Insulina hormonala

Insulina (insulină imunoreactivă) este un hormon polipeptidic secretat de celulele beta pancreatice. Afectează metabolismul în aproape toate țesuturile corpului. „Dezvăluie” membranele celulare, datorită cărora glucoza din sânge pătrunde în celule.

Pentru ce este insulina??

Pe scurt, funcțiile de insulină pot fi definite după cum urmează:

  • asigură transportul glucozei în interiorul celulelor (asimilare și utilizare);
  • responsabil pentru formarea glicogenului (glucoză de rezervă) și acumularea acestuia în celulele ficatului și în alte organe;
  • stimulează sinteza proteinelor și grăsimilor;
  • crește permeabilitatea peretelui celular pentru aminoacizi.

Insulina din corpul uman este necesară în permanență. Un pancreas sănătos secretă hormonul zi și noapte. Distinge

  • secreție de insulină bazală;
  • secreție stimulată.

Secreția bazală reprezintă producția de insulină pe parcursul zilei, indiferent de aportul alimentar. Stimulat apare cu o creștere a glicemiei (după mâncare).

Toate corpurile noastre trebuie să trăiască și să funcționeze non-stop. Și pentru asta este nevoie de glucoză. Dar nu mâncăm tot timpul. De unde organismul obține glucoză? Natura a avut grijă de acest lucru, permițând ficatului să acumuleze glucoză sub formă de glicogen. De acolo, glucoza intră în organism. Și secreția bazală de insulină asigură absorbția acesteia.

În diabetul zaharat, primul tip de secreție bazală nu va fi. Prin urmare, glucoza se acumulează, dar nu este absorbită. Pentru a normaliza insulina bazală, cu diabet zaharat de tip 1, insulina este prescrisă în tablete cu acțiune lungă. În diabetul de tip 2, incretinele și metforminele.

Principalul stimul la secreția hormonului insulină este o creștere a concentrației de glucoză. După mâncare, nivelul de glucoză crește în câteva minute. Pancreasul reacționează la acest proces prin eliberarea insulinei în cantități mari. Aceasta este secreția stimulată..

Are loc în două faze:

  • rapid (eliberarea maximă a insulinei în primele două-cinci minute);
  • lent (secreție ușoară, dar prelungită de insulină).

În diabetul zaharat de al doilea tip, pancreasul nu este capabil să răspundă rapid la o creștere a glucozei. Adică, faza rapidă este „ruptă” sau absentă complet. Imediat după mâncare, glicemia crește și insulina nu este produsă. Desigur, mai târziu pancreasul va da cantitatea potrivită de insulină. Dar zahărul mare va face mult rău. Astfel, deficitul de insulină provoacă un nivel constant ridicat de glucoză în sânge, ceea ce perturbă funcționarea multor organe și sisteme.

Pentru a normaliza producția de insulină după mese, persoanele cu diabet de tip 1 iau preparate de insulină cu acțiune scurtă. În diabetul de tip 2, agenți de stimulare a fierului.

Rata insulinei în sânge

Un test de insulină este făcut pentru

  • determinarea tipului de diabet;
  • prescrierea drogurilor;
  • determina functionarea pancreasului.

Rata insulinei în sânge luată pe stomacul gol este de 3-27 mkU / ml.

Pot indica niveluri ridicate de insulină în sânge

  • sarcină
  • obezitate;
  • diabet zaharat tip 2;
  • patologiile ficatului;
  • acromegalie (o boală neuroendocrină asociată cu o defecțiune a glandei pituitare anterioare);
  • insulinom (tumori ale părții pancreasului care este responsabilă pentru producția de hormoni);
  • distrofie musculara;
  • intoleranță congenitală la fructoză și galactoză;
  • Sindromul Cushing;
  • aport necontrolat de insulină sau agenți hipoglicemici orali.

Pot să apară niveluri reduse de insulină din sânge

  • activitate fizică prelungită;
  • diabet zaharat tip 1;
  • hipopituitarism;
  • insulinom.

Astfel, insulina normală este cheia funcționării sănătoase a multor organe și sisteme ale organismului.

Insulina: funcții hormonale, tipuri, normă

Insulina este o proteină sintetizată de celulele β pancreatice și constând din două lanțuri peptidice legate între ele prin punți disulfidice. Oferă o scădere a concentrației de glucoză în serul sanguin, luând o parte directă în metabolismul carbohidraților.

Principala acțiune a insulinei este interacțiunea cu membranele citoplasmice, ceea ce duce la o creștere a permeabilității lor la glucoză.

Indicatorii normei insulinei în serul sanguin al unei persoane sănătoase adulte sunt cuprinse între 3 și 30 μU / ml (după 60 de ani - până la 35 μU / ml, la copii - până la 20 μU / ml).

Următoarele condiții duc la o modificare a concentrației de insulină în sânge:

  • Diabet;
  • distrofie musculară;
  • infecții cronice;
  • acromegalie;
  • hipopituitarism;
  • epuizarea sistemului nervos;
  • leziuni hepatice;
  • dieta necorespunzătoare, cu un conținut excesiv de mare de carbohidrați în dietă;
  • obezitate;
  • lipsa de activitate fizică;
  • suprasolicitare fizică;
  • neoplasme maligne.

Funcția insulinei

Pancreasul are site-uri de acumulare de celule β, numite insule ale Langerhans. Aceste celule produc insulină în permanență. După mâncare, concentrația de glucoză din sânge crește, ca răspuns la aceasta, activitatea secretorie a celulelor β crește.

Efectul principal al insulinei este interacțiunea cu membranele citoplasmatice, ceea ce duce la o creștere a permeabilității lor la glucoză. Fără acest hormon, glucoza nu ar putea pătrunde în celule și ar experimenta înfometarea energetică.

În plus, în corpul uman, insulina îndeplinește o serie de alte funcții la fel de importante:

  • stimularea sintezei acizilor grași și a glicogenului din ficat;
  • stimularea absorbției aminoacizilor de către celulele musculare, datorită cărora există o creștere a sintezei lor de glicogen și proteine;
  • stimularea sintezei glicerolului în țesutul lipidic;
  • suprimarea formării corpurilor cetonice;
  • suprimarea descompunerii lipidelor;
  • suprimarea descompunerii glicogenului și proteinelor din țesutul muscular.

În Rusia și în țările CSI, majoritatea pacienților preferă să administreze insulină folosind seringi, care asigură o doză precisă a medicamentului.

Astfel, insulina reglează nu numai carbohidrații, ci și alte tipuri de metabolism.

