Galvus Met - instrucțiuni de utilizare

INSTRUCTIUNI
Cu privire la utilizarea medicală a medicamentului

Număr de înregistrare:

Nume de marcă: Galvus Met

Nume internațional neproprietar sau grup (INN):
vildagliptin + metformin

Forma de dozare:

Structura:

Descriere:
Comprimate filmate. 50 mg + 500 mg: tablete ovale cu margini teșite, acoperite cu film, de culoare galben deschis cu o nuanță slab roz. Pe o parte a tabletei se află marcajul "NVR", pe cealaltă parte - "LLO".
Comprimate filmate, 50 mg + 850 mg: tablete ovale cu margini teșite, comprimate filmate în galben cu o ușoară tentă cenușie. Pe o parte a tabletei se află marcajul "NVR", pe cealaltă parte - "SEH".
Comprimate filmate. 50 mg + 1000 mg: comprimate ovale cu margini teșite, acoperite cu film galben închis cu o nuanță cenușie. Pe o parte a tabletei se află eticheta "NVR", pe cealaltă parte - "FLO".

Grupa farmacoterapeutică:

COD ATX: A1OV9O8

efect farmacologic
Farmacodinamica
Compoziția medicamentului Galvus Met include doi agenți hipoglicemici cu mecanisme diferite de acțiune: vildagliptin, aparținând clasei inhibitorilor dipeptidil peptidazei-4 și metformin (sub formă de clorhidrat), reprezentant al clasei biguanide. Combinația acestor componente vă permite să controlați mai eficient nivelul de glucoză din sânge la pacienții cu diabet zaharat tip 2 în termen de 24 de ore.

Vildagliptia
Vildagliptin - un reprezentant al clasei de stimulatori ai aparatului pancreatic insular, inhibă selectiv enzima dipeptidil peptidază-4 (DPP-4), care distruge peptida de tip 1 glucagon (GLP-1) și polipeptida insulinotropică dependentă de glucoză (HIP).
Inhibarea rapidă și completă a activității DPP-4 determină o creștere a secreției bazale și alimentare stimulată de GLP-1 și HIP din intestin în circulația sistemică pe parcursul zilei.
Prin creșterea nivelului de GLP-1 și HIP, vildagliptin provoacă o creștere a sensibilității celulelor β pancreatice la glucoză, ceea ce duce la o îmbunătățire a secreției de insulină dependentă de glucoză. Gradul de îmbunătățire a funcției celulelor p depinde de gradul de deteriorare inițială a acestora; deci la persoanele care nu suferă de diabet zaharat (cu glucoză plasmatică normală), vildagliptin nu stimulează secreția de insulină și nu reduce glucoza.
Prin creșterea nivelului de GLP-endogen, vildagliptin crește sensibilitatea celulelor клеток la glucoză, ceea ce duce la o îmbunătățire a reglării dependente de glucoză a secreției de glucagon. O scădere a nivelului excesului de glucagon în timpul meselor, la rândul său, determină o scădere a rezistenței la insulină.
O creștere a raportului insulină / glucagon pe fondul hiperglicemiei, datorită creșterii nivelurilor de GLP-1 și HIP, determină o scădere a producției de glucoză de către ficat atât în ​​timpul cât și după mese, ceea ce duce la o scădere a glucozei plasmatice.
În plus, odată cu utilizarea vildagliptinei, a existat o scădere a nivelului de lipide în plasma sanguină după masă, cu toate acestea, acest efect nu este asociat cu efectul său asupra GLP-1 sau HIP și o îmbunătățire a funcției celulelor insulelor pancreatice..
Se știe că o creștere a GLP-1 poate încetini golirea gastrică, dar acest efect nu este observat cu utilizarea vildagliptinei. Când utilizați vildagliptin la 5759 pacienți cu diabet zaharat de tip 2 timp de 52 de săptămâni ca monoterapie sau în combinație cu metformină, derivați de sulfonilurea, tiazolidinione sau insulină, o scădere semnificativă pe termen lung a concentrației de hemoglobină glicată (HbA)1c) și glicemia de post.

Metformina
Metformin îmbunătățește toleranța la glucoză la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 prin reducerea nivelului de glucoză plasmatică atât înainte cât și după masă. Metformina reduce producția de glucoză de către ficat, reduce absorbția de glucoză în intestin și reduce rezistența la insulină prin îmbunătățirea absorbției și utilizarea glucozei de către țesuturile periferice. Spre deosebire de derivații sulfanilureei, metformina nu provoacă hipoglicemie la pacienții cu diabet zaharat tip 2 sau la subiecți sănătoși (cu excepția cazurilor speciale). Terapia cu medicamentul nu duce la dezvoltarea hiperinsulinemiei. Cu Metformin, secreția de insulină nu se modifică, în timp ce nivelul insulinei plasmatice pe stomacul gol și în timpul zilei poate scădea.
Metformina induce sinteza intracelulară a glicogenului acționând asupra glicogenului sintazei și îmbunătățește transportul glucozei prin anumite proteine ​​transportoare ale glucozei din membrană (GLUT-1 și GLUT-4).
Când se utilizează metformină, se observă un efect benefic asupra metabolismului lipoproteinelor: scăderea colesterolului total, a colesterolului lipoproteinelor cu densitate joasă și a trigliceridelor, care nu este asociat cu efectul medicamentului asupra concentrației plasmatice a glucozei.

Vildagliptin + Metformin
Când se utilizează terapia combinată de vildagliptin / metformin în doze zilnice de 1500 - 3000 mg de metformină și 50 mg de vildagliptin timp de 1 an, s-a observat o scădere persistentă semnificativă statistic a concentrației de glucoză din sânge (determinată de o scădere a nivelului de HbA1c) și o creștere a proporției de pacienți care au o scădere a HbA1c a constituit cel puțin 0,6-0,7% (comparativ cu grupul de pacienți care au continuat să primească doar metformină).
La pacienții care au primit o combinație de vildagliptină și metformină, nu a fost observată o modificare semnificativă statistic a greutății corporale în comparație cu starea inițială. La 24 de săptămâni de la începerea tratamentului, la grupele de pacienți care au primit vildagliptin în asociere cu metformină, a fost observată o scădere a tensiunii arteriale sistolice și diastolice în comparație cu starea inițială.

