui număr de procese metabolice care apar odată cu consumul de energie, cum ar fi gluconeogeneza și mecanismul de transport activ în intestinul subțire. Cu toate acestea, trebuie menționat că datele privind inhibarea fosforilării oxidative au fost obținute in vitro folosind concentrații mari de B., care au fost semnificativ mai mari decât concentrațiile lor în sângele persoanelor care iau doze terapeutice ale acestor medicamente..

Nu se clarifică complet problema influenței lui B. asupra metabolismului grăsimilor. Există rapoarte că sub influența B. la pacienții cu diabet zaharat, eliberarea de acizi grași liberi în sânge crește, nivelul lor în sânge crește și oxidarea lor crește. Cu toate acestea, cu un tratament prelungit de B., o serie de cercetători au observat o scădere a nivelului de acizi grași liberi din sânge. Există dovezi ale scăderii hipercolesterolemiei și hipertrigliceridemiei la pacienții cu diabet zaharat în tratamentul B.; în același timp, a fost observată o creștere a sintezei trigliceridelor.

Mulți cercetători au remarcat că în tratamentul B. la pacienții cu diabet zaharat cu obezitate, se observă o scădere moderată a greutății corporale. Cu toate acestea, acest efect apare doar la începutul tratamentului. Este asociat atât cu o scădere a absorbției unui număr de substanțe în intestin, cât și cu o scădere a apetitului. La pacienții cu obezitate cu toleranță normală la glucoză, efectul lui B. asupra greutății corporale este mai puțin pronunțat decât la pacienții cu obezitate cu un tip diabetic de toleranță la glucoză.

Indicații de utilizare

B. pentru tratamentul diabetului poate fi utilizat: a) ca metodă independentă de tratament; b) în combinație cu preparate de sulfanilurea; c) în asociere cu insulina.

Studiile clinice au stabilit posibilitatea utilizării lui B. pentru tratamentul pacienților cu diverse forme de diabet zaharat, cu excepția pacienților cu cetoacidoză. Cu toate acestea, ca metodă independentă de tratament B. poate fi utilizat doar în forme ușoare de diabet la pacienții cu exces de greutate.

Tratamentul diabetului zaharat B., ca toate celelalte metode de tratare a acestei boli, se bazează pe principiul compensării afecțiunilor metabolice. Dieta la tratamentul lui B. nu diferă de cea obișnuită a pacienților cu diabet zaharat. La pacienții cu greutate normală, ar trebui să fie plin de calorii și compoziție, cu excepția zahărului și a altor produse care conțin carbohidrați ușor digerabili (orez, semolină etc.), iar la pacienții cu exces de greutate ar trebui să fie subcaloric, cu restricție de grăsimi și carbohidrați și, de asemenea, exclusiv zahărul.

Efectul de scădere a zahărului B. este complet implementat în câteva zile de la începerea utilizării lor.

Pentru a evalua eficacitatea tratamentului, acestea trebuie luate cel puțin șapte zile. Dacă tratamentul lui B. nu compensează tulburările metabolice, atunci trebuie întrerupt ca o metodă independentă de tratament.

Insensibilitatea secundară la B. se dezvoltă rar: conform Clinicii Joslin (E. P. Joslin, 1971), apare la cel mult 6% dintre pacienți. Durata recepției continue de B. de către pacienți separați - 10 ani și mai mult.

În tratamentul cu preparate cu sulfanylurea, adăugarea de B. poate compensa afecțiunile metabolice în cazul în care tratamentul cu medicamente sulfanylurea este ineficient. Fiecare dintre aceste medicamente completează acțiunea celuilalt: preparatele sulfonilurea stimulează secreția de insulină și B. îmbunătățesc utilizarea periferică a glucozei..

Dacă tratamentul combinat cu sulfaniluree și preparate B., efectuat în termen de 7-10 zile, nu oferă compensații pentru tulburările metabolice, atunci trebuie întrerupt și insulina trebuie prescrisă pacientului. În cazul eficienței terapiei combinate cu B. și sulfonamide, în viitor este posibilă reducerea dozelor ambelor medicamente cu anularea treptată a lui B. Problema posibilității reducerii dozelor de medicamente luate per os se decide pe baza indicatorilor de zahăr din sânge și urină.

La pacienții care primesc insulină, utilizarea lui B. reduce destul de des nevoia de insulină. Atunci când sunt prescrise în perioada în care se atinge nivelul normal de zahăr din sânge, este necesar să se scadă doza de insulină cu aproximativ 15%.

Utilizarea lui B. este indicată pentru formele de diabet rezistente la insulină. Cu o evoluție labilă a bolii la unii pacienți, este posibil să se utilizeze B. pentru a realiza o anumită stabilizare a nivelului de zahăr din sânge, dar la majoritatea pacienților, labilitatea diabetului nu scade. Condițiile hipoglicemice ale B. nu provoacă.

Preparate Biguanide și utilizarea lor

Datorită apropierii dozelor terapeutice ale lui B. de cele toxice, principiul general al tratamentului lui B. este utilizarea unor doze mici la începutul tratamentului, cu creșterea ulterioară a acestora la fiecare 2-4 zile în caz de toleranță bună. Toate preparatele K. trebuie luate imediat după masă pentru a preveni reacțiile adverse din partea intestinului galben. broșură.