Boala insulinei

Atât concentrația insuficientă cât și excesivă de insulină în sânge determină dezvoltarea condițiilor patologice:

  • insulinom - o tumoră pancreatică care secretă o cantitate mare de insulină, în urma căreia pacientul are adesea afecțiuni hipoglicemice (caracterizată printr-o scădere a concentrației de glucoză în serul din sânge sub 5,5 mmol / l);
  • diabetul zaharat tip I (tip insulino-dependent) - producția insuficientă de insulină de către celulele β pancreatice duce la dezvoltarea acesteia (deficiență absolută de insulină);
  • diabetul zaharat de tip II (de tip noninsulina) - celulele pancreatice produc suficientă insulină, cu toate acestea, receptorii celulari își pierd sensibilitatea (insuficiență relativă);
  • șoc de insulină - o afecțiune patologică care se dezvoltă ca urmare a unei singure injecții a unei doze excesive de insulină (în cazuri grave, comă hipoglicemică);
  • Sindromul Somoji (sindromul de supradozaj cronic al insulinei) - un complex de simptome care apar la pacienții care primesc doze mari de insulină pentru o lungă perioadă de timp.

Insuloterapie

Insuloterapia este o metodă de tratament care vizează eliminarea tulburărilor metabolice ale carbohidraților și bazată pe injecția de insulină. Este utilizat în principal în tratamentul diabetului zaharat de tip I, iar în unele cazuri cu diabet zaharat tip II. Foarte rar, insulinoterapia este utilizată în practica psihiatrică ca una dintre metodele de tratare a schizofreniei (tratamentul cu comă hipoglicemică).

Pentru a simula secreția bazală, se administrează tipuri prelungite de insulină dimineața și seara. Insulina cu acțiune scurtă se administrează după fiecare masă conținând carbohidrați..

Indicațiile pentru terapia cu insulină sunt:

  • diabet zaharat tip I;
  • diabet hiperosmolar, coma hiperlacticemică, cetoacidoză;
  • incapacitatea obținerii unei compensații pentru metabolismul carbohidraților la pacienții cu diabet zaharat tip II cu medicamente care scad zahărul, dieta și activitatea fizică dozată;
  • diabet zaharat gestational;
  • nefropatie diabetica.

Injecțiile sunt administrate subcutanat. Sunt realizate cu ajutorul unei seringi speciale de insulină, seringă pentru stilou sau pompă de insulină. În Rusia și în țările CSI, majoritatea pacienților preferă să administreze insulină folosind seringi, care asigură o dozare exactă a medicamentului și administrarea sa aproape nedureroasă.

Nu mai mult de 5% dintre pacienții cu diabet zaharat utilizează pompe de insulină. Acest lucru se datorează prețului ridicat al pompei și complexității utilizării acesteia. Cu toate acestea, administrarea de insulină cu ajutorul unei pompe asigură o imitare precisă a secreției sale naturale, asigură un control glicemic mai bun și reduce riscul de efecte pe termen lung și lung ale diabetului. Prin urmare, numărul pacienților care utilizează pompe dozatoare pentru tratarea diabetului este în continuă creștere..

În practica clinică, sunt utilizate diferite tipuri de insulinoterapie..

Terapie cu insulină combinată (tradițională)

Această metodă de tratament a diabetului se bazează pe administrarea simultană a unui amestec de insulină cu acțiune scurtă și prelungită, ceea ce permite reducerea numărului zilnic de injecții.

Avantajele acestei metode:

  • nu este necesară monitorizarea frecventă a concentrației de glucoză din sânge;
  • terapia poate fi efectuată sub controlul nivelului de glucoză din urină (profilul glucozuric).

După mâncare, concentrația de glucoză din sânge crește, ca răspuns la aceasta, activitatea secretorie a celulelor β crește.

  • necesitatea respectării stricte a rutinei zilnice, a activității fizice;
  • necesitatea respectării stricte a dietei prescrise de medic, ținând cont de doza administrată;
  • nevoia de a mânca de cel puțin 5 ori pe zi și întotdeauna la aceeași oră.

Terapia cu insulină tradițională este întotdeauna însoțită de hiperinsulinemie, adică de un conținut crescut de insulină în sânge. Aceasta crește riscul de a dezvolta complicații, cum ar fi ateroscleroza, hipertensiunea arterială, hipokalemia..

Practic, terapia cu insulină tradițională este prescrisă pentru următoarele categorii de pacienți:

  • persoanele în vârstă;
  • suferind de boli mintale;
  • cu un nivel scăzut de învățământ;
  • care au nevoie de îngrijiri exterioare;
  • nu este capabil să urmeze rutina zilnică recomandată, dieta, calendarul insulinei.

Terapie cu insulină intensificată

Terapia intensivă cu insulină imită secreția fiziologică a insulinei din corpul pacientului.

Pentru a simula secreția bazală, se administrează tipuri prelungite de insulină dimineața și seara. După fiecare masă care conține carbohidrați, se administrează insulină cu acțiune scurtă (imitarea secreției post-alimentare). Doza este în continuă schimbare în funcție de alimentele consumate..

Avantajele acestei metode de insulină terapie sunt:

  • imitarea ritmului fiziologic al secreției;
  • calitate superioară a vieții pentru pacienți;
  • capacitatea de a respecta un regim și o dietă mai liberale zilnice;
  • risc redus de a dezvolta complicații tardive ale diabetului.

Dezavantajele includ:

  • nevoia pacienților să învețe cum să calculeze XE (unități de pâine) și cum să aleagă doza potrivită;
  • nevoia de a efectua autocontrol de cel puțin 5-7 ori pe zi;
  • tendință crescută de a dezvolta afecțiuni hipoglicemice (în special în primele luni de terapie).

Tipuri de insulină

  • monospecifice (monospecifice) - sunt un extract din pancreasul unei specii animale;
  • combinate - conține în compoziția sa un amestec de extracte pancreatice din două sau mai multe specii de animale.

Indicatorii normei insulinei în serul sanguin al unei persoane sănătoase adulte sunt cuprinse între 3 și 30 μU / ml (după 60 de ani - până la 35 μU / ml, la copii - până la 20 μU / ml).

Pe specii:

  • uman;
  • porc;
  • bovine;
  • balenă.

În funcție de gradul de purificare, insulina este:

  • tradițional - conține impurități și alți hormoni pancreatici;
  • monopic - datorită filtrării suplimentare pe gel, conținutul de impurități din acesta este mult mai mic decât în ​​cel tradițional;
  • monocomponent - are un grad ridicat de puritate (nu conține mai mult de 1% impurități).