Farmacocinetica
Vildagliptin
Aspiraţie
Când este luat pe stomacul gol, vildagliptina este absorbită rapid și concentrația maximă a acesteia în plasmă (Cmax obținut 1,75 ore după administrare. Odată cu aportul simultan de alimente, rata de absorbție a vildagliptinei scade ușor: există o scădere a Cmax cu 19% și o creștere a timpului atinge 2,5 ore. Cu toate acestea, consumul nu afectează gradul de absorbție și zona de sub curba concentrație / timp (ASC).
Vildagliptin este absorbit rapid, iar biodisponibilitatea sa absolută după administrarea orală este de 85%. CUmax și ASC în intervalul de doze terapeutice cresc aproximativ proporțional cu doza.
distribuire
Gradul de legare a vildagliptinei la proteinele plasmatice este scăzut (9,3%). Medicamentul este distribuit uniform între plasma și celulele roșii din sânge. Distribuția vildagliptinei este probabil extravasculară, volumul distribuției în starea de echilibru după administrarea intravenoasă (Vss) este de 71 l.
Metabolism
Biotransformarea este principala cale de excreție a vildagliptinei. În corpul uman, 69% din doza de medicament este transformată. Principalul metabolit - LAY151 (57% din doză) este inactiv farmacologic și este un produs al hidrolizei cianocomponentului. Aproximativ 4% din doza de medicament este supusă hidrolizei amide.
În studiile experimentale, se observă un efect pozitiv al DPP-4 asupra hidrolizei medicamentului. Vildagliptin nu este metabolizat cu participarea izoenzimelor citocromului P450- Conform studiilor in vitro, vildagliptina nu este un substrat al izoenzimelor P (CYP)450, nu inhibă sau nu induce izoenzimele citocromului CYP450.
Ameliorarea
După ingestia medicamentului, aproximativ 85% din doză este excretată în urină și 15% în materiile fecale, iar excreția renală a vildagliptinei nemodificată este de 23%. Odată cu administrarea intravenoasă, timpul de înjumătățire plasmatică mediu atinge 2 ore, clearance-ul plasmatic total și clearance-ul renal al vildagliptinei sunt de 41 l / h și respectiv de 13 l / h. Timpul de înjumătățire plasmatică (T 1/2) după administrare orală este de aproximativ 3 ore, indiferent de doză.
Farmacocinetică în cazuri speciale
Sexul, indicele masei corporale și etnia nu afectează farmacocinetica vildagliptinei.
Pacienții cu funcție hepatică afectată
La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată (6-10 puncte conform clasificării Child-Pugh), după o singură utilizare a medicamentului, există o scădere a biodisponibilității vildagliptinei cu 8%, respectiv 20%. La pacienții cu insuficiență hepatică severă (12 puncte conform clasificării Child-Pugh), biodisponibilitatea vildagliptinei este crescută cu 22%. Modificarea maximă a biodisponibilității vildagliptinei, o creștere sau o scădere în medie până la 30%, nu este semnificativă clinic. Nu a fost găsită nicio corelație între gravitatea funcției hepatice afectate și biodisponibilitatea medicamentului.
Pacienții cu funcție renală afectată
La pacienții cu funcție renală ușoară, moderată și severă și la pacienții cu insuficiență renală cronică în stadiu final (CRF), hemodializa prezintă o creștere a Cmax cu 8-66% și ASC cu 32-134%, ceea ce nu se corelează cu severitatea tulburării, precum și cu o creștere a ASC a metabolitului inactiv LAY151 de 1,6-6,7 ori, în funcție de severitatea tulburării. T 1/2 vildagliptin nu se schimbă. Experiența utilizării prelungite a vildagliptinei la pacienții cu insuficiență renală cronică în stadiu final la hemodializă este limitată.
Utilizare la pacienți cu vârsta peste 65 de ani
Creșterea maximă a biodisponibilității medicamentului cu 32% (creștere Cmax 18%) la persoanele de peste 70 de ani nu este semnificativă din punct de vedere clinic și nu afectează inhibarea DPP-4
Utilizare la pacienții cu vârsta de 65 de ani
Conform studiilor farmacocinetice limitate la persoanele sănătoase cu vârsta peste 65 de ani, a existat o scădere a clearance-ului plasmatic total al metforminei și o creștere a T 1/2 și Cmax în comparație cu fețele tinere. Aceste farmacocinetice ale metforminei la persoanele cu vârsta peste 65 de ani sunt probabil asociate în principal cu modificări ale funcției renale. Prin urmare, la pacienții cu vârsta mai mare de 80 de ani, numirea Galvus Met este posibilă numai cu CC normal.
Utilizare la pacienți în vârstă Indicații de utilizare
Diabetul zaharat de tip 2 (în combinație cu terapia dietetică și exercițiile fizice):

