Pastile pentru diabet zaharat Galvus - cum să-l iei corect?

Galvus se referă la medicamente cu prescripție cu efect pronunțat hipoglicemiant. Principala substanță activă a medicamentului este Vildagliptin.

Medicamentul este folosit pentru normalizarea glicemiei și este luat de pacienții cu diabet..

Compoziția, forma de eliberare și acțiunea farmacologică

Principala formă de dozare a acestui medicament este comprimatele. Denumire internațională - Vildagliptin, comercial - Galvus.

Principala indicație pentru a lua medicamentul este prezența diabetului de tip 2 la o persoană. Instrumentul se referă la medicamente hipoglicemice luate de pacienți pentru reducerea glicemiei.

Principala substanță a medicamentului este vildagliptina. Concentrația sa este de 50 mg. Elemente suplimentare sunt: ​​stearatul de magneziu și amidonul carboximetilic de sodiu. Un element anhidru este, de asemenea, lactoză anhidră și celuloză microcristalină..

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete administrate oral. Culoarea tabletelor variază de la alb la galben pal. Suprafața comprimatelor este rotundă și netedă, cu prezența teșelor pe margini. Pe ambele părți ale tabletei sunt inscripții: "NVR", "FB".

Galvus este disponibil sub formă de blistere pentru 2, 4, 8 sau 12 într-un singur pachet. 1 blister conține 7 sau 14 comprimate de Galvus (vezi foto).

Substanța Vildagliptin, care face parte din medicament, stimulează aparatul insulit al pancreasului, încetinește acțiunea enzimei DPP-4 și crește sensibilitatea celulelor β la glucoză. Aceasta îmbunătățește secreția de insulină dependentă de glucoză.

Sensibilitatea celulelor β este îmbunătățită ținând cont de gradul de deteriorare inițială a acestora. La o persoană care nu are diabet, secreția de insulină nu este stimulată ca urmare a luării medicamentului. Substanța îmbunătățește reglarea glucagonului.

Când luați Vildagliptin, nivelul lipidelor din plasma sanguină scade. Utilizarea medicamentului ca parte a monoterapiei, ca și în asociere cu Metformin, timp de 84-365 de zile duce la o scădere prelungită a nivelului de glucoză și a hemoglobinei glicate în sânge.

Farmacocinetica

Medicamentul luat pe stomacul gol este absorbit în termen de 105 minute. Când luați medicamentul după mâncare, absorbția acestuia încetinește și poate ajunge la 2,5 ore.

Vildagliptin se caracterizează prin absorbție rapidă. Biodisponibilitatea medicamentului este de 85%. Concentrația substanței active a medicamentului în sânge depinde de doza luată.

Medicamentul se caracterizează printr-un grad scăzut de legare la proteinele plasmatice. Rata ei este de 9,3%.

Substanța este excretată din corpul pacientului cu biotransformare. Este expusă la 69% din doza administrată. 4% din medicamentul luat este implicat în hidroliza amidică.

85% din medicament este excretat din organism de către rinichi, restul de 15% de către intestine. Timpul de injumatatire al medicamentului este de aproximativ 2-3 ore. Farmacocinetica vildagliptinei nu depinde de greutatea, sexul și grupul etnic din care face parte persoana care ia medicamentul.

La pacienții cu funcție hepatică afectată, se observă o scădere a biodisponibilității medicamentului. Cu o formă ușoară de încălcare, indicatorul de biodisponibilitate este redus cu 8%, cu o formă medie - cu 20%.

În formele severe, acest indicator scade cu 22%. O scădere sau o creștere a biodisponibilității cu 30% este normală și nu necesită ajustarea dozei..

La pacienții cu funcție renală afectată ca boală concomitentă, este necesară o ajustare a dozei. La persoanele peste 65 de ani, există o creștere a biodisponibilității medicamentului cu 32%, ceea ce este considerat normal. Nu sunt disponibile date privind caracteristicile farmacocinetice ale medicamentului la copii.

Indicații și contraindicații

Galvus este utilizat pentru diabetul zaharat tip 2 în următoarele cazuri:

  • cu o eficiență slabă a exercițiilor și a dietei, este utilizat împreună cu Metformin;
  • în combinație cu Insulina, Metformin, cu o eficiență slabă a acestor medicamente;
  • ca un singur medicament, dacă pacientul are intoleranță la Metformin, dacă dieta împreună cu exercițiile nu au dat efect;
  • în combinație cu metformin și elemente sulfoniluree, dacă tratamentul anterior cu mijloacele indicate nu a dat efect;
  • în cadrul terapiei cu utilizarea Thiazolidinedione, Sulfonylurea și derivații săi, Metformin, Insulină, dacă tratamentul cu mijloacele indicate separat, ca dieta cu exerciții, nu a produs rezultate.

Contraindicațiile pentru a lua medicamentul sunt:

  • acidoză lactică;
  • sarcinii;
  • alăptează;
  • deficit de lactază;
  • diabet zaharat tip 1;
  • încălcarea ficatului;
  • intoleranță la galactoză;
  • insuficiență cardiacă a unei forme cronice de clasa a IV-a;
  • intoleranță personală la substanțele care compun medicamentul;
  • cetoacidoză diabetică (acută și cronică);
  • varsta pana la 18 ani.

Instrucțiuni de utilizare a medicamentului

Doza acestui medicament depinde de caracteristicile corpului unui anumit pacient.

Tabelul dozelor recomandate de medicament:

MonoterapiePlus insulină cu tiazolidinioneză și metforminăÎn combinație cu elemente sulfoniluree și metforminăÎn combinație cu sulfonilurea (derivații acestora)
50 mg o dată sau de două ori pe zi (doza maximă 100 mg)50-100 mg o dată sau de două ori pe zi100 mg pe zi50 mg o dată la 24 de ore

În absența unei scăderi a concentrației de zahăr din sânge din doza maximă de 100 mg, se admite un aport suplimentar de alți agenți hipoglicemici similari.

A lua Galvus nu are legătură cu mâncarea. Reglarea dozei de medicament este necesară pentru pacienții cu o funcție renală afectată de un grad moderat. Doza maximă trebuie să fie de 50 mg pe zi. Pentru alte categorii de pacienți nu este necesară ajustarea dozei.

Instrucțiuni Speciale

Galvus nu este recomandat pentru următoarele persoane:

  • suferind de insuficiență cardiacă într-o formă cronică de clasă IV;
  • având o încălcare a ficatului;
  • suferind de o funcție renală afectată de diferite grade.

Medicamentul este complet contraindicat pentru:

  • gravide;
  • mamele care alăptează;
  • copii sub 18 ani;
  • pacienți cu icter.

Este utilizat cu precauție la pacienții cu semne de pancreatită acută, precum și la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică în stadiu final care suferă un curs de purificare a sângelui.

Este necesar să utilizați medicamentul cu precauție la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică de clasa a III-a.

Administrarea simultană de sulfonilurea și Galvusa poate duce la hipoglicemie. Dacă este necesar, reduceți doza..

Efecte secundare și supradozaj

Efectele secundare ale luării medicamentului sunt rare. Aspectul lor este de scurtă durată și de obicei nu necesită desființarea lui.

În cazul monoterapiei, rareori se observă următoarele fenomene:

  • ameţeală;
  • umflătură
  • constipație
  • dureri de cap;
  • rinofaringita.

Când sunt combinate cu Metformin, sunt posibile următoarele:

  • calus;
  • ameţeală;
  • dureri de cap.

Atunci când se combină medicamente cu elemente sulfoniluree, sunt posibile următoarele:

  • constipație
  • Ameţeală
  • rinofaringită;
  • dureri de cap.

Când sunt combinate cu insulină, sunt posibile următoarele:

  • astenie;
  • diaree;
  • hipoglicemie;
  • frisoane
  • dureri de cap;
  • flatulență;
  • vărsături.

În cazul administrării simultane cu tiazolidinedione, pot apărea edemuri periferice și creștere în greutate.În cazuri rare, după administrare, se observă urticarie, pancreatită, foarte rar hepatită..

Supradozajul medicamentului în unele cazuri duce la febră, durere musculară și umflare..

Simptome similare apar atunci când se consumă 400 mg de Galvus în timpul zilei. 200 mg de medicament sunt în mod normal tolerate de pacienți. La o doză de 600 mg, pacientul are umflarea extremităților, în timp ce nivelul mioglobinei și al altor enzime din sânge crește.

Simptomele de supradozaj sunt eliminate cu succes după oprire.

Interacțiuni medicamentoase și analogi

Medicamentul este caracterizat printr-un nivel scăzut de interacțiune medicamentoasă, care vă permite să luați medicamentul împreună cu diverse enzime și inhibitori.