B. luate pe cale orală. Sunt absorbite în intestinul subțire și distribuite rapid în țesuturi. Concentrația lor în sânge după administrarea dozelor terapeutice atinge doar 0,1-0,4 μg / ml. Se observă acumularea preferențială de B. la rinichi, ficat, glande suprarenale, pancreas, glande. tract, plămâni. O cantitate mică este determinată în creier și țesutul adipos..

Fenetil biguanida este metabolizată în N-p-hidroxi-beta-fenetil biguanură; dimetilbiguanida și butilbiguanida nu sunt metabolizate la om. O treime din fenetilbiguanida este excretată ca metabolit, iar două treimi neschimbate.

B. excretat în urină și fecale. Conform lui Beckman (R. Beckman, 1968, 1969), fenetilbiguanida și metabolitul acesteia se găsesc în urină în cantitate de 45-55% pe zi, iar butilbiguanida - în cantitate de 90% din o singură doză de 50 mg; dimetilbiguanida se excretă în urină în 36 de ore. în cantitate de 63% din doza unică luată; o parte neabsorbită din B. este excretată cu fecale, precum și o mică parte din ele, care au intrat în intestine cu bilă. Semi-perioada de biol, activitatea lui B. face ca aprox. 2,8 ore.

Efectul de scădere a zahărului B., produs în comprimate, începe să apară în 0,5-1 ore după administrarea lor, efectul maxim se obține după 4-6 ore, apoi efectul scade și se oprește cu 10 ore.

Fenformina și buformina, disponibile în capsule și drajeuri, asigură o absorbție mai lentă și un efect mai lung. Medicamentele B. de acțiune îndelungată sunt mai puțin susceptibile de a provoca reacții adverse.

Fenetilbiguanida: fenformină, DBI, comprimate de 25 mg, doză zilnică - 50-150 mg pentru 3-4 doze; DBI-TD, Dibein retard, Dibotin capsule, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (capsule sau drajeuri de 50 mg, doză zilnică de 50-150 mg, respectiv, de 1-2 ori pe zi, cu un interval de 12 ore. ).

Butilbiguanidă: Buformin, Adebit, comprimate de 50 mg, doză zilnică - 100-300 mg pentru 3-4 doze; Silubin retard, 100 mg comprimate, o doză zilnică de 100-300 mg, respectiv, de 1-2 ori pe zi, cu un interval de 12 ore.

Dimetilbiguanidă: Metformin, Glucofag, comprimate de 500 mg, doză zilnică - 1000-3000 mg în 3-4 doze.

Efectul secundar al biguanidelor se poate manifesta prin diverse tulburări din partea intestinului galben. tract - gust metalic în gură, pierderea poftei de mâncare, greață, vărsături, slăbiciune, diaree. Toate aceste încălcări dispar complet curând după retragerea drogurilor. După o anumită perioadă de timp, puteți relua administrarea de B., dar în doze mai mici.

Daunele toxice asupra ficatului și rinichilor în tratamentul lui B. nu sunt descrise.

Literatura a dezbătut problema posibilității de a dezvolta acidoză lactică la pacienții cu diabet zaharat în timpul tratamentului cu B. Comitetul pentru Studiul acidozei metabolice non-ketonemice la diabetul Mellitus (1963) a remarcat că în timpul tratamentului cu B. nivelul acidului lactic din sângele pacienților poate crește ușor..

Acidoza lactică cu un nivel ridicat de acid lactic în sânge și o scădere a pH-ului sanguin la pacienții cu diabet zaharat B. sunt rare - nu mai des decât la pacienții care nu primesc aceste medicamente.

Clinic, acidoza lactică se caracterizează printr-o stare gravă a pacientului: o stare de prostrație, respirația Kussmaul, comă, marginea se poate încheia în moarte. Riscul de a dezvolta acidoză lactică la pacienții cu diabet zaharat în timpul tratamentului B. apare atunci când au cetoacidoză, insuficiență cardiovasculară sau renală și o serie de alte afecțiuni care apar cu microcirculație afectată și hipoxie tisulară.

Contraindicații

B. sunt contraindicate în caz de cetoacidoză, insuficiență cardiovasculară, insuficiență renală, boli febrile, în perioadele preoperatorii și postoperatorii, în timpul sarcinii.

Bibliografie: Vasyukova E. A. și Zephyr G. A. S. Biguanides în tratamentul diabetului. Klin, dragă., T. 49, nr. 5, p. 25, 1971, bibliogr.; Diabetul zaharat, ed. V. R. Klyachko, p. 142, M., 1974, bibliogr.; Cu z y z y k A. a. despre. Efectul biguaniei asupra absorbției intestinale a glu-kose, Diabetes, v. 17, pag. 492, 1968; K r a 1 1 L. P. Utilizarea clinică a agenților hipoglicemici orali, în: Diabet zaharat, ed. de M. Elienberg a. H. Rifkin, p. 648, N. Y. a. o., 1970; Williams R. H., Tanner D. C. a. Despre d e 1 1 W. D. Acțiuni hipoglicemice de fenetilamil, și izoamil-diguanură, Diabetes, v. 7, pag. 87, 1958; Williams R. H. a. o. Studii legate de acidul hipoglicemic al fenetildiguanidei, Metabolism, v. 6, pag. 311, 1957.