Endocrinologii lideri discută despre locul noului medicament Forsig ™ în tratamentul diabetului de tip 2

În cadrul Forumului, a fost prezentat un program științific cu participarea experților de vârf în domeniul diabetului de tip 2. Prof. M.V. Shestakova a povestit despre istoria creării unei noi clase de medicamente care scad zahărul - inhibitori ai transportatorilor de sodiu-glucoză de tip 2 (SGLT2). Prof. LA FEL DE. Ametov a prezentat date despre rolul rinichilor în reglarea homeostazei cu glucoză și contribuția lor la menținerea unui nivel ridicat de glicemie la pacienții cu diabet zaharat de tip 2. Prof. A.M. Mkrtumyan evidențiază rezultatele studiilor clinice internaționale ale medicamentului Forsig ™.

După partea plenară, toți participanții la Forum au fost invitați la sesiunea de afiș. MD, prof. Univ. G.R. Galstyan, MD, prof. Univ. Yu.Sh. Halimov, doctorat O.Yu. Sukhareva, doctorat. E.N. Ostroukhova și candidat la științe medicale DE. Malygina a prezentat date din studii clinice privind siguranța oncologică și cardiovasculară a medicamentului Forsig ™, incidența infecțiilor urogenitale și efectul dapagliflozinei asupra calității vieții și a dinamicii greutății corporale la pacienții cu diabet zaharat tip 2..

În cadrul discuției interactive, participanții au putut să pună experților diverse întrebări cu privire la primul inhibitor de SGLT 2 înregistrat în Rusia și locul său în abordări moderne de gestionare a acestei boli..

O problemă foarte gravă este dificultățile cu care se confruntă medicii și pacienții din întreaga lume în tratamentul diabetului de tip 2. Din păcate, diabetul de tip 2 se caracterizează printr-un curs progresiv al bolii, care este în principal asociat cu o creștere a disfuncției celulelor β și, în consecință, nevoia de a intensifica terapia datorită incapacității de a menține controlul glicemic. O altă problemă a farmacoterapiei moderne este efectele nedorite observate cu utilizarea mai multor medicamente care scad zahărul, cum ar fi hipoglicemia și creșterea în greutate, care agravează semnificativ calitatea vieții pacienților, afectează aderarea lor la tratament și reduc semnificația rezultatelor scăderii glicemiei.

Forsiga ™ este primul medicament dintr-o nouă clasă de inhibitori ai transportatorilor de sodiu-glucoză de tip 2, înregistrat în Rusia în august 2014.1 Medicamentul are un mecanism unic de acțiune, independent de funcția celulelor β și insulinei. La pacienții cu diabet zaharat tip 2, reabsorbția crescută a glucozei renale are o contribuție semnificativă la menținerea hiperglicemiei. Medicamentul Forsig ™ blochează reabsorbția glicemiei în rinichi, contribuind la eliminarea unei medii de 70 de grame de glucoză pe zi, ceea ce reduce nivelul de glucoză din sânge la pacienții cu diabet zaharat tip 2. În studiile clinice, tratamentul cu Forsig ™ a condus nu numai la scăderea greutății corporale din cauza pierderii țesutului adipos, dar a permis pacienților să mențină rezultatul obținut timp de 4 ani.4.

Forsig ™ este indicat pentru pacienții cu diabet zaharat de tip 2, pe lângă dietă și exerciții fizice, pentru a îmbunătăți controlul glicemic ca:

  • monoterapie;
  • adăugări la terapia cu metformină în absența unui control glicemic adecvat asupra acestei terapii;
  • începerea terapiei combinate cu metformină, dacă este cazul.

Medicamentul este luat indiferent de aportul alimentar, de 1 dată pe zi și, mai important, nu necesită selectarea dozei.

Medicamentul Forsiga ™ este aprobat pentru utilizare în Europa și SUA, unde a fost utilizat cu succes de 1,5 ani.5.6 În viitorul apropiat, medicamentul Forsiga ™ va fi disponibil pentru medicii și pacienții ruși pentru a-i ajuta în lupta dificilă cu diabetul. 2.

În plus față de noul medicament Forsig ™, portofoliul de diabet AstraZeneca este reprezentat de medicamente moderne pentru tratamentul diabetului de tip 2: agonist al receptorului peptid-1-Bayeta asemănător glucagonului, inhibitor dipeptidil peptidază-4-Onglis, combinație fixă ​​de metformină cu eliberare modificată și DPP-4 - inhibitor combombog. Astăzi, milioane de pacienți cu diabet zaharat de tip 2 din toată lumea, inclusiv în Rusia, iau aceste medicamente. AstraZeneca continuă să lucreze activ pentru a-și extinde portofoliul de diabetici și a crea medicamente inovatoare pentru tratarea acestei boli..

Despre diabetul de tip 2

Diabetul de tip 2 este o problemă medicală, socială și economică serioasă. Creșterea prevalenței diabetului de tip 2 se află acum în natura unei epidemii globale care s-a răspândit nu numai în țările cu un nivel ridicat de viață, dar și în țările în curs de dezvoltare..

Conform Federației Mondiale de Diabet (FID), 382 de milioane de oameni suferă de diabet, 85-90% dintre ei sunt pacienți cu diabet zaharat de tip 2. Având în vedere ritmul de răspândire a acestei boli, experții de la Federația Mondială a Diabetului previn că numărul pacienților cu diabet va crește de 1,5 ori până în 2035 și va ajunge la 592 milioane de oameni.!

Diabetul de tip 2 este asociat cu un risc semnificativ de boli coronariene (AVC), accident vascular cerebral, hipertensiune arterială, boli renale cronice, amputația extremităților inferioare, orbire 2 La pacienții cu diagnostic de diabet de tip 2, stabilit la vârsta de 40 de ani, speranța de viață scade în medie timp de 14 ani, în timp ce în peste 50% din cazuri, cauza decesului la pacienții cu diabet zaharat tip 2 este tocmai boala cardiovasculară.

Despre AstraZeneca

AstraZeneca este o companie internațională biofarmaceutică inovatoare care are ca scop cercetarea, dezvoltarea și utilizarea comercială a medicamentelor pe bază de rețetă în domenii terapeutice precum cardiologie, oncologie, boli respiratorii și procese inflamatorii, infecții și psihiatrie. Compania este reprezentată în peste 100 de țări, iar milioane de pacienți folosesc produsele sale inovatoare..

Forsyga

Rating 2.3 / 5
Eficienţă
Calitatea prețului
Efecte secundare

Forsiga (Forxiga): 5 recenzii ale medicilor, 1 instrucțiuni de utilizare a pacienților, analoage, infografie, 1 formular de eliberare.

Recenziile medicului de forțare

Evaluare 2.9 / 5
Eficienţă
Calitatea prețului
Efecte secundare

Medicamentul reduce foarte bine glicemia și există, de asemenea, o ușoară scădere a greutății corporale și a tensiunii arteriale.

Pentru mulți pacienți, prețul este ridicat, deși momentan este în privilegi. Nevoia de a monitoriza constant funcția renală..

Infecțiile cu MVP apar adesea dacă pacientul nu respectă regulile de igienă. Prin urmare, atunci când prescriu un medicament, îi acord întotdeauna atenție.

