Ce este insulina?

Insulina este un hormon din rasa de proteine, a cărui importanță este mare în organism. Este produs de celulele beta localizate în zonele Langerhans din pancreas..

Valoarea insulinei

Insulina este implicată în multe procese care apar în organism și, pe scurt, rezultatul acestor procese este o scădere a glicemiei. Figurativ vorbind, insulina acționează ca o cheie, deschizând trecerea moleculelor de glucoză în celule - celulele primesc energia necesară pentru viața normală, iar glucoza nu se acumulează în sânge. De asemenea, insulina promovează conversia glucozei în glicogen, care servește ca principală formă de alimentare cu energie a organismului, care va fi consumată dacă este necesar.
Insulina se extinde și la prelucrarea grăsimilor și proteinelor..

În timpul funcției normale a pancreasului, o cantitate mică de insulină (insulină de fond / bazală) este eliberată constant la o persoană, iar după mâncare, se produce cantitatea de insulină necesară pentru absorbția carbohidraților, grăsimilor și proteinelor consumate..
Dar în anumite circumstanțe, sistemul alimentar-pancreas-insulină nu reușește, ceea ce duce la dezvoltarea diabetului.
Deci, cu o încălcare cantitativă a producției de insulină, diabetul de tip 1 se dezvoltă, și cu tulburări calitative de insulină, diabetul de tip 2.

Ce se întâmplă cu insulina în diabetul de tip 1

Astfel, în diabetul zaharat de primul tip, celulele beta ale pancreasului sunt distruse treptat, ceea ce duce mai întâi la o scădere și, ulterior, la o încetare completă a producției de insulină. Prin urmare, pentru asimilarea glucidelor furnizate cu alimente, este necesară insulina exogenă.
În acest caz, introducerea insulinei „pentru alimente” este necesară, pentru aceasta se folosește insulină scurtă și cu ultrasunete; și introducerea insulinei de fond, pentru care se utilizează insulină extinsă (prelungită).

Ce se întâmplă cu insulina în diabetul de tip 2

Și cu diabetul zaharat de cel de-al doilea tip, insulina este secretată într-un volum normal și de multe ori într-o cantitate mai mare decât este necesar, însă efectul insulinei în sine este afectat. Adică este secretat, dar nu mai poate acționa asupra membranei celulare pentru a trece moleculele de glucoză în celulă. Deci se dovedește că există insulină, dar glucoza din sânge este încă ridicată.
Prin urmare, cu diabetul zaharat tip 2 se folosesc medicamente speciale care schimbă acțiunea insulinei, astfel încât să funcționeze din nou așa cum trebuie.

Unde este produsă insulină în organism

Insulina este un hormon care îndeplinește un număr imens de funcții, printre care se numără nu numai reglarea și controlul zahărului din sânge, ci și normalizarea metabolismului carbohidraților, proteinelor și grăsimilor..

Cu o deficiență a acestui hormon în organism, diverse boli încep să se dezvolte, inclusiv diabetul zaharat, care, din păcate, este încă o boală incurabilă. Și pentru a înțelege cum are loc dezvoltarea ei, este necesar să știm exact ce insulină este produsă în corpul uman și dacă secreția sa poate fi crescută.

Care organ este responsabil pentru producerea insulinei??

Vorbind despre cum și unde se produce insulina în corpul uman, trebuie menționat că pancreasul este organul principal care produce acest hormon. Acest organ are o structură complexă, este situat în spatele stomacului și reprezintă cea mai mare glandă din tot ceea ce se află în corpul uman. Constă din mai multe părți:

Partea principală a organului este corpul, care în aspectul său seamănă cu o plasmă triedică. Corpul glandei este acoperit de duodenul 12, capul este situat în partea dreaptă, iar coada este în stânga.

În plus, pancreasul are insule care apar ca grupuri de celule. Sunt responsabili pentru producerea insulinei în organism. Aceste insule au un nume propriu - insulele Langerhans și insulele pancreatice. Au dimensiuni foarte mici, dar există multe (aproximativ 1 milion). Mai mult decât atât, greutatea lor totală nu depășește 2 g și aceasta este doar 3% din masa totală a organului. Cu toate acestea, în ciuda unei dimensiuni atât de mici, aceste insule produc cu succes insulină și asigură cursul normal al metabolismului lipidelor, carbohidraților și proteinelor..

Funcția insulei pancreatice

După cum am menționat mai sus, producția de insulină în organism are loc de insulele pancreasului, care sunt o acumulare de celule. Au un nume propriu - celule beta. Aceștia activează secreția de insulină imediat după ce o persoană a consumat alimente, împreună cu care o cantitate mare de glucoză intră în organism, necesitând ruperea și asimilarea urgentă, altfel începe să se așeze în sânge, ceea ce provoacă distrugerea multor organe și sisteme..

De regulă, secreția de insulină este afectată atunci când celulele beta sunt deteriorate sau când pancreasul este expus unor factori negativi, cum ar fi alcoolul sau stresul. Iar când glanda nu produce suficientă insulină, mai devreme sau mai târziu începe să se dezvolte diabetul.

Inițial, acest hormon este produs de celulele beta, apoi este transportat în complexul Golgi. Aici reacționează cu diverse substanțe, după care începe să iasă în evidență peptida C. Doar după trecerea prin toate aceste procese, insulina este învelită în granule secretoare și rămâne în ele exact până în momentul în care apare hiperglicemie în organism, adică glicemia crește.

Când nivelul glucozei din sânge crește în afara intervalului normal, celulele beta încep să elibereze insulina în granule în fluxul sanguin, în cazul în care învelișul său se rupe și intră într-o reacție în lanț cu zahăr, descompunându-l și livrând-o în celulele corpului..

În societatea modernă, oamenii consumă adesea alimente grase și bogate în carbohidrați. Din această cauză, pancreasul este supus constant stresului și uzurii, în urma căruia insulina din corpul uman începe să fie produsă în cantități mai mici. Aceasta este cauza principală și comună a unei răspândiri atât de mari de diabet în rândul populației lumii. Și dacă mai devreme a fost diagnosticată mai ales la vârstnici, astăzi această boală este depistată tot mai mult la tinerii a căror vârstă nu depășește nici măcar 25 de ani.

Funcția insulinei

Producția de insulină în corpul uman este un proces complex. Dar nu mai puțin ușoară este munca sa de a neutraliza excesul de zahăr din sânge, care apare în mai multe etape. Inițial, după ce insulina este produsă de insulele pancreasului, celulele corpului răspund, crescând permeabilitatea acestora. Datorită acestui fapt, zahărul începe să pătrundă prin membrana lor, unde este transformat în glicogen, care este transportat imediat în mușchi și ficat.

Glicogenul este principala sursă de rezervă de energie. Cea mai mare parte din ea se acumulează în țesutul muscular și doar o cantitate mică pătrunde în ficat. În corpul uman, cantitatea sa este de aproximativ 0,5 g, dar cu sarcini grele scade.

Ciudat cum ar părea, pancreasul produce insulină, care are efectul opus glucagonului, care este sintetizat și de insula Langerhans, dar numai de celulele beta, dar de celulele alfa. După producerea sa, glicogenul este eliberat și nivelul de zahăr din sânge crește..

Grație acestor procese se menține echilibrul în organism. Insulina asigură secreția enzimelor digestive, care contribuie la digestia normală a alimentelor, iar glucagonul are efectul opus - crește adenilatul ciclază mediat de proteina G și accelerează formarea de cAMP. Toate acestea duc la activarea catabolismului în ficat..

Și însumând rezultate mici, trebuie remarcat faptul că pancreasul produce nu numai insulină, ci și alți hormoni, fără de care funcționarea normală a organismului este imposibilă.

Cum se poate preveni scăderea producției de insulină în organism?

Dacă pancreasul produce hormonul insulină în mod normal, atunci toate procesele de digestie și metabolism apar după cum se așteaptă. Dar imediat ce secreția de hormoni scade, apar imediat probleme de sănătate. Trebuie menționat că acest lucru nu se întâmplă într-o clipă. Bolile pancreatice se dezvoltă lent, dar aceasta este întreaga captură, deoarece la începutul dezvoltării lor sunt asimptomatice, iar când apar simptome, capacitatea de a le vindeca deja dispare.

Prin urmare, fiecare persoană are nevoie de măsuri preventive regulate pentru a reduce secreția de insulină. Și se realizează simplu. Pentru a face acest lucru, trebuie să:

  • exclude alimentele bogate în grăsimi și carbohidrați din dietă;
  • a refuza de obiceiurile proaste;
  • face sport;
  • încercați să evitați situațiile stresante.

Cu alte cuvinte, pentru ca pancreasul care produce insulina să funcționeze întotdeauna bine, trebuie doar să duci un stil de viață sănătos.

Cum creșteți secreția de insulină în organism?