  • cu eficiență insuficientă a monoterapiei cu vildagliptin sau metformin;
  • la pacienții care au primit anterior terapie combinată cu vildagliptină și metformină sub formă de medicamente unice. Contraindicații
  • Hipersensibilitate la vildagliptin sau metformină sau la orice alte componente ale medicamentului.
  • Insuficiență renală sau afectare renală (cu un nivel de creatinină serică ≥1,5 mg% (> 135 μmol / L) pentru bărbați și ≥1,4 mg% (> 110 μmol / L) pentru femei)
  • Afecțiuni acute cu risc de apariție a disfuncției renale: deshidratare (cu diaree, vărsături), febră, boli infecțioase severe, hipoxie (șoc, sepsis, infecții renale, boli bronhopulmonare)
  • Insuficiență cardiacă acută și cronică, infarct miocardic acut, insuficiență cardiovasculară acută (șoc), insuficiență respiratorie
  • Funcția hepatică afectată.
  • Acidoză metabolică acută sau cronică (incluzând cetoacidoza diabetică în asociere cu sau fără comă). Cetoacidoza diabetică trebuie corectată prin insulinoterapie. Acidoză lactică (inclusiv antecedente).
  • Medicamentul nu este prescris timp de 2 zile înainte de operație, radioizotop, studii cu radiografie cu introducerea de agenți de contrast și în termen de 2 zile de la efectuarea lor.
  • Sarcina și alăptarea.
  • Diabetul de tip 1.
  • Alcoolism cronic, intoxicații acute cu alcool.
  • Respectarea unei diete hipocalorice (mai puțin de 1 000 kcal / zi)
    Nu a fost stabilită eficacitatea și siguranța medicamentului la copiii sub 18 ani.
    Deoarece acidoza lactică, care este probabil unul dintre efectele secundare ale metforminei, a fost observată la pacienții cu funcție hepatică afectată, Galvus Met nu trebuie utilizat la pacienții cu boli hepatice sau cu parametri biochimici hepatici deteriorați. Cu grija
    Se recomandă ca preparatele care conțin metformină să fie utilizate cu precauție la pacienții cu vârsta peste 60 de ani, precum și atunci când se efectuează o muncă fizică grea datorită riscului crescut de acidoză lactică. Sarcina și alăptarea
    În studiile experimentale, atunci când se prescrie vildagliptin în doze de 200 de ori mai mari decât cele recomandate, medicamentul nu a provocat o fertilitate deteriorată și dezvoltarea timpurie a embrionului și nu a exercitat un efect teratogen asupra fătului. Când s-a prescris vildagliptin în combinație cu metformină în raport de 1:10, nu a existat, de asemenea, nici un efect teratogen asupra fătului.
    Deoarece nu există date suficiente despre utilizarea Galvus Met la gravide, medicamentul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii.
    În cazurile de metabolizare a glucozei afectate la gravide, există un risc crescut de a dezvolta anomalii congenitale, precum și frecvența morbidității și mortalității neonatale.
    Pentru a normaliza glicemia în timpul sarcinii, este recomandată monoterapia cu insulină..
    Deoarece nu se știe dacă vildagliptin sau metformin este excretat în laptele uman, Galvus Met nu trebuie utilizat în timpul alăptării. Dozaj si administrare
    Medicamentul este administrat pe cale orală. Regimul de dozare de Galvus Met trebuie selectat individual în funcție de eficacitate și tolerabilitate. Când utilizați Galvus Met, nu depășiți doza maximă recomandată zilnică de vildagliptin (100 mg).
    Doza inițială recomandată de Galvus Met trebuie selectată, ținând cont de regimurile de tratament ale pacientului cu vildagliptin și / sau metformin. Pentru a reduce severitatea efectelor secundare din sistemul digestiv caracteristic metforminei, Galvus Met este administrat împreună cu alimente.
    Doza inițială de Galvus Met cu ineficiența monoterapiei cu vildagliptin
    Tratamentul cu Galvus Met poate fi început cu un comprimat cu o doză de 50 mg / 500 mg de 2 ori pe zi, iar după evaluarea efectului terapeutic, doza poate fi crescută treptat.
    Doza inițială de Galvus Met cu ineficacitatea monoterapiei cu metformină
    În funcție de doza de metformină deja luată, tratamentul cu Galvus Met poate fi început cu un comprimat cu o doză de 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg sau 50 mg / 1000 mg de 2 ori pe zi.
    Doza inițială de Galvus Met la pacienții care au primit anterior terapie combinată cu vildagliptin și metformin sub formă de tablete separate
    În funcție de dozele de vildagliptin sau metformină luate deja, tratamentul cu Galvus Met trebuie început cu o tabletă cât mai aproape posibil de dozarea tratamentului existent 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg sau 50 mg / 1000 mg și titrat în funcție de efect.
    Pacienții cu funcție renală afectată
    Galvus Met nu trebuie utilizat la pacienții cu insuficiență renală sau cu funcție renală afectată, cu niveluri de creatinină serică> 1,5 mg% (> 135 μmol / L) pentru bărbați și ≥1,4 mg% (> 110 μmol / L) pentru femei.
    Utilizare la pacienți cu vârsta peste 65 de ani
    Metformina este excretată de rinichi. Deoarece pacienții peste 65 de ani au adesea o scădere a funcției renale, Galvus Met este prescris în această categorie de pacienți într-o doză minimă care asigură normalizarea nivelului de glucoză numai după determinarea QC pentru a confirma funcția renală normală. Atunci când se utilizează medicamentul la pacienții mai mari de 65 de ani, este necesar să se monitorizeze în mod regulat funcția renală.
    Utilizare la pacienți cu vârsta ≤ 18 ani
    Deoarece siguranța și eficacitatea Galvus Met la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost studiate, medicamentul nu este recomandat pentru utilizare în această categorie de pacienți. Efect secundar
    Următoarele criterii au fost utilizate pentru a evalua incidența evenimentelor adverse (AE): foarte des (≥1 / 10); adesea (≥1 / 100, Interacțiune cu alte substanțe medicinale Vildagliptin + Metformin
    Odată cu utilizarea simultană de vildagliptin (100 mg 1 dată pe zi) și metformină (1000 mg 1 dată pe zi), nu au fost observate interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic între ele. Nici în timpul studiilor clinice, nici în timpul utilizării clinice pe scară largă a Galvus Met la pacienții care au primit alte medicamente și substanțe concomitente, nu au fost detectate interacțiuni neprevăzute. Vildagliptin
    Vildagliptin are un potențial scăzut de interacțiune medicamentoasă. Întrucât vildagliptina nu este un substrat al enzimelor citocromului P (CYP) 450 și nici nu inhibă sau induce aceste enzime, interacțiunea sa cu medicamente care sunt substraturi, inhibitori sau inductori de P (CYP) 450 este puțin probabilă. Prin utilizarea simultană a vildagliptinei nu afectează rata metabolică a medicamentelor care sunt substraturi ale enzimelor: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 și CYP3A4 / 5. Nu există nicio interacțiune clinică semnificativă a vildagliptinei cu medicamentele utilizate cel mai des în tratamentul diabetului zaharat de tip 2 (glibenclamidă, pioglitazonă, metformină) sau cu un interval terapeutic îngust (amlodipină, digoxină, ramipril, simvastatină, valsartan, warfarină). Metformina
    Furosemidul crește Cmax și ASC de metformină, dar nu afectează clearance-ul său renal. Metformina scade Cmax și ASC de furosemidă și, de asemenea, nu afectează clearance-ul său renal.
    Nifedipina crește absorbția, Cmax și ASC cu metformină; în plus, își crește excreția în urină. Metformin practic nu afectează parametrii farmacocinetici ai nifedipinei.
    Glibenclamida nu afectează parametrii farmacocinetici / farmacodinamici ai metforminei. Metformina scade în general Cmaxși ASC de glibenclamidă, cu toate acestea, mărimea efectului variază mult. Din acest motiv, semnificația clinică a acestei interacțiuni rămâne neclară..
    Cationi organici, de exemplu, amiloride, digoxină, morfină, procainamidă, chinidină, chinină, ranitidină, triamteren, trimetoprim, vancomicină etc., excretați de rinichi prin secreție tubulară, teoretic pot interacționa cu metformina, deoarece concurează pentru sistemele comune de transport ale tubulelor renale. Deci, cimetidina crește atât concentrația de metformină în plasmă / sânge, cât și ASC cu 60%, respectiv 40%. Metformin nu afectează parametrii farmacocinetici ai cimetidinei. Trebuie să aveți precauție atunci când utilizați Galvus Met împreună cu medicamente care afectează funcția renală sau distribuția metforminei în organism..
    Alte medicamente - unele medicamente pot provoca hiperglicemie și pot reduce eficacitatea agenților hipoglicemici. Astfel de medicamente includ tiazide și alte diuretice, glucocorticosteroizi, fenotiazine, hormoni tiroidieni, estrogeni, contraceptive orale, fenitoină, acid nicotinic, simpatomimetice, antagoniști ai calciului și izoniazid. Când se prescriu astfel de medicamente concomitente sau, în schimb, dacă sunt anulate, se recomandă monitorizarea cu atenție a eficienței metforminei (efectul său hipoglicemic) și, dacă este necesar, ajustarea dozei de medicament. Utilizarea simultană a danazolului nu este recomandată pentru a evita efectul hiperglicemic al acestuia din urmă. Dacă este necesar tratamentul cu danazol și după oprirea acestuia din urmă, este necesară ajustarea dozei de metformină sub controlul nivelului de glucoză. Clorpromazină: când se administrează în doze mari (100 mg pe zi) crește glicemia, reducând eliberarea de insulină. În tratamentul antipsihoticelor și după oprirea acestora din urmă, este necesară ajustarea dozei sub controlul nivelului de glucoză.
    Agenți radiopaci conținând iod: un studiu radiologic care utilizează agenți radiopaque conținând iod poate determina dezvoltarea acidozei lactice la pacienții cu diabet zaharat cu insuficiență renală funcțională.
    Simpatomimetice beta-2 injectabile: cresc glicemia datorită stimulării receptorilor beta-2. În acest caz, este necesar controlul glicemic. Dacă este necesar, se recomandă insulină. Odată cu utilizarea simultană a metforminei cu derivați de sulfoniluree, insulină, acarboză, salicilați, este posibilă o creștere a efectului hipoglicemic.
    Deoarece utilizarea metforminei la pacienții cu intoxicație acută cu alcool crește riscul de a dezvolta acidoză lactică (în special în timpul înfometării, epuizării sau insuficienței hepatice), în tratamentul cu Galvus Met, ar trebui să se abțină de la consumul de alcool și medicamente care conțin alcool etilic. Instrucțiuni Speciale
    La pacienții care primesc insulină, Galvus Met nu poate înlocui insulina..
    Vildagliptin
    Funcția hepatică afectată
    Deoarece atunci când se aplică vildagliptin, o creștere a activității aminotransferazelor (de obicei fără manifestări clinice) a fost observată ceva mai des decât în ​​grupul de control, înainte de numirea Galvus Met, precum și în mod regulat în timpul tratamentului cu medicamentul, se recomandă determinarea parametrilor biochimici ai funcției hepatice. Dacă pacientul are o activitate crescută de aminotransferaze, acest rezultat trebuie confirmat printr-un al doilea studiu, după care determină regulat parametrii biochimici ai funcției hepatice până când se normalizează. Dacă excesul de activitate al AsAt sau AlAt este de 3 ori mai mare decât VGN este confirmat prin cercetări repetate, se recomandă anularea medicamentului. Metformina
    Acidoză lactică
    Acidoza lactică este o complicație metabolică foarte rară, dar severă, care apare odată cu acumularea de metformină în organism. Acidoza lactică cu utilizarea metforminei a fost observată mai ales la pacienții cu diabet zaharat cu insuficiență renală ridicată. Riscul dezvoltării acidozei lactice este crescut la pacienții cu diabet zaharat slab tratabil, cu cetoacidoză, post prelungit, abuz prelungit de alcool, insuficiență hepatică și boli care provoacă hipoxie.
    Odată cu dezvoltarea acidozei lactice, se observă scurtarea respirației, dureri abdominale și hipotermie, urmată de comă. Următorii indicatori de laborator au o valoare diagnostică: o scădere a pH-ului sângelui, o concentrație serică de lactat peste 5 nmol / l, precum și un interval anionic crescut și un raport crescut de lactat / piruvat. Dacă este suspectată acidoză metabolică, medicamentul trebuie întrerupt și pacientul internat imediat..
    Monitorizarea funcției rinichilor
    Deoarece metformina este excretată în mare parte de rinichi, riscul acumulării sale și dezvoltarea acidozei lactice este mai mare, cu atât funcția renală este afectată. Atunci când se aplică Galvus Met, funcția renală trebuie evaluată în mod regulat, în special în următoarele condiții care contribuie la afectarea acestuia: faza inițială a tratamentului cu medicamente antihipertensive, agenți hipoglicemici sau AINS. De regulă, funcția renală trebuie evaluată înainte de începerea tratamentului cu Galvus Meg și apoi de cel puțin 1 dată pe an pentru pacienții cu funcție renală normală și de cel puțin 2-4 ori pe an pentru pacienții cu creatinină serică peste VGN. La pacienții cu risc ridicat de afectare a funcției renale, acesta trebuie monitorizat de mai mult de 2-4 ori pe an. Dacă apar semne ale funcției renale afectate, Galvus Met trebuie întrerupt..
    Utilizarea agenților radiopaque conținând iod pentru administrare intravasculară
    Atunci când se efectuează studii cu raze X care necesită administrarea intravasculară a agenților de contrast radiopac conținând iod, Galvus Met trebuie întrerupt temporar (în timpul studiului, sau imediat în fața acestuia, și în decurs de 48 de ore de la studiu), deoarece administrarea intravasculară de agenți radiopaci conținând iod poate duce la o deteriorare accentuată a funcției. rinichi și crește riscul de acidoză lactică. Puteți relua administrarea Galvus Met numai după oa doua evaluare a funcției renale.
    hipoxia
    În insuficiența cardiovasculară acută (șoc), insuficiență cardiacă acută, infarct miocardic acut și alte afecțiuni caracterizate prin hipoxie, este posibilă dezvoltarea acidozei lactice și a insuficienței renale acute prerenale. Dacă apar condițiile de mai sus, medicamentul trebuie întrerupt imediat.
    Interventie chirurgicala
    În timpul intervențiilor chirurgicale (cu excepția operațiilor mici care nu au legătură cu limitarea aportului de alimente și lichide), Galvus Met trebuie întrerupt. Puteți relua administrarea medicamentului după ce pacientul începe să ia singur alimente și li se va demonstra că funcția renală nu este afectată..
    Consumul de alcool
    S-a descoperit că alcoolul sporește efectul metforminei asupra metabolismului lactatului. Pacienții trebuie avertizați despre inadmisibilitatea abuzului de alcool în timp ce utilizează Galvus Met.
    Continutul de vitamina B12
    S-a constatat că metformin a cauzat o scădere asimptomatică a nivelului seric de vitamina B în aproximativ 7% din cazuri.12. O astfel de scădere în cazuri foarte rare duce la dezvoltarea de anemie. Aparent, după abolirea metforminei și / sau a terapiei de înlocuire a vitaminei B12 concentrație serică de vitamina B12 se normalizează rapid. Pacienților care primesc Galvus Met, se recomandă cel puțin o dată pe an să efectueze un test general de sânge și, în cazul unor încălcări, pentru a determina cauza lor și pentru a lua măsurile adecvate. Aparent, la unii pacienți (de exemplu, la pacienții cu aport insuficient sau malabsorbție de vitamina B12 sau calciu) există o predispoziție la concentrații serice mai scăzute de vitamina B12. În astfel de cazuri, se poate recomanda determinarea concentrației serice a vitaminei B12 cel puțin 1 dată în 2-3 ani.
    Deteriorarea la pacienții cu diabet de tip 2 care au răspuns anterior la terapie
    Dacă un pacient cu diabet zaharat de tip 2, care a răspuns anterior la terapie, a prezentat semne de deteriorare (modificarea parametrilor de laborator sau a manifestărilor clinice), iar simptomele nu sunt clar pronunțate, testele trebuie efectuate imediat pentru a detecta cetoacidoza și / sau acidoza lactică. Dacă se confirmă acidoza într-o formă sau alta, Galvus Met trebuie eliminat imediat și trebuie luate măsuri adecvate..
    hipoglicemia
    De obicei, la pacienții care primesc doar Galvus Met, hipoglicemia nu este observată, dar poate apărea pe fondul unei diete cu conținut scăzut de calorii (când activitatea fizică intensă nu este compensată de conținutul de calorii al alimentului) sau pe fondul consumului de alcool. Hipoglicemia este cel mai probabil la pacienții vârstnici, debilitați sau epuizați, precum și pe fondul hipopituitarismului, insuficienței suprarenale sau intoxicației cu alcool. La pacienții vârstnici și la cei care primesc beta-blocante, diagnosticul de hipoglicemie poate fi dificil.
    Scăderea eficacității agenților hipoglicemici
    Cu stresul (febră, traumatisme, infecții, intervenții chirurgicale etc.) care a apărut la un pacient care primește agenți hipoglicemici în mod stabil, este posibilă o scădere accentuată a eficacității acestuia din urmă. În acest caz, poate fi necesară anularea Galvus Met și prescrierea insulinei. Puteți relua tratamentul cu Galvus Met după încheierea perioadei acute. Influența asupra capacității de a conduce vehicule sau de a lucra cu mecanisme
    Influența Galvus Met asupra capacității de a conduce vehicule și de a lucra cu mecanisme nu a fost studiată. Odată cu apariția amețelilor pe fondul consumului de droguri, ar trebui să vă abțineți de la conducerea vehiculelor și să lucrați cu mecanisme. Formular de eliberare
    Comprimate filmate, 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg sau 50 mg + 1000 mg, 10 buc. într-un blister. Blistere 1, 3, 6, 12, 18 sau 36 împreună cu instrucțiuni de utilizare medicală într-o cutie de carton. Conditii de depozitare
    Într-un loc uscat la o temperatură care nu depășește 30 ° C.
    A nu se lasa la indemana copiilor. Termen de valabilitate
    18 luni
    Medicamentul nu trebuie utilizat după data de expirare. Termeni de vacanta la farmacie
    La baza de prescriptie medicala.
    NOVARTIS FARMA AG, ELVETIA, PRODUS NOVARTIS FARMA STEIN AG, ELVETIA / NOVARTIS PHARMA AG, ELVETIA, MANUFACTURAT DE NOVARTIS PHARMA STEIN AG, ELVETIA ADRESA: LIESTRISTRESS, LIESTRISTRES, 35 ajunge la:
    115035, Moscova, Sadovnicheskaya St., 82/2