În ceea ce privește durata și vârful de acțiune, insulinele cu acțiune scurtă și prelungită (medie, lungă și ultra-lungă) sunt secretate.

Preparate pentru insulină comercială

Pentru tratamentul pacienților cu diabet, se utilizează următoarele tipuri de insulină:

  1. Insulina simplă. Este reprezentat de următoarele preparate: Actrapid MC (carne de porc, monocomponent), Actrapid MP (carne de porc, monopik), Actrapid HM (proiectat genetic), Insuman Rapid HM și Humulin Regular (proiectate genetic). Începe să acționeze la 15-20 de minute după administrare. Efectul maxim este observat după 1,5-3 ore din momentul injectării, durata totală a acțiunii este de 6-8 ore.
  2. NPH-insuline sau insuline cu acțiune lungă. Anterior în URSS, au fost numite protamine-zinc-insuline (PCI). Inițial, li s-a prescris o dată pe zi pentru a simula secreția bazală, iar insulinele cu acțiune scurtă au fost folosite pentru a compensa creșterea glicemiei după micul dejun și la cină. Cu toate acestea, eficacitatea acestei metode de corecție a tulburărilor de metabolism ale carbohidraților a fost insuficientă, iar în prezent producătorii pregătesc amestecuri gata folosind NPH-insulină, care pot reduce numărul de injecții de insulină la două pe zi. După administrarea subcutanată, acțiunea NPH-insulinei începe în 2-4 ore, atinge un maxim în 6-10 ore și durează 16-18 ore. Acest tip de insulină este prezentat pe piață de următoarele medicamente: Insuman Basal, Humulin NPH, Protaphane HM, Protaphane MC, Protaphane MP.
  3. Amestecuri fixe (stabile) gata de NPH cu insulină cu acțiune scurtă și insulină. Se administrează subcutanat de două ori pe zi. Nu este potrivit pentru toți pacienții cu diabet. În Rusia, există doar un amestec stabil gata preparat de Humulin M3, care conține 30% insulină scurtă Humulin Regular și 70% Humulin NPH. Acest raport este mai puțin probabil să provoace apariția hiper- sau hipoglicemie..
  4. Insuline cu acțiune îndelungată. Acestea sunt utilizate numai pentru tratamentul pacienților cu diabet zaharat de tip II care au nevoie de o concentrație ridicată constantă de insulină în serul din sânge datorită rezistenței (rezistenței) țesuturilor la acesta. Acestea includ: Ultratard HM, Humulin U, Ultralente. Acțiunea insulinei superlong începe după 6-8 ore din momentul administrării lor subcutanate. Maximul său este atins după 16–20 ore, iar durata totală de acțiune este de 24–36 ore.
  5. Analogi de insulină umană cu acțiune scurtă (Humalog), obținuți prin inginerie genetică. Încep să acționeze în decurs de 10-20 de minute după administrarea subcutanată. Vârful este atins după 30–90 minute, durata totală a acțiunii este de 3-5 ore.
  6. Analogii insulinei umane fără acțiune maximă (lungă). Efectul lor terapeutic se bazează pe blocarea sintezei celulelor alfa pancreatice ale hormonului glucagon, un antagonist al insulinei. Durata acțiunii este de 24 de ore, nu există o concentrație de vârf. Reprezentanții acestui grup de medicamente - Lantus, Levemir.

Analogele insulinei (atât cu acțiune scurtă, cât și cu acțiune lungă) sunt astăzi considerate cele mai moderne medicamente pentru tratamentul diabetului. Sunt convenabile de utilizat pentru pacient, fac posibilă atingerea unor valori acceptabile ale glicemiei și minimizează riscul de hipoglicemie. Anterior, în practica clinică rusă, au fost utilizate doar analogii originali de insulină, cum ar fi Humalog (substanța activă este insulina lispro) sau Lantus (substanța activă este insulina glargină), cu toate acestea, acum au apărut și analogi de insulină fabricată în rusă. Așadar, de exemplu, în 2019, după efectuarea tuturor studiilor clinice și preclinice necesare, Geropharm a lansat mai multe biosimilare de analogi de insulină care înlocuiesc medicamentele originale. Au trecut toate studiile clinice necesare, confirmându-și similitudinea cu medicamentele originale, siguranța și eficacitatea. Până în prezent, atât medicamentele originale, cât și biosimilarsele lor sunt deja disponibile pentru pacienți: RinLiz (înlocuiește Humalog), RinLiz Mix 25 (Humalog Mix 25), RinGlar (Lantus).

Grup farmacologic - Insulina

Pregătirile subgrupului sunt excluse. Permite

Descriere

Insulina (din lat. Insula - insulă) este un hormon proteic-peptidic produs de celulele β ale insulelor pancreatice din Langerhans. În condiții fiziologice, în celulele β, insulina este formată din preproinsulina, un precursor proteic cu un singur lanț format din 110 resturi de aminoacizi. După transferarea unui reticul endoplasmic dur prin membrană, o peptidă semnal de 24 aminoacizi este scindată de preproinsulină și se formează proinsulina. Lanțul lung de proinsulină din aparatul Golgi este ambalat în granule, unde patru reziduuri principale de aminoacizi sunt clivate prin hidroliză pentru a forma insulina și peptida C-terminal (funcția fiziologică a peptidei C este necunoscută).

Molecula de insulină este formată din două lanțuri polipeptidice. Una dintre ele conține 21 de resturi de aminoacizi (lanțul A), a doua conține 30 de reziduuri de aminoacizi (lanțul B). Lanțurile sunt conectate prin două poduri disulfură. A treia punte disulfură este formată în lanțul A. Greutatea moleculară totală a moleculei de insulină este de aproximativ 5700. Secvența de aminoacizi a insulinei este considerată conservatoare. Majoritatea speciilor au o genă de insulină care codifică o singură proteină. Excepție fac șobolani și șoareci (fiecare au două gene de insulină), formează două insuline, care diferă în două reziduuri de aminoacizi ale lanțului B.

Structura primară a insulinei la diferite specii, inclusiv iar la diferite mamifere, este oarecum diferit. Cel mai apropiat de structura insulinei umane este insulina de porc, care diferă de un aminoacid uman (în lanțul său B, în loc de restul de aminoacid treonină, reziduul conține alanină). Insulina bovină diferă de om în trei resturi de aminoacizi.