S-a spus deja mai sus de ce există o scădere a producției de insulină în organism. Motivul pentru aceasta poate fi alimentația slabă, un stil de viață sedentar, obiceiuri proaste sau stres. Dar, chiar dacă o persoană duce un stil de viață corect, din păcate, nu este întotdeauna posibilă prevenirea dezvoltării acestei boli grave. Iar motivul pentru aceasta este predispoziția ereditară.

Prin urmare, mulți oameni se întreabă: cum să obțină pancreasul să producă cantități normale de insulină? În cazul în care glanda este deja afectată, aceasta poate fi corectată numai cu medicamente care conțin insulină. Doza lor este selectată individual și depinde de caracteristicile organismului și de gradul de încălcare a sintezei hormonale.

În plus, o dietă echilibrată este obligatorie. Se recomandă să mănânci în porții mici și de 5-6 ori pe zi. Cu cât alimentele intră mai des în stomac, cu atât este mai activă sinteza insulinei. Cu toate acestea, cei care suferă de diabet ar trebui să știe care alimente ajută pancreasul să funcționeze și care nu.

Activarea stimulării insulinei ajută alimentele precum:

Dacă aceste produse sunt prezente în mod constant pe masa diabetică, corpul uman va începe să producă mai bine insulină, iar riscurile de progresie ulterioară a bolii vor fi reduse.

Din păcate, pancreasul este un organ care nu are proprietatea de a se vindeca de sine. Prin urmare, dacă celulele sale sunt deteriorate, funcționalitatea lor nu poate fi restabilită. Din acest motiv, diabetul și alte boli ale pancreasului sunt considerate boli incurabile. Prin urmare, medicii sunt sfătuiți să își desfășoare în mod constant prevenirea, mai ales că nu este atât de dificil și cum ar părea la prima vedere.

Insulina: funcții hormonale, tipuri, normă

Insulina este o proteină sintetizată de celulele β pancreatice și constând din două lanțuri peptidice legate între ele prin punți disulfidice. Oferă o scădere a concentrației de glucoză în serul sanguin, luând o parte directă în metabolismul carbohidraților.

Principala acțiune a insulinei este interacțiunea cu membranele citoplasmice, ceea ce duce la o creștere a permeabilității lor la glucoză.

Indicatorii normei insulinei în serul sanguin al unei persoane sănătoase adulte sunt cuprinse între 3 și 30 μU / ml (după 60 de ani - până la 35 μU / ml, la copii - până la 20 μU / ml).

Următoarele condiții duc la o modificare a concentrației de insulină în sânge:

  • Diabet;
  • distrofie musculară;
  • infecții cronice;
  • acromegalie;
  • hipopituitarism;
  • epuizarea sistemului nervos;
  • leziuni hepatice;
  • dieta necorespunzătoare, cu un conținut excesiv de mare de carbohidrați în dietă;
  • obezitate;
  • lipsa de activitate fizică;
  • suprasolicitare fizică;
  • neoplasme maligne.

Funcția insulinei

Pancreasul are site-uri de acumulare de celule β, numite insule ale Langerhans. Aceste celule produc insulină în permanență. După mâncare, concentrația de glucoză din sânge crește, ca răspuns la aceasta, activitatea secretorie a celulelor β crește.

Efectul principal al insulinei este interacțiunea cu membranele citoplasmatice, ceea ce duce la o creștere a permeabilității lor la glucoză. Fără acest hormon, glucoza nu ar putea pătrunde în celule și ar experimenta înfometarea energetică.

În plus, în corpul uman, insulina îndeplinește o serie de alte funcții la fel de importante:

  • stimularea sintezei acizilor grași și a glicogenului din ficat;
  • stimularea absorbției aminoacizilor de către celulele musculare, datorită cărora există o creștere a sintezei lor de glicogen și proteine;
  • stimularea sintezei glicerolului în țesutul lipidic;
  • suprimarea formării corpurilor cetonice;
  • suprimarea descompunerii lipidelor;
  • suprimarea descompunerii glicogenului și proteinelor din țesutul muscular.

În Rusia și în țările CSI, majoritatea pacienților preferă să administreze insulină folosind seringi, care asigură o doză precisă a medicamentului.

Astfel, insulina reglează nu numai carbohidrații, ci și alte tipuri de metabolism.

Boala insulinei

Atât concentrația insuficientă cât și excesivă de insulină în sânge determină dezvoltarea condițiilor patologice:

  • insulinom - o tumoră pancreatică care secretă o cantitate mare de insulină, în urma căreia pacientul are adesea afecțiuni hipoglicemice (caracterizată printr-o scădere a concentrației de glucoză în serul din sânge sub 5,5 mmol / l);
  • diabetul zaharat tip I (tip insulino-dependent) - producția insuficientă de insulină de către celulele β pancreatice duce la dezvoltarea acesteia (deficiență absolută de insulină);
  • diabetul zaharat de tip II (de tip noninsulina) - celulele pancreatice produc suficientă insulină, cu toate acestea, receptorii celulari își pierd sensibilitatea (insuficiență relativă);
  • șoc de insulină - o afecțiune patologică care se dezvoltă ca urmare a unei singure injecții a unei doze excesive de insulină (în cazuri grave, comă hipoglicemică);
  • Sindromul Somoji (sindromul de supradozaj cronic al insulinei) - un complex de simptome care apar la pacienții care primesc doze mari de insulină pentru o lungă perioadă de timp.

Insuloterapie

Insuloterapia este o metodă de tratament care vizează eliminarea tulburărilor metabolice ale carbohidraților și bazată pe injecția de insulină. Este utilizat în principal în tratamentul diabetului zaharat de tip I, iar în unele cazuri cu diabet zaharat tip II. Foarte rar, insulinoterapia este utilizată în practica psihiatrică ca una dintre metodele de tratare a schizofreniei (tratamentul cu comă hipoglicemică).

Pentru a simula secreția bazală, se administrează tipuri prelungite de insulină dimineața și seara. Insulina cu acțiune scurtă se administrează după fiecare masă conținând carbohidrați..

Indicațiile pentru terapia cu insulină sunt:

  • diabet zaharat tip I;
  • diabet hiperosmolar, coma hiperlacticemică, cetoacidoză;
  • incapacitatea obținerii unei compensații pentru metabolismul carbohidraților la pacienții cu diabet zaharat tip II cu medicamente care scad zahărul, dieta și activitatea fizică dozată;
  • diabet zaharat gestational;
  • nefropatie diabetica.

Injecțiile sunt administrate subcutanat. Sunt realizate cu ajutorul unei seringi speciale de insulină, seringă pentru stilou sau pompă de insulină. În Rusia și în țările CSI, majoritatea pacienților preferă să administreze insulină folosind seringi, care asigură o dozare exactă a medicamentului și administrarea sa aproape nedureroasă.

Nu mai mult de 5% dintre pacienții cu diabet zaharat utilizează pompe de insulină. Acest lucru se datorează prețului ridicat al pompei și complexității utilizării acesteia. Cu toate acestea, administrarea de insulină cu ajutorul unei pompe asigură o imitare precisă a secreției sale naturale, asigură un control glicemic mai bun și reduce riscul de efecte pe termen lung și lung ale diabetului. Prin urmare, numărul pacienților care utilizează pompe dozatoare pentru tratarea diabetului este în continuă creștere..

În practica clinică, sunt utilizate diferite tipuri de insulinoterapie..

Terapie cu insulină combinată (tradițională)

Această metodă de tratament a diabetului se bazează pe administrarea simultană a unui amestec de insulină cu acțiune scurtă și prelungită, ceea ce permite reducerea numărului zilnic de injecții.

Avantajele acestei metode:

  • nu este necesară monitorizarea frecventă a concentrației de glucoză din sânge;
  • terapia poate fi efectuată sub controlul nivelului de glucoză din urină (profilul glucozuric).

După mâncare, concentrația de glucoză din sânge crește, ca răspuns la aceasta, activitatea secretorie a celulelor β crește.

  • necesitatea respectării stricte a rutinei zilnice, a activității fizice;
  • necesitatea respectării stricte a dietei prescrise de medic, ținând cont de doza administrată;
  • nevoia de a mânca de cel puțin 5 ori pe zi și întotdeauna la aceeași oră.

Terapia cu insulină tradițională este întotdeauna însoțită de hiperinsulinemie, adică de un conținut crescut de insulină în sânge. Aceasta crește riscul de a dezvolta complicații, cum ar fi ateroscleroza, hipertensiunea arterială, hipokalemia..

Practic, terapia cu insulină tradițională este prescrisă pentru următoarele categorii de pacienți:

  • persoanele în vârstă;
  • suferind de boli mintale;
  • cu un nivel scăzut de învățământ;
  • care au nevoie de îngrijiri exterioare;
  • nu este capabil să urmeze rutina zilnică recomandată, dieta, calendarul insulinei.

Terapie cu insulină intensificată

Terapia intensivă cu insulină imită secreția fiziologică a insulinei din corpul pacientului.