Când s-au luat împreună cu Warfarina, Amlodipina, Glibenclamida, Digoxina, nu a fost stabilită o interacțiune semnificativă clinic între aceste medicamente și Galvus.

Galvus are următoarele analogi:

Galvus Met are, de asemenea, analogi domestici, printre care: Glimecomb, Combogliz Prolong, Avandamet.

Material video despre apariția, tratamentul și prevenirea diabetului:

Opinia medicilor

Din recenziile medicilor, putem concluziona că Galvus este bine acceptat de aproape toți pacienții, dar este redusă eficacitatea sa și necesitatea unui aport suplimentar de medicamente care scad zahărul..

Galvus are o lungă experiență de aplicare în Rusia. Produsul este eficient și sigur. Galvus este bine tolerat de pacienți, are riscuri scăzute pentru hipoglicemie. Este potrivit pentru pacienții mai în vârstă, având în vedere scăderea marcată a funcției renale la vârsta adultă. Studiile au arătat că Galvus poate fi luat ca parte a terapiei nefroprotectoare..

Mikhaleva O.V., endocrinolog

În ciuda proprietății bune a Galvus, care constă în reducerea greutății pacienților, efectul său de scădere a zahărului este modest. Adesea, medicamentul necesită un aport combinat cu alte medicamente hipoglicemice.

Shvedova A.M., endocrinolog

Prețul fondurilor din diferite regiuni variază între 734 și 815 ruble. Principalul analog al medicamentului (Galvus Met) este în regiunea 1417-1646 ruble.

Galvus ® (Galvus ®)

Titularul certificatului de înregistrare:

Este făcut:

Contacte pentru apeluri:

Forma de dozare

reg. Nr.: LSR-008119/08 din 14/10/08 - Data indefinită a reînregistrării: 29/07/19
Galvus ®

Forma de eliberare, ambalarea și compoziția medicamentului Galvus ®

Tablete de culoare alb-galben deschis, rotunde, netede, cu margini teșite, gravate cu "NVR" pe o parte și "FB" pe cealaltă parte.

1 fila.
vildagliptin50 mg

Excipienți: celuloză microcristalină - 95,68 mg, lactoză anhidră - 47,82 mg, amidon carboximetil sodic - 4 mg, stearat de magneziu - 2,5 mg.

7 buc - blistere (2) - pachete ×.
7 buc - blistere (4) - pachete ×.
7 buc - blistere (8) - pachete ×.
7 buc - blistere (12) - pachete ×.
14 buc. - blistere (2) - pachete ×.
14 buc. - blistere (4) - pachete ×.
14 buc. - blistere (8) - pachete ×.
14 buc. - blistere (12) - pachete ×.

× prezența controlului de deschidere primară pe un pachet de carton este permisă.

efect farmacologic

Agent hipoglicemic. Vildagliptin - un reprezentant al clasei de stimulanți ai aparatului insular al pancreasului, inhibă selectiv enzima dipeptidil peptidază-4 (DPP-4). Inhibarea rapidă și completă a activității DPP-4 (> 90%) determină o creștere atât a secreției bazale, cât și a alimentelor stimulată de peptida tip 1 glucagon (GLP-1) și polipeptidă insulinotropă dependentă de glucoză (intestin) în circulația sistemică pe parcursul zilei.

Prin creșterea nivelului de GLP-1 și HIP, vildagliptin crește sensibilitatea celulelor β pancreatice la glucoză, ceea ce duce la o îmbunătățire a secreției de insulină dependentă de glucoză. Când utilizați vildagliptin în doză de 50-100 mg / zi la pacienții cu diabet zaharat tip 2, există o îmbunătățire a funcției celulelor β pancreatice. Gradul de îmbunătățire a funcției celulelor β depinde de gradul de deteriorare inițială a acestora; deci la persoanele care nu suferă de diabet zaharat (cu glucoză plasmatică normală), vildagliptin nu stimulează secreția de insulină și nu reduce glucoza.

Prin creșterea nivelului de GLP-endogen, vildagliptin crește sensibilitatea celulelor α la glucoză, ceea ce duce la o îmbunătățire a reglării dependente de glucoză a secreției de glucagon. O scădere a nivelului excesului de glucagon în timpul meselor, la rândul său, determină o scădere a rezistenței la insulină.

O creștere a raportului insulină / glucagon pe fondul hiperglicemiei, datorită creșterii nivelurilor de GLP-1 și HIP, determină o scădere a producției de glucoză de către ficat atât în ​​perioada prandială cât și după mese, ceea ce duce la scăderea glicemiei.

În plus, pe fondul utilizării vildagliptinei, se observă o scădere a nivelului de lipide în plasma sanguină, cu toate acestea, acest efect nu este asociat cu efectul său asupra GLP-1 sau HIP și o îmbunătățire a funcției celulelor β pancreatice..

Se știe că o creștere a GLP-1 poate încetini golirea gastrică, dar acest efect nu se observă cu utilizarea vildagliptinei.

Când se utilizează vildagliptin la 5795 pacienți cu diabet zaharat de tip 2 timp de 12 până la 52 de săptămâni ca monoterapie sau în combinație cu metformină, sulfoniluree, tiazolidinedione sau insulină, se observă o scădere semnificativă pe termen lung a concentrației de hemoglobină glicată (HbA 1c) și a glicemiei în post..

Farmacocinetica

Vildagliptin este absorbit rapid prin ingestie cu o biodisponibilitate absolută de 85%. În intervalul de doze terapeutice, o creștere a C max a vildagliptinei în plasmă și ASC este aproape direct proporțională cu creșterea dozei.

După ingestie pe stomacul gol, timpul de a atinge C max de vildagliptin în plasma sanguină este de 1 h 45 min. Odată cu aportul simultan cu alimente, rata de absorbție scade ușor: există o scădere a C max cu 19% și o creștere a timpului la care ajunge la 2 ore 30 minute. Cu toate acestea, alimentația nu afectează gradul de absorbție și ASC.

Legarea vildagliptinei la proteinele plasmatice este scăzută (9,3%). Distribuit echivalent între plasmă și celulele roșii din sânge. Distribuția vildagliptinei este probabil extravasculară, V d în echilibru după administrarea iv este de 71 L.

Biotransformarea este principala cale de excreție a vildagliptinei. În corpul uman, 69% este convertit. Principalul metabolit - LAY151 (57% din doză) este inactiv farmacologic și este un produs al hidrolizei componente ciano. Aproximativ 4% suferă hidroliză amidică. În studiile experimentale, se observă un efect pozitiv al DPP-4 asupra hidrolizei substanței active. Vildagliptin nu este metabolizat cu participarea izoenzimelor citocromului P450, nu este un substrat, nu inhibă sau induce aceste izoenzime.

După administrare orală, aproximativ 85% sunt excretați de către rinichi și 15% prin intestine, excreția renală a vildagliptinei nemodificată este de 23%. T 1/2 după administrare orală este de aproximativ 3 ore, indiferent de doză.

Indicațiile substanțelor active ale medicamentului Galvus ®

Diabetul zaharat de tip 2: ca monoterapie în combinație cu terapia dietetică și exercițiile fizice; ca parte a terapiei combinate cu două componente cu metformină, derivați de sulfoniluree, tiazolidinionie sau cu insulină în cazul terapiei dietetice ineficiente, exerciții fizice și monoterapie cu aceste medicamente.

Deschideți lista codurilor ICD-10
Cod ICD-10Indicaţie
E11Diabetul de tip 2

Regim de dozare

Regimul de dozare este stabilit individual în funcție de eficacitate, tolerabilitate și regimul de tratament.

Doză unică - 50 mg, doză zilnică - 100 mg (50 mg de 2 ori pe zi).

Efect secundar

Din sistemul digestiv: uneori - constipație; rareori - funcție hepatică afectată (inclusiv hepatită) a unui curs asimptomatic; atunci când sunt combinate cu insulina deseori - greață, flatulență, GERD.

Din partea sistemului nervos central: deseori - tremur, amețeli, dureri de cap.

Din partea metabolismului: adesea - hipoglicemie, creștere în greutate.

Reacții alergice: rareori - angioedem (mai des atunci când sunt combinate cu inhibitori ACE).

Altele: adesea - astenie, edem periferic.

Contraindicații

Hipersensibilitate la vildagliptin.

Sarcina și alăptarea

Nu s-au efectuat studii clinice adecvate și strict controlate privind siguranța vildagliptinei în timpul sarcinii și alăptării, deci vildagliptin nu trebuie utilizat în timpul sarcinii și în timpul alăptării.