Referință istorică În 1921, Frederick G. Bunting și Charles G. Best, care lucrează în laboratorul lui John J. R. MacLeod de la Universitatea din Toronto, au izolat extract de pancreas (care ulterior s-a dovedit a conține insulină amorfă), care a scăzut glicemia la câini. cu diabet experimental. În 1922, extractul de pancreas a fost administrat primului pacient - Leonard Thompson, în vârstă de 14 ani, un pacient cu diabet și, astfel, i-a salvat viața. În 1923, James B. Collip a dezvoltat o metodă pentru purificarea extractului secretat din pancreas, care a făcut posibilă obținerea de extracte active din pancreas de porci și bovine care produc rezultate reproductibile. În 1923, Bunting și Macleod au primit premiul Nobel pentru fiziologie sau medicină pentru descoperirea insulinei. În 1926, J. Abel și V. Du Vigno au primit insulină sub formă cristalină. În 1939, insulina a fost aprobată pentru prima dată de FDA (Food and Drug Administration). Frederick Sanger a descifrat complet secvența de aminoacizi a insulinei (1949–1954). În 1958, Sanger a fost distins cu premiul Nobel pentru munca sa privind decodificarea structurii proteinelor, în special a insulinei. În 1963, a fost sintetizată insulina artificială. Prima insulină umană recombinantă a fost aprobată de FDA în 1982. Analogul de insulină cu acțiune foarte scurtă (insulina lispro) a fost aprobat de FDA în 1996..

Mecanism de acțiune. În implementarea efectelor insulinei, rolul principal îl joacă interacțiunea sa cu receptorii specifici localizați pe membrana plasmatică a celulei și formarea unui complex insulin-receptor. În combinație cu receptorul de insulină, insulina intră în celulă, unde afectează fosforilarea proteinelor celulare și declanșează numeroase reacții intracelulare.

La mamifere, receptorii de insulină se găsesc pe aproape toate celulele - atât pe celulele țintă de insulină clasice (hepatocite, miocite, lipocite), cât și pe celulele sanguine, creierul și glandele sexuale. Numărul de receptori de pe celule diferite variază de la 40 (globule roșii) la 300 de mii (hepatocite și lipocite). Receptorul de insulină este sintetizat și dezintegrat constant, timpul de înjumătățire plasmatică este de 7-12 ore.

Receptorul de insulină este o glicoproteină transmembranară mare, formată din două subunități α cu o greutate moleculară de 135 kDa (fiecare conține 719 sau 731 resturi de aminoacizi în funcție de împărțirea ARNm) și două subunități β cu o greutate moleculară de 95 kDa (620 resturi de aminoacizi fiecare). Subunitățile sunt interconectate prin legături disulfură și formează o structură heterotetramerică β-α-α-β. Subunitățile alfa sunt localizate extracelular și conțin site-uri care leagă insulina, fiind o parte recunoscătoare a receptorului. Subunitățile beta formează un domeniu transmembran, au activitate de tirozin kinază și îndeplinesc funcția de conversie a semnalului. Legarea insulinei la subunitățile α ale receptorului insulinei conduce la stimularea activității tirozin kinazei a subunităților β prin autofosforilarea reziduurilor de tirozină, agregarea α, β-heterodimeri și interiorizarea rapidă a complexelor hormon-receptori. Un receptor de insulină activat declanșează o cascadă de reacții biochimice, inclusiv fosforilarea altor proteine ​​din interiorul celulei. Prima dintre aceste reacții este fosforilarea a patru proteine ​​numite substraturi de receptor la insulină, IRS-1, IRS-2, IRS-3 și IRS-4.

Efecte farmacologice ale insulinei. Insulina afectează aproape toate organele și țesuturile. Cu toate acestea, principalele sale ținte sunt ficatul, mușchiul și țesutul adipos.

Insulina endogenă este cel mai important regulator al metabolismului carbohidraților; insulina exogenă este un agent specific de scădere a zahărului. Efectul insulinei asupra metabolismului carbohidraților se datorează faptului că îmbunătățește transportul glucozei prin membrana celulară și utilizarea acesteia de către țesuturi și contribuie la conversia glucozei în glicogen din ficat. În plus, insulina inhibă producția de glucoză endogenă prin inhibarea glicogenolizei (descompunerea glicogenului în glucoză) și a gluconeogenezei (sinteza glucozei din surse necarhidrate - de exemplu, aminoacizi, acizi grași). Pe lângă hipoglicemie, insulina are o serie de alte efecte..

Efectul insulinei asupra metabolismului grasimilor se manifestă prin inhibarea lipolizei, ceea ce duce la scăderea fluxului de acizi grași liberi în fluxul sanguin. Insulina inhibă formarea corpurilor cetonice în organism. Insulina îmbunătățește sinteza acizilor grași și esterificarea ulterioară.

Insulina este implicată în metabolismul proteinelor: crește transportul aminoacizilor prin membrana celulară, stimulează sinteza de peptide, reduce consumul de proteine ​​de către țesuturi și inhibă conversia aminoacizilor în acizi ceto.

Acțiunea insulinei este însoțită de activarea sau inhibarea mai multor enzime: glicogen sintaza, piruvat dehidrogenază, hexokinază sunt stimulate, lipazele sunt inhibate (și hidrolizează țesutul adipos lipidic și lipoproteina lipază, care reduce întunecarea sângelui după consumul bogat în grăsimi).

În reglarea fiziologică a biosintezei și secreției insulinei de către pancreas, rolul principal îl joacă concentrația de glucoză în sânge: cu o creștere a conținutului său, secreția de insulină crește, cu o scădere a acesteia încetinește. În plus față de glucoză, secreția de insulină este influențată de electroliți (în special ionii Ca 2+), aminoacizi (inclusiv leucină și arginină), glucagon, somatostatină.

Farmacocinetica Preparatele de insulină se administrează subcutanat, intramuscular sau iv (iv sunt administrate doar insuline cu acțiune scurtă și numai cu precoma și coma cometică). Nu puteți intra / în suspensie de insulină. Temperatura insulinei injectate trebuie să corespundă temperaturii din încăpere insulina rece este absorbită mai lent. Cel mai optim mod de terapie cu insulină continuă în practica clinică este sc.

Completitatea absorbției și debutul efectului insulinei depinde de locul de injecție (de obicei, insulina este injectată în abdomen, coapsă, fese, brațe superioare), doză (volumul de insulină injectată), concentrația insulinei în medicament etc..