Pentru a simula secreția bazală, se administrează tipuri prelungite de insulină dimineața și seara. După fiecare masă care conține carbohidrați, se administrează insulină cu acțiune scurtă (imitarea secreției post-alimentare). Doza este în continuă schimbare în funcție de alimentele consumate..

Avantajele acestei metode de insulină terapie sunt:

  • imitarea ritmului fiziologic al secreției;
  • calitate superioară a vieții pentru pacienți;
  • capacitatea de a respecta un regim și o dietă mai liberale zilnice;
  • risc redus de a dezvolta complicații tardive ale diabetului.

Dezavantajele includ:

  • nevoia pacienților să învețe cum să calculeze XE (unități de pâine) și cum să aleagă doza potrivită;
  • nevoia de a efectua autocontrol de cel puțin 5-7 ori pe zi;
  • tendință crescută de a dezvolta afecțiuni hipoglicemice (în special în primele luni de terapie).

Tipuri de insulină

  • monospecifice (monospecifice) - sunt un extract din pancreasul unei specii animale;
  • combinate - conține în compoziția sa un amestec de extracte pancreatice din două sau mai multe specii de animale.

Indicatorii normei insulinei în serul sanguin al unei persoane sănătoase adulte sunt cuprinse între 3 și 30 μU / ml (după 60 de ani - până la 35 μU / ml, la copii - până la 20 μU / ml).

Pe specii:

  • uman;
  • porc;
  • bovine;
  • balenă.

În funcție de gradul de purificare, insulina este:

  • tradițional - conține impurități și alți hormoni pancreatici;
  • monopic - datorită filtrării suplimentare pe gel, conținutul de impurități din acesta este mult mai mic decât în ​​cel tradițional;
  • monocomponent - are un grad ridicat de puritate (nu conține mai mult de 1% impurități).

În ceea ce privește durata și vârful de acțiune, insulinele cu acțiune scurtă și prelungită (medie, lungă și ultra-lungă) sunt secretate.

Preparate pentru insulină comercială

Pentru tratamentul pacienților cu diabet, se utilizează următoarele tipuri de insulină:

  1. Insulina simplă. Este reprezentat de următoarele preparate: Actrapid MC (carne de porc, monocomponent), Actrapid MP (carne de porc, monopik), Actrapid HM (proiectat genetic), Insuman Rapid HM și Humulin Regular (proiectate genetic). Începe să acționeze la 15-20 de minute după administrare. Efectul maxim este observat după 1,5-3 ore din momentul injectării, durata totală a acțiunii este de 6-8 ore.
  2. NPH-insuline sau insuline cu acțiune lungă. Anterior în URSS, au fost numite protamine-zinc-insuline (PCI). Inițial, li s-a prescris o dată pe zi pentru a simula secreția bazală, iar insulinele cu acțiune scurtă au fost folosite pentru a compensa creșterea glicemiei după micul dejun și la cină. Cu toate acestea, eficacitatea acestei metode de corecție a tulburărilor de metabolism ale carbohidraților a fost insuficientă, iar în prezent producătorii pregătesc amestecuri gata folosind NPH-insulină, care pot reduce numărul de injecții de insulină la două pe zi. După administrarea subcutanată, acțiunea NPH-insulinei începe în 2-4 ore, atinge un maxim în 6-10 ore și durează 16-18 ore. Acest tip de insulină este prezentat pe piață de următoarele medicamente: Insuman Basal, Humulin NPH, Protaphane HM, Protaphane MC, Protaphane MP.
  3. Amestecuri fixe (stabile) gata de NPH cu insulină cu acțiune scurtă și insulină. Se administrează subcutanat de două ori pe zi. Nu este potrivit pentru toți pacienții cu diabet. În Rusia, există doar un amestec stabil gata preparat de Humulin M3, care conține 30% insulină scurtă Humulin Regular și 70% Humulin NPH. Acest raport este mai puțin probabil să provoace apariția hiper- sau hipoglicemie..
  4. Insuline cu acțiune îndelungată. Acestea sunt utilizate numai pentru tratamentul pacienților cu diabet zaharat de tip II care au nevoie de o concentrație ridicată constantă de insulină în serul din sânge datorită rezistenței (rezistenței) țesuturilor la acesta. Acestea includ: Ultratard HM, Humulin U, Ultralente. Acțiunea insulinei superlong începe după 6-8 ore din momentul administrării lor subcutanate. Maximul său este atins după 16–20 ore, iar durata totală de acțiune este de 24–36 ore.
  5. Analogi de insulină umană cu acțiune scurtă (Humalog), obținuți prin inginerie genetică. Încep să acționeze în decurs de 10-20 de minute după administrarea subcutanată. Vârful este atins după 30–90 minute, durata totală a acțiunii este de 3-5 ore.
  6. Analogii insulinei umane fără acțiune maximă (lungă). Efectul lor terapeutic se bazează pe blocarea sintezei celulelor alfa pancreatice ale hormonului glucagon, un antagonist al insulinei. Durata acțiunii este de 24 de ore, nu există o concentrație de vârf. Reprezentanții acestui grup de medicamente - Lantus, Levemir.

Analogele insulinei (atât cu acțiune scurtă, cât și cu acțiune lungă) sunt astăzi considerate cele mai moderne medicamente pentru tratamentul diabetului. Sunt convenabile de utilizat pentru pacient, fac posibilă atingerea unor valori acceptabile ale glicemiei și minimizează riscul de hipoglicemie. Anterior, în practica clinică rusă, au fost utilizate doar analogii originali de insulină, cum ar fi Humalog (substanța activă este insulina lispro) sau Lantus (substanța activă este insulina glargină), cu toate acestea, acum au apărut și analogi de insulină fabricată în rusă. Așadar, de exemplu, în 2019, după efectuarea tuturor studiilor clinice și preclinice necesare, Geropharm a lansat mai multe biosimilare de analogi de insulină care înlocuiesc medicamentele originale. Au trecut toate studiile clinice necesare, confirmându-și similitudinea cu medicamentele originale, siguranța și eficacitatea. Până în prezent, atât medicamentele originale, cât și biosimilarsele lor sunt deja disponibile pentru pacienți: RinLiz (înlocuiește Humalog), RinLiz Mix 25 (Humalog Mix 25), RinGlar (Lantus).

INSULINĂ

Insulina (lat. Insula lat. Insulă) - un hormon al pancreasului; aparține grupului de hormoni proteine-peptide.

În 1900, L. V. Sobolev a dovedit că insulele Langerhans ale pancreasului (vezi) sunt locul formării unei substanțe care reglează metabolismul carbohidraților din organism. În 1921, F. Bunting and Best (S. N. Best) a obținut un extract din țesutul insulat al pancreasului care conține insulină. În 1925, insulina a fost obținută sub formă cristalină. În 1955, F. Sanger a studiat secvența de aminoacizi și a stabilit structura insulinei bovine și porcine..

Greutatea moleculară relativă a monomerului de insulină - aprox. 6000. Molecula de insulină conține 51 aminoacizi și constă din două lanțuri; lanțul cu N-terminal glicină se numește lanțul A și este format din 21 aminoacizi, al doilea - lanțul B - este format din 30 de aminoacizi. Lanțurile A și B sunt conectate printr-o legătură disulfură, integritatea tăierii joacă un rol important în conservarea biolului, activitatea moleculei I. (vezi formula de mai jos).

Cea mai apropiată compoziție de aminoacizi de I. porc uman I., a cărei moleculă este diferită de un singur aminoacid în lanțul B (în loc de treonină în a 30-a poziție este alanina).

Conţinut

Biosinteza insulinei, reglarea secreției de insulină

Insulina este sintetizată în insulocitele bazofile (celulele beta) ale insulelor pancreatice ale Langerhans de la predecesorul său, proinsulina. Proinsulina a fost descoperită pentru prima dată de Steiner (D. F. Steiner) la sfârșitul anilor 60. Proinsulina este un polipeptid cu un singur lanț cu un mol relativ. greutate aprox. 10.000, conține peste 80 de aminoacizi. Proinsulina este o moleculă P., parcă închisă de o peptidă care a fost numită legătură sau peptidă C; această peptidă face ca molecula I. inactivă din punct de vedere biologic. Conform caracteristicilor imunologice, proinsulina este apropiată de I. Proinsulina este sintetizată pe ribozomii insulocitelor, apoi molecula de proinsulina se deplasează de-a lungul rezervoarelor reticulului citoplasmic spre complexul lamelar (complexul Golgi), din care se separă granule secretoare nou formate care conțin proinsulină. În granulele secretoare, peptida C este separată de proinsulina prin acțiunea enzimelor și se formează I. Procesul de conversie enzimatică a proinsulinei continuă. mai multe etape, în urma cărora se formează insulina, forme intermediare de pro-insulină și peptidă C. Toate aceste substanțe au biol și activitate imună diferită și pot participa la reglarea diferitelor tipuri de metabolism. Încălcarea proceselor de conversie a proinsulinei în I. duce la o modificare a raportului acestor substanțe, la apariția unor forme anormale de I. și ca urmare a acesteia - la o modificare a reglării metabolismului.