În cazurile de metabolizare a glucozei afectate la gravide, există un risc crescut de a dezvolta anomalii congenitale, precum și frecvența morbidității și mortalității neonatale.

Nu se cunoaște dacă vildagliptina cu lapte matern este excretată la om..

Utilizare pentru afectarea funcției hepatice

Nu este recomandat pentru utilizare la pacienții cu funcție hepatică grav afectată, inclusiv cu o creștere a activității ALT sau AST> de 2,5 ori mai mare decât VGN.

Înainte de începerea tratamentului, precum și în mod regulat (o dată în 3 luni) în timpul primului an de tratament, se recomandă determinarea parametrilor biochimici ai funcției hepatice. Dacă este detectată o activitate crescută a aminotransferazelor, acest rezultat ar trebui confirmat printr-un al doilea studiu, iar apoi parametrii biochimici ai funcției hepatice trebuie determinați până la normalizarea lor. Dacă se confirmă un exces de activitate AST sau ALT de 3 ori sau mai mult VGN printr-un al doilea studiu, atunci se recomandă anularea vildagliptinei.

Odată cu apariția icterului sau a altor semne ale funcției hepatice afectate, tratamentul cu vildagliptin trebuie oprit imediat. După normalizarea indicatorilor funcționării ficatului, tratamentul nu poate fi reluat.

Utilizare pentru funcția renală afectată

Nu este recomandat pacienților cu insuficiență renală moderată sau severă (inclusiv insuficiență renală în stadiu final și necesitate de hemodializă), deoarece datele de siguranță pentru această categorie de pacienți sunt limitate.

Utilizare la copii

Instrucțiuni Speciale

Nu este recomandat pentru utilizare la pacienții cu funcție hepatică grav afectată, inclusiv cu o creștere a activității ALT sau AST> de 2,5 ori mai mare decât VGN.

Nu este recomandat pacienților cu insuficiență renală moderată sau severă (inclusiv insuficiență renală în stadiu final și necesitate de hemodializă), deoarece datele de siguranță pentru această categorie de pacienți sunt limitate.

Înainte de începerea tratamentului, precum și în mod regulat (o dată în 3 luni) în timpul primului an de tratament, se recomandă determinarea parametrilor biochimici ai funcției hepatice. Dacă este detectată o activitate crescută a aminotransferazelor, acest rezultat ar trebui confirmat printr-un al doilea studiu, iar apoi parametrii biochimici ai funcției hepatice trebuie determinați până la normalizarea lor. Dacă se confirmă un exces de activitate AST sau ALT de 3 ori sau mai mult VGN printr-un al doilea studiu, atunci se recomandă anularea vildagliptinei.

Odată cu apariția icterului sau a altor semne ale funcției hepatice afectate, terapia cu vildagliptin trebuie oprită imediat. După normalizarea indicatorilor funcționării ficatului, tratamentul nu poate fi reluat.

Dacă este necesară terapia cu insulină, vildagliptin este utilizat doar în asociere cu insulina.

Vildagliptin nu trebuie utilizat pentru a trata diabetul de tip 1 sau pentru a trata cetoacidoza diabetică.

Utilizare pediatrică

Nu a fost stabilită eficacitatea și siguranța vildagliptinei la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Când apar amețeli în timpul tratamentului cu medicamentul, pacienții nu ar trebui să se implice în activități potențial periculoase (inclusiv conducerea vehiculelor).

Galvus

Galvus este un stimulator al aparatului insulat al pancreasului, capabil să inhibe selectiv enzima dipeptidil peptidază-4.

Utilitatea acestui proces crește secreția bazală și stimulată de alimente a peptidei tip 1 glucagon și a polipeptidei insulinotropice dependente de glucoză din intestin în circulația sistemică. Aceasta crește concentrația acestor componente și sensibilitatea celulelor β pancreatice la glucoză, ceea ce îmbunătățește secreția dependentă de glucoză de insulină.

În acest articol, vom lua în considerare de ce medicii prescriu Galvus, inclusiv instrucțiuni de utilizare, analogi și prețurile acestui medicament în farmacii. Recenzii REALE ale persoanelor care au folosit deja Galvus pot fi citite în comentarii.

Compoziția și forma de eliberare

Tablete: de la alb la galben deschis, de culoare rotundă, netedă, cu margini teșite, marcaj „NVR” pe o parte și „FB” pe cealaltă. Tablete, 50 mg. În blister, 7 sau 14 buc. 2, 4, 8, 12 bl. într-o cutie de carton.

  • Comprimatele conțin substanța activă vildagliptin - 50 mg.
  • Componente suplimentare: MCC, lactoză anhidră, amidon carboximetil de sodiu, stearat de magneziu.

Grupa clinică și farmacologică: medicament hipoglicemic oral.

Indicații de utilizare

Diabetul zaharat tip 2:

  • ca monoterapie în combinație cu terapia și exercițiile fizice;
  • ca parte a terapiei combinate cu două componente cu metformină, derivați de sulfoniluree, tiazolidinionie sau cu insulină în cazul terapiei dietetice ineficiente, exerciții fizice și monoterapie cu aceste medicamente.

efect farmacologic

Medicament hipoglicemic combinat oral. Compoziția medicamentului Galvus Met include doi agenți hipoglicemici cu mecanisme diferite de acțiune: vildagliptin, aparținând clasei inhibitorilor dipeptidil peptidazei-4 și metformin (sub formă de clorhidrat), reprezentant al clasei biguanide. Combinația acestor componente vă permite să controlați mai eficient nivelul glicemiei la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 timp de 24 de ore.

Instructiuni de folosire

Conform instrucțiunilor de utilizare, Galvus este destinat administrării orale și nu depinde de aportul alimentar.

Doza de medicament este selectată individual, ținând cont de eficacitatea și caracteristicile organismului. În cazul în care a omis următoarea doză de medicament trebuie să fie luată cât mai curând posibil, în timp ce doza zilnică de medicament nu trebuie depășită.

  • Doza recomandată de medicament în timpul monoterapiei sau ca parte a terapiei combinate cu două componente cu metformină, tiazolidinionă sau insulină (în asociere cu metformină sau fără metformină) este de 50 mg sau 100 mg pe zi. La pacienții cu diabet zaharat de tip 2 mai sever, care primesc tratament cu insulină, Galvus este recomandat la o doză de 100 mg / zi.
  • Doza recomandată de Galvus ca parte a unei terapii combinate triple (vildagliptin + derivați de sulfoniluree + metformină) este de 100 mg / zi.
  • Când este utilizat ca parte a terapiei combinate cu două componente cu derivați de sulfoniluree, doza recomandată de Galvus este de 50 mg 1 dată / zi dimineața. Când s-a prescris în combinație cu derivați de sulfonilurea, eficacitatea terapiei medicamentoase în doză de 100 mg / zi a fost similară cu cea la o doză de 50 mg / zi. Cu un efect clinic insuficient pe fondul utilizării dozei maxime zilnice recomandate de 100 mg, pentru un control mai bun al glicemiei, este posibilă prescrierea suplimentară a altor medicamente hipoglicemice: metformină, derivați de sulfoniluree, tiazolidinionă sau insulină.

O doză de 50 mg / zi trebuie luată o dată dimineața. Doza de 100 mg / zi trebuie împărțită în 2 doze de 50 mg dimineața și seara.

Contraindicații

Nu puteți utiliza medicamentul în astfel de cazuri:

  • hipersensibilitate la vildagliptin și la orice alte componente ale medicamentului;
  • intoleranță ereditară la galactoză, deficiență de lactază malabsorbție glucoză-galactoză.

Utilizarea vildagliptin la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică de clasă funcțională IV în conformitate cu clasificarea NYHA nu este recomandată din cauza lipsei de date clinice privind utilizarea vildagliptin la acest grup de pacienți.
Nu a fost stabilită eficacitatea și siguranța medicamentului la copiii sub 18 ani.

Efecte secundare

Galvus este bine tolerat atunci când este administrat în doză de până la 200 mg / zi.

Cu toate acestea, dezvoltarea manifestărilor alergice, în special sub formă de umflare, nu ar trebui exclusă. Poate o încălcare a ficatului, abateri în indicii activității normale a acestui organ. Există și probabilitatea de hipoglicemie, dureri de cap, amețeli, tulburări digestive și tulburări generale ale organismului..

Analogii

Analogi structurali în substanța activă: Galvus Met.

Prețul mediu al tabletelor GALVUS în farmacii (Moscova) este de 820 de ruble.

Cum se înlocuiește Galvus în diabet: analogi domestici și străini

Galvus (Galvus) este un medicament farmacologic comprimat destinat tratamentului diabetului zaharat de tip 2, creat pe baza utilizării vildagliptinei ca principal ingredient activ.