Rata de absorbție a insulinei în sânge de la locul injecției depinde de o serie de factori - cum ar fi insulina, locul de injecție, debitul de sânge local, activitatea musculară locală, cantitatea de insulină administrată (se recomandă administrarea a nu mai mult de 12-16 unități de medicament într-un singur loc). Cel mai repede, insulina intră în sânge din țesutul subcutanat al peretelui abdominal anterior, mai lentă de la umăr, din fața coapsei și chiar mai lentă din regiunea subscapulară și a feselor. Acest lucru se datorează gradului de vascularizare a țesutului gras subcutanat din aceste zone. Profilul acțiunii insulinei este supus unor fluctuații semnificative atât la persoane diferite, cât și la aceeași persoană.

În sânge, insulina se leagă de alfa și beta globuline, în mod normal, de 5–25%, dar legarea poate crește în timpul tratamentului datorită apariției anticorpilor serici (producerea de anticorpi la insulina exogenă duce la rezistență la insulină; rezistența la insulină apare rar cu medicamente moderne foarte purificate ) T1/2 din sânge este mai mică de 10 min. Cea mai mare parte a insulinei care intră în fluxul sanguin suferă o defecțiune proteolitică în ficat și rinichi. Este excretat rapid din organism de către rinichi (60%) și ficat (40%); mai puțin de 1,5% excretă neschimbată în urină.

Preparatele de insulină utilizate în prezent diferă în mai multe moduri, inclusiv după sursa de origine, durata acțiunii, pH-ul soluției (acid și neutru), prezența conservanților (fenol, crezol, fenol-crezol, metilparaben), concentrația de insulină - 40, 80, 100, 200, 500 UI / ml.

Clasificare. Insulina este de obicei clasificată după origine (bovină, porcină, umană, precum și analogii insulinei umane) și durata acțiunii.

În funcție de sursa de producție, se distinge insulina de origine animală (în principal preparate de insulină de porc), preparatele de insulină umană sunt semi-sintetice (obținute din insulina porcină prin transformare enzimatică), preparatele de insulină umană sunt concepute genetic (ADN recombinant obținut prin inginerie genetică).

Pentru uz medical, insulina a fost obținută anterior mai ales din pancreasul bovinelor, apoi din pancreasul porcilor, având în vedere că insulina porcină este mai aproape de insulina umană. Deoarece insulina bovină, care diferă de om în trei aminoacizi, provoacă adesea reacții alergice, astăzi practic nu este utilizată. Insulina porcină, care diferă de un aminoacid uman, este mai puțin probabil să provoace reacții alergice. Purificarea necorespunzătoare a medicamentelor cu insulină poate conține impurități (proinsulină, glucagon, somatostatină, proteine, polipeptide) care pot provoca diverse reacții adverse. Tehnologiile moderne permit obținerea preparatelor de insulină purificate (monopice - cromatografice cu eliberarea unui „vârf” de insulină), foarte purificate (monocomponent) și preparate de insulină cristalizate. Dintre preparatele de insulină de origine animală, se preferă insulina monopike obținută din pancreasul porcilor. Insulina obținută prin inginerie genetică este pe deplin în concordanță cu compoziția de aminoacizi a insulinei umane.

Activitatea insulinei este determinată de metoda biologică (prin capacitatea de a scădea glucoza din sânge la iepuri) sau de metoda fizico-chimică (prin electroforeză pe hârtie sau prin cromatografie pe hârtie). Pentru o unitate de acțiune sau o unitate internațională, luați activitate de 0,04082 mg insulină cristalină. Pancreasul uman conține până la 8 mg de insulină (aproximativ 200 de unități).

În funcție de durata acțiunii, preparatele de insulină sunt împărțite în medicamente scurte și cu ultrasunete - imită secreția fiziologică normală a insulinei de către pancreas ca răspuns la stimulare, medicamente medii și medicamente cu acțiune lungă - imită secreția de insulină bazală (de fond), precum și medicamente combinate (combină ambele acțiuni).

Se disting următoarele grupuri:

Insuline cu ultrasunete (efectul hipoglicemic se dezvoltă la 10-20 min după administrarea sc, vârful de acțiune este atins în medie în 1-3 ore, durata acțiunii este de 3-5 ore):

- Insulina Lyspro (Humalog);

- insulina aspart (NovoRapid Penfill, NovoRapid Flexpen);

- insulina glulisină (apidra).

Insuline cu acțiune scurtă (debutul acțiunii de obicei după 30-60 minute; acțiune maximă după 2-4 ore; durata acțiunii până la 6-8 ore):

- insulină solubilă [inginerie genetică umană] (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin Regular);

- insulină solubilă [semisintetică umană] (Biogulin P, Humodar P);

- insulină solubilă [monocomponent de porc] (Actrapid MS, Monodar, Monosuinsulin MK).

Preparate cu insulină cu acțiune lungă - includ medicamente cu acțiune medie și medicamente cu acțiune lungă.

Insuline cu durată medie (începând cu 1,5-2 ore; vârf după 3-12 ore; durată 8-12 ore):

- insulină-izofan [inginerie genetică umană] (Biosulin N, Gansulin N, Gensulin N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsulin NPH, Humulin NPH);

- insulina isofan [semisintetic uman] (Biogulin N, Humodar B);

- insulina izofan [monocomponent de porc] (Monodar B, Protafan MS);

- compus de suspensie insulină-zinc (Monotard MS).

Insuline cu acțiune lungă (debut după 4-8 ore; vârf după 8-18 ore; durata totală 20-30 ore):

- insulină glargină (Lantus);

- insulină detemir (Levemir Penfill, Levemir Flexpen).

Preparatele de insulină cu acțiune combinată (medicamente bifazice) (efectul hipoglicemic începe la 30 de minute după administrarea sc, atinge un maxim în 2–8 ore și durează până la 18-20 ore):

- insulina bifazică [semisintetic uman] (Biogulin 70/30, Humodar K25);

- insulină în două faze [inginerie genetică umană] (Gansulin 30R, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 GT, Mikstard 30 NM, Humulin M3);

- insulin aspart bifazic (NovoMix 30 Penfill, NovoMix 30 FlexPen).