    Galvus Met ® (Galvus Met ®)

    Titularul certificatului de înregistrare:

    Este făcut:

    Ambalarea și emiterea controlului calității:

    Contacte pentru apeluri:

    Substanțe active

    Forma de dozare

    reg. Nr.: LSR-001749/09 din 03/10/09 - Data nedefinită a reînregistrării: 20/09/18
    Galvus Met ®

    Forma de eliberare, ambalarea și compoziția medicamentului Galvus Met ®

    Tablete, acoperite cu film, de culoare galben închis, cu o nuanță cenușie, ovale cu margini teșite; pe o parte este marcajul „NVR”, pe cealaltă parte este „FLO”.

    1 fila.
    vildagliptin50 mg
    clorhidrat de metformin1000 mg

    Excipienți: ipolol, stearat de magneziu, hipromeloză (E464), dioxid de titan (E171), macrogol 4000, talc, oxid de fier galben (E172).

    6 buc - blistere (1) - pachete ×.
    6 buc - blistere (3) - pachete ×.
    6 buc - blistere (5) - pachete ×.
    6 buc - blistere (6) - pachete ×.
    6 buc - blistere (12) - pachete ×.
    6 buc - blistere (18) - pachete ×.
    6 buc - blistere (36) - pachete ×.
    10 bucati. - blistere (1) - pachete ×.
    10 bucati. - blistere (3) - pachete ×.
    10 bucati. - blistere (5) - pachete ×.
    10 bucati. - blistere (6) - pachete ×.
    10 bucati. - blistere (12) - pachete ×.
    10 bucati. - blistere (18) - pachete ×.
    10 bucati. - blistere (36) - pachete ×.

    × prezența controlului de deschidere primară pe un pachet de carton este permisă.

    efect farmacologic

    Agent hipoglicemic combinat pentru administrare orală.