Medicamentul poate fi utilizat atât în ​​timpul monoterapiei, cât și ca parte a terapiei complexe sub forma uneia dintre componentele sale. Utilizarea cel mai des justificată a acestui medicament în cazurile în care eficiența dietei prescrise este insuficientă pentru a menține nivelul glicemiei.

Galvus este disponibil în mai multe forme:

  • în compoziție, numai vildagliptina este utilizată ca componentă principală;
  • medicamentul conține vildagliptin și metformină ca principale componente active.

Prima formă a medicamentului se numește Galvus, iar a doua este Galvus Met. Galvus Met se referă la medicamente combinate cu reducerea zahărului.

Vildagliptina aparține grupului de compuși care stimulează aparatul insular al pancreasului și inhibă selectiv activitatea enzimei dipeptidil peptidaza-4, ceea ce duce la o creștere a numărului de peptide tip 1 tip glucagon și a peptidei insulinotrope dependente de glucoză - HIP în circulația sistemică pe tot parcursul zilei. Aceste modificări provoacă o creștere a producției de insulină.

Principalii analogi ai lui Galvus

În acest moment, au fost create un număr mare de analogi Galvus, care pot fi atât structural cât și în grupul lor farmacologic.

Galvus Met este un analog structural structural al Galvus. Analogul combinat al Galvus Met este disponibil într-o doză de 50 + 1000, vildagliptin într-o singură doză conține 50 mg, metformin 100 mg.

Cele mai cunoscute analogii ale Galvus într-o doză de 50 mg sunt următoarele medicamente:

Toți acești înlocuitori ai produsului original prezintă, în comparație, complexe întregi de avantaje și dezavantaje, care ar trebui luate în considerare mai detaliat..

Acest lucru vă permite să navigați în continuare în varietatea de medicamente pentru scăderea zahărului prezentate pe piața farmacologică internă.

Vipidia - un înlocuitor pentru Galvus

Vipidia este un agent hipoglicemic, al cărui component activ este alogliptina. Utilizarea medicamentului în tratamentul diabetului zaharat de tip 2 poate reduce semnificativ nivelul hemoglobinei glicate și al glucozei din corpul pacientului..

Diferența dintre Vipidia și Galvus constă în componenta activă folosită, deși ambii aparțin aceluiași grup de compuși - inhibitori DPP-4.

Medicamentul este utilizat atât în ​​timpul monoterapiei, cât și ca parte a unui tratament complex al patologiei sub forma uneia dintre componentele medicamentului. Doza optimă zilnică este de 25 mg. Instrumentul poate fi luat indiferent de ora de mâncare.

Medicamentul este contraindicat în depistarea semnelor de cetoacidoză la un pacient.

În plus, utilizarea produsului este interzisă atunci când:

  • diabet zaharat tip 1;
  • insuficiență cardiacă severă;
  • insuficiență renală și hepatică.

Când utilizează acest analog mai ieftin al Galvus, producătorul indică posibila apariție a următoarelor reacții adverse:

  1. Durere de cap.
  2. Durere în epigastru.
  3. Erupții cutanate.
  4. Patologii infecțioase ale organelor ORL.

Acest medicament relativ ieftin, în conformitate cu instrucțiunile, nu este prescris pentru tratamentul diabetului de tip II la copii și femei însărcinate, din cauza lipsei de informații cu privire la influența componentei active asupra stării corpului în aceste categorii de pacienți..

Trazenta

Trazhenta este un medicament a cărui utilizare ajută la reducerea cantității de zahăr din corpul unui pacient cu diabet de tip 2. Baza componentei active a medicamentului este linagliptina. Acest compus asigură o scădere a producției de glucoză în ficat și normalizează indicatorul său în plasma sanguină. Indicația de utilizare este prezența la pacient a diabetului de tip 2 decompensat.

Diferența față de Galvus este că acest medicament nu are o doză clar reglementată. Doza necesară de medicament este selectată individual.

Medicamentul nu este utilizat pentru diabetul de tip 1, precum și în prezența hipersensibilității la componentele medicamentului și cetoacidozei diabetice.

În timpul terapiei, pot apărea reacții adverse nedorite sub formă de tuse, pancreatită și congestie nazală..

Medicamentul nu este prescris în timpul tratamentului patologiei la copiii sub 18 ani și la femeile gravide.

Diferența dintre Onglizy față de Galvus

Onglisa este un agent hipoglicemic oral. Onglisa diferă în primul rând de Galvus de componenta activă principală. Spre deosebire de Galvus, care conține vildagliptin, Onglisa conține saxagliptin sub formă de clorhidrat. Ambele componente active aparțin aceluiași grup farmacologic - inhibitori DPP-4.

Utilizarea unui medicament pentru diabetul zaharat de tip 2 poate reduce nivelul de glucagon și glucoză din sânge înainte și după mese. Onglyza este prescris ca un agent monoterapeutic, ca un plus al eficienței scăzute a dietei utilizate, precum și ca o componentă a tratamentului complex al bolii.

Contraindicația de utilizat este:

  • prezența diabetului de tip 1;
  • efectuarea terapiei în combinație cu utilizarea injecțiilor de insulină;
  • dezvoltare în corpul pacientului de cetoacidoză.

În procesul de efectuare a măsurilor terapeutice cu ajutorul acestui medicament, pacientul poate prezenta reacții adverse, cum ar fi dureri de cap, dezvoltarea umflăturii, senzație de congestie nazală, dureri în gât..

Utilizarea medicamentului în tratamentul copiilor și femeilor care au un copil este interzisă, din cauza lipsei de date confirmate clinic asupra efectului compusului activ asupra acestor grupuri de pacienți.

Januvius - Galvus generic

Ianuvuya este un medicament hipoglicemic creat pe baza sitagliptinei. Disponibil sub formă de tabletă.

Utilizarea medicamentului ajută la suprimarea producției de glucagon, ceea ce reduce glicemia. Este permisă utilizarea medicamentului numai în prezența diabetului de tip 2.

Reglarea dozei se efectuează de către medicul curant în funcție de gradul de dezvoltare a hiperglicemiei. Este interzisă utilizarea pentru diabet de prim tip, precum și în cazul hipersensibilității pacientului la componentele medicamentului.

Efectele secundare și efectele nedorite în timpul tratamentului cu Ianuvia pot include dureri de cap, dureri la nivelul articulațiilor, procese infecțioase în tractul respirator superior, diaree și senzație de greață.

Medicamentul este strict interzis să se utilizeze atunci când se efectuează măsuri terapeutice la femeile însărcinate și la pacienții cu vârsta sub 18 ani.

Costul medicamentelor pe piața farmaceutică internă și recenzii despre acestea

Galvus este fabricat de Novartis, producător farmaceutic elvețian. Produsul are forma de tablete de 50 mg. Pachetul conține 28 comprimate. Costul unui medicament pe piața Federației Ruse poate varia de la 701 la 2289 ruble. Prețul mediu pe piața internă este de 791 de ruble pe pachet.

Potrivit pacienților, Galvus este un medicament destul de eficient.

Vipidia pe piața farmacologică internă are un cost puțin mai mare comparativ cu medicamentul inițial. În medie, prețul pe pachet de medicamente care conține comprimate cu o doză de 12,5 mg este de 973 ruble, iar comprimatele cu o doză de 25 mg costă 1282 de ruble..

Cele mai multe recenzii ale acestui medicament sunt pozitive, deși există și recenzii negative, cel mai adesea astfel de recenzii se datorează faptului că administrarea medicamentului nu a avut niciun efect semnificativ asupra glicemiei..

Trazhenta este un analog importat al Galvus și, prin urmare, costul său depășește semnificativ medicamentul original. Medicamentul se face în Austria, costul său în Rusia variază între 1551 și 1996 ruble, iar prețul mediu pentru ambalarea unui medicament este de 1648 ruble..

Marea majoritate a pacienților sunt de acord că medicamentul este extrem de eficient..

Galvus 50 mg: recenzii ale diabeticilor și analogii medicamentului

Scopul său principal, pe care îl are medicamentul Galvus, este stimularea pancreasului.

Drept urmare, corpul pacientului începe să funcționeze pe baza propriei forțe, prin urmare starea sa generală se îmbunătățește.

Este demn de remarcat faptul că recenziile Galvus sunt pur și simplu excelente, ceea ce dovedește eficacitatea sa în lenea diabetului, chiar și sub formă acută și cronică.

Descrierea generală, scopul

Galvus are în compoziția sa o substanță activă precum vidagliptina.

Vidagliptin este capabil să aibă un efect stimulant asupra pancreasului pacientului și anume asupra aparatului său de insulă. Ca urmare, sinteza diferitelor peptide generate de această glandă este activată..

Trebuie menționat în același timp că compoziția Galvus nu este un singur medicament, deoarece pe lângă substanța activă principală include diferite elemente chimice auxiliare care facilitează absorbția acesteia de către corpul uman.

Medicamentul Galvus este utilizat pentru a trata diabetul zaharat numai de al doilea tip cu:

  1. Este considerat singurul medicament destinat utilizării ca principală metodă de tratament, folosind dieta și terapia pentru exerciții fizice. În același timp, statisticile medicale indică faptul că eficacitatea utilizării sale este foarte mare, iar efectul terapeutic este persistent și lung.
  2. Poate fi utilizat ca parte a terapiei complexe la începutul tratamentului pentru diabetul zaharat tip 2, în cazul în care pacientul nu are o revenire serioasă la exerciții și fizioterapie..
  3. Există o variație a medicamentului descris numit Galvus Met. Acesta diferă de medicamentul principal, având un efect mai ușor asupra corpului pacientului.
  4. În cazul în care acest medicament nu produce efect, este permisă utilizarea acestuia în combinație cu diverse medicamente care conțin derivați de insulină și alte substanțe care stimulează pancreasul.

Un endocrinolog va trebui să determine cursul tratamentului și compoziția acestuia pentru un pacient cu diabet zaharat. După cum sa menționat deja, medicamentele de acest tip pot fi utilizate pentru monoterapie sau ca parte a unui curs constând din două sau trei medicamente. În acest caz, trebuie urmată o dietă strictă, iar pacientul trebuie să efectueze zilnic exerciții din cursul exercițiilor de fizioterapie.

În plus față de efectele pozitive din utilizarea medicamentului descris, există, de asemenea, un pericol de manifestare și efecte secundare. Aceste efecte secundare pot include următoarele:

  • apariția unor dureri de cap ascuțite și amețeli cauzale.
  • tremur.
  • frisoane.
  • prezența durerii abdominale acute, precum și durerile de durere în alte părți ale corpului.
  • apariția alergiilor.
  • încălcarea tractului gastro-intestinal.
  • scăderea statutului imunitar.
  • pierderea performanței, oboseala prea rapidă.
  • diverse erupții cutanate.

În plus, poate exista o exacerbare a cursului bolilor cronice, în principal ficatul și pancreasul.

Instrucțiuni de utilizare a medicamentului

Dacă un pacient cu diabet a fost prescris Galvus, instrucțiunile de utilizare ar trebui să fie studiate mai întâi de el. Faptul este că acest instrument este selectat strict individual, în funcție de gravitatea care este stabilită la pacient și, de asemenea, ținând cont de intoleranța individuală a acestui medicament. În acest caz, de obicei în funcție de prescripția medicului endocrinolog, medicamentul descris este administrat oral, indiferent de aportul alimentar al pacientului..

În cazul în care Galvus, și acesta este numele său latin, este numit de endocrinolog ca parte a unui complex cu Metformin, tiazolidinedione sau insulină, precum și cu monoterapie. De obicei, pacientul este prescris luând doze de medicament de la 50 la 100 mg pe zi. În același caz, atunci când pacientul este în stare gravă, utilizarea acestui medicament pentru a-și stabiliza starea, norma zilnică este crescută la 100 de miligrame. În plus, aceeași doză poate fi indicată pacientului chiar și atunci când astfel de medicamente sunt prescrise ca parte a terapiei complexe.

În cazul în care se recomandă administrarea unei doze mici, se ia o dată, dimineața înainte sau după masă. Dacă este prescrisă o doză mai gravă, atunci recepția se împarte în două doze, cu prima doză luată în cantitate de 50 mg dimineața, iar a doua seara. În cazul în care pacientul, din motive care nu au controlul său, a ratat o singură doză de acest medicament, va fi necesar la prima oportunitate să se aplice o astfel de deficiență, fără a depăși doza prescrisă de medic.

În orice caz, doza maximă zilnică de acest medicament nu trebuie să depășească 100 mg. Dacă îl depășiți, atunci puteți provoca vătămări grave ficatului și rinichilor pacientului. În acest sens, în Rusia, pentru a achiziționa medicamente pentru diabet de acest tip, este posibilă numai atunci când este prezentată o rețetă. În ceea ce privește prețul, apoi fila 28. medicamente Galvus 50mg. a costat aproximativ 1300 de ruble. În farmaciile online, prețul acestui medicament poate fi mult mai ieftin.

În ceea ce privește analogii și varietățile medicamentului descris, la recomandarea endocrinologului în cazuri grave, precum și când pacientul are 60 de ani sau are intoleranță la unele componente ale acestui medicament, va trebui să ia un medicament precum Galvus Met. Are același efect ca Galvus 50 mg, dar nu are un efect secundar puternic asupra ficatului și rinichilor pacientului.

În ceea ce privește analogii directe, atunci Galvus în calitatea lor are astfel de medicamente precum Onglisa și Januvia. Costul lor este mai mic decât originalul, dar, în același timp, în utilizarea și eficiența lor, sunt capabili să înlocuiască complet comprimatele Galvus.

În orice caz, numirea analogilor acestui medicament va trebui să fie stabilită de comun acord cu medicul endocrinolog.

Principalele contraindicații pentru utilizarea Galvus

Ca în orice medicament, Galvus are propriile contraindicații.

Instrucțiunile de utilizare a medicamentului indică prezența unui întreg complex de contraindicații în medicament.

Respectarea contraindicațiilor indicate în instrucțiuni este obligatorie la utilizarea medicamentului.

Principalele contraindicații sunt următoarele:

  1. Prezența intoleranței individuale sau a unei reacții alergice la substanțele chimice prezente în medicament.
  2. Prezența insuficienței renale, a bolilor renale sau a funcției afectate.
  3. Prezența febrei mari, diaree, precum și vărsături, care poate fi un semn de exacerbare a bolii renale cronice și manifestarea unei boli infecțioase la un pacient.
  4. Alergie.
  5. Insuficiență renală cronică, precum și alte boli asociate cu care poate fi o încălcare a funcțiilor lor.
  6. Infarct miocardic, insuficiență cardiacă și alte boli ale sistemului cardiovascular.
  7. Afectiuni respiratorii.

În plus, o contraindicație a utilizării este prezența cetoacidozei diabetice și a acidozei lactice, pe fundalul unei comă sau a unei stări precommate.

În plus, Glavus nu este recomandat pentru utilizare în prezența sarcinii, precum și pe întreaga perioadă de hrănire a copilului. Pentru persoanele care abuzează de alcool, acest medicament este, de asemenea, contraindicat. Pacienții cu vârsta peste 60 de ani cărora li se indică să ia acest medicament sub supravegherea strictă a unui medic ar trebui să fie, de asemenea, incluși în această categorie de pacienți. În plus, internarea sa este interzisă persoanelor sub 18 ani, acest lucru se datorează faptului că pacienții din aceste categorii de vârstă sunt foarte sensibili la o astfel de componentă a acestui medicament cum este metformina.

De asemenea, pentru toți pacienții cu diabet zaharat de tip 2, în paralel cu administrarea acestui medicament, se recomandă respectarea unei diete foarte stricte, în care aportul caloric va fi de maximum 1000 pe zi. De remarcat, de asemenea, faptul că preparatele Galvus sau Galvus Meta au o astfel de contraindicație precum prezența acidozei lactice. Acest fenomen este tipic pentru diabetul de tip 1, de aceea este strict interzis să le folosești pentru auto-medicamente.

Este demn de remarcat separat faptul că, ca substitut al medicamentului principal, în prezența contraindicațiilor descrise, endocrinologii prescriu de obicei o varietate - medicamentul Galvus Met. Sunt mai moi și afectează rinichii și ficatul la fel de mult ca Galvus însuși..

Înlocuitorul este de obicei luat oral, spălat cu multă apă, în timp ce doza unui astfel de medicament nu trebuie să depășească 100 mg.

Caracteristici ale tratamentului gravidei

În ciuda faptului că medicamentul descris a fost utilizat de multă vreme în medicină, efectul său asupra organismului femeilor însărcinate și care alăptează nu a fost încă studiat. În legătură cu această circumstanță, administrarea acestui medicament nu este recomandată până la sfârșitul sarcinii. În același caz, atunci când este necesar un tratament cu Metformin, medicul endocrinolog poate alege un alt medicament al cărui efect asupra organismului femeilor însărcinate a fost studiat de mult timp.

În acest caz, femeile însărcinate trebuie să măsoare glicemia cu un glucometru pe toată durata tratamentului. Dacă nu se face acest lucru, poate exista riscul de anomalii congenitale la copilul nenăscut. În cel mai rău caz, poate apărea moartea fetală. Indiferent de acest lucru, pacienții sunt sfătuiți să utilizeze injecții de insulină pentru a normaliza acest indicator.

Studiile efectuate până în prezent arată că o femeie însărcinată poate, fără a dăuna sănătății sale, să ia o doză de Galvus care depășește doza maximă de aproape două sute de ori. De asemenea, nu au fost înregistrate anomalii în dezvoltarea fătului sau încălcările acestuia. Din păcate, toate aceste date sunt preliminare, precum și date despre efectul acestei medicamente asupra compoziției laptelui matern în timpul hrănirii..

Acest lucru duce, de asemenea, la faptul că medicul nu este sfătuit să-l ducă la mamele care alăptează..

Cele mai comune analogi

În plus față de Galvus, alte medicamente care pot fi considerate analogii lui au efectul descris..

Astfel de medicamente precum Baeta, Januvia, Ongliza aparțin medicamentelor analogice.

Toate au un efect imunostimulator asupra corpului pacientului, cu condiția să fie luate după mese.

Următoarele efecte ale efectelor acestor medicamente au fost înregistrate prin următoarele efecte asupra organismului unui pacient cu diabet zaharat de tip 2:

  1. Creșterea producției de insulină. Acest lucru se întâmplă în timpul meselor și, de asemenea, când nivelul zahărului din sânge este peste 5-5,5 mmol / L. Drept urmare, o scădere semnificativă a nivelului glicemiei nu apare odată cu apariția simptomelor hipoglicemiei.
  2. Încetinirea sintezei unui antagonist al insulinei glucagonului în sânge. Astfel, se obține un efect de prevenire a eliberării unor cantități mari de glucoză din ficat..
  3. Scăderea apetitului din cauza presiunii asupra centrelor de saturație situate în creierul pacientului.
  4. Creșterea duratei în care alimentul este în stomacul pacientului. Ca urmare, digestia alimentelor în intestinul subțire are loc în porții mici. Astfel, glucoza este absorbită treptat și evită dezvoltarea unei afecțiuni precum hiperglicemia după mâncare.
  5. Creșterea masei de celule de insulă din pancreas, ceea ce o protejează de depletare.
  6. Revitalizarea sistemului cardiovascular și nervos. Mai mult, studiile acestui efect nu au fost încă efectuate în mod sistematic și există doar date izolate despre modul în care aceste medicamente le pot stimula..

În ciuda efectelor similare, toate medicamentele descrise au propriul mecanism de acțiune, de exemplu, Baeta și Viktoza imită acțiunea insulinei. Cât despre Januvius, Galvus și Ongliz, acționează asupra peptidelor asemănătoare glucagonului. În legătură cu această circumstanță, doar un endocrinolog cu experiență poate alege acest medicament sau acela pentru tratament.

Prin urmare, nu trebuie să cumpărați medicamente care sunt similare cu Galvus în compoziție fără a se consulta cu el, în caz contrar, în loc să obțineți un efect terapeutic pozitiv, starea pacientului poate fi înrăutățită semnificativ. În timpul terapiei medicamentoase, este necesar să respectați o dietă cu conținut scăzut de carbohidrați și terapie de exercițiu pentru diabet de orice tip.

Videoclipul din acest articol vorbește despre diabet și cauzele acestuia..

Galvus: instrucțiuni de utilizare

Manual de instructiuni

substanță activă: vildagliptin;

1 comprimat conține vildagliptin 50 mg;

excipienți: celuloză microcristalină, lactoză anhidră, amidon glicolat de sodiu, stearat de magneziu.

Grupa farmacoterapeutică

Medicamente pentru tratamentul diabetului. Medicamente orale hipoglicemice. Inhibitori ai dipeptidil-peptidazei-4. Cod PBX: A10V Н02.

Indicații de utilizare

Galvus este indicat pentru tratamentul diabetului de tip 2 la adulți:

Ca monoterapie:

pentru pacienții a căror dietă și exerciții fizice nu au dus la un control adecvat al glicemiei și metformina nu este adecvată din cauza contraindicațiilor sau intoleranței.

Ca terapie duală în combinație:

cu metformină, pentru pacienții la care doza maximă tolerată în timpul monoterapiei cu metformină nu a dus la un control glicemic adecvat;

cu preparate de sulfonilurea (PSM) pentru pacienții la care doza maximă tolerată în timpul monoterapiei cu PSM nu a dus la un control glicemic adecvat și pentru care metformina nu este potrivită din cauza contraindicațiilor sau intoleranței;

cu tiazolidinedione, pentru pacienții cu control glicemic inadecvat și pentru care este acceptabilă utilizarea tiazolidinedionei.

Ca o triplă terapie în combinație:

cu PSM și metformină, dacă dieta, exercițiile fizice plus terapia dublă cu aceste medicamente nu au prezentat un control glicemic adecvat.

Galvus este indicat, de asemenea, pentru utilizare în combinație cu insulină (cu sau fără metformină) dacă dieta, exercițiile fizice și o doză stabilă de insulină nu au dus la un control glicemic adecvat.

Hipersensibilitate la vildagliptin sau la orice excipient;

Dozaj si administrare

Când se utilizează ca monoterapie, în asociere cu metformină, în combinație cu tiazolidinioneză, în combinație cu metformină și PSM sau în combinație cu insulină (cu sau fără metformină), doza zilnică recomandată de vildagliptin este de 100 mg, care este împărțită în două doze de 50 mg dimineața și seara.

Când este utilizat în combinație dublă cu PSM, doza recomandată de vildagliptin este de 50 mg dimineața. Pentru pacienții din această populație, 100 mg / zi de vildagliptin nu este mai eficient decât 50 mg de vildagliptin o dată pe zi.

Atunci când este utilizat în combinație cu PSM, o doză mai mică de PSM poate fi considerată pentru a reduce riscul de hipoglicemie..

Dozele peste 100 mg nu sunt recomandate..

În cazul în care o doză de Galvus este ratată, aceasta trebuie luată cât mai curând posibil. Nu luați o doză dublă în aceeași zi.

Nu a fost stabilită siguranța și eficacitatea vildagliptinei în terapia triplă în asociere cu metformin și tiazolidinione.

Dozare în grupuri speciale de pacienți

Pacienții cu funcție renală afectată.

Pentru pacienții cu funcție renală ușoară, nu este necesară ajustarea dozei (clearance al creatininei ≥ 50 ml / min). Pentru pacienții cu funcție renală moderată sau severă sau insuficiență renală în stadiu final (ESRD), doza recomandată de Galvus este de 50 mg o dată pe zi.

Pacienții cu funcție hepatică afectată

Galvus nu este recomandat pacienților cu funcție hepatică afectată, inclusiv pacienților care, înainte de tratament, au niveluri de ALT sau ACT de peste 3 ori mai mari decât limita superioară a normalului.

Dozare la copii

Galvus nu este recomandat pentru utilizare la copii și adolescenți sub 18 ani din cauza lipsei de date privind eficacitatea și siguranța..

Pentru pacienții vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei.

Pentru administrare orală.

Indiferent de masă. Se administrează o doză de 50 mg dimineața. Doza de 100 mg este împărțită în două doze - 50 mg dimineața și seara.

Siguranța și tolerabilitatea vildagliptinei (50 mg 1 dată pe zi, 50 mg de 2 ori pe zi, 100 mg 1 dată pe zi) au fost evaluate conform datelor combinate la 11.000 de pacienți din 36 de studii din faza II și III (inclusiv două studii deschise) care au durat de la 12 la mai mult de 104 săptămâni. Studiile utilizate în analiza combinată au evaluat vildagliptina ca monoterapie, terapie adjuvantă la alte medicamente antidiabetice orale (metformină, tiazolidinione, PSM și insulină) și ca terapie combinată inițială cu metformină sau pioglitazonă. Pacienții care nu au primit vildagliptin (în toate grupurile de comparație) au luat doar placebo sau metformină, tiazolidinionă, PSM, acarboză sau insulină. Pentru a calcula frecvența reacțiilor adverse în indicații individuale, au fost utilizate datele de siguranță dintr-un subset de studii controlate de bază care au durat cel puțin 12 săptămâni. Datele de siguranță au fost obținute de la pacienții care au luat vildagliptin într-o doză zilnică de 50 mg (o dată pe zi) sau 100 mg (50 mg de 2 ori pe zi sau 100 mg 1 o dată pe zi) ca monoterapie sau în asociere cu alte medicamente.

Majoritatea reacțiilor adverse apărute în timpul administrării Galvus au fost de natură ușoară și temporare, precum și cele care nu au necesitat întreruperea tratamentului.

Au fost observate cazuri izolate de edem angioneurotic, raportat la utilizarea vildagliptin, cu aceeași frecvență ca și în grupul de control. Un procent mai mare de cazuri a fost observat în grupul în care s-a utilizat vildagliptin în combinație cu un inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei (inhibitor ACE).

De asemenea, au fost raportate anumite cazuri de insuficiență hepatică (inclusiv hepatită). Aceste cazuri au fost de obicei asimptomatice, fără consecințe clinice, iar rezultatele testelor funcției hepatice (TFP) au revenit la normal după întreruperea tratamentului..

În studiile controlate cu monoterapie și terapie suplimentară care durează până la 24 de săptămâni, cazurile de depășire a ALT sau ACT de mai mult de 3 ori limita superioară a normei (clasificate nu mai puțin de 2 măsurători consecutive sau la vizita finală) au fost de 0,2%, 0, 3% și 0,2% pentru 50 mg / zi de vildagliptin, 50 mg de două ori pe zi de vildagliptin și, respectiv, toate preparatele de comparație. O astfel de creștere a transaminazelor, în general, a fost asimptomatică, nu progresivă și nu a fost însoțită de colestază sau icter..

Reacțiile adverse observate în timpul studiilor la pacienții care au luat Galvus ca monoterapie și ca parte a terapiei combinate sunt enumerate mai jos în ordinea scăderii severității. Frecvența este definită după cum urmează: foarte des (≥ 1/10), adesea (≥ 1/100;

Supradozaj

Informațiile privind supradozajul cu vildagliptin sunt limitate.

Informațiile despre posibilele simptome ale unei supradoze se bazează pe rezultatele unui studiu de toleranță, cu doze crescânde la subiecți sănătoși care au primit Galvus timp de 10 zile. La 400 mg, au existat 3 cazuri de durere musculară și unele cazuri de parestezie ușoară și tranzitorie, febră, edem și o creștere tranzitorie a nivelului de lipază. La 600 mg, un subiect a avut umflarea picioarelor și brațelor și o creștere în exces a creatininei fosfocinaza (CPK), aspartat aminotransferazei (ACT), proteinei C reactive și mioglobinei. La această doză la alți trei subiecți, umflarea picioarelor și brațelor în două cazuri a fost însoțită de parestezie. Toate simptomele și anomaliile parametrilor de laborator au fost eliminate după întreruperea medicamentului. Tratament

În caz de supradozaj, se recomandă un tratament de susținere. Vildagliptin nu este excretat prin hemodializă, cu toate acestea, metabolitul principal de hidroliză (LAY151) poate fi eliminat prin dializă..

Sarcina, alăptarea, fertilitatea

Până în prezent, nu există date suficiente despre utilizarea vildagliptinei la femeile gravide. Studiile la animale au arătat toxicitate reproductivă în doze mari. Nu se cunoaște riscul potențial pentru om. Din cauza lipsei de date privind efectul medicamentului asupra oamenilor, Galvus nu trebuie utilizat în timpul sarcinii.

Perioada de alăptare

Nu se cunoaște dacă vildagliptina trece în laptele matern la om, prin urmare, Galvus nu trebuie prescris femeilor în timpul alăptării.

Studiile la șobolani în doze echivalente de 200 de ori mai mari decât doza la om nu au evidențiat fertilitatea deteriorată și dezvoltarea embrionară timpurie. Nu s-au efectuat studii asupra efectului Galvus asupra fertilității umane..

Galvus nu este un substitut pentru insulina la pacienții dependenți de insulină. Medicamentul nu trebuie utilizat pentru a trata cetoacidoza diabetică la pacienții cu diabet zaharat tip 1.

Experiența cu pacienții cu o funcție renală moderată sau severă cu hemodializă este limitată. Prin urmare, la astfel de pacienți, Galvus trebuie utilizat cu precauție.

Funcția hepatică afectată

Galvus nu este recomandat pentru utilizare la pacienții cu funcție hepatică afectată, inclusiv pacienții ale căror valori de ALT sau ACT au fost de peste 2,5 ori mai mari decât limita normală înainte de tratament.

Monitorizarea nivelului enzimelor hepatice

Au fost observate cazuri rare de afectare a funcției hepatice (inclusiv hepatită). În aceste cazuri, în general, starea pacientului este asimptomatică fără consecințe clinice, iar indicii funcției hepatice (LFT) se normalizează după întreruperea tratamentului. Înainte de a începe tratamentul cu Galvus, testele LFT trebuie efectuate pentru a stabili valorile de bază. Monitorizarea LFT trebuie efectuată la fiecare trei luni în primul an de tratament cu Galvus, apoi periodic. Pentru pacienții ale căror niveluri de transaminază au crescut, este necesară o evaluare secundară a funcției hepatice și apoi au fost efectuate adesea teste LFT până la normal. Dacă creșterea nivelului ALT sau ACT de mai mult de 3 ori continuă în comparație cu limita superioară a normalului, se recomandă anularea terapiei cu Galvus.

Pacienții care dezvoltă icter sau alte semne ale funcției hepatice afectate ar trebui să înceteze să ia Galvus. După normalizarea LFT, tratamentul cu vildagliptin nu trebuie reluat.

Un studiu clinic al vildagliptinei la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică (CHF) din clasa funcțională (FC) III conform clasificării NYHA a arătat că terapia cu vildagliptin nu a fost asociată cu o modificare a funcției ventriculare stângi sau cu o creștere a insuficienței cardiace în comparație cu placebo. Experiența clinică la pacienții cu NYHA FC III care iau vildagliptin este încă limitată, iar rezultatele acesteia nu permit o concluzie fără ambiguitate.

Experiența în utilizarea vildagliptin în studiile clinice la pacienți cu NYHA FC IV CHF nu este disponibilă, prin urmare, utilizarea sa la astfel de pacienți nu este recomandată.

În studiile toxicologice non-clinice (secțiunea 5.3), maimuțele au prezentat leziuni ale pielii la membre, inclusiv formarea de vezicule și ulcere. Deși nu a existat nicio creștere a incidenței leziunilor pielii în studiile clinice, experiența cu pacienții cu complicații cutanate diabetice este limitată. Mai mult, mesajele de după comercializare au remarcat leziuni ale pielii cu blistere și peeling. De aceea, pentru monitorizarea de rutină a pacienților diabetici, este recomandată monitorizarea leziunilor pielii, cum ar fi boli și ulcere..

În timpul observației de după punerea pe piață, au existat rapoarte spontane de pancreatită ca reacție adversă. Pacienții trebuie informați despre simptomele caracteristice pancreatitei acute: dureri abdominale persistente și severe.

După oprirea vildagliptinei, pancreatita dispare. Dacă apar simptome de pancreatită, vildagliptin și alte medicamente cu acest efect secundar așteptat ar trebui întrerupte..

Preparatele de sulfonilurea (PSM) sunt cunoscute ca cauzând hipoglicemie. Riscul de hipoglicemie există și la pacienții care iau vildagliptin în asociere cu PSM. Pentru a reduce riscul de hipoglicemie, poate fi luată în considerare o doză mică de PSM..

Compoziția medicamentului Galvus include lactoză. Pacienții cu boli ereditare rare - intoleranță la lactoză, deficit de lactază sau malabsorbție de glucoză și galactoză nu trebuie să utilizeze Galvus.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule sau de a lucra cu mecanisme

Nu au fost efectuate studii privind efectul medicamentului asupra vitezei de reacție atunci când conduceți sau lucrați cu alte mecanisme. Pacienții cu amețeli nu trebuie să conducă vehicule sau să opereze utilaje..

Interacțiunea cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni

Vildagliptin are un potențial scăzut de interacțiune medicamentoasă. Deoarece vildagliptina nu este un substrat al enzimei citocromul P (CYP) 450, nu inhibă sau induce enzimele CYP 450, interacțiunea sa cu substanțele active care sunt substraturi, inhibitori sau inductori ai acestor enzime este puțin probabilă.

Combinație cu pioglitazonă, metformină și glicurură

Rezultatele studiilor acestor medicamente antidiabetice orale nu au arătat interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic..

Digoxin (substrat Pgp), warfarină (substrat CYP2C9)

În studiile clinice efectuate la voluntari sănătoși, nu au fost detectate interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic. Cu toate acestea, aceste date nu sunt disponibile pentru populația țintă..

Combinație cu amlodipină, ramipril, simvastatină sau valsartan

Pentru amlodipină, ramipril, simvastatină și valsartan, au fost efectuate studii privind interacțiunile medicamentoase la voluntari sănătoși. În aceste studii, nu au fost identificate interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic atunci când au fost administrate concomitent cu vildagliptin.

Ca și în cazul altor produse antidiabetice orale, anumite substanțe active (inclusiv tiazide, corticosteroizi, agenți tiroidieni și simpatomimetice) pot reduce efectul hipoglicemic al vildagliptinei.

Vildagliptin aparține clasei de substanțe care îmbunătățesc funcționarea celulelor beta ale aparatului insulat al pancreasului, este un inhibitor puternic și selectiv al dipeptidil peptidazei-4 (DPP-4), care îmbunătățește controlul glicemic. Utilizarea vildagliptin duce la încetarea rapidă și completă a activității DPP-4. La pacienții cu diabet de tip 2, administrarea de vildagliptin suspendă activitatea enzimei DPP-4 timp de 24 de ore. Inhibarea DPP-4 cu vildagliptin determină o creștere a hormonilor endogeni ai incretinei GLP-1 (peptida 1 asemănătoare glucagonului) și HIP (peptidă insulinotropică dependentă de glucoză), post și după mâncare.

Prin creșterea nivelului endogen al acestor hormoni, vildagliptin îmbunătățește sensibilitatea celulelor beta la glucoză, ceea ce duce la creșterea secreției de insulină dependentă de glucoză. Tratamentul pacienților cu diabet de tip 2 cu un medicament în doze de 50 până la 100 mg pe zi îmbunătățește semnificativ markerii funcției celulelor beta. Gradul de îmbunătățire a funcției celulelor beta depinde de severitatea inițială a bolii; la pacienții cu diabet zaharat (cu glicemie normală), vildagliptin nu stimulează secreția de insulină sau scade nivelul de glucoză.

Prin creșterea nivelurilor endogene de GLP-1, vildagliptin sporește sensibilitatea celulelor alfa față de glucoză, ceea ce duce la îmbunătățirea reglării dependente de glucoză. Reducerea nivelului excesiv de glucagon în timpul meselor duce la scăderea rezistenței la insulină. O creștere semnificativă a raportului insulină-glucagon împotriva hipoglicemiei cauzată de creșterea nivelului de hormon incretină duce la scăderea producției de glucoză de către ficat pe stomacul gol și după mâncare, ceea ce determină o scădere a glicemiei.

Efectul cunoscut al nivelurilor crescute de GLP-1, care constă în prelungirea evacuării conținutului stomacului, nu este observat în timpul tratamentului cu vildagliptin.

După administrarea orală pe stomacul gol, vildagliptina este absorbită rapid și concentrațiile plasmatice maxime sunt observate la 1,7 ore. Administrarea cu alimente întârzie ușor atingerea concentrațiilor plasmatice maxime (până la 2,5 ore), dar nu modifică expunerea generală (ASC). Introducerea vildagliptinei cu alimente reduce Smake-ul cu 19%. Cu toate acestea, amploarea modificărilor nu este semnificativă din punct de vedere clinic, prin urmare, Galvus poate fi luat cu sau fără hrană. Biodisponibilitatea absolută este de 85%. distribuire

Legarea vildagliptinei la proteinele plasmatice este scăzută (9,3%), iar vildagliptina este distribuită în mod egal între plasmă și celulele roșii din sânge. După administrarea intravenoasă, volumul mediu de distribuție a vildagliptinei în echilibru este de 71 L, ceea ce indică o distribuție extravasculară. Biotransformare

Metabolismul este principala cale de excreție a vildagliptinei la om, reprezentând 69% din doză. Principalul metabolit LAY151 este un produs farmacologic inactiv al hidrolizei fragmentului de cian, reprezentând 57% din doză, urmat de glucuronidă (BQS867) și produse de hidroliză amidică (4% din doză). Datele in vitro referitoare la microsomii rinichilor umani indică faptul că rinichii pot fi unul dintre organele principale implicate în hidroliza vildagliptinei la principalul său metabolit inactiv, LAY151. DPP-4 este parțial implicat în hidroliza vildagliptinei, care a fost stabilită într-un studiu in vivo la șobolani cu deficit de DPP-4. Vildagliptin nu este metabolizat cantitativ de enzimele citocromului P450. În consecință, este puțin probabil ca medicamentele care sunt inhibitori și / sau inductori ai enzimelor citocromului P450 să nu afecteze clearance-ul metabolic al vildagliptinei. Prin urmare, efectul vildagliptinei asupra clearance-ului metabolic al medicamentelor administrate concomitent, care sunt metabolizate cu participarea CYP 1A2, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6, CYP 2E1 sau CYP 3A4 / 5.

După ingestia de [14C] -vildagliptin, aproximativ 85% din doză a fost excretată în urină, 15% cu fecale. Excreția renală a vildagliptinului nemodificat după administrarea orală este de 23% din doză. După administrarea intravenoasă la subiecți sănătoși, clearance-ul plasmatic total și clearance-ul renal al vildagliptinei sunt de 41 l / h și respectiv 13 l / h. După administrarea intravenoasă, timpul de înjumătățire mediu este de aproximativ 2 ore. După administrarea orală, timpul de înjumătățire este de aproximativ 3 ore.

În intervalul terapeutic al dozei, Cmax și ASC cresc aproximativ proporțional cu doza.

Caracteristici pentru grupuri speciale de pacienți

Nu au existat diferențe semnificative din punct de vedere clinic în farmacocinetica vildagliptinei între subiecții de sex masculin și feminin cu diferite intervale de vârstă și indicele de masă corporală. Sexul nu afectează inhibarea DPP-4 de către Vildagliptin.

La subiecții vârstnici sănătoși (≥ 70 de ani), expunerea totală a vildagliptin (100 mg / zi) a crescut cu 32%, cu o creștere de 18% a plasmei maxime în comparație cu subiecții mai tineri sănătoși (18 - 40 ani). Se crede că aceste schimbări nu sunt semnificative din punct de vedere clinic. Vârsta nu afectează inhibarea DPP-4 de către Vildagliptin.

Funcția hepatică afectată

Efectul funcției hepatice afectate asupra farmacocineticii vildagliptinei a fost studiat la pacienții cu funcție hepatică ușoară, moderată și severă pe baza scării Child-Pugh (de la 6 la ușor până la 12 la sever), comparativ cu subiecții cu funcție hepatică normală. Expunerea la vildagliptin după o doză unică a scăzut la subiecții cu insuficiență ușoară până la moderată (20% și respectiv 8%), în timp ce expunerea la vildagliptin la pacienții cu insuficiență severă a crescut cu 22%. Modificarea maximă (creșterea sau scăderea) expunerii este de aproximativ 30%, ceea ce nu este considerat clinic semnificativ. Nu există nicio corelație între nivelul afectării funcției hepatice și modificarea expunerii la vildagliptin.

Funcție renală afectată

Un studiu deschis a fost realizat pentru a evalua doza terapeutică scăzută de vildagliptin cu administrare repetată (50 mg o dată pe zi) la pacienții cu diferite grade de funcție renală, determinată de clearance-ul creatininei, în comparație cu subiecții de control sănătoși.

ASC de vildagliptin a crescut, în medie, de 1,4, 1,7 și de 2 ori la pacienții cu funcție renală ușoară, moderată și, respectiv, severă, comparativ cu voluntarii sănătoși. ASC a metabolitului LAY151 a crescut, în medie, de 1,6, 3,2 și 7,3 ori, iar ASC a metabolitului BQS867 a crescut, în medie, de 1,4, 2,7 și 7,3 ori la pacienții cu o ușoară, moderată și, respectiv, insuficiență renală, comparativ cu voluntarii sănătoși. Datele limitate pentru pacienții cu insuficiență renală cronică în stadiu final (ESRD) arată că expunerea lor la vildagliptin este similară la pacienții cu insuficiență renală severă. Concentrațiile de LAY151 la acești pacienți sunt de aproximativ 2-3 ori mai mari decât la pacienții cu insuficiență renală severă.

Vildagliptin este excretat într-o măsură limitată în timpul hemodializei (3% în 3 până la 4 ore de hemodializă, care a început la 4 ore după administrare).

Datele limitate confirmă faptul că etnia nu afectează farmacocinetica vildagliptinei.

Proprietăți fizico-chimice de bază

Tablete plate rotunde, cu margini teșite, de la alb la galben deschis, cu o imprimare „NVR” pe o parte și „FB” pe cealaltă parte..

3 ani. Nu folosiți după data de expirare indicată pe pachet.