Evaluare 1.3 / 5
Eficienţă
Calitatea prețului
Efecte secundare

Medicamentul scade într-adevăr nivelul glicemiei, se susține că efectul destul de puternic al medicamentului, potrivit producătorilor și reprezentanților, ajută la întârzierea sau chiar la revizuirea numirii insulinei pentru diabetici, reduce greutatea și are un efect antihipertensiv, probabil de natură secundară..

O cantitate teribilă de efecte secundare, în cazurile mele, în 100% din rețete, s-a dezvoltat o infecție a europarlamentarului. Un medicament complet incorect fiziologic, am fost întotdeauna învățați la institut și chiar, endocrinologii de lungă durată spun că unul dintre criteriile de compensare a diabetului este absența glucozei în urină, și invers, ba chiar și microbii cresc pe el ca drojdia..

Cred că medicamentul are nevoie de rafinament și de cercetări suplimentare. În general - nu aprob

Evaluare 1.7 / 5
Eficienţă
Calitatea prețului
Efecte secundare

Medicamentul ajută la pierderea în greutate destul de intens, într-adevăr normalizează glicemia și tensiunea arterială..

Mulți pacienți au fost nevoiți să anuleze acest medicament din cauza funcției renale afectate, poate a fost o coincidență. Vreau să cred. În plus, unii pacienți, după ce au aflat despre mecanismul de acțiune al medicamentului și despre efectele secundare, refuză să îl ia.

Medicamentul este bun, dar nu, din păcate, potrivit pentru toată lumea.

Evaluare 4.6 / 5
Eficienţă
Calitatea prețului
Efecte secundare

Un medicament bun, în special pentru pacienții obezi. Medicamentul contribuie la pierderea în greutate, deoarece glucoza este excretată activ în urină, reduce tensiunea arterială cu 5-10 mm Hg.

În prima săptămână la pacienții cu glicemie ridicată, urinarea devine mai frecventă. Este contraindicat la pacienții cu antecedente de cistită și pielonefrită.

Igiena personală necesară.

Evaluare 5.0 / 5
Eficienţă
Calitatea prețului
Efecte secundare

În practica mea, prescriu medicamentul pacienților cu diabet zaharat de tip 2. Medicamentul merge bine cu administrarea de metformină și insulină. Este indicat pentru utilizare de către pacienții cu diabet zaharat de tip 2 și boli de inimă hipertensive, precum și de pacienții cu obezitate de 2-3 grade, deoarece are efect hipotensiv și ajută la reducerea greutății.

Forțarea evaluărilor pacienților

Am diabet zaharat tip 2 dependent de insulină, zahărul a crescut la 27 mmol / l. Medicul a prescris comprimatele Forsig acum 3 luni. Tablete diuretice, umflături au dispărut imediat, cu care a luptat mai mult de doi ani. După prima lună de aport, zahărul a scăzut la 10-12 unități, starea generală de sănătate s-a îmbunătățit, a început să se miște mai mult și să doarmă mai puțin. Cel mai important lucru! 2,5 luni am pierdut 19 kg, greutatea a fost 154 kg, acum 135! Mi-am pierdut pofta de mâncare, nu vreau să mănânc deloc. La început, hainele au început să atârne de mine, când am cântărit pentru prima dată, am avut 8 kg mai puțin, nici nu mi-a venit să cred! Greutatea este redusă acum, dar nu atât de intens. Plănuiesc să iau Forsigi. Foarte mulțumit de medicament.

Formulare de eliberare

DozareAmbalareDepozitareVânzareTermen de valabilitate
28; treizeci; 56; 90

Instrucțiuni pentru utilizarea forței

Farmacologie

Dapagliflozin - puternic (constantă de inhibare (K)eu) 0,55 nM), un inhibitor selectiv cotransporter de sodiu de tip 2, reversibil (SGLT2). SGLT2 este exprimat selectiv în rinichi și nu se găsește în mai mult de 70 de alte țesuturi ale corpului (inclusiv ficatul, mușchiul scheletului, țesutul adipos, glandele mamare, vezica și creierul). SGLT2 este principalul purtător implicat în reabsorbția glucozei în tubii renali. Reabsorbția glucozei în tubulii renali la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 (T2DM) continuă în ciuda hiperglicemiei. Prin inhibarea transferului renal de glucoză, dapagliflozina reduce reabsorbția sa în tubii renali, ceea ce duce la excreția glucozei de către rinichi. Rezultatul dapagliflozinei este o scădere a glucozei pe post și după mâncare, precum și o scădere a concentrației de hemoglobină glicozilată la pacienții cu diabet zaharat de tip 2..

Retragerea glucozei (efect glucosuric) este observată după ce a luat prima doză de medicament, persistă pentru următoarele 24 de ore și continuă toată terapia. Cantitatea de glucoză excretată de rinichi datorită acestui mecanism depinde de concentrația de glucoză din sânge și de rata de filtrare glomerulară (GFR). Dapagliflozin nu interferează cu producerea normală de glucoză endogenă ca răspuns la hipoglicemie. Efectul dapagliflozinei este independent de secreția de insulină și sensibilitatea la insulină. În studiile clinice ale medicamentului Forsig, sa observat o îmbunătățire a funcției celulelor beta (test NOMA, evaluarea modelului de homeostază).

Eliminarea glucozei de către rinichi cauzată de dapagliflozină este însoțită de pierderea caloriilor și pierderea în greutate. Inhibarea Dapagliflozin a cotransportului de glucoză de sodiu este însoțită de efecte slab diuretice și tranzitorii natriuretic.

Dapagliflozin nu are efect asupra altor transportori de glucoză care transportă glucoza către țesuturile periferice și este de peste 1.400 de ori mai selectiv pentru SGLT2 decât pentru SGLT1, principalul transportor intestinal responsabil de absorbția glucozei.

După administrarea dapagliflozinei de către voluntari sănătoși și pacienți cu diabet zaharat tip 2, a fost observată o creștere a cantității de glucoză excretată de rinichi. Când dapagliflozina a fost luată în doză de 10 mg / zi timp de 12 săptămâni, la pacienții cu diabet zaharat tip 2, aproximativ 70 g glucoză / zi au fost excretați de către rinichi (ceea ce corespunde la 280 kcal / zi). La pacienții cu diabet zaharat de tip 2 care au luat dapagliflozin în doză de 10 mg / zi pentru o lungă perioadă de timp (până la 2 ani), excreția de glucoză a fost menținută pe parcursul tratamentului.

Excreția de glucoză de către rinichi cu dapagliflozin duce, de asemenea, la diureză osmotică și o creștere a volumului de urină. Creșterea volumului de urină la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 care au luat dapagliflozină în doză de 10 mg / zi, a persistat timp de 12 săptămâni și a însumat aproximativ 375 ml / zi. Creșterea volumului de urină a fost însoțită de o creștere mică și trecătoare a excreției de sodiu de către rinichi, ceea ce nu a dus la o modificare a concentrației de sodiu în serul din sânge..

Analiza planificată a rezultatelor a 13 studii controlate cu placebo a demonstrat o scădere a tensiunii arteriale sistolice (SBP) de 3,7 mm Hg. și tensiunea arterială diastolică (DBP) la 1,8 mm Hg la a 24-a săptămână de terapie cu dapagliflozină în doză de 10 mg / zi, comparativ cu scăderea SBP și DBP cu 0,5 mm Hg. în grupul placebo. O scădere similară a tensiunii arteriale a fost observată în 104 săptămâni de tratament.