    Vildagliptin, un reprezentant al clasei de stimulatori ai aparatului insular al pancreasului, inhibă selectiv enzima DPP-4, îmbunătățind controlul glicemic. Inhibarea activității DPP-4 determină o creștere a nivelurilor endogene de tip bazal și postprandial de hormoni incretinici: peptidă tip 1 (GLP-1) și polipeptidă insulinotropă dependentă de glucoză (HIP).

    Utilizarea vildagliptin la pacienții cu diabet zaharat tip 2 duce la o inhibare rapidă și completă a activității DPP-4, care este observată timp de 24 de ore.

    Creșterea concentrației de GLP-1 și HIP, vildagliptin provoacă o creștere a sensibilității celulelor β pancreatice la glucoză, ceea ce duce la o îmbunătățire a secreției de insulină dependentă de glucoză. Utilizarea vildagliptin în doze de 50 mg și 100 mg pe zi la pacienții cu diabet zaharat tip 2 a determinat o îmbunătățire semnificativă a funcției celulelor β.

    Gradul de îmbunătățire a funcției celulelor β depinde de gradul de deteriorare inițială a acestora, deci la persoanele fără diabet zaharat (cu o concentrație normală de glucoză în plasma sanguină), vildagliptina nu stimulează secreția de insulină și nu reduce concentrația de glucoză. Prin creșterea concentrației de GLP-1 endogen, vildagliptin crește sensibilitatea celulelor α la glucoză, ceea ce duce la o îmbunătățire a reglării dependente de glucoză a secreției de glucagon. O scădere a concentrației crescute de glucagon după mese, la rândul său, determină o scădere a rezistenței la insulină.

    O creștere a raportului insulină / glucagon pe fondul hiperglicemiei, datorită creșterii concentrației hormonilor de incretină, determină o scădere a producției de glucoză de către ficat atât în ​​timpul cât și după mese, ceea ce duce la o scădere a concentrației de glucoză în plasma sanguină..

    În plus, pe fondul utilizării vildagliptinei, s-a observat o scădere a concentrației de lipide în plasma sanguină după o masă, ceea ce nu este asociat cu o îmbunătățire a funcției celulelor insulare ale pancreasului, mediată de efectul vildagliptinei asupra activității hormonilor incretinei.

    Se știe că o creștere a concentrației de GLP-1 poate duce la o golire mai lentă a stomacului, totuși, pe fondul utilizării vildagliptinei, acest efect nu este observat.

    Metformina reduce producția de glucoză de către ficat, reduce absorbția de glucoză în intestin și reduce rezistența la insulină prin îmbunătățirea absorbției și utilizarea glucozei de către țesuturile periferice. Metformina induce sinteza intracelulară a glicogenului acționând asupra glicogenului sintaza și îmbunătățește transportul glucozei prin anumite proteine ​​transportoare ale glucozei din membrană (GLUT-1 și GLUT-4). Îmbunătățește toleranța la glucoză la pacienții cu diabet zaharat de tip 2, reducând concentrația de glucoză din plasma sanguină atât înainte cât și după mese. Spre deosebire de derivații de sulfonilurea, metformina nu provoacă hipoglicemie la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 sau la persoane sănătoase (cu excepția cazurilor speciale). Metformina nu duce la dezvoltarea hiperinsulinemiei. Odată cu utilizarea metforminei, secreția de insulină nu se modifică, în timp ce concentrația de insulină în plasmă pe stomacul gol și în timpul zilei poate scădea.

    Combinația acestor componente vă permite să controlați mai eficient concentrația de glucoză din sânge la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 timp de 24 de ore.

    Farmacocinetica

    Mâncarea nu afectează gradul și rata de absorbție a vildagliptin în compoziția acestei combinații în doze fixe. Valorile C max și ASC ale metforminei ca parte a unei combinații fixe în timp ce luați cu alimente au scăzut cu 26%, respectiv 7%. În plus, pe fondul aportului alimentar, absorbția metforminei a încetinit, ceea ce a dus la o creștere a timpului de atingere a C max (T max, de la 2 la 4 ore). O modificare similară în C max și ASC în timpul aportului alimentar a fost remarcată doar în cazul Metformin, însă, în ultimul caz, modificările au fost mai puțin semnificative. Efectul alimentelor asupra farmacocineticii vildagliptinei și metforminei, ca parte a acestei combinații, nu diferă de cel al luării ambelor medicamente separat.

    Când este luat pe stomacul gol, vildagliptin este absorbit rapid, iar C max este atins la 1,75 ore după administrare. Odată cu aportul simultan de alimente, rata de absorbție a vildagliptinei scade ușor: există o scădere a C max cu 19% și o creștere a timpului până la 2,5 ore. Cu toate acestea, consumul nu afectează gradul de absorbție și ASC. Vildagliptin este absorbit rapid, iar biodisponibilitatea sa absolută după administrarea orală este de 85%. Cu max și ASC în intervalul de doze terapeutice crește aproximativ proporțional cu doza. Gradul de legare a vildagliptinei la proteinele plasmatice este scăzut (9,3%). Medicamentul este distribuit uniform între plasma și celulele roșii din sânge. Distribuția vildagliptinului se presupune probabil extravascular, după administrarea iv, Vs este de 71 L. În corpul uman, se metabolizează 69% din doza de vildagliptin. Principalul metabolit, LAY151 (57% din doză), este inactiv farmacologic și este un produs al hidrolizei componente ciano. Aproximativ 4% din doză este supusă hidrolizei amide. Studiile in vivo la animale cu deficiență de DPP-4 au arătat un efect parțial pozitiv al acestei enzime asupra hidrolizei de vildagliptin. După ingestia de vildagliptin etichetată cu o etichetă radioactivă, aproximativ 85% din doză este excretată de către rinichi și 15% prin intestine, excreția renală a vildagliptinei nemodificată este de 23%. Odată cu administrarea iv la voluntari sănătoși, T 1/2 mediu atinge 2 ore, clearance-ul plasmatic total și clearance-ul renal al vildagliptinei sunt de 41 l / h și respectiv de 13 l / h. T 1/2 după administrare orală este de aproximativ 3 ore, indiferent de doză.

    Vildagliptin este absorbit rapid, biodisponibilitatea absolută după administrarea orală este de 85%. C max și ASC de vildagliptin cresc aproximativ proporțional cu doza atunci când sunt utilizate în intervalul de doze terapeutice.

    La pacienții cu insuficiență renală, ASC ușoară, moderată sau severă, vildagliptin a crescut de 1,4, 1,7 și de 2 ori, comparativ cu voluntarii sănătoși. ASC a metabolitului LAY151 a crescut de 1,6, 3,2 și 7,3 ori, iar metabolitul BQS867 - 1,4, 2,7 și de 7,3 ori la pacienții cu funcție renală afectată de ușoară, moderată și, respectiv, severă. Datele limitate la pacienții cu boală renală cronică în stadiu final (CKD) indică faptul că indicatorii din acest grup sunt similari cu cei la pacienții cu insuficiență renală severă. Concentrația metabolitului LAY151 la pacienții cu CKD în stadiu final a crescut de 2 - 3 ori comparativ cu concentrația la pacienții cu insuficiență renală severă. Retragerea vildagliptinei în timpul hemodializei este limitată (3% în timpul unei proceduri care durează mai mult de 3-4 ore la 4 ore după o singură doză).

    Biodisponibilitatea absolută a metforminei, administrată oral, la o doză de 500 mg pe stomacul gol, a fost de 50-60%. Cu maxim maxim 2,5 ore după administrare. Cu o creștere a unei doze unice de medicament de la 500 mg la 1500 mg și de la 850 mg la 2250 mg pe cale orală, nu a existat nicio dependență a parametrilor farmacocinetici de doză. Acest efect se datorează nu atât unei modificări a excreției metforminei, cât și a unei încetiniri a absorbției acesteia. Pe fondul aportului alimentar, gradul și rata de absorbție a metforminei a scăzut ușor. Deci, cu o singură doză de medicament la o doză de 850 mg cu alimente, s-a observat o scădere a C max cu aproximativ 40%, ASC cu 25% și o creștere a T max cu 35 de minute. Nu este stabilită semnificația clinică a acestor fapte..

    Cu o singură doză orală de 850 mg, V d aparentă de metformină este 654 ± 358 L. Metformin practic nu se leagă de proteinele plasmatice, în timp ce derivații de sulfonilurea se leagă de ele cu mai mult de 90%. Metformina pătrunde în globulele roșii (probabil întărirea acestui proces în timp). Când se utilizează metformină conform schemei standard (doza standard și frecvența de administrare), Css în plasmă este atins în 24-48 de ore și, de regulă, nu depășește 1 μg / ml. În studiile clinice controlate, C max de metformină în plasma de sânge nu a depășit 5 μg / ml (chiar și în cazul administrării în doze maxime).

    Cu o singură administrare intravenoasă de metformină la voluntari sănătoși, aceasta este excretată de rinichi neschimbată. În acest caz, medicamentul nu este metabolizat în ficat (nu au fost detectați metaboliți la om) și nu este excretat cu bilă.

    Deoarece clearance-ul renal al metforminei este de aproximativ 3,5 ori mai mare decât QC, principala cale de excreție a medicamentului este secreția tubulară. Când sunt ingerate, aproximativ 90% din doza absorbită este excretată de rinichi în primele 24 de ore; în timp ce T 1/2 din sânge este de aproximativ 6,2 ore. T 1/2 metformin din sângele întreg este de aproximativ 17,6 ore, ceea ce indică acumularea unei părți semnificative a medicamentului în globulele roșii.

    La pacienții cu funcție renală afectată (evaluată prin CC), T 1/2 de metformină din plasmă și sânge întreg crește, iar clearance-ul său renal scade proporțional cu o scădere a CC.

    Conform studiilor farmacocinetice limitate la voluntari sănătoși cu vârsta ≥ 65 de ani, s-a observat o scădere a clearance-ului plasmatic total al metforminei și o creștere a T 1/2 și C max comparativ cu voluntarii mai tineri. Aceste farmacocinetice ale metforminei la persoanele peste 65 de ani sunt probabil asociate în principal cu modificări ale funcției renale și, prin urmare, la pacienții cu vârsta mai mare de 80 de ani, această combinație poate fi utilizată doar cu CC normal.

    Indicațiile substanțelor active ale medicamentului Galvus Met ®

    Diabetul zaharat de tip 2 (în combinație cu terapia dietetică și exercițiile fizice): cu eficiență insuficientă a monoterapiei cu vildagliptin sau metformin; la pacienții care au primit anterior terapie combinată cu vildagliptină și metformină sub formă de medicamente unice; în combinație cu derivați de sulfonilurea (triplă terapie combinată) la pacienții tratați anterior cu derivați de sulfoniluree și metformină fără un control glicemic adecvat; în terapie cu trei combinații cu insulină la pacienții care au primit anterior insulinoterapie în doză stabilă și metformină, fără a obține un control glicemic adecvat; ca terapie inițială la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 cu eficiență insuficientă a terapiei dietetice, exerciții fizice și necesitatea îmbunătățirii controlului glicemic.

    Deschideți lista codurilor ICD-10
    Cod ICD-10Indicaţie
    E11Diabetul de tip 2

    Regim de dozare

    Pentru administrare orală. Regimul de dozare este selectat individual în funcție de eficacitatea și tolerabilitatea terapiei. Când utilizați această combinație, nu depășiți doza maximă recomandată zilnic de vildagliptin 100 mg.

    Doza inițială recomandată trebuie selectată, ținând cont de durata diabetului zaharat și a nivelului de glicemie, starea pacientului și regimul de tratament vildagliptin și / sau metformină deja utilizate la pacient.

    Înainte de a începe terapia cu medicamente care conțin metformină, GFR trebuie determinat, apoi acest indicator trebuie monitorizat cel puțin anual. La pacienții cu risc de agravare a unei funcții renale deja afectate, precum și la pacienții vârstnici, funcția renală trebuie monitorizată mai des, de exemplu, la fiecare 3-6 luni.

    Doza maximă zilnică de metformină trebuie împărțită în 2 sau 3 doze. La pacienții cu GFR Din sistemul nervos: deseori - dureri de cap, amețeli, tremor. Când s-a utilizat vildagliptin în asociere cu metformin în diferite doze, s-a observat hipoglicemie în 0,9% din cazuri (pentru comparație, în grupul placebo în asociere cu metformin - în 0,4%).

    Din sistemul digestiv: deseori - greață, reflux gastroesofagian, disfagie; rareori - diaree, flatulență; foarte rar - hepatită.

    Din partea metabolismului și nutriției: foarte des - pierderea poftei de mâncare; adesea - hipoglicemie; foarte rar - acidoză lactică.

    Boli infecțioase și parazitare: foarte rar - infecții ale căilor respiratorii superioare, nazofaringite.

    Tulburări generale și tulburări la locul injecției: deseori - frisoane.

    De la piele și țesuturile subcutanate: deseori - hiperhidroză; foarte rar - reacții cutanate (în special, eritem, prurit, urticarie).

    Din partea țesutului musculo-scheletic și conjunctiv: deseori - artralgie.

    Din vase: rareori - edem periferic.

    Contraindicații

    Diabetul de tip 1 insuficiență renală severă sau afectare a funcției renale cu precauții GFR

    Preparatele care conțin metformină se recomandă a fi utilizate cu precauție la pacienții cu vârsta peste 60 de ani atunci când efectuează o muncă fizică grea, datorită riscului crescut de a dezvolta acidoză lactică în aceștia.

    Sarcina și alăptarea

    Utilizarea în timpul sarcinii și în timpul alăptării (alăptarea) este contraindicată.

    Utilizare pentru afectarea funcției hepatice

    Utilizare pentru funcția renală afectată

    Utilizarea medicamentului este contraindicată în caz de insuficiență renală sau insuficiență renală severă la o rată de filtrare glomerulară (GFR) de 12 în ser. O astfel de scădere în cazuri foarte rare duce la dezvoltarea de anemie. După întreruperea metforminei și / sau a terapiei de înlocuire a vitaminei B 12, concentrația serică a vitaminei B 12 se normalizează rapid. La pacienții care primesc preparate care conțin metformină, indicatorii unui test clinic general de sânge trebuie monitorizați cel puțin o dată pe an. Dacă din normă sunt detectate anomalii ale parametrilor hematologici, trebuie clarificată etiologia acestor tulburări și trebuie efectuat un tratament adecvat. Unii pacienți (de exemplu, pacienții cu un aport insuficient sau malabsorbție de vitamina B 12 sau calciu) au o predispoziție la o concentrație serică de vitamina B 12. La astfel de pacienți, determinarea concentrației de vitamina B 12 în serul din sânge de cel puțin 1 dată în 2-3 ani poate avea valoare de diagnostic.

    Colapsul cardiovascular (șocul), insuficiența cardiacă acută, infarctul miocardic acut și alte afecțiuni caracterizate prin hipoxemie sunt asociate cu acidoza lactică și pot contribui, de asemenea, la azotemia prerenală. Dacă apar condițiile de mai sus, utilizarea medicamentelor care conțin metformină trebuie întreruptă imediat.

    În timpul intervențiilor chirurgicale cu anestezie generală, spinală sau epidurală (cu excepția operațiilor mici, care nu sunt asociate cu limitarea aportului de alimente și lichide), utilizarea medicamentelor care conțin metformină trebuie întreruptă. Reluarea internării este posibilă nu mai devreme de 48 de ore de la intervenție sau după restabilirea ingestiei orale după primirea confirmării de laborator a stabilizării funcției renale.

    De regulă, hipoglicemia nu este observată la pacienții care primesc terapie doar cu această combinație, cu toate acestea, ea poate apărea pe fondul unei diete cu conținut scăzut de calorii (când activitatea fizică intensă nu este compensată de conținutul de calorii al alimentului) sau pe fondul consumului de alcool. Dezvoltarea hipoglicemiei este cel mai probabil la pacienții vârstnici, debilitate sau epuizate, precum și pe fondul hipopituitarismului, insuficienței suprarenale sau intoxicației cu alcool. La pacienții vârstnici și la cei care primesc beta-blocante, diagnosticul de hipoglicemie poate fi dificil.