Insuline cu acțiune ultra scurtă sunt analogii insulinei umane. Este cunoscut faptul că insulina endogenă din celulele β ale pancreasului, precum și moleculele de hormoni din soluțiile de insulină cu acțiune scurtă produse sunt polimerizate și sunt hexamere. Când s / până la introducerea formei hexamerice este absorbită lent și concentrația maximă a hormonului în sânge, similar cu cea la o persoană sănătoasă după mâncare, este imposibil de creat. Primul analog de insulină cu acțiune scurtă, care este absorbit din țesutul subcutanat de 3 ori mai rapid decât insulina umană, a fost insulina lispro. Insulina Lyspro este un derivat al insulinei umane obținut prin rearanjarea a două reziduuri de aminoacizi într-o moleculă de insulină (lizină și prolină în pozițiile 28 și 29 ale lanțului B). Modificarea moleculei de insulină perturbă formarea hexamerilor și asigură intrarea rapidă a medicamentului în sânge. Aproape imediat după injectarea sc a moleculelor de insulină, lispro sub formă de hexameri se disociază rapid în monomeri și intră în fluxul sanguin. Un alt analog al insulinei, insulina aspart, a fost creat prin înlocuirea prolinei în poziția B28 cu acid aspartic încărcat negativ. Ca și insulina lyspro, după administrarea sc, aceasta se descompune rapid și în monomeri. În insulina glulisină, înlocuirea aminoacizului asparagină a insulinei umane la poziția B3 cu lizina și lizina la poziția B29 cu acid glutamic contribuie, de asemenea, la o absorbție mai rapidă. Analogii de insulină cu acțiune foarte scurtă pot fi administrați imediat înainte sau după masă.

Insulele cu acțiune scurtă (denumite și solubile) sunt soluții într-un tampon cu valori neutre ale pH-ului (6,6–8,0). Sunt destinate administrării subcutanate, mai rar - intramusculare. Dacă este necesar, acestea sunt administrate și intravenos. Au un efect hipoglicemic rapid și relativ scurt. Efectul după injecția subcutanată are loc în 15-20 de minute, atinge maxim după 2 ore; durata totală a acțiunii este de aproximativ 6 ore. Sunt utilizate mai ales în spital în timpul stabilirii dozei de insulină necesară pacientului și, de asemenea, atunci când este necesar un efect rapid (urgent) - cu comă și precomunicare diabetică. Odată cu pornirea / în introducerea lui T1/2 este de 5 min; prin urmare, cu o comă cetoacidotică diabetică, insulina este administrată intravenos. Preparatele de insulină cu acțiune scurtă sunt de asemenea utilizate ca agenți anabolici și sunt prescrise, de regulă, în doze mici (4-8 unități de 1-2 ori pe zi).

Insulinele cu durată medie sunt mai puțin solubile, sunt absorbite mai lent din țesutul subcutanat și, prin urmare, au un efect mai lung. Efectul pe termen lung al acestor medicamente este obținut prin prezența unui prelungitor special - protamină (izofan, protafan, bazal) sau zinc. Încetinirea absorbției insulinei în preparatele care conțin suspensia de compus de zinc insulină se datorează prezenței cristalelor de zinc. NPH-insulina (proteină Hagedorn neutră sau izofan) este o suspensie constând din insulină și protamină (protamină - o proteină izolată din laptele de pește) în raport stoichiometric.

Insulele cu acțiune lungă includ insulina glargină - un analog al insulinei umane obținute prin tehnologia ADN recombinantă - primul preparat de insulină care nu are un vârf pronunțat de acțiune. Insulina glargină se obține prin două modificări în molecula de insulină: substituția glicinei la poziția 21 a lanțului A (asparagină) și adăugarea a două reziduuri de arginină la capătul C al lanțului B. Medicamentul este o soluție clară cu un pH de 4. Acidic stabilizează hexamerii de insulină și asigură absorbția pe termen lung și previzibilă a medicamentului din țesutul subcutanat. Cu toate acestea, datorită pH-ului acid, insulina glargină nu poate fi combinată cu insuline cu acțiune scurtă care au un pH neutru. O singură injecție de insulină glargină asigură un control glicemic 24 ore fără vârf. Majoritatea preparatelor de insulină au așa-numitele. Acțiune „de vârf”, observată atunci când concentrația de insulină în sânge atinge un maxim. Insulina glargină nu are un vârf pronunțat, deoarece este eliberată în fluxul sanguin într-un ritm relativ constant..

Preparatele de insulină cu acțiune lungă sunt disponibile în diferite forme de dozare care au un efect hipoglicemic de durate diferite (de la 10 la 36 de ore). Efectul prelungit reduce numărul de injecții zilnice. De obicei, sunt produse sub formă de suspensii administrate numai subcutanat sau intramuscular. Cu comă diabetică și afecțiuni precompatente, nu se utilizează medicamente prelungite.

Preparatele de insulină combinate sunt suspensii constând din insulină cu acțiune scurtă, solubilă neutră și insulină-izofan (durată medie) în anumite proporții. Această combinație de insuline cu durate diferite de acțiune într-un singur medicament vă permite să salvați pacientul de două injecții cu utilizarea separată de medicamente.

Indicații. Principala indicație pentru utilizarea insulinei este diabetul zaharat de tip 1, dar în anumite condiții este prescris și pentru diabetul zaharat de tip 2, inclusiv cu rezistență la agenți hipoglicemici orali, cu boli concomitente severe, în pregătirea intervențiilor chirurgicale, comă diabetică și diabet la femeile gravide. Insuline cu acțiune scurtă sunt utilizate nu numai în diabetul zaharat, ci și în unele alte procese patologice, de exemplu, cu epuizare generală (ca agent anabolic), furunculoză, tireotoxicoză, boli ale stomacului (atonie, gastroptoză), hepatită cronică, forme inițiale de ciroză, precum și cu unele boli mintale (introducerea unor doze mari de insulină - așa-numita comă hipoglicemică); uneori este folosit ca o componentă a soluțiilor „polarizante” utilizate pentru tratarea insuficienței cardiace acute.

Insulina este principalul tratament specific pentru diabet. Tratamentul diabetului se realizează conform schemelor special dezvoltate folosind preparate de insulină cu durate diferite de acțiune. Alegerea medicamentului depinde de severitatea și caracteristicile bolii bolii, de starea generală a pacientului și de rata de debut și durata efectului hipoglicemic al medicamentului.

Toate preparatele de insulină sunt utilizate sub rezerva respectării obligatorii a unui regim alimentar, cu limitarea valorii energetice a alimentelor (de la 1700 la 3000 kcal).

La determinarea dozei de insulină, acestea sunt ghidate de nivelul de glucoză care alimentează și de-a lungul zilei, precum și de nivelul de glucozurie în timpul zilei. Selecția finală a dozei se efectuează sub controlul scăderii hiperglicemiei, glucozuriei, precum și a stării generale a pacientului.