Aportul de hormoni în sânge este reglat prin mai multe mecanisme, dintre care unul pentru I. (semnal declanșator) este o creștere a glicemiei (vezi Hiperglicemie); un rol important în reglarea aportului de I. aparține microelementelor, glandei hormonale. o cale (în general secretină), aminoacizi și, de asemenea, c. n cu. (vezi Hormoni).

Conversia insulinei în organism

La intrarea în fluxul sanguin, partea I. formează complexe cu proteine ​​plasmatice - așa-numitele. insulina legată, cealaltă parte rămâne sub formă de insulină liberă. L. K. Staroseltseva și colab. (1972) a stabilit că există două forme de legătură I.: o formă este un complex de I. cu transferrin, cealaltă este un complex de I. cu una dintre componentele alfa-globulinelor serice. Libere și conectate I. sunt diferite una de cealaltă în biol., Imun și fizic. proprietăți, precum și efectul asupra țesuturilor adipoase și musculare, care sunt organe țintă și se numesc țesuturi sensibile la insulină. I. liberă reacționează cu anticorpii la P. cristalin, stimulează absorbția glucozei de către mușchi și într-o oarecare măsură țesutul adipos. Asociat I. nu reacționează cu anticorpii la P. cristalină, stimulează absorbția glucozei de către țesutul adipos și practic nu afectează acest proces în țesutul muscular. I. asociat diferă de rata metabolică gratuită, comportamentul într-un câmp electroforetic, în timpul filtrării gelului și dializei.

Extracția serului din sânge cu clorhidrat de etanol a condus la o substanță asemănătoare biolului, cu efecte similare cu I. Cu toate acestea, această substanță nu a reacționat cu anticorpii obținuți la Insulina cristalină și, prin urmare, a fost numită „activitate plasmatică nesinsupusă a insulinei” sau „substanță asemănătoare insulinei”. Studiul activității asemănătoare insulinei este de mare importanță; „Activitatea plasmatică neinsupusă a insulinei” de către mulți autori este considerată ca una dintre formele I. Datorită proceselor de legare a I. cu proteinele serice din sânge, este livrată țesuturilor. În plus, I. asociată este, ca atare, o formă de stocare a hormonului în sânge și creează o rezervă de I. activ în fluxul sanguin. Un anumit raport între liber și legat I. asigură funcționarea normală a organismului.

Cantitatea de I. care circulă în fluxul sanguin este determinată nu numai de rata de secreție, ci și de rata metabolismului său în țesuturile și organele periferice. Procesele metabolizării I. sunt cele mai active în ficat. Există mai multe sugestii despre mecanismul acestor procese în ficat; S-a stabilit că există două etape - refacerea punților de disulfură din molecula de insulină și proteoliza cu formarea de fragmente de peptide biologic și in aminoacizi. Există mai multe sisteme de enzime de inactivare a insulinei și de degradare a insulinei implicate în metabolismul I. Acestea includ sistemul enzimatic de inactivare a insulinei [proteina disulfură reductază (glutation)] și sistemul enzimelor care degradează insulina, care este reprezentat de trei tipuri de enzime proteolitice. Ca urmare a acțiunii proteinei disulfură reductază, punțile S - S sunt restaurate și se formează lanțurile A și B ale I, urmate de proteoliza lor la peptide și aminoacizi individuali. Pe lângă ficat, metabolismul I. apare în țesuturile musculare și adipoase, rinichii și placenta. Viteza proceselor metabolice poate servi drept control asupra nivelului I. activ și joacă un rol important în patogeneza diabetului zaharat. Perioada Biol, timpul de înjumătățire din I. uman - aprox. 30 minute.

Efectele biologice ale insulinei

Insulina este un hormon anabolic universal. Unul dintre efectele cele mai izbitoare ale I. este efectul său hipoglicemic. I. are efect asupra tuturor tipurilor de metabolism: stimulează transportul substanțelor pe membranele celulare, promovează utilizarea glucozei și formarea glicogenului, inhibă gluconeogeneza (vezi Glicoliza), inhibă lipoliza și activează lipogeneza (a se vedea metabolismul gras), crește intensitatea sintezei proteinelor. I., asigurând oxidarea normală a glucozei în ciclul Krebs (plămâni, mușchi, rinichi, ficat), promovează formarea de compuși macroergici (în special, ATP) și menținerea echilibrului energetic al celulelor. Și este necesar pentru creșterea și dezvoltarea organismului (acționează în sinergie cu glanda pituitară a hormonului de creștere).

Toate efectele biol, I. sunt independente și independente unele de altele, însă, în condiții fiziologice, efectul I. final constă în stimularea directă a proceselor biosintetice și furnizarea simultană a materialului „de construcție” (de exemplu, aminoacizi) și energie (glucoză) către celule. Efectele diverse ale I. sunt realizate prin interacțiunea cu receptorii de pe membranele celulare și transmiterea unui semnal (informație) în celulă către sistemele enzimatice corespunzătoare..

Antagonistul fiziologic al insulinei în reglarea metabolismului glucidelor și asigurarea nivelului optim de glucoză din sânge pentru organism este glucagonul (vezi), precum și alți hormoni (tiroida, glandele suprarenale, hormonul de creștere).

Încălcările în sinteza și secreția insulinei pot fi de altă natură și au o origine diferită. Deci, insuficiența secreției de I. duce la hiperglicemie și la dezvoltarea diabetului zaharat (vezi. Diabet zaharat, etiologie și patogeneză). Formarea excesivă de I. este observată, de exemplu, cu o tumoare activă hormonal, emanată de celulele beta ale insulelor pancreatice (vezi Insulom) și este exprimată clinic prin simptome de hiperinsulinism (vezi).

Metode de determinare a insulinei

Metodele de determinare a insulinei pot fi împărțite condiționat în biologice și radioimune. Metodele Biol se bazează pe stimularea absorbției de glucoză de către țesuturile sensibile la insulină sub influența I. Pentru metoda biol, se utilizează mușchiul diafragmatic și țesutul adipos epididim obținut de la șobolani linie pură. Cristal I. sau serul de sânge uman studiat și preparatele mușchiului diafragmatic sau țesutului adipos epididimal (de preferință celulele adipoase izolate obținute din țesutul adipos epididim) sunt plasate într-o soluție tampon care conține o anumită concentrație de glucoză într-un incubator. În funcție de gradul de absorbție a glucozei de către țesut și, în consecință, scăderea acesteia din mediul incubat, conținutul de I. în sânge este calculat folosind curba standard.

Forma liberă de I. îmbunătățește absorbția glucozei în principal pe mușchiul diafragmatic, cu care forma legată de I. practic nu reacționează, prin urmare, folosind metoda diafragmatică, este posibil să se determine cantitatea de I. liberă. Absorbția glucozei de către țesutul adipos epididim este stimulată în principal de forma legată de I.; dar I. liberă poate reacționa parțial cu țesutul adipos, prin urmare, datele obținute în timpul incubării cu țesutul adipos pot fi numite activitate totală de insulină. Fiziolul, nivelurile de I. liber și legat variază pe o gamă foarte largă, care, se pare, este asociată cu tipul individual de reglare hormonală a proceselor metabolice și poate în medie 150-200 mced / ml liber I. și 250-400 mced / ml legate de AND.

Metoda radioimună pentru determinarea I. se bazează pe concurența I. etichetate și nemarcate în reacție cu un anticorp la I. în eșantionul analizat. Cantitatea de I. radioactivă asociată cu anticorpii va fi invers proporțională cu concentrația de I. în proba analizată. Cea mai reușită variantă a metodei imunitate radio a fost metoda dublului anticorp, care poate fi prezentată condițional (schematic) după cum urmează. Anticorpii împotriva lui I. primesc pe cobai (așa-numitele anticorpi de primă ordine) și le combină cu eticheta I. (1251). Complexul rezultat este reconectat cu anticorpi de ordinul doi (obținut de la iepure). Acest lucru asigură stabilitatea complexului și posibilitatea de a înlocui eticheta I. cu unelbeled. Ca urmare a acestei reacții, I. necreată se leagă de anticorpi și etichetatul I. trece într-o soluție liberă..

Numeroase modificări ale acestei metode se bazează pe stadiul de separare a etichetei I. de complexul cu I. nemarcat. Metoda dublă de anticorpi este baza pentru prepararea kiturilor gata preparate pentru metoda radio-imună pentru determinarea I. (de către firme din Anglia și Franța).

Preparate cu insulină

În scop medical, insulina este obținută din pancreasul bovinelor, porcilor și balenelor. Activitatea I. este determinată de biol, de (prin capacitatea de a scădea zahărul din sânge la iepurii sănătoși). Pentru o unitate de acțiune (UNIT) sau o unitate internațională (IE), luați 0,04082 mg insulină cristalină (standard). Și se conectează ușor cu metale divalente, în special cu zinc, cobalt, cadmiu și poate forma complexe cu polipeptide, în special cu protamină. Această proprietate a fost folosită pentru a crea preparate cu eliberare susținută I..