    Odată cu dezvoltarea stresului (febră, traumatisme, infecții, intervenții chirurgicale etc.) la pacienții care primesc agenți hipoglicemici conform schemei standard, este posibilă o scădere accentuată a eficacității acestora din urmă. În acest caz, poate fi necesar să întrerupeți temporar medicamentul acestei combinații și insulinoterapie. Reluarea tratamentului este posibilă după încheierea perioadei acute.

    Impact asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme

    Odată cu apariția amețelilor pe fondul consumului de medicamente care conțin această combinație, trebuie să vă abțineți de la conducerea vehiculelor și a mecanismelor.

    Interacțiunea medicamentelor

    Furosemida crește C max și ASC de metformină, dar nu afectează clearance-ul său renal. Metformin reduce C max și ASC furosemidă și, de asemenea, nu afectează clearance-ul renal.

    Nifedipina crește absorbția, C max și ASC a metforminei; în plus, crește excreția de către rinichi. Metformin practic nu afectează parametrii farmacocinetici ai nifedipinei.

    Glibenclamida nu afectează parametrii farmacocinetici / farmacodinamici ai metforminei. Metformina reduce, în general, C max și ASC de glibenclamidă, dar magnitudinea efectului variază mult. Din acest motiv, semnificația clinică a acestei interacțiuni rămâne neclară..

    Agenți radiopaci conținând iod: medicamentele care conțin metformină trebuie să fie temporar anulate înainte de procedură sau în timpul procedurii; este necesară reluarea luării nu mai devreme de 48 de ore de la procedură, după primirea confirmării de laborator a stabilizării funcției renale.

    Cationii organici, de exemplu, amiloridul, digoxina, morfina, procainamida, chinidina, chinina, ranitidina, triamterenul, trimetoprimul, vancomicina și alții, excretați de rinichi prin secreție tubulară, pot interacționa teoretic cu metformina, datorită concurenței pentru sistemele comune de transport renal. Deci, cimetidina crește atât cu 60%, respectiv cu 40% concentrația de metformină în plasma de sânge, cât și ASC..

    Alte medicamente. Unele medicamente pot avea un efect negativ asupra funcției renale, crescând astfel riscul de a dezvolta acidoză lactică, cum ar fi AINS, inclusiv inhibitori selectivi de ciclooxigenază-2 (COX-2), inhibitori de ACE, diuretice, în special de buclă. La pacienții care primesc terapie cu medicamente care conțin metformină la început, precum și pe fundalul utilizării simultane a fondurilor de mai sus, funcția renală trebuie monitorizată cu atenție.

    Unele medicamente pot provoca hiperglicemie și pot reduce eficacitatea agenților hipoglicemici. Astfel de medicamente includ tiazide și alte diuretice, GCS, fenotiazine, preparate cu hormoni tiroidieni, estrogeni, contraceptive orale, fenitoină, acid nicotinic, simpatomimetice, blocante ale canalelor de calciu și izoniazid. Cu utilizarea simultană a unor astfel de medicamente sau, invers, în cazul retragerii lor, se recomandă evaluarea cu atenție a eficacității controlului glicemiei, precum și ajustarea dozei de metformină.

    Utilizarea simultană a danazolului nu este recomandată pentru a evita efectul hiperglicemic al acestuia din urmă. Dacă tratamentul cu danazol este necesar și după oprirea acestuia din urmă, este necesară ajustarea dozei de metformină sub controlul concentrației de glucoză din sânge.

    Clorpromazina atunci când este utilizată în doze mari (100 mg / zi) crește glicemia, reducând eliberarea de insulină. În tratamentul antipsihoticelor și după oprirea aportului acestora din urmă, este necesară ajustarea dozei a componentelor combinației sub controlul concentrației de glucoză din sânge.

    Simpatomimetice beta 2 injectabile cresc glicemia datorită stimulării β 2 -adrenoreceptorilor. În acest caz, este necesar controlul glicemic. Dacă este necesar, se recomandă insulină..

    Odată cu utilizarea simultană a metforminei cu derivați de sulfoniluree, insulină, acarboză, salicilați, este posibilă o creștere a efectului hipoglicemic.

    Deoarece utilizarea metforminei la pacienții cu intoxicație acută cu alcool crește riscul de acidoză lactică (în special în timpul înfometării, epuizării sau insuficienței hepatice).

    Galvus Met: instrucțiuni de utilizare

    Galvus Met este un medicament hipoglicemic combinat care scade glicemia. Este utilizat pentru tratarea diabetului zaharat non-insulino-dependent (diabet zaharat tip 2).

    Eliberați forma și compoziția

    Medicamentul este disponibil sub formă de tablete acoperite. Un comprimat conține 2 substanțe active vildagliptin (50 mg) și metformină (conținute în 3 doze - 500, 850 și 1000 mg). Compoziția tabletei include și componente auxiliare, care includ:

    • Stearat de magneziu.
    • hiproloză.
    • Hipromeloză.
    • talc.
    • Dioxid de titan (E171).
    • Macrogol 4000.
    • Oxid de fier galben (E172) sau roșu (E172).

    Tabletele sunt ambalate într-un pachet de 10 bucăți. Un pachet de carton conține 3 blistere (30 comprimate) și instrucțiuni de utilizare a medicamentului.

    efect farmacologic

    Efectul hipoglicemic (hipoglicemic) al comprimatelor Galvus Met se realizează datorită efectelor farmacologice ale 2 ingrediente active principale:

    • Vildagliptin - crește sensibilitatea celulelor pancreatice la glicemia, ceea ce duce la creșterea producției de insulină (hormonul care scade zahărul). O creștere a sensibilității celulelor pancreatice se datorează stimulării de către vildagliptin a secreției de proteine ​​de peptidă tip 1 glucagon (GLP-1) și polipeptidă insulinotropică dependentă de glucoză (HIP).
    • Metformina este un compus din clasa biguanidelor care reduce glicemia prin reducerea absorbției de carbohidrați din lumenul intestinului subțire, reducerea producției de glucoză de către hepatocite (celulele hepatice) și îmbunătățirea utilizării de către țesuturile periferice. Metformin poate duce la hipoglicemie (scăderea nivelului de glucoză sub normal).

    De asemenea, substanțele active ale medicamentului afectează metabolismul lipidelor (grăsimilor) din organism, reduc nivelul colesterolului total, al trigliceridelor și lipoproteinelor cu densitate mică (LDL).

    După administrarea comprimatelor Galvus Met în interior, substanțele active sunt absorbite din lumenul intestinului subțire în sânge și ajung la o concentrație terapeutică în acesta la 25-30 de minute după administrarea medicamentului. Sunt distribuite uniform în țesuturile corpului. Metabolizarea substanțelor active are loc în celulele ficatului. Produsele de descompunere sunt excretate în urină și fecale. Timpul de înjumătățire (perioada în care jumătate din doza de medicament este excretată din corp) este de 3 ore.

    Indicații de utilizare

    Principala indicație pentru utilizarea comprimatelor Galvus Met este diabetul zaharat de tip 2 (diabetul zaharat non-insulino-dependent). Există mai multe indicii ale utilizării directe a medicamentului pentru această patologie:

    • Ca monoterapie, în care este utilizat un singur medicament Galvus Met.
    • Pacienții care au primit terapie cu vildagliptin și metformin ca medicamente separate.
    • Terapia combinată cu medicamente pentru scăderea zahărului bazată pe sulfanilurea (terapie cu diabet zaharat combinat tip 3).
    • Terapie combinată cu insulină.
    • Ca medicament de primă linie la începutul tratamentului medicamentos al diabetului zaharat de tip 2, atunci când implementarea recomandărilor dietetice nu duce la efectul adecvat hipoglicemic.