Contraindicații Insulina este contraindicată în bolile și afecțiunile care apar cu hipoglicemie (de exemplu, insulinom), în bolile acute ale ficatului, pancreasului, rinichilor, ulcerațiilor gastrice și duodenale, defectelor cardiace decompensate, în insuficiența coronariană acută și în alte boli.

Utilizați în timpul sarcinii. Principalul tratament medicamentos pentru diabet în timpul sarcinii este insulinoterapia, care se realizează sub o supraveghere atentă. În diabetul de tip 1, tratamentul cu insulină este continuat. Odată cu diabetul zaharat de tip 2, agenții hipoglicemici orali sunt anulati și se efectuează terapia dietetică..

Diabetul zaharat gestational (diabetul gravid) este o tulburare a metabolismului carbohidratilor care a aparut pentru prima data in timpul sarcinii. Diabetul zaharat gestational este însoțit de un risc crescut de mortalitate perinatală, incidența malformațiilor congenitale, precum și riscul de a evolua diabetul la 5-10 ani de la naștere. Tratamentul diabetului gestațional începe cu terapia dietetică. Când terapia dietetică este ineficientă, se folosește insulină.

Pentru pacienții cu diabet zaharat anterior sau gestațional, este important să se mențină o reglare adecvată a proceselor metabolice pe toată durata sarcinii. Nevoia de insulină poate scădea în primul trimestru de sarcină și poate crește în trimestrul al doilea - al treilea. În timpul nașterii și imediat după ei, nevoia de insulină poate scădea dramatic (riscul de a dezvolta hipoglicemie crește). În aceste condiții, monitorizarea atentă a glicemiei este esențială.

Insulina nu traversează bariera placentară. Cu toate acestea, anticorpii IgG materni împotriva insulinei trec prin placentă și sunt susceptibili de a provoca hiperglicemie fetală prin neutralizarea insulinei secretate de aceasta. Pe de altă parte, disocierea nedorită a complexelor de insulină - anticorp poate duce la hiperinsulinemie și hipoglicemie la făt sau la nou-născut. S-a demonstrat că trecerea de la preparate de insulină bovină / porcină la preparate monocomponente este însoțită de o scădere a titrului de anticorpi. În acest sens, în timpul sarcinii, se recomandă utilizarea numai a preparatelor de insulină umană.

Analogii de insulină (ca și alte medicamente dezvoltate recent) sunt prescrise cu prudență în timpul sarcinii, deși nu există date fiabile despre efectele adverse. În conformitate cu recomandările general acceptate de FDA (Food and Drug Administration), care determină posibilitatea utilizării medicamentelor în timpul sarcinii, preparatele de insulină prin efectele lor asupra fătului aparțin categoriei B (studiile de reproducere la animale nu au evidențiat efecte adverse asupra fătului, ci studii adecvate și strict controlate la gravide femei) sau la categoria C (studiile privind reproducerea animalelor au evidențiat un efect advers asupra fătului și nu au fost efectuate studii adecvate și strict controlate la gravide, dar potențialele beneficii asociate cu consumul de medicamente la femeile însărcinate pot justifica utilizarea acestuia, în ciuda risc posibil). Deci, insulina lispro aparține clasei B, iar insulina aspart și insulina glargine aparțin clasei C.

Complicațiile terapiei cu insulină. Hipoglicemia. Introducerea unor doze prea mari, precum și lipsa aportului de carbohidrați cu alimente, pot provoca o stare hipoglicemică nedorită, o comă hipoglicemică se poate dezvolta cu pierderea cunoștinței, convulsii și inhibarea activității cardiace. Hipoglicemia se poate dezvolta, de asemenea, datorită acțiunii unor factori suplimentari care cresc sensibilitatea la insulină (de exemplu, insuficiență suprarenală, hipopituitarism) sau cresc absorbția de glucoză de către țesuturi (activitate fizică).

Primele simptome ale hipoglicemiei, care sunt în mare parte asociate cu activarea sistemului nervos simpatic (simptome adrenergice), includ tahicardie, transpirație rece, tremur, cu activarea sistemului parasimpatic - foame severă, greață și senzație de furnicături la nivelul buzelor și limbii. La primele semne de hipoglicemie, sunt necesare măsuri urgente: pacientul trebuie să bea ceai dulce sau să mănânce câteva bucăți de zahăr. Cu o comă hipoglicemică, o soluție de glucoză 40% într-o cantitate de 20 - 40 ml sau mai mult se injectează într-o venă până când pacientul iese din comă (de obicei nu mai mult de 100 ml). De asemenea, hipoglicemia poate fi ameliorată prin administrarea intramusculară sau subcutanată a glucagonului..

O creștere a greutății corporale în timpul terapiei cu insulină este asociată cu eliminarea glucozuriei, o creștere a conținutului real de calorii din alimente, creșterea apetitului și stimularea lipogenezei sub influența insulinei. Dacă urmați principiile unei alimentații bune, acest efect secundar poate fi evitat..

Utilizarea preparatelor hormonale moderne extrem de purificate (în special a preparatelor cu insulină umană), relativ rar, duce relativ rar la dezvoltarea rezistenței la insulină și a fenomenelor de alergii, cu toate acestea, astfel de cazuri nu sunt excluse. Dezvoltarea unei reacții alergice acute necesită terapie desensibilizare imediată și înlocuirea medicamentului. Când apare o reacție la preparatele de insulină bovină / porcină, acestea trebuie înlocuite cu preparate de insulină umană. Reacțiile locale și sistemice (prurit, erupție locală sau sistemică, formarea subcutanată a nodulului la locul injecției) sunt asociate cu purificarea insuficientă a insulinei de impurități sau cu utilizarea insulinei bovine sau porcine care diferă în secvența de aminoacizi față de om..

Cele mai frecvente reacții alergice sunt pielea, mediată de anticorpi IgE. Reacțiile alergice sistemice, precum și rezistența la insulină mediate de anticorpii IgG sunt rareori observate.

Deficiență vizuală. Erorile de refracție tranzitorii apar chiar la începutul terapiei cu insulină și trec independent în 2-3 săptămâni.

Umflătură. În primele săptămâni de terapie, edemul tranzitoriu al picioarelor apare și datorită retenției de lichide în corp, așa-numita edem de insulină.

Reacțiile locale includ lipodistrofia la locul injecțiilor repetate (o complicație rară). Alocați lipoatrofia (dispariția depunerilor de grăsime subcutanată) și lipohipertrofia (depunerea crescută a grăsimii subcutanate). Aceste două state au o natură diferită. Lipoatrofia - o reacție imunologică, datorată în principal introducerii preparatelor slab purificate de insulină de origine animală, în prezent, practic, nu are loc. Lipohipertrofia se dezvoltă și atunci când se folosesc preparate extrem de purificate de insulină umană și pot apărea dacă tehnica de administrare este afectată (un preparat rece, alcoolul ajunge sub piele) și, de asemenea, datorită acțiunii locale anabolice a medicamentului în sine. Lipohipertrofia creează un defect cosmetic, care este o problemă pentru pacienți. În plus, din cauza acestui defect, absorbția medicamentului este afectată. Pentru a preveni dezvoltarea lipohipertrofiei, se recomandă schimbarea constantă a locului de injecție în aceeași zonă, lăsând o distanță între două puncții de cel puțin 1 cm.

Pot fi observate reacții locale, cum ar fi durerea la locul injecției..

Interacţiune. Preparatele de insulină pot fi combinate între ele. Multe medicamente pot provoca hipoxiglicemie sau hiperglicemie sau pot modifica reacția unui pacient cu diabet la tratament. Trebuie luată în considerare interacțiunea posibilă cu utilizarea simultană a insulinei cu alte medicamente. Agenții de blocare alfa-adrenergici și agoniștii beta-adrenergici cresc secreția de insulină endogenă și sporesc efectul medicamentului. Efectul hipoglicemic al insulinei este îmbunătățit de agenți hipoglicemici orali, salicilați, inhibitori MAO (incluzând furazolidona, procarbazina, selegilina), inhibitori ACE, bromocriptină, octreotidă, sulfanilamide, steroizi anabolici (în special oxandrolona, ​​cresc sensibilitatea și sensibilitatea țesuturilor) și la glucagon, ceea ce duce la hipoglicemie, în special în cazul rezistenței la insulină; poate fi necesară reducerea dozei de insulină), analogi de somatostatină, guanetidină, disopiramidă, clofibrat, cetoconazol, preparate de litiu, mebendazol, pentamidină, piridoxină, propoxifen, fenilfenfil, preparate de litiu, preparate de calciu, tetracicline. Clorochina, chinidina, chinina reduc degradarea insulinei și pot crește concentrația de insulină din sânge și cresc riscul de hipoglicemie.

Inhibitori anhidraza carbonică (în special acetazolamidă), stimulând celulele β pancreatice, promovează eliberarea insulinei și cresc sensibilitatea receptorilor și țesuturilor la insulină; deși utilizarea simultană a acestor medicamente cu insulină poate crește efectul hipoglicemic, efectul poate fi imprevizibil.

O serie de medicamente provoacă hiperglicemie la persoanele sănătoase și agravează cursul bolii la pacienții cu diabet zaharat. Efectul hipoglicemic al insulinei este slăbit: medicamente antiretrovirale, asparaginaza, contraceptive hormonale orale, glucocorticoizi, diuretice (tiazidă, acid etacrilic), heparină, N antagoniști2-receptori, sulfinpyrazonă, antidepresive triciclice, dobutamină, izoniazidă, calcitonină, niacină, simpatomimetice, danazol, clonidină, BKK, diazoxid, morfină, fenitoină, somatotropină, hormoni tiroidieni, derivați de fenotiazină, nicotină, etanol.

Glucocorticoizii și epinefrina au un efect opus insulinei asupra țesuturilor periferice. Deci, utilizarea prelungită a glucocorticoizilor sistemici poate provoca hiperglicemie, până la diabetul zaharat (diabetul steroid), care poate fi observat la aproximativ 14% dintre pacienții care iau corticosteroizi sistemici timp de câteva săptămâni sau cu utilizarea prelungită de corticosteroizi topici. Unele medicamente inhibă direct secreția de insulină (fenitoină, clonidină, diltiazem) sau prin scăderea rezervelor de potasiu (diuretice). Hormonii tiroidieni accelerează metabolismul insulinei.

Beta-blocante, agenți hipoglicemici orali, glucocorticoizi, etanol, salicilați afectează cel mai adesea acțiunea insulinei..

Etanolul inhibă gluconeogeneza în ficat. Acest efect este observat la toți oamenii. În acest sens, trebuie avut în vedere faptul că abuzul de băuturi alcoolice pe fondul insulinoterapiei poate duce la dezvoltarea unei stări hipoglicemice severe. Cantitățile mici de alcool luate cu alimente, de obicei, nu provoacă probleme..

Beta-blocantele pot inhiba secreția de insulină, pot modifica metabolismul carbohidraților și pot crește rezistența periferică la insulină, ducând la hiperglicemie. Cu toate acestea, ele pot inhiba, de asemenea, acțiunea catecolaminelor asupra gluconeogenezei și a glicogenolizei, care este asociată cu un risc de reacții hipoglicemice severe la pacienții cu diabet zaharat. Mai mult decât atât, oricare dintre beta-blocanții pot masca simptomele adrenergice cauzate de o scădere a glicemiei (inclusiv tremoruri, palpitații), perturbând astfel recunoașterea în timp util a pacientului cu hipoglicemie. Beta selectivă1-adrenoblocante (inclusiv acebutolol, atenolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol) prezintă aceste efecte într-o măsură mai mică.

AINS și salicilații în doze mari inhibă sinteza prostaglandinei E (care inhibă secreția de insulină endogenă) și îmbunătățesc astfel secreția de insulină bazală, cresc sensibilitatea celulelor β pancreatice la glucoză; efectul hipoglicemic cu utilizare simultană poate necesita ajustarea dozei de AINS sau salicilați și / sau insulină, în special cu partajarea prelungită.

În prezent, un număr semnificativ de preparate de insulină sunt produse, inclusiv obținute din pancreasul animalelor și sintetizate prin inginerie genetică. Medicamentele la alegere pentru insulinoterapia sunt insuline umane puternic purificate, cu o antigenicitate minimă (activitate imunogenă), precum și analogi ai insulinei umane.

Preparatele de insulină sunt disponibile în sticle de sticlă, sigilate ermetic cu dopuri de cauciuc cu priză de aluminiu, în așa-numitele speciale seringi de insulină sau stilouri de seringă. Când folosiți stilouri cu seringă, preparatele sunt în sticle speciale de cartuș (penfillas).

Sunt dezvoltate forme intranazale de insulină și preparate de insulină pentru administrare orală. Cu o combinație de insulină cu un detergent și administrare sub formă de aerosol la mucoasa nazală, se obține un nivel plasmatic eficient la fel de rapid ca și cu un bolus intravenos. Preparatele de insulină pentru uz intranazal și oral sunt în curs de dezvoltare sau sunt în curs de studii clinice.