Când utilizați dapagliflozină în doză de 10 mg / zi la pacienții cu diabet zaharat tip 2 cu control glicemic inadecvat și hipertensiune arterială, care primesc blocante ale receptorilor angiotensinei II, inhibitori ai ACE, inclusiv în combinație cu un alt medicament antihipertensiv, s-a observat o scădere a hemoglobinei glicozilate cu 3,1% și o scădere a SBP cu 4,3 mm Hg. după 12 săptămâni de terapie în comparație cu placebo.

Farmacocinetica

După administrarea orală, dapagliflozina este absorbită rapid și complet în tractul digestiv și poate fi luată atât în ​​timpul mesei, cât și în afara acesteia. Cmax dapagliflozina plasmatică este obișnuită în 2 ore după postul. Valori Cmax și ASC cresc proporțional cu doza de dapagliflozină. Biodisponibilitatea absolută a dapagliflozinei, administrată oral în doză de 10 mg este de 78%. Mâncarea a avut un efect moderat asupra farmacocineticii dapagliflozinei la voluntarii sănătoși. Mesele bogate în grăsimi au redus Cmax 50% dapagliflozin prelungit Tmax (timp pentru a atinge concentrația plasmatică maximă) timp de aproximativ 1 oră, dar nu a afectat ASC în comparație cu postul. Aceste modificări nu sunt semnificative din punct de vedere clinic..

Dapagliflozin este legat de aproximativ 91% la proteine. La pacienții cu diverse boli, de exemplu, cu funcție renală sau hepatică afectată, acest indicator nu sa schimbat..

Dapagliflozina este o glucozidă legată de C al cărei aglicon este legat de glucoză printr-o legătură carbon-carbon, care asigură stabilitatea acesteia față de glucozidase. Timpul de înjumătățire plasmatică mediu (T1/2) la voluntari sănătoși a fost de 12,9 ore după o singură doză de dapagliflozină pe cale orală, la o doză de 10 mg. Dapagliflozin este metabolizat pentru a forma un metabolit inactiv în principal al dapagliflozin-3-O-glucuronide.

După administrarea orală a 50 mg de 14 C-dapagliflozin, 61% din doza luată este metabolizată la dapagliflozin-3-O-glucuronidă, care reprezintă 42% din radioactivitatea plasmatică totală (ASC)0-12 ore) Medicamentul neschimbat reprezintă 39% din radioactivitatea plasmatică totală. Fracțiile metaboliților rămași individual nu depășesc 5% din radioactivitatea plasmatică totală. Dapagliflozin-3-O-glucuronida și alți metaboliți nu au efect farmacologic. Dapagliflozin-3-O-glucuronida este formată de enzima uridină difosfat-glucuronozil transferaza 1A9 (UGT1A9) prezentă în ficat și rinichi, izoenzimele citocromului CYP sunt mai puțin implicate.

Dapagliflozin și metaboliții săi sunt excretați în principal de către rinichi și doar mai puțin de 2% este excretat neschimbat. După administrarea a 50 mg de 14 C-dapagliflozină, 96% din radioactivitate a fost detectată - 75% în urină și 21% în materiile fecale. Aproximativ 15% din radioactivitatea detectată la fecale s-a datorat dapagliflozinei nemodificate.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Pacienții cu funcție renală afectată

La echilibru (ASC mediu), expunerea sistemică a dapagliflozinei la pacienții cu diabet zaharat tip 2 și insuficiență renală ușoară, moderată sau severă (determinată de clearance-ul iohexol) a fost de 32%, 60% și 87% mai mare decât la pacienții cu diabet de tip 2 și funcție normală rinichi, respectiv. Cantitatea de glucoză excretată de rinichi în timpul zilei când luați dapagliflozină în echilibru depind de starea funcției renale. La pacienții cu diabet zaharat tip 2 și funcție renală normală și cu insuficiență renală ușoară, moderată sau severă, 85, 52, 18 și 11 g glucoză au fost excretați pe zi, respectiv. Nu au existat diferențe în legarea dapagliflozinei la proteine ​​la voluntarii sănătoși și la pacienții cu insuficiență renală de severitate variabilă. Nu se cunoaște dacă hemodializa afectează expunerea dapagliflozinei..

Pacienții cu funcție hepatică afectată

La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată, valori medii Cmax și ASC de dapagliflozin au fost cu 12% și cu 36% mai mari comparativ cu voluntarii sănătoși. Aceste diferențe nu sunt semnificative din punct de vedere clinic, prin urmare, nu este necesară ajustarea dozei de dapagliflozin pentru insuficiență hepatică ușoară și moderată (vezi pct. "Regim de dozare"). La pacienții cu insuficiență hepatică severă (Clasa C Child-Pugh), valori medii Cmax și ASC de dapagliflozin au fost cu 40% și, respectiv, 67% mai mari, comparativ cu voluntarii sănătoși.

Pacienți vârstnici (≥ 65 ani)

Nu a fost înregistrată o creștere semnificativă din punct de vedere clinic a expunerii la pacienții cu vârsta sub 70 de ani (cu excepția cazului în care nu se iau în considerare factori decât vârsta). Cu toate acestea, se poate aștepta o creștere a expunerii datorită scăderii funcției renale asociate cu vârsta. Datele de expunere pentru pacienții peste 70 de ani sunt insuficiente.

La femei, ASC medie în echilibru este cu 22% mai mare decât cea la bărbați.

Nu au fost găsite diferențe semnificative clinic în ceea ce privește expunerea sistemică între reprezentanții raselor caucaziene, negroid și mongoloide..

Au fost observate valori mai mici ale expunerii cu creșterea greutății corporale. Prin urmare, la pacienții cu greutate corporală scăzută, se poate observa o ușoară creștere a expunerii, iar la pacienții cu greutate corporală crescută - scăderea expunerii la dapagliflozină. Cu toate acestea, aceste diferențe nu sunt semnificative din punct de vedere clinic..

Formular de eliberare

Tabletele acoperite cu film galben sunt rotunde, biconvexe, gravate cu "5" pe o parte și "1427" pe cealaltă parte.

1 fila.
dapagliflozin propanediol monohidrat6,15 mg,
care corespunde conținutului de dapagliflozină5 mg

Excipienți: celuloză microcristalină - 85,725 mg, lactoză anhidră - 25 mg, crospovidonă - 5 mg, dioxid de siliciu - 1,875 mg, stearat de magneziu - 1,25 mg.

Compoziție de coajă: Opadry ® II galben - 5 mg (alcool polivinilic hidrolizat parțial - 2 mg, dioxid de titan - 1,177 mg, macrogol 3350 - 1,01 mg, talc - 0,74 mg, colorant de fier oxid galben - 0,073 mg).

10 bucati. - blistere din folie de aluminiu perforate (3) - pachete de carton cu controlul primei deschideri.
10 bucati. - blistere din folie de aluminiu perforate (9) - pachete de carton cu primul control de deschidere.
14 buc. - blistere din folie de aluminiu (2) - pachete de carton cu control la prima deschidere.
14 buc. - blistere din folie de aluminiu (4) - pachete de carton cu control la prima deschidere.

Dozare

În interior, indiferent de aportul alimentar.

Monoterapie: doza recomandată de Forsig este de 10 mg 1 dată / zi.

Terapie combinată: doza recomandată de Forsig este de 10 mg 1 dată / zi în combinație cu metformină, derivați de sulfoniluree (inclusiv în asociere cu metformină), tiazolidiniones, inhibitori de DPP-4 (inclusiv în combinație cu metformină ), preparate de insulină (inclusiv în combinație cu unul sau două medicamente hipoglicemice pentru administrare orală).

Pentru a reduce riscul de hipoglicemie cu administrarea comună a medicamentului Forsig cu preparate de insulină sau medicamente care cresc secreția de insulină (de exemplu, cu un derivat sulfonilurea), poate fi necesară o reducere a dozei de insulină sau medicamente care cresc secreția de insulină..

Terapia combinată inițială cu metformină: doza recomandată de Forsig este de 10 mg 1 dată / zi, doza de metformină este de 500 mg 1 dată / zi. În cazul unui control glicemic inadecvat, doza de metformină trebuie crescută.

Utilizare în grupuri speciale de pacienți

Pacienții cu funcție hepatică afectată

Cu o funcție hepatică afectată de severitate ușoară sau moderată, nu este necesară ajustarea dozei de medicament. Pentru pacienții cu disfuncție hepatică severă, se recomandă o doză inițială de 5 mg. Cu o toleranță bună, doza poate fi crescută la 10 mg (vezi secțiunile „Farmacocinetică” și „Instrucțiuni speciale”).

Pacienții cu funcție renală afectată

Eficacitatea dapagliflozinei depinde de funcția renală, la pacienții cu funcție renală afectată de severitate moderată, eficacitatea tratamentului este redusă, iar la pacienții cu insuficiență severă, este cel mai probabil absent. Medicamentul Forsig este contraindicat la pacienții cu insuficiență renală moderată și severă (CC 2) sau cu insuficiență renală în stadiu final (vezi secțiunile „Contraindicații”, „Efecte secundare” și „Instrucțiuni speciale”).

În cazul funcției renale afectate, nu este necesară ajustarea dozei de medicament.

Siguranța și eficacitatea dapagliflozinei la pacienții cu vârsta mai mică de 18 ani nu au fost studiate (vezi secțiunea „Contraindicații”).

Pacienți vârstnici

La pacienții vârstnici nu este necesară ajustarea dozei de medicament. Cu toate acestea, atunci când alegeți o doză, trebuie avut în vedere faptul că disfuncția renală și riscul de scădere a bcc sunt mai probabile în această categorie de pacienți. Întrucât experiența clinică de utilizare a medicamentului la pacienții cu vârsta de peste 75 de ani este mai mică, este contraindicată începerea terapiei cu dapagliflozină la această grupă de vârstă.

Supradozaj

Dapagliflozin este sigur și bine tolerat de voluntarii sănătoși cu o singură doză de până la 500 mg (50 de ori mai mare decât doza recomandată). Glucoza a fost determinată în urină după administrarea medicamentului (cel puțin în 5 zile de la administrarea unei doze de 500 mg), în timp ce nu au existat cazuri de deshidratare, hipotensiune, dezechilibru electrolitic, efect clinic semnificativ asupra intervalului QTc. Incidența hipoglicemiei a fost similară cu frecvența cu placebo. În studiile clinice efectuate la voluntari sănătoși și la pacienții cu diabet zaharat de tip 2, care au luat medicamentul o dată la doze de până la 100 mg (de 10 ori mai mare decât doza maximă recomandată) timp de 2 săptămâni, incidența hipoglicemiei a fost puțin mai mare decât la placebo și nu a fost dependentă de doză. Incidența evenimentelor adverse, inclusiv deshidratarea sau hipotensiunea arterială, a fost similară cu frecvența din grupul placebo, fără modificări semnificative clinic legate de doză în parametrii de laborator, inclusiv concentrația serică a electroliților și biomarkerii funcției renale..

În caz de supradozaj, este necesară efectuarea terapiei de întreținere, ținând cont de starea pacientului. Excreția dapagliflozinei prin hemodializă nu a fost studiată..

Interacţiune

Dapagliflozin poate îmbunătăți efectul diuretic al tiazidelor și diureticelor „bucle” și poate crește riscul de deshidratare și hipotensiune arterială (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).

Medicamente pentru îmbunătățirea secreției de insulină și a insulinei

Pe fondul utilizării insulinei și a medicamentelor care cresc secreția de insulină, poate apărea hipoglicemie. Prin urmare, pentru a reduce riscul de hipoglicemie cu utilizarea în comun a medicamentului Forsig cu un preparat de insulină sau un medicament care mărește secreția de insulină, poate fi necesară reducerea dozei de insulină sau a unui medicament care crește secreția de insulină (vezi secțiunile „Regim de dozare” și „Efect secundar”).

Metabolizarea dapagliflozinei se realizează în principal prin conjugarea glucuronidului sub influența UGT1A9.

În studiile in vitro, dapagliflozina nu a inhibat izoenzimele sistemului citocromului P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 și nu a indus CYP3A4 și nu a indus CISPYA În acest sens, nu este de așteptat efectul dapagliflozinei asupra clearance-ului metabolic al medicamentelor concomitente metabolizate de aceste izoenzime.

Efectul altor medicamente asupra dapagliflozinei

Studiile privind interacțiunile care au implicat voluntari sănătoși, în principal, luând o singură doză de medicament, au arătat că metformin, pioglitazonă, sitagliptin, glimepiride, voglibose, hidroclorotiazidă, bumetanid, valsartan sau simvastatin nu afectează farmacocinetica dapagliflosinei.

După utilizarea combinată a dapagliflozinei și rifampicinei, un inductor al diferiților transportori activi și enzime care metabolizează medicamente, o expunere sistemică (ASC) a dapagliflozinei este redusă cu 22%, în absența unui efect clinic semnificativ asupra excreției zilnice a glucozei de către rinichi. Nu se recomandă ajustarea dozei de medicament. Nu este de așteptat un efect semnificativ din punct de vedere clinic atunci când este utilizat cu alți inductori (de exemplu, carbamazepină, fenitoină, fenobarbital).

După utilizarea combinată a dapagliflozinei și a acidului mefenamic (inhibitor UGT1A9), s-a observat o creștere de 55% a expunerii sistemice a dapagliflozinei, dar fără un efect clinic semnificativ asupra excreției zilnice a glucozei de către rinichi. Nu se recomandă ajustarea dozei de medicament.

Efectul dapagliflozinei asupra altor medicamente

În studiile de interacțiuni care au implicat voluntari sănătoși, preponderent administrând o singură doză de medicament, dapagliflozina nu a afectat farmacocinetica metforminei, pioglitazonei, sitagliptinei, glimepiridei, clorhidotiazidului, bumetanidului, valsartanului, digoxinei (substratul Varifarf sau izoenzima CYP2C9) sau asupra efectului de anticoagulare evaluat de MHO. Utilizarea unei singure doze de dapagliflozin 20 mg și simvastatină (un substrat al izoenzimei CYP3A4) a dus la o creștere de 19% a ASC a simvastatinei și a AUC a acidului de simvastatină cu 31%. Expunerea crescută la simvastatină și acid simvastatin nu este considerată semnificativă din punct de vedere clinic.

Nu au fost studiate efectele fumatului, dieta, suplimentele pe bază de plante și consumul de alcool asupra farmacocineticii dapagliflozinei..

Efecte secundare

Prezentare generală a profilului de securitate

Analiza planificată în prealabil a datelor colectate a inclus rezultatele a 12 studii controlate cu placebo în care 1193 de pacienți au luat dapagliflozină în doză de 10 mg și 1393 de pacienți au primit placebo.

Incidența generală a evenimentelor adverse (terapie pe termen scurt) la pacienții care au luat 10 mg dapagliflozină a fost similară cu cea din grupul placebo. Numărul de evenimente adverse care au dus la întreruperea terapiei a fost mic și echilibrat între grupurile de tratament. Cele mai frecvente reacții adverse care au dus la întreruperea terapiei cu dapagliflozină în doză de 10 mg au fost o creștere a concentrației de creatinină în sânge (0,4%), infecții ale tractului urinar (0,3%), greață (0,2%), amețeli (0,2%) și erupții cutanate (0,2%) ) Un pacient care ia dapagliflozin a arătat dezvoltarea unui eveniment advers de la ficat cu un diagnostic de hepatită medicamentoasă și / sau hepatită autoimună. Cea mai frecventă reacție adversă a fost hipoglicemia, a cărei dezvoltare depindea de tipul terapiei de bază utilizate în fiecare studiu. Incidența hipoglicemiei ușoare a fost similară în grupurile de tratament, inclusiv cu placebo..

Lista reacțiilor adverse sub formă de tabel

Reacțiile adverse raportate în studiile clinice controlate cu placebo sunt prezentate mai jos. Niciunul dintre ei nu a depins de doza de medicament. Frecvența reacțiilor adverse este prezentată după cum urmează: foarte des (≥1 / 10), adesea (≥1 / 100, a

Clasa de sisteme și organeDe multe oriDe multe ori*** rar
Infecții și infestăriVulvovaginită, balanită și infecții genitale similare b, c
Infecția tractului urinar b
Mâncărime vulvovaginală
Tulburări metabolice și nutriționaleHipoglicemie (atunci când este utilizată în combinație cu un derivat sulfonilurea sau insulină) bScade în bcc b, c

Sete
Tulburări gastrointestinaleConstipație
Tulburări ale pielii și țesutului subcutanatTranspirație crescută
Tulburări ale sistemului musculo-scheletic și țesutului conjunctivDureri de spate
Încălcarea rinichilor și a tractului urinardisurie
Polyuria d
nicturie
Date de laborator și instrumentaleDislipidemia f Creșterea hematocritului gConcentrație crescută de creatinină din sânge
Concentrație crescută de uree de sânge

a Tabelul prezintă date privind utilizarea medicamentului până la 24 de săptămâni (terapie de scurtă durată), indiferent de medicamentul hipoglicemic suplimentar.

b Consultați subsecțiunea relevantă de mai jos pentru mai multe informații..

c Vulvovaginita, balanita și infecțiile genitale similare includ, de exemplu, următorii termeni preferați definiți: infecție fungică vulvovaginală, infecție vaginală, balanită, infecție fungică a organelor genitale, candidoză vulvovaginală, candidoză vulvovaginală, balanită candidoză, candidoză genitală, infecție genitală, infecție organe la bărbați, infecție a penisului, vulvitis, vaginită bacteriană, abces vulvar.

d poliuria include termeni preferați: pollakiurie, poliurie și creșterea producției de urină.

e Diminuarea bcc include, de exemplu, următorii termeni preferați definiți: deshidratare, hipovolemie, hipotensiune arterială.

f Modificarea medie a următorilor indicatori ca procent din valorile inițiale în grupul de 10 mg dapagliflozin și, respectiv, în grupul placebo, a fost: colesterolul total 1,4% față de -0,4%; HDL colesterol 5,5% comparativ cu 3,8%; LDL colesterol 2,7% comparativ cu -1,9%; trigliceride -5,4% comparativ cu -0,7%.

g Modificările medii ale hematocritului de la nivelul inițial au fost de 2,15% în grupul de 10 mg dapagliflozin față de -0,40% în grupul placebo.

* Raportat la ≥ 2% dintre pacienții care iau dapagliflozină la o doză de 10 mg și ≥1% mai des decât în ​​grupul placebo.

** Raportat la ≥ 0,2% din pacienți și cu ≥0,1% mai des și la un număr mai mare de pacienți (cel puțin 3) în grupul de 10 mg dapagliflozină, comparativ cu grupul placebo, indiferent de utilizarea unui medicament hipoglicemic suplimentar.

Descrierea reacțiilor adverse selectate

Incidența hipoglicemiei depindea de tipul terapiei de bază utilizate în fiecare studiu..

În studiile dapagliflozinei ca monoterapie, terapie combinată cu metformină până la 102 săptămâni, incidența hipoglicemiei ușoare a fost similară (2) sau insuficiență renală în stadiu final;

  • intoleranță ereditară la lactoză, deficit de lactază și intoleranță la glucoză-galactoză;
  • sarcina și perioada alăptării;
  • copii sub 18 ani (siguranța și eficacitatea nu au fost studiate);
  • pacienții care iau diuretice „bucle” (vezi secțiunea „Interacțiunea cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni medicamentoase”) sau cu un volum redus de sânge circulant, de exemplu, din cauza bolilor acute (cum ar fi bolile gastro-intestinale);
  • pacienți vârstnici în vârstă de 75 de ani și mai mari (pentru a începe terapia).
  • Cu precauție: insuficiență hepatică severă, infecție a tractului urinar, risc de scădere a volumului de sânge circulant, pacienți vârstnici, insuficiență cardiacă cronică, hematocrit crescut.

    Caracteristici ale aplicației

    Sarcina și alăptarea

    Datorită faptului că utilizarea dapagliflozinei în timpul sarcinii nu a fost studiată, medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii. Dacă sarcina este diagnosticată, terapia cu dapagliflozin trebuie întreruptă..

    Nu se cunoaște dacă dapagliflozina și / sau metaboliții săi inactivi trec în laptele matern. Nu poate fi exclus riscul pentru nou-născuți / sugari. Dapagliflozin este contraindicat în timpul alăptării.

    Utilizare pentru afectarea funcției hepatice

    Cu o funcție hepatică afectată de severitate ușoară sau moderată, nu este necesară ajustarea dozei de medicament.

    Utilizarea cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică severă, este recomandată o doză inițială de 5 mg. Cu o toleranță bună, doza poate fi crescută la 10 mg

    Utilizare pentru funcția renală afectată

    Eficacitatea dapagliflozinei depinde de funcția rinichilor, la pacienții cu funcție renală afectată de severitate moderată, eficacitatea tratamentului este redusă și la pacienții cu insuficiență severă - cel mai probabil.

    În cazul funcției renale afectate, nu este necesară ajustarea dozei de medicament.

    Medicamentul Forsig este contraindicat la pacienții cu insuficiență renală moderată până la severă (CC 2) sau cu insuficiență renală în stadiu final.

    Utilizare la copii

    Utilizarea medicamentului este contraindicată la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

    Utilizare la pacienții vârstnici

    La pacienții vârstnici nu este necesară ajustarea dozei de medicament. Cu toate acestea, atunci când alegeți o doză, trebuie avut în vedere faptul că în această categorie de pacienți, funcția renală afectată și riscul de scădere a bcc sunt mai probabile.

    Întrucât experiența clinică de utilizare a medicamentului la pacienții cu vârsta de peste 75 de ani este mai mică, este contraindicată începerea terapiei cu dapagliflozină la această grupă de vârstă.

    Instrucțiuni Speciale

    Utilizare la pacienții cu insuficiență renală

    Eficacitatea dapagliflozinei depinde de funcția rinichilor, iar această eficiență este redusă la pacienții cu insuficiență renală moderată și este probabil absentă la pacienții cu insuficiență renală severă (vezi secțiunea „Regim de dozare”). Printre pacienții cu insuficiență renală moderată (CC 2), o proporție mai mare de pacienți care au primit dapagliflozină a prezentat o creștere a creatininei, fosforului, hormonului paratiroidian și hipotensiunii arteriale decât la pacienții care au primit placebo. Medicamentul Forsig este contraindicat la pacienții cu insuficiență renală moderată sau severă (CC 2). Medicamentul Forsig nu a fost studiat în insuficiență renală severă (CC 2) sau insuficiență renală în stadiu final.

    Este recomandat să monitorizați funcția renală după cum urmează:

    • înainte de terapia cu dapagliflozin și cel puțin o dată pe an după aceea (vezi secțiunile „Regim de dozare”, „Efect secundar”, „Farmacodinamică” și „Farmacocinetică”);
    • înainte de a lua medicamente concomitente care pot reduce funcția renală și periodic după aceea;
    • cu funcție renală afectată, aproape de moderată, de cel puțin 2-4 ori pe an. Cu o scădere a funcției renale sub valoarea QC 2, este necesar să nu mai luați dapagliflozină.

    Utilizare la pacienții cu insuficiență hepatică

    În studiile clinice, au fost obținute date limitate despre utilizarea medicamentului la pacienții cu funcție hepatică afectată. Expunerea la Dapagliflozin a fost crescută la pacienții cu disfuncție hepatică severă (vezi secțiunile „Regim de dozare”, „Cu prudență” și „Farmacocinetică”).

    Utilizare la pacienții cu risc de scădere a BCC pentru dezvoltarea hipotensiunii arteriale și / sau a dezechilibrului electrolitului

    În conformitate cu mecanismul de acțiune, dapagliflozin îmbunătățește diureza, însoțită de o ușoară scădere a tensiunii arteriale (vezi pct. "Farmacodinamică"). Efectul diuretic poate fi mai accentuat la pacienții cu o concentrație foarte mare de glucoză în sânge.

    Dapagliflozin este contraindicat la pacienții care iau diuretice „bucle” (vezi secțiunea „Interacțiunea cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni medicamentoase”), sau la pacienții cu BCC redusă, de exemplu, din cauza bolilor acute (cum ar fi bolile gastrointestinale).

    Trebuie să se acorde prudență la pacienții pentru care scăderea tensiunii arteriale cauzată de dapagliflozină poate fi un risc, de exemplu, la pacienții cu antecedente de boli cardiovasculare, la pacienții cu istoric de hipotensiune, care primesc terapie antihipertensivă sau la pacienți vârstnici.

    Când se administrează dapagliflozin, se recomandă o monitorizare atentă a stării BCC și a concentrației de electroliți (de exemplu, examinare fizică, măsurare a tensiunii arteriale, teste de laborator, inclusiv hematocrit) pe fondul afecțiunilor concomitente care pot duce la scăderea bcc. Cu o scădere a BCC, se recomandă încetarea temporară a dapagliflozinei până la corectarea acestei afecțiuni (vezi secțiunea „Efecte secundare”).

    Infectii ale tractului urinar

    Când s-au analizat datele combinate privind utilizarea dapagliflozinei, până la 24 de săptămâni de infecție a tractului urinar s-au observat mai des cu utilizarea dapagliflozinei în doză de 10 mg în comparație cu placebo (vezi secțiunea „Efecte secundare”). Dezvoltarea pielonefritei a fost observată rar, cu o frecvență similară în grupul de control. Excreția de glucoză a rinichilor poate fi asociată cu un risc crescut de a dezvolta infecții ale tractului urinar, prin urmare, în tratamentul pielonefritei sau urosepsei, ar trebui luată în considerare posibilitatea întreruperii temporare a terapiei cu dapagliflozin (vezi secțiunea „Efecte secundare”).

    Pacienții vârstnici au mai multe șanse să aibă o funcție renală afectată și / sau utilizarea de medicamente antihipertensive care pot afecta funcția renală, cum ar fi inhibitorii ACE și antagoniști ai receptorului de tip angiotensină II (ARA). Pentru pacienții vârstnici, aceleași recomandări se aplică pentru funcția renală afectată ca pentru toate populațiile de pacienți (vezi secțiunile „Regim de dozare”, „Efecte secundare” și „Farmacodinamică”).

    Într-un grup cu vârsta ≥65 de ani, o proporție mai mare de pacienți tratați cu dapagliflozină au dezvoltat reacții adverse asociate cu funcția renală afectată sau insuficiență renală în comparație cu placebo. Cea mai frecventă reacție adversă asociată cu funcția renală afectată a fost o creștere a concentrației serice a creatininei, majoritatea cazurilor au fost tranzitorii și reversibile (vezi secțiunea „Efecte secundare”).

    La pacienții vârstnici, riscul de scădere a BCC poate fi mai mare, iar diureticele sunt mai susceptibile de a fi luate. Dintre pacienții cu vârsta ≥65 de ani, o proporție mai mare de pacienți care au primit dapagliflozină au prezentat reacții nedorite asociate cu o scădere a BCC (vezi secțiunea „Reacții adverse”).

    Experiența utilizării medicamentului la pacienții cu vârsta de 75 de ani și peste este limitată. Este contraindicată începerea terapiei cu dapagliflozină la această populație (vezi secțiunile „Regim de dozare” și „Farmacocinetică”).

    Insuficiență cardiacă cronică

    Experiența cu medicamentul la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică din clasa funcțională I-II conform clasificării NYHA este limitată, iar în studiile clinice, dapagliflozin nu a fost utilizat la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică din clasa funcțională III-IV conform NYHA.

    Creșterea hematocritului

    Când se utilizează dapagliflozin, s-a observat o creștere a hematocritului (vezi secțiunea „Efecte secundare”) și, prin urmare, trebuie să se facă precauție la pacienții cu hematocrit crescut.

    Evaluarea rezultatelor testelor urinare

    Datorită mecanismului de acțiune al medicamentului, rezultatele analizei de urină pentru glucoză la pacienții care iau medicamentul Forsig vor fi pozitive.

    Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

    Nu au fost efectuate studii pentru a studia efectul dapagliflozinei asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme.

    Forksiga

    Structura

    substanță activă: dapagliflozină;

    1 comprimat conține dapagliflozin propanediol monohidrat 6,15 sau 12,30 mg în termeni de dapagliflozin 5 sau 10 mg

    Excipienți: celuloză microcristalină, lactoză, crospovidona, dioxid de siliciu, stearat de magneziu, galben AI opadry.

    Forma de dozare

    Comprimate filmate.

    Grup farmacologic

    Medicamente orale hipoglicemice. Medicamente utilizate pentru diabet. Alte medicamente care scad glicemia, cu excepția preparatelor de insulină. Cod PBX A10B X09.

    indicaţii

    Diabetul de tip 2.

    Atunci când dieta și exercițiile fizice nu asigură un control glicemic suficient la pacienții pentru care utilizarea metforminei este considerată imposibilă din cauza intoleranței la medicamente.

    Terapia combinată complementară

    În combinație cu alte medicamente care scad zahărul, inclusiv insulina, atunci când aceste medicamente împreună cu dieta și exercițiile fizice nu oferă un control glicemic suficient.

    Contraindicații

    Hipersensibilitate la substanța activă sau la orice excipient.

    Dozaj si administrare

    Monoterapie și terapie combinată adjuvantă

    Doza recomandată de dapagliflozină este de 10 mg o dată pe zi sub formă de monoterapie și terapie suplimentară de asociere în combinație cu alte medicamente care scad zahărul, inclusiv insulina. Când utilizați dapagliflozină în combinație cu insulină sau medicamente, secreția de insulină, cum ar fi sulfonilurea, este îmbunătățită, pentru a reduce riscul de hipoglicemie, luați în considerare posibilitatea de a utiliza doze mici de insulină sau medicamente care îmbunătățesc secreția de insulină (vezi Secțiunile „Interacțiunea cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni "și" reacții adverse ").

    Funcție renală afectată

    Eficacitatea dapagliflozinei depinde de funcția renală. Eficacitatea medicamentului scade la pacienții cu insuficiență renală moderată și este probabil absentă la pacienții cu insuficiență renală severă.

    Pacienții cu insuficiență renală ușoară nu necesită ajustarea dozei.

    Funcția hepatică afectată

    Pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată nu necesită ajustarea dozei. La pacienții cu funcție hepatică grav afectată, medicamentul este recomandat în doză inițială de 5 mg. Dacă medicamentul este bine tolerat, doza poate fi crescută la 10 mg (vezi Secțiunile „Particularități de utilizare” și „Farmacocinetică”).

    Pacienți vârstnici (≥ 65 ani)

    În general, ajustarea dozei în raport cu vârsta pacientului nu este necesară. Atunci când se prescrie medicamentul, trebuie luate în considerare funcția renală și riscul de a dezvolta o scădere a volumului de lichid intercelular (a se vedea secțiunile „Caracteristici ale aplicației” și „Farmacocinetică”). Datorită experienței terapeutice limitate de utilizare a medicamentului pentru pacienții cu vârsta peste 75 de ani, nu se recomandă începerea tratamentului cu dapagliflozin la acești pacienți.

    Medicamentul Forksig poate fi administrat oral o dată pe zi, la orice oră a zilei, indiferent de aportul alimentar. Tabletele trebuie înghițite întregi.

    Reactii adverse

    Incidența generală a evenimentelor adverse (tratament de scurtă durată) la pacienții tratați cu dapagliflozină în doză de 10 mg a fost similară cu frecvența cu placebo. Câteva cazuri de evenimente adverse au dus la întreruperea tratamentului și au fost echilibrate în natură între grupurile de studiu. Cele mai frecvente evenimente adverse care au dus la întreruperea tratamentului la pacienții care au primit 10 mg dapagliflozină au fost o creștere a creatininei din sânge (0,4%), infecția tractului urinar (0,3%), greață (0,2%) amețeli (0,2%) și erupții cutanate (0,2%). Un pacient care a primit dapagliflozin a avut hepatită indusă de droguri și / sau hepatită autoimună.

    Cea mai frecventă reacție adversă raportată a fost hipoglicemia, care depindea de tipul terapiei mainstream efectuate în fiecare studiu. Incidența episoadelor minore de hipoglicemie a fost similară între grupurile de tratament, inclusiv grupul placebo, cu excepția studiilor asupra tratamentului suplimentar pentru sulfonilurea și tratament suplimentar pentru insulină.

    În timpul unui studiu clinic controlat cu placebo, au fost detectate următoarele reacții adverse. Niciuna dintre reacțiile adverse identificate nu a fost asociată cu doza de medicament. Reacțiile adverse enumerate mai jos sunt clasificate în funcție de frecvența și clasa sistemului de organe (CSR). Categoriile de frecvență sunt definite după următoarele criterii: foarte des (≥ 1/10), deseori (de la ≥ 1/100 la

    Forsiga și alții - un nou grup de medicamente care scad zahărul pe piața mondială

    Salutări, dragi cititori! După o serie de articole despre o dietă cu conținut scăzut de carbohidrați, nu vreau să mă distrag de mult timp și să vă ofer informații noi în domeniul farmacologiei.
    Probabil că mulți dintre voi au auzit că a apărut un nou medicament care scade nivelul glucozei, dar nu mulți au o idee despre efectul acestuia. În acest articol vreau să vă prezint un nou grup de medicamente pentru diabetul de tip 2.
    Vorbesc despre un medicament sub denumirea comercială „Forsiga” de la compania farmaceutică AstraZeneca (Anglia), care a fost înregistrat și aprobat în țara noastră la începutul acestui an. Cu toate acestea, încă două medicamente din acest grup au fost aprobate recent - Invokana de la Johnson & Johnson (SUA) și Jardians din Eli Lilly (SUA).

    În orașele mari, medicii au început deja să prescrie în mod activ medicamentul Forsig și să câștige experiență. În mod firesc, studiile post-marketing sunt realizate în paralel, care sunt deja efectuate la pacienți reali și la scară largă în întreaga lume. Această procedură este întotdeauna efectuată pe orice medicament. Acesta este motivul pentru care nu sunt un susținător al prescrierii medicamentelor de îndată ce au fost încurajați și introduceți pe piață..
    Există momente în care, în viața reală, medicamentul nu se comportă așa cum se întâmplă în laborator și este nevoie de câțiva ani pentru a vă asigura că nu s-au observat efecte secundare grave pe termen scurt. Desigur, nimeni nu știe sigur ce se va întâmpla, să zicem, în 10-20 de ani, dar dacă se teme acest lucru, atunci amenințarea de a muri din cauza complicațiilor diabetului decompensat în această perioadă este mult mai reală decât efectele secundare probabilistice și nedovedite..
    În legătură cu o astfel de instalare, vreau să avertizez că acest articol este o constatare de fapt. Decizia de a începe să luați un medicament nou este luată de medicul dvs. cu participarea activă..

    Forsiga (dapagliflozin) - inhibitor de sodiu-cotransporter-2 (SGLT2)

    Forsiga este denumirea de marcă a medicamentului, iar substanța activă se numește dapagliflosină. Compania farmaceutică AstraZeneca este părintele medicamentului și dacă compania decide să vândă drepturile de eliberare a medicamentului către alte companii, de exemplu, o anumită campanie farmaceutică indiană, atunci medicamentul indian va avea un nume comercial diferit, dar compoziția va fi aceeași. Și medicamentul va fi un medicament generic, nu original.

    O caracteristică distinctivă în numele substanțelor active ale acestui grup de medicamente este, ca de obicei, sfârșitul acestora. Toate substanțele active se termină în -glicflosină. De exemplu:

    • Forsiga (dapagliflozin)
    • Invocana (canagliflozin)
    • Jardinieni (Empagliflozin)

    Acum vă voi spune mecanismul direct de acțiune al lui Forsigi. Oamenii de știință s-au gândit, s-au gândit, cum altfel vă puteți scădea glicemia. Și deja producția de insulină a fost stimulată, iar rezistența la insulină a fost redusă, absorbția glucozei a fost încetinită, chiar au influențat reglarea hormonală a stomacului cu intestinele. Iar soluția a fost destul de simplă.
    Întrucât rinichii sunt capabili să secrete excesul de glucoză atunci când este depășit un anumit prag renal, atunci de ce să nu coborâm acest prag sau să oprim complet mecanismul de absorbție (absorbție) inversă a glucozei. Lasă ca urina să fie excretată constant în urină..

    Pentru cei care nu înțeleg cu adevărat care este pragul renal, voi explica mai detaliat. De fapt, urina pe care o observați în timpul zilei în toaletă nu se formează imediat. Există conceptul de urină primară și secundar. Urina primară se formează de mai multe ori mai mult în volum decât urina secundară în timpul zilei. Urina primară trece prin filtrare repetată și din ea prin canale speciale sunt absorbite înapoi în substanțele din sânge care sunt încă utile organismului, care au trecut prin așa-numitul filtru grosier. Aproximativ 180 g de glucoză sunt filtrate pe zi la o persoană sănătoasă, dar este complet absorbit înapoi. Zahărul începe să apară în urina excretată atunci când se primesc peste 260-350 mg / min / 1,73 m² în nefron.
    Urina primară este în esență o plasmă din sânge lipsită de proteine. În primul rând, electroliții valoroși (K, Na, Cl), elementele de sânge (globule roșii, globule albe din sânge) și alte substanțe care pot fi încă utile organismului sunt absorbite înapoi. De asemenea, glucoza este absorbită dacă nivelul său nu depășește un anumit prag. Acest prag se numește renal. Fiecare persoană îl are individual, dar în medie, zahărul începe să apară în urină, cu un nivel de sânge peste 9-10 mmol / l.
    În anumite circumstanțe, acest prag poate scădea sau crește, dar presupunem că, în medie, este de 9 mmol / L. Așadar, atunci când zahărul este sub acest prag, acesta este absorbit înapoi folosind transportoare speciale de glucoză. De îndată ce zahărul devine mai mare, mecanismul nu mai funcționează și zahărul rămâne în urina secundară și este excretat. Acesta este un fel de mecanism de protecție pentru a elimina excesul de zahăr.

    Oamenii de știință au venit cu un medicament care ar opri imediat acest mecanism (blocat transportorul) și zahărul ar merge complet în mediu. A creat un fel de scurgere de zahăr în sensul literal al cuvântului))
    Așadar, acest transportor este numit un cuvânt abstruse, pe care nu trebuie să-l cunoașteți, dar totuși voi spune - transportor de sodiu-glucoză-cotransport de tip 2 și, pe scurt, SGLT2. Și toate medicamentele aparțin grupului de inhibitori de transporter de sodiu-glucoză de tip 2, adică inhibitori SGLT2 pe scurt.

    Indicații pentru numirea Forsig

    Forsiga și alte medicamente din acest grup sunt indicate pacienților cu diabet zaharat tip 2 cu sau fără obezitate. Folosit singur sau în terapie combinată cu alte medicamente care scad zahărul și insulina.
    Cu toate acestea, Forsig nu a devenit un medicament de primă linie și, cel mai probabil, nu va deveni în viitorul apropiat. În primul rând, prețul medicamentului limitează aplicarea, în al doilea rând, lipsa finală de cunoștințe, în al treilea rând, mecanismul de acțiune este pur simptomatic, adică. acest medicament nu tratează, spre deosebire de comprimatele cu metformin, care afectează una dintre cauzele diabetului de tip 2 și, în al patrulea rând, efectele secundare foarte frecvente din sistemul genitourinar (vezi mai jos).

    Contraindicații pentru numirea lui Forsig

    • persoanele cu diabet de tip 1
    • copii sub 18 ani
    • sarcina și alăptarea
    • insuficiență renală moderată până la severă (CC 2) sau insuficiență renală în stadiu final
    • varsta de 75 ani si mai mare
    • cetoacidoză diabetică
    • pacienți care iau diuretice „bucle” (furosemid)
    • intoleranță la lactoză

    Medicamentul Forsig este disponibil în doză de 5 și 10 mg în 28, 30, 56 sau 90 buc. Doza terapeutică recomandată este de 10 mg. La pacienții cu leziuni hepatice severe, doza este redusă de 2 ori. Medicamentul este luat o dată pe zi. Tratamentul poate fi sub formă de monoterapie sau în combinație cu alte medicamente. Trebuie să fii atent când este utilizat împreună cu sulfaniluree și preparate de insulină în ceea ce privește dezvoltarea hipoglicemiei. În acest caz, este necesară reducerea dozei de insulină și preparate sulfoniluree.

    Efectele secundare ale medicamentului

    Aceasta este cea mai interesantă secțiune. Ce este disponibil în acest moment?

    • Cele mai frecvente reacții adverse sunt hipoglicemia cu o combinație de medicamente de mai sus..
    • S-a observat că infecțiile tractului urinar și ale organelor genitale sunt mai frecvente la femeile cu inhibitori de SGLT2..
    • Efect negativ asupra spectrului lipidic

    La început, există dovezi că riscul de cancer al vezicii urinare crește, dar mai târziu, în timpul unor studii suplimentare, acest fapt a fost respins. S-a considerat că cazurile de detectare nu sunt semnificative statistic și este foarte posibil ca dezvoltarea oncologiei să înceapă cu mult înainte de începerea tratamentului cu medicamentul, deoarece nu au existat studii speciale despre oncologie înainte de începerea tratamentului.
    Deoarece glucoza leagă în mod activ apa și o îndepărtează, au existat cazuri de scădere a tensiunii arteriale și deshidratare. Din aceleași motive, a fost observată o scădere a greutății corporale a pacienților cu 2-5 kg. Pierderea în greutate a fost cel mai probabil datorată pierderii de lichid și nu pierderii țesutului adipos. Așadar, pierderea în greutate este îndoielnică, dar compania poziționează medicamentul ca un instrument care nu numai că va scădea glicemia, dar vă va ajuta să pierdeți în greutate. În plus, acest fapt nu a fost încă investigat..
    Următoarele reacții adverse au fost rareori raportate:

    • Constipație
    • Creșterea urinării noaptea
    • Creatinină crescută în sânge
    • Uree de sânge crescută
    • Mancarimi genitale
    • Transpirație crescută

    Și recent, am întâlnit o altă afirmație că, în timp ce luau acest medicament, mai mulți pacienți au dezvoltat cetoacidoză diabetică, care a necesitat spitalizare imediată. Motivele dezvoltării cetoacidozei în fiecare caz sunt clarificate. Până la publicarea datelor.
    În general, cercetările sunt încă în curs, iar medicamentul va fi monitorizat încă mulți ani. Până în prezent, numai siguranța relativă și efectul pozitiv al acesteia în scăderea nivelului de glucoză au fost dovedite, dar medicamentele vor fi în continuare comparate în cadrul acestui grup, adică între ele, precum și eficiența lor în comparație cu medicamentele altor grupuri. Voi urma știrile și soarta acestui grup de agenți hipoglicemici. Abonați-vă la actualizările blogului pentru a nu pierde informații importante pentru viața voastră. Totul este pentru mine. Te văd!

    Cu căldură și grijă, endocrinologul Dilara Lebedeva

    Cu căldură și grijă, endocrinologul Lebedeva Dilyara Ilgizovna