    Eficiența utilizării comprimatelor Galvus Met este evaluată printr-o scădere stabilă a glicemiei.

    Contraindicații

    Utilizarea comprimatelor Galvus Met este contraindicată într-o serie de afecțiuni patologice și fiziologice ale organismului, care includ:

    • Intoleranță individuală, hipersensibilitate la substanțe active sau componente auxiliare ale medicamentului.
    • Diabetul zaharat tip 1 (diabet zaharat insulino-dependent) - în acest caz, insulina este utilizată direct pentru normalizarea nivelului de glucoză.
    • În perioada anterioară intervenției chirurgicale, testele radioizotopice, radiologice sau invazive.
    • Starea de acetonemie este o încălcare a proceselor metabolice din organism, în care corpurile cetonice (acetonă) apar în sânge, inclusiv pe fondul hiperglicemiei (creșterea glicemiei).
    • Insuficiență renală acută, cronică severă sau procese patologice care pot duce la dezvoltarea acestuia - deshidratare (deshidratarea organismului cu diaree severă sau vărsături indomabile), febră, patologie infecțioasă severă (sepsis, procese infecțioase la rinichi, boli bronhopulmonare).
    • Afecțiuni însoțite de o încălcare a activității funcționale a ficatului cu dezvoltarea insuficienței sale funcționale - hepatita oricărei etiologii (inclusiv medicamente), ciroză.
    • Insuficiență cardiacă cronică sau acută, infarct miocardic (moartea unei părți a mușchiului cardiac), insuficiență respiratorie.
    • Intoxicații acute cu alcool sau produsele sale, alcoolism cronic.
    • Dieta hipocalorică - aport mai mic de 1000 kcal pe zi.
    • Sarcina în orice moment și alăptarea (alăptarea).
    • Copii sub 18 ani - eficacitatea și siguranța medicamentului pentru copii rămâne neprobată.

    Înainte de a începe utilizarea comprimatelor Galvus Met, este necesar să vă asigurați că nu există contraindicații.

    Dozaj si administrare

    Comprimatele Galvus Met sunt luate oral ca un întreg, fără a mesteca. După înghițirea unei tablete, aceasta trebuie spălată cu o cantitate suficientă de apă. Pentru a reduce probabilitatea de reacții adverse, este indicat să luați pilula cu alimente. Doza de medicament este stabilită individual, în funcție de severitatea hiperglicemiei (creșterea glicemiei), tratamentul anterior utilizat cu medicamente similare și eficacitatea acestuia:

    • Doza inițială recomandată de Galvus Met comprimate în scopul lor inițial și reducerea insuficientă a nivelului de zahăr după recomandările dietetice cu activitate fizică este de 50 mg de vildagliptin și 500 mg de metformină (50 + 500 mg), apoi doza poate fi crescută în funcție de efectul terapeutic, care este controlat determinarea glucozei de laborator.
    • Doza pentru pacienții care au primit anterior terapie cu vildagliptin și metformin singur sau în combinație este puțin mai mare, în funcție de ce doză a primit anterior pacientul (50 + 850 mg sau 50 + 1000 mg).

    La vârstnici și cu o afectare concomitentă a activității funcționale a rinichilor, doza de medicament poate fi redusă. Pentru a monitoriza eficacitatea tratamentului cu Galvus Met comprimate, este necesară monitorizarea periodică de laborator a nivelului de glucoză din sânge.

    Efecte secundare

    Luând comprimate Galvus Met poate duce la dezvoltarea de reacții adverse de la diferite organe și sisteme, acestea includ:

    • Sistemul digestiv - greață, dureri abdominale, reflux gastroesofagian (aruncarea conținutului gastric acid în esofagul inferior), flatulență (balonare) și diaree, pancreatită (proces inflamator în pancreas), apariția unui gust de retard metalic în gură și agravarea absorbției poate fi mai puțin probabil să se dezvolte. vitamina b12.
    • Sistemul nervos - dureri de cap, amețeli, tremor (tremor de mână).
    • Ficatul și canalele biliare - hepatită (inflamația ficatului) cu o încălcare a activității sale funcționale.
    • Sistemul musculo-scheletic - artralgie (apariția durerii în articulații), mai rar mialgie (dureri musculare).
    • Pielea și țesutul subcutanat - apariția de blistere, peeling localizat și umflare a pielii.
    • Metabolism - dezvoltarea acidozei lactice (o creștere a nivelului de acid uric și o mutare a reacției mediului sanguin la partea acidă).
    • Reacții alergice - o erupție pe piele și mâncărimea ei, urticarie (erupție caracteristică, umflare, asemănătoare cu o arsură de urzică). Se pot dezvolta, de asemenea, manifestări mai severe ale unei reacții alergice sub formă de angioedem..

    Uneori este posibil să se dezvolte hipoglicemie, care este însoțită de apariția tremurărilor de mână, „transpirație rece”, caz în care este necesar să se ia carbohidrați ușor digerabili (ceai dulce, dulciuri) în interior. În caz de dezvoltare a manifestărilor de reacții adverse, medicamentul trebuie întrerupt și să solicite ajutor medical.

    Instrucțiuni Speciale

    Înainte de a începe să luați medicamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile. Există o serie de instrucțiuni speciale, a căror punere în aplicare va evita consecințele negative ale consumului de droguri:

    • Medicamentul nu înlocuiește insulina, care ar trebui amintită de persoanele care au fost diagnosticate cu diabet zaharat tip 1.
    • În timpul utilizării comprimatelor Galvus Met, monitorizarea periodică a nivelului de glucoză din sânge este obligatorie (acasă acest lucru se poate face folosind un glucometru individual).
    • Cel puțin o dată pe lună, se recomandă monitorizarea de laborator a activității funcționale a rinichilor, ficatului și acidului lactic.
    • Pe fondul consumului de droguri, consumul de alcool este strict exclus, deoarece poate provoca dezvoltarea acidozei lactice.
    • Ingredientele active ale comprimatelor Galvus Met reduc absorbția vitaminei B12, ceea ce poate duce la dezvoltarea de anemie și neuropatie (tulburări metabolice în sistemul nervos).
    • Pentru copii, femei însărcinate și care alăptează, utilizarea medicamentului este contraindicată.
    • Ingredientele active ale comprimatelor Galvus Met pot interacționa cu un număr mare de medicamente diferite, prin urmare, dacă sunt luate din cauza unei patologii concomitente, este imperativ să anunți medicul despre acest lucru.
    • Nu există date fiabile despre efectul medicamentului asupra vitezei reacțiilor psihomotorii și asupra concentrării atenției. Nu este recomandat să efectuați lucrări asociate cu necesitatea unei atenții sporite în timp ce luați medicamentul.

    În rețeaua de farmacii, Galvus Met comprimate sunt disponibile pe bază de rețetă. Nu se recomandă administrarea de sine sau utilizarea acestora la recomandările terților..

    Supradozaj

    Cu un exces semnificativ din doza terapeutică recomandată a medicamentului, se pot observa greață, vărsături, dureri musculare severe, hipoglicemie și acidoză lactică (rezultatul influenței metforminei). În astfel de cazuri, medicamentul este oprit, spălare gastrică, intestinală și simptomatică.

    Analogii Galvus Met

    Conform substanțelor active și efectului terapeutic, comprimatele Galvus Met similare sunt Sofamet, Nova Met, Metadiene, Trazhenta, Formin Pliva.

    Termeni și condiții de depozitare

    Perioada de valabilitate a tabletelor Galvus Met de la fabricarea lor este de 18 luni. Depozitați medicamentul într-un loc întunecat și uscat, la o temperatură a aerului de cel mult + 30 ° C. A se ține departe de copii.

    Preț Galvus Met

    Costul mediu al comprimatelor Galvus Met din farmaciile din Moscova depinde de dozajul acestora:

    • 50 + 500 mg - 1364-1550 ruble.
    • 50 + 850 mg - 1371-1567 ruble.
    • 50 + 1000 mg - 1379-1550 ruble.