În funcție de durata acțiunii, se disting trei tipuri de preparate I. Preparatul cu acțiune scurtă (aproximativ 6 ore) este insulina domestică (I. bovine și porci). Un medicament cu durată medie (10-12 ore) - o suspensie de zinc-insulină amorfă - este un medicament domestic similar medicamentului străin semilent. Medicamentele cu acțiune lungă includ protamină-zinc-insulină pentru injecție (16-20 ore de acțiune), o suspensie de insulină-protamină (18-24 ore), o suspensie de zinc-insulină (până la 24 de ore), o suspensie de zinc-insulină cristalină ( până la 30-36 ore de acțiune).

Caracteristicile farmacologice ale celor mai utilizate medicamente I. și forma eliberării lor - vezi Medicamente hormonale, tabel.

Indicații și contraindicații

I. este un agent antidiabetic specific și este utilizat în principal pentru diabet; indicatia absoluta este prezenta cetoacidozei si coma diabetica. Alegerea medicamentului și doza acestuia depind de forma și gravitatea bolii, de vârstă și de starea generală a pacientului. Selecția dozelor și tratamentul I. se realizează sub controlul conținutului de zahăr din sânge și urină și monitorizarea stării pacientului. O supradoză de I. amenință o scădere accentuată a glicemiei, comă hipoglicemică. Pentru indicații specifice privind utilizarea anumitor medicamente I. pentru diabet la adulți și copii - vezi Diabetul zaharat, tratament.

I. preparatele sunt utilizate pentru tratarea anumitor boli mintale. În URSS, tratamentul cu șocuri de insulină a schizofreniei a fost utilizat în 1936 de A. S. Kronfeld și E. Ya. Sternberg. Odată cu apariția antipsihoticelor, tratamentul I. a devenit metoda de alegere - vezi Schizofrenia.

În doze mici, I. este uneori prescris pentru epuizare generală, furunculoză, vărsături ale femeilor însărcinate, hepatită etc..

Toate preparatele I. cu acțiune prelungită se administrează numai sub piele (sau intramuscular). În mod intravenos (de exemplu, în comă diabetică), se poate administra doar o soluție de insulină cristalină injectabilă. Este imposibil să introduceți suspensii de zinc-insulină (și alte medicamente I. de acțiune prelungită) într-o seringă cu soluție de insulină pentru injecții; dacă este necesar, administrați o soluție de insulină pentru injecție cu o seringă separată.

Contraindicație - alergie la insulină; contraindicații relative - boli care apar cu hipoglicemie. Este necesară prudență în tratamentul I. pacienți cu insuficiență coronariană și accident cerebrovascular.


Bibliografie: Biochimia hormonilor și reglarea hormonală, ed. N. A. Iudaev, p. 93, M., 1976; Newsholm E.I. Start K. Reglementarea metabolismului, trans. din engleză, p. 387 și alții, M., 1977; Probleme de enzimologie medicală, ed. G. R. Mardasheva, p. 40, M., 1970, bibliogr.; Linii directoare pentru endocrinologie clinică, ed. V. G. Baranova, L., 1977; Diabetul zaharat, ed. V. R. Klyachko, p. 130, M., 1974; Staroseltseva L. K. Diverse forme de insulină în organism și semnificația lor biologică, în carte: Sovr. Vopr, endocrin., Ed. H. A. Iudaev, c. 4, pag. 123, M., 1972; Yudaev N. A. Biochimia reglării hormonale a metabolismului, Vestn. Academia de Științe a URSS, nr. 11, p. 29, 1974; Banting F. G., a. Cel mai bun S. H. Secreția internă a pancreasului, J. Lab. Clin. Med., V. 7, pag. 251, 1922; Cerasi E. a. Luft R. Diabetul zaharat - o tulburare de transmitere a informațiilor celulare, Horm. metaboi. Res., V. 4, pag. 246, 1970, bibliogr.; Insulina, ed. de R. Luft, Gentofte, 1976; Steiner D. F. a, o. Proinsulina și biosinteza insulinei, Recent Progr. Res. Hormon, v. 25, pag. 207, 1969, bibliogr.


V. S. Ilyin, L.K. Staroseltseva

Cum are hormonul insulina din organism și de ce este nevoie

Insulina este un hormon produs de pancreas pentru a ajuta organismul să metabolizeze și să utilizeze alimentele pentru energie în tot corpul. Aceasta este o funcție biologică cheie și, prin urmare, problema insulinei poate avea un efect semnificativ asupra tuturor sistemelor corpului..

Insulina este importantă pentru sănătatea generală

Insulina este atât de importantă pentru sănătatea generală și chiar pentru supraviețuirea, încât atunci când apar probleme cu producerea sau utilizarea insulinei, precum diabetul, adesea este nevoie de insulină suplimentară pe parcursul zilei..

De fapt, în cazul diabetului de tip 1, o boală autoimună în care insulina nu este produsă, insulina suplimentară este vitală. Insulina suplimentară nu este întotdeauna necesară pentru tratamentul diabetului de tip 2, în care producția de insulină este sub normal. Organismul nu îl poate folosi în mod eficient, această condiție se numește rezistență la insulină..

Dacă o persoană are diabet de orice tip, studierea modului în care funcționează hormonul natural în organism îl poate ajuta să înțeleagă de ce injecțiile zilnice de insulină sau care poartă o pompă de insulină, plasturele pot fi aspecte cheie ale unui plan de tratament. Este necesar să vă familiarizați cu participarea insulinei la metabolismul și utilizarea grăsimilor și proteinelor în dietă..

Cum se face insulina

Insulina este produsă de pancreas, localizat pe cotul duodenului (prima parte a intestinului subțire) imediat după stomac. Pancreasul funcționează atât glanda exocrină, cât și glanda endocrină.

Funcția exocrină a pancreasului este în principal de a ajuta digestia. Ca glandă endocrină, pancreasul produce insulină, precum și un alt hormon numit glucagon.

Insulina este produsă de celulele beta speciale ale pancreasului, care sunt grupate în grupuri numite insule ale Langerhans. Într-un pancreas adult sănătos, există aproximativ un milion de insule, ocupând aproximativ cinci procente din întregul organ. (Celulele pancreatice care produc glucagon se numesc celule alfa)

Cum funcționează insulina

Insulina afectează metabolismul carbohidraților, proteinelor și grăsimilor din alimentele pe care le consumăm. Corpul descompune acești nutrienți în molecule de zahăr, molecule de aminoacizi și, respectiv, molecule lipidice. De asemenea, corpul poate stoca și asambla aceste molecule în forme mai complexe..

Citește și:

Încorporați „Pravda.Ru” în fluxul de informații dacă doriți să primiți comentarii și știri operaționale:

Adăugați Pravda.Ru la sursele dvs. în Yandex.News sau News.Google

De asemenea, ne vom bucura să vă vedem în comunitățile noastre pe VKontakte, Facebook, Twitter, Odnoklassniki.

Grup farmacologic - Insulina

Pregătirile subgrupului sunt excluse. Permite

Descriere

Insulina (din lat. Insula - insulă) este un hormon proteic-peptidic produs de celulele β ale insulelor pancreatice din Langerhans. În condiții fiziologice, în celulele β, insulina este formată din preproinsulina, un precursor proteic cu un singur lanț format din 110 resturi de aminoacizi. După transferarea unui reticul endoplasmic dur prin membrană, o peptidă semnal de 24 aminoacizi este scindată de preproinsulină și se formează proinsulina. Lanțul lung de proinsulină din aparatul Golgi este ambalat în granule, unde patru reziduuri principale de aminoacizi sunt clivate prin hidroliză pentru a forma insulina și peptida C-terminal (funcția fiziologică a peptidei C este necunoscută).

Molecula de insulină este formată din două lanțuri polipeptidice. Una dintre ele conține 21 de resturi de aminoacizi (lanțul A), a doua conține 30 de reziduuri de aminoacizi (lanțul B). Lanțurile sunt conectate prin două poduri disulfură. A treia punte disulfură este formată în lanțul A. Greutatea moleculară totală a moleculei de insulină este de aproximativ 5700. Secvența de aminoacizi a insulinei este considerată conservatoare. Majoritatea speciilor au o genă de insulină care codifică o singură proteină. Excepție fac șobolani și șoareci (fiecare au două gene de insulină), formează două insuline, care diferă în două reziduuri de aminoacizi ale lanțului B.

Structura primară a insulinei la diferite specii, inclusiv iar la diferite mamifere, este oarecum diferit. Cel mai apropiat de structura insulinei umane este insulina de porc, care diferă de un aminoacid uman (în lanțul său B, în loc de restul de aminoacid treonină, reziduul conține alanină). Insulina bovină diferă de om în trei resturi de aminoacizi.

Referință istorică În 1921, Frederick G. Bunting și Charles G. Best, care lucrează în laboratorul lui John J. R. MacLeod de la Universitatea din Toronto, au izolat extract de pancreas (care ulterior s-a dovedit a conține insulină amorfă), care a scăzut glicemia la câini. cu diabet experimental. În 1922, extractul de pancreas a fost administrat primului pacient - Leonard Thompson, în vârstă de 14 ani, un pacient cu diabet și, astfel, i-a salvat viața. În 1923, James B. Collip a dezvoltat o metodă pentru purificarea extractului secretat din pancreas, care a făcut posibilă obținerea de extracte active din pancreas de porci și bovine care produc rezultate reproductibile. În 1923, Bunting și Macleod au primit premiul Nobel pentru fiziologie sau medicină pentru descoperirea insulinei. În 1926, J. Abel și V. Du Vigno au primit insulină sub formă cristalină. În 1939, insulina a fost aprobată pentru prima dată de FDA (Food and Drug Administration). Frederick Sanger a descifrat complet secvența de aminoacizi a insulinei (1949–1954). În 1958, Sanger a fost distins cu premiul Nobel pentru munca sa privind decodificarea structurii proteinelor, în special a insulinei. În 1963, a fost sintetizată insulina artificială. Prima insulină umană recombinantă a fost aprobată de FDA în 1982. Analogul de insulină cu acțiune foarte scurtă (insulina lispro) a fost aprobat de FDA în 1996..

Mecanism de acțiune. În implementarea efectelor insulinei, rolul principal îl joacă interacțiunea sa cu receptorii specifici localizați pe membrana plasmatică a celulei și formarea unui complex insulin-receptor. În combinație cu receptorul de insulină, insulina intră în celulă, unde afectează fosforilarea proteinelor celulare și declanșează numeroase reacții intracelulare.

La mamifere, receptorii de insulină se găsesc pe aproape toate celulele - atât pe celulele țintă de insulină clasice (hepatocite, miocite, lipocite), cât și pe celulele sanguine, creierul și glandele sexuale. Numărul de receptori de pe celule diferite variază de la 40 (globule roșii) la 300 de mii (hepatocite și lipocite). Receptorul de insulină este sintetizat și dezintegrat constant, timpul de înjumătățire plasmatică este de 7-12 ore.

Receptorul de insulină este o glicoproteină transmembranară mare, formată din două subunități α cu o greutate moleculară de 135 kDa (fiecare conține 719 sau 731 resturi de aminoacizi în funcție de împărțirea ARNm) și două subunități β cu o greutate moleculară de 95 kDa (620 resturi de aminoacizi fiecare). Subunitățile sunt interconectate prin legături disulfură și formează o structură heterotetramerică β-α-α-β. Subunitățile alfa sunt localizate extracelular și conțin site-uri care leagă insulina, fiind o parte recunoscătoare a receptorului. Subunitățile beta formează un domeniu transmembran, au activitate de tirozin kinază și îndeplinesc funcția de conversie a semnalului. Legarea insulinei la subunitățile α ale receptorului insulinei conduce la stimularea activității tirozin kinazei a subunităților β prin autofosforilarea reziduurilor de tirozină, agregarea α, β-heterodimeri și interiorizarea rapidă a complexelor hormon-receptori. Un receptor de insulină activat declanșează o cascadă de reacții biochimice, inclusiv fosforilarea altor proteine ​​din interiorul celulei. Prima dintre aceste reacții este fosforilarea a patru proteine ​​numite substraturi de receptor la insulină, IRS-1, IRS-2, IRS-3 și IRS-4.

Efecte farmacologice ale insulinei. Insulina afectează aproape toate organele și țesuturile. Cu toate acestea, principalele sale ținte sunt ficatul, mușchiul și țesutul adipos.

Insulina endogenă este cel mai important regulator al metabolismului carbohidraților; insulina exogenă este un agent specific de scădere a zahărului. Efectul insulinei asupra metabolismului carbohidraților se datorează faptului că îmbunătățește transportul glucozei prin membrana celulară și utilizarea acesteia de către țesuturi și contribuie la conversia glucozei în glicogen din ficat. În plus, insulina inhibă producția de glucoză endogenă prin inhibarea glicogenolizei (descompunerea glicogenului în glucoză) și a gluconeogenezei (sinteza glucozei din surse necarhidrate - de exemplu, aminoacizi, acizi grași). Pe lângă hipoglicemie, insulina are o serie de alte efecte..

Efectul insulinei asupra metabolismului grasimilor se manifestă prin inhibarea lipolizei, ceea ce duce la scăderea fluxului de acizi grași liberi în fluxul sanguin. Insulina inhibă formarea corpurilor cetonice în organism. Insulina îmbunătățește sinteza acizilor grași și esterificarea ulterioară.

Insulina este implicată în metabolismul proteinelor: crește transportul aminoacizilor prin membrana celulară, stimulează sinteza de peptide, reduce consumul de proteine ​​de către țesuturi și inhibă conversia aminoacizilor în acizi ceto.

Acțiunea insulinei este însoțită de activarea sau inhibarea mai multor enzime: glicogen sintaza, piruvat dehidrogenază, hexokinază sunt stimulate, lipazele sunt inhibate (și hidrolizează țesutul adipos lipidic și lipoproteina lipază, care reduce întunecarea sângelui după consumul bogat în grăsimi).

În reglarea fiziologică a biosintezei și secreției insulinei de către pancreas, rolul principal îl joacă concentrația de glucoză în sânge: cu o creștere a conținutului său, secreția de insulină crește, cu o scădere a acesteia încetinește. În plus față de glucoză, secreția de insulină este influențată de electroliți (în special ionii Ca 2+), aminoacizi (inclusiv leucină și arginină), glucagon, somatostatină.

Farmacocinetica Preparatele de insulină se administrează subcutanat, intramuscular sau iv (iv sunt administrate doar insuline cu acțiune scurtă și numai cu precoma și coma cometică). Nu puteți intra / în suspensie de insulină. Temperatura insulinei injectate trebuie să corespundă temperaturii din încăpere insulina rece este absorbită mai lent. Cel mai optim mod de terapie cu insulină continuă în practica clinică este sc.

Completitatea absorbției și debutul efectului insulinei depinde de locul de injecție (de obicei, insulina este injectată în abdomen, coapsă, fese, brațe superioare), doză (volumul de insulină injectată), concentrația insulinei în medicament etc..

Rata de absorbție a insulinei în sânge de la locul injecției depinde de o serie de factori - cum ar fi insulina, locul de injecție, debitul de sânge local, activitatea musculară locală, cantitatea de insulină administrată (se recomandă administrarea a nu mai mult de 12-16 unități de medicament într-un singur loc). Cel mai repede, insulina intră în sânge din țesutul subcutanat al peretelui abdominal anterior, mai lentă de la umăr, din fața coapsei și chiar mai lentă din regiunea subscapulară și a feselor. Acest lucru se datorează gradului de vascularizare a țesutului gras subcutanat din aceste zone. Profilul acțiunii insulinei este supus unor fluctuații semnificative atât la persoane diferite, cât și la aceeași persoană.

În sânge, insulina se leagă de alfa și beta globuline, în mod normal, de 5–25%, dar legarea poate crește în timpul tratamentului datorită apariției anticorpilor serici (producerea de anticorpi la insulina exogenă duce la rezistență la insulină; rezistența la insulină apare rar cu medicamente moderne foarte purificate ) T1/2 din sânge este mai mică de 10 min. Cea mai mare parte a insulinei care intră în fluxul sanguin suferă o defecțiune proteolitică în ficat și rinichi. Este excretat rapid din organism de către rinichi (60%) și ficat (40%); mai puțin de 1,5% excretă neschimbată în urină.

Preparatele de insulină utilizate în prezent diferă în mai multe moduri, inclusiv după sursa de origine, durata acțiunii, pH-ul soluției (acid și neutru), prezența conservanților (fenol, crezol, fenol-crezol, metilparaben), concentrația de insulină - 40, 80, 100, 200, 500 UI / ml.

Clasificare. Insulina este de obicei clasificată după origine (bovină, porcină, umană, precum și analogii insulinei umane) și durata acțiunii.

În funcție de sursa de producție, se distinge insulina de origine animală (în principal preparate de insulină de porc), preparatele de insulină umană sunt semi-sintetice (obținute din insulina porcină prin transformare enzimatică), preparatele de insulină umană sunt concepute genetic (ADN recombinant obținut prin inginerie genetică).

Pentru uz medical, insulina a fost obținută anterior mai ales din pancreasul bovinelor, apoi din pancreasul porcilor, având în vedere că insulina porcină este mai aproape de insulina umană. Deoarece insulina bovină, care diferă de om în trei aminoacizi, provoacă adesea reacții alergice, astăzi practic nu este utilizată. Insulina porcină, care diferă de un aminoacid uman, este mai puțin probabil să provoace reacții alergice. Purificarea necorespunzătoare a medicamentelor cu insulină poate conține impurități (proinsulină, glucagon, somatostatină, proteine, polipeptide) care pot provoca diverse reacții adverse. Tehnologiile moderne permit obținerea preparatelor de insulină purificate (monopice - cromatografice cu eliberarea unui „vârf” de insulină), foarte purificate (monocomponent) și preparate de insulină cristalizate. Dintre preparatele de insulină de origine animală, se preferă insulina monopike obținută din pancreasul porcilor. Insulina obținută prin inginerie genetică este pe deplin în concordanță cu compoziția de aminoacizi a insulinei umane.

Activitatea insulinei este determinată de metoda biologică (prin capacitatea de a scădea glucoza din sânge la iepuri) sau de metoda fizico-chimică (prin electroforeză pe hârtie sau prin cromatografie pe hârtie). Pentru o unitate de acțiune sau o unitate internațională, luați activitate de 0,04082 mg insulină cristalină. Pancreasul uman conține până la 8 mg de insulină (aproximativ 200 de unități).

În funcție de durata acțiunii, preparatele de insulină sunt împărțite în medicamente scurte și cu ultrasunete - imită secreția fiziologică normală a insulinei de către pancreas ca răspuns la stimulare, medicamente medii și medicamente cu acțiune lungă - imită secreția de insulină bazală (de fond), precum și medicamente combinate (combină ambele acțiuni).

Se disting următoarele grupuri:

Insuline cu ultrasunete (efectul hipoglicemic se dezvoltă la 10-20 min după administrarea sc, vârful de acțiune este atins în medie în 1-3 ore, durata acțiunii este de 3-5 ore):

- Insulina Lyspro (Humalog);

- insulina aspart (NovoRapid Penfill, NovoRapid Flexpen);

- insulina glulisină (apidra).

Insuline cu acțiune scurtă (debutul acțiunii de obicei după 30-60 minute; acțiune maximă după 2-4 ore; durata acțiunii până la 6-8 ore):

- insulină solubilă [inginerie genetică umană] (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin Regular);

- insulină solubilă [semisintetică umană] (Biogulin P, Humodar P);

- insulină solubilă [monocomponent de porc] (Actrapid MS, Monodar, Monosuinsulin MK).

Preparate cu insulină cu acțiune lungă - includ medicamente cu acțiune medie și medicamente cu acțiune lungă.

Insuline cu durată medie (începând cu 1,5-2 ore; vârf după 3-12 ore; durată 8-12 ore):

- insulină-izofan [inginerie genetică umană] (Biosulin N, Gansulin N, Gensulin N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsulin NPH, Humulin NPH);

- insulina isofan [semisintetic uman] (Biogulin N, Humodar B);

- insulina izofan [monocomponent de porc] (Monodar B, Protafan MS);

- compus de suspensie insulină-zinc (Monotard MS).

Insuline cu acțiune lungă (debut după 4-8 ore; vârf după 8-18 ore; durata totală 20-30 ore):

- insulină glargină (Lantus);

- insulină detemir (Levemir Penfill, Levemir Flexpen).

Preparatele de insulină cu acțiune combinată (medicamente bifazice) (efectul hipoglicemic începe la 30 de minute după administrarea sc, atinge un maxim în 2–8 ore și durează până la 18-20 ore):

- insulina bifazică [semisintetic uman] (Biogulin 70/30, Humodar K25);

- insulină în două faze [inginerie genetică umană] (Gansulin 30R, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 GT, Mikstard 30 NM, Humulin M3);

- insulin aspart bifazic (NovoMix 30 Penfill, NovoMix 30 FlexPen).

Insuline cu acțiune ultra scurtă sunt analogii insulinei umane. Este cunoscut faptul că insulina endogenă din celulele β ale pancreasului, precum și moleculele de hormoni din soluțiile de insulină cu acțiune scurtă produse sunt polimerizate și sunt hexamere. Când s / până la introducerea formei hexamerice este absorbită lent și concentrația maximă a hormonului în sânge, similar cu cea la o persoană sănătoasă după mâncare, este imposibil de creat. Primul analog de insulină cu acțiune scurtă, care este absorbit din țesutul subcutanat de 3 ori mai rapid decât insulina umană, a fost insulina lispro. Insulina Lyspro este un derivat al insulinei umane obținut prin rearanjarea a două reziduuri de aminoacizi într-o moleculă de insulină (lizină și prolină în pozițiile 28 și 29 ale lanțului B). Modificarea moleculei de insulină perturbă formarea hexamerilor și asigură intrarea rapidă a medicamentului în sânge. Aproape imediat după injectarea sc a moleculelor de insulină, lispro sub formă de hexameri se disociază rapid în monomeri și intră în fluxul sanguin. Un alt analog al insulinei, insulina aspart, a fost creat prin înlocuirea prolinei în poziția B28 cu acid aspartic încărcat negativ. Ca și insulina lyspro, după administrarea sc, aceasta se descompune rapid și în monomeri. În insulina glulisină, înlocuirea aminoacizului asparagină a insulinei umane la poziția B3 cu lizina și lizina la poziția B29 cu acid glutamic contribuie, de asemenea, la o absorbție mai rapidă. Analogii de insulină cu acțiune foarte scurtă pot fi administrați imediat înainte sau după masă.

Insulele cu acțiune scurtă (denumite și solubile) sunt soluții într-un tampon cu valori neutre ale pH-ului (6,6–8,0). Sunt destinate administrării subcutanate, mai rar - intramusculare. Dacă este necesar, acestea sunt administrate și intravenos. Au un efect hipoglicemic rapid și relativ scurt. Efectul după injecția subcutanată are loc în 15-20 de minute, atinge maxim după 2 ore; durata totală a acțiunii este de aproximativ 6 ore. Sunt utilizate mai ales în spital în timpul stabilirii dozei de insulină necesară pacientului și, de asemenea, atunci când este necesar un efect rapid (urgent) - cu comă și precomunicare diabetică. Odată cu pornirea / în introducerea lui T1/2 este de 5 min; prin urmare, cu o comă cetoacidotică diabetică, insulina este administrată intravenos. Preparatele de insulină cu acțiune scurtă sunt de asemenea utilizate ca agenți anabolici și sunt prescrise, de regulă, în doze mici (4-8 unități de 1-2 ori pe zi).

Insulinele cu durată medie sunt mai puțin solubile, sunt absorbite mai lent din țesutul subcutanat și, prin urmare, au un efect mai lung. Efectul pe termen lung al acestor medicamente este obținut prin prezența unui prelungitor special - protamină (izofan, protafan, bazal) sau zinc. Încetinirea absorbției insulinei în preparatele care conțin suspensia de compus de zinc insulină se datorează prezenței cristalelor de zinc. NPH-insulina (proteină Hagedorn neutră sau izofan) este o suspensie constând din insulină și protamină (protamină - o proteină izolată din laptele de pește) în raport stoichiometric.

Insulele cu acțiune lungă includ insulina glargină - un analog al insulinei umane obținute prin tehnologia ADN recombinantă - primul preparat de insulină care nu are un vârf pronunțat de acțiune. Insulina glargină se obține prin două modificări în molecula de insulină: substituția glicinei la poziția 21 a lanțului A (asparagină) și adăugarea a două reziduuri de arginină la capătul C al lanțului B. Medicamentul este o soluție clară cu un pH de 4. Acidic stabilizează hexamerii de insulină și asigură absorbția pe termen lung și previzibilă a medicamentului din țesutul subcutanat. Cu toate acestea, datorită pH-ului acid, insulina glargină nu poate fi combinată cu insuline cu acțiune scurtă care au un pH neutru. O singură injecție de insulină glargină asigură un control glicemic 24 ore fără vârf. Majoritatea preparatelor de insulină au așa-numitele. Acțiune „de vârf”, observată atunci când concentrația de insulină în sânge atinge un maxim. Insulina glargină nu are un vârf pronunțat, deoarece este eliberată în fluxul sanguin într-un ritm relativ constant..

Preparatele de insulină cu acțiune lungă sunt disponibile în diferite forme de dozare care au un efect hipoglicemic de durate diferite (de la 10 la 36 de ore). Efectul prelungit reduce numărul de injecții zilnice. De obicei, sunt produse sub formă de suspensii administrate numai subcutanat sau intramuscular. Cu comă diabetică și afecțiuni precompatente, nu se utilizează medicamente prelungite.

Preparatele de insulină combinate sunt suspensii constând din insulină cu acțiune scurtă, solubilă neutră și insulină-izofan (durată medie) în anumite proporții. Această combinație de insuline cu durate diferite de acțiune într-un singur medicament vă permite să salvați pacientul de două injecții cu utilizarea separată de medicamente.

Indicații. Principala indicație pentru utilizarea insulinei este diabetul zaharat de tip 1, dar în anumite condiții este prescris și pentru diabetul zaharat de tip 2, inclusiv cu rezistență la agenți hipoglicemici orali, cu boli concomitente severe, în pregătirea intervențiilor chirurgicale, comă diabetică și diabet la femeile gravide. Insuline cu acțiune scurtă sunt utilizate nu numai în diabetul zaharat, ci și în unele alte procese patologice, de exemplu, cu epuizare generală (ca agent anabolic), furunculoză, tireotoxicoză, boli ale stomacului (atonie, gastroptoză), hepatită cronică, forme inițiale de ciroză, precum și cu unele boli mintale (introducerea unor doze mari de insulină - așa-numita comă hipoglicemică); uneori este folosit ca o componentă a soluțiilor „polarizante” utilizate pentru tratarea insuficienței cardiace acute.

Insulina este principalul tratament specific pentru diabet. Tratamentul diabetului se realizează conform schemelor special dezvoltate folosind preparate de insulină cu durate diferite de acțiune. Alegerea medicamentului depinde de severitatea și caracteristicile bolii bolii, de starea generală a pacientului și de rata de debut și durata efectului hipoglicemic al medicamentului.

Toate preparatele de insulină sunt utilizate sub rezerva respectării obligatorii a unui regim alimentar, cu limitarea valorii energetice a alimentelor (de la 1700 la 3000 kcal).

La determinarea dozei de insulină, acestea sunt ghidate de nivelul de glucoză care alimentează și de-a lungul zilei, precum și de nivelul de glucozurie în timpul zilei. Selecția finală a dozei se efectuează sub controlul scăderii hiperglicemiei, glucozuriei, precum și a stării generale a pacientului.

Contraindicații Insulina este contraindicată în bolile și afecțiunile care apar cu hipoglicemie (de exemplu, insulinom), în bolile acute ale ficatului, pancreasului, rinichilor, ulcerațiilor gastrice și duodenale, defectelor cardiace decompensate, în insuficiența coronariană acută și în alte boli.

Utilizați în timpul sarcinii. Principalul tratament medicamentos pentru diabet în timpul sarcinii este insulinoterapia, care se realizează sub o supraveghere atentă. În diabetul de tip 1, tratamentul cu insulină este continuat. Odată cu diabetul zaharat de tip 2, agenții hipoglicemici orali sunt anulati și se efectuează terapia dietetică..

Diabetul zaharat gestational (diabetul gravid) este o tulburare a metabolismului carbohidratilor care a aparut pentru prima data in timpul sarcinii. Diabetul zaharat gestational este însoțit de un risc crescut de mortalitate perinatală, incidența malformațiilor congenitale, precum și riscul de a evolua diabetul la 5-10 ani de la naștere. Tratamentul diabetului gestațional începe cu terapia dietetică. Când terapia dietetică este ineficientă, se folosește insulină.

Pentru pacienții cu diabet zaharat anterior sau gestațional, este important să se mențină o reglare adecvată a proceselor metabolice pe toată durata sarcinii. Nevoia de insulină poate scădea în primul trimestru de sarcină și poate crește în trimestrul al doilea - al treilea. În timpul nașterii și imediat după ei, nevoia de insulină poate scădea dramatic (riscul de a dezvolta hipoglicemie crește). În aceste condiții, monitorizarea atentă a glicemiei este esențială.

Insulina nu traversează bariera placentară. Cu toate acestea, anticorpii IgG materni împotriva insulinei trec prin placentă și sunt susceptibili de a provoca hiperglicemie fetală prin neutralizarea insulinei secretate de aceasta. Pe de altă parte, disocierea nedorită a complexelor de insulină - anticorp poate duce la hiperinsulinemie și hipoglicemie la făt sau la nou-născut. S-a demonstrat că trecerea de la preparate de insulină bovină / porcină la preparate monocomponente este însoțită de o scădere a titrului de anticorpi. În acest sens, în timpul sarcinii, se recomandă utilizarea numai a preparatelor de insulină umană.

Analogii de insulină (ca și alte medicamente dezvoltate recent) sunt prescrise cu prudență în timpul sarcinii, deși nu există date fiabile despre efectele adverse. În conformitate cu recomandările general acceptate de FDA (Food and Drug Administration), care determină posibilitatea utilizării medicamentelor în timpul sarcinii, preparatele de insulină prin efectele lor asupra fătului aparțin categoriei B (studiile de reproducere la animale nu au evidențiat efecte adverse asupra fătului, ci studii adecvate și strict controlate la gravide femei) sau la categoria C (studiile privind reproducerea animalelor au evidențiat un efect advers asupra fătului și nu au fost efectuate studii adecvate și strict controlate la gravide, dar potențialele beneficii asociate cu consumul de medicamente la femeile însărcinate pot justifica utilizarea acestuia, în ciuda risc posibil). Deci, insulina lispro aparține clasei B, iar insulina aspart și insulina glargine aparțin clasei C.

Complicațiile terapiei cu insulină. Hipoglicemia. Introducerea unor doze prea mari, precum și lipsa aportului de carbohidrați cu alimente, pot provoca o stare hipoglicemică nedorită, o comă hipoglicemică se poate dezvolta cu pierderea cunoștinței, convulsii și inhibarea activității cardiace. Hipoglicemia se poate dezvolta, de asemenea, datorită acțiunii unor factori suplimentari care cresc sensibilitatea la insulină (de exemplu, insuficiență suprarenală, hipopituitarism) sau cresc absorbția de glucoză de către țesuturi (activitate fizică).

Primele simptome ale hipoglicemiei, care sunt în mare parte asociate cu activarea sistemului nervos simpatic (simptome adrenergice), includ tahicardie, transpirație rece, tremur, cu activarea sistemului parasimpatic - foame severă, greață și senzație de furnicături la nivelul buzelor și limbii. La primele semne de hipoglicemie, sunt necesare măsuri urgente: pacientul trebuie să bea ceai dulce sau să mănânce câteva bucăți de zahăr. Cu o comă hipoglicemică, o soluție de glucoză 40% într-o cantitate de 20 - 40 ml sau mai mult se injectează într-o venă până când pacientul iese din comă (de obicei nu mai mult de 100 ml). De asemenea, hipoglicemia poate fi ameliorată prin administrarea intramusculară sau subcutanată a glucagonului..

O creștere a greutății corporale în timpul terapiei cu insulină este asociată cu eliminarea glucozuriei, o creștere a conținutului real de calorii din alimente, creșterea apetitului și stimularea lipogenezei sub influența insulinei. Dacă urmați principiile unei alimentații bune, acest efect secundar poate fi evitat..

Utilizarea preparatelor hormonale moderne extrem de purificate (în special a preparatelor cu insulină umană), relativ rar, duce relativ rar la dezvoltarea rezistenței la insulină și a fenomenelor de alergii, cu toate acestea, astfel de cazuri nu sunt excluse. Dezvoltarea unei reacții alergice acute necesită terapie desensibilizare imediată și înlocuirea medicamentului. Când apare o reacție la preparatele de insulină bovină / porcină, acestea trebuie înlocuite cu preparate de insulină umană. Reacțiile locale și sistemice (prurit, erupție locală sau sistemică, formarea subcutanată a nodulului la locul injecției) sunt asociate cu purificarea insuficientă a insulinei de impurități sau cu utilizarea insulinei bovine sau porcine care diferă în secvența de aminoacizi față de om..

Cele mai frecvente reacții alergice sunt pielea, mediată de anticorpi IgE. Reacțiile alergice sistemice, precum și rezistența la insulină mediate de anticorpii IgG sunt rareori observate.

Deficiență vizuală. Erorile de refracție tranzitorii apar chiar la începutul terapiei cu insulină și trec independent în 2-3 săptămâni.

Umflătură. În primele săptămâni de terapie, edemul tranzitoriu al picioarelor apare și datorită retenției de lichide în corp, așa-numita edem de insulină.

Reacțiile locale includ lipodistrofia la locul injecțiilor repetate (o complicație rară). Alocați lipoatrofia (dispariția depunerilor de grăsime subcutanată) și lipohipertrofia (depunerea crescută a grăsimii subcutanate). Aceste două state au o natură diferită. Lipoatrofia - o reacție imunologică, datorată în principal introducerii preparatelor slab purificate de insulină de origine animală, în prezent, practic, nu are loc. Lipohipertrofia se dezvoltă și atunci când se folosesc preparate extrem de purificate de insulină umană și pot apărea dacă tehnica de administrare este afectată (un preparat rece, alcoolul ajunge sub piele) și, de asemenea, datorită acțiunii locale anabolice a medicamentului în sine. Lipohipertrofia creează un defect cosmetic, care este o problemă pentru pacienți. În plus, din cauza acestui defect, absorbția medicamentului este afectată. Pentru a preveni dezvoltarea lipohipertrofiei, se recomandă schimbarea constantă a locului de injecție în aceeași zonă, lăsând o distanță între două puncții de cel puțin 1 cm.

Pot fi observate reacții locale, cum ar fi durerea la locul injecției..

Interacţiune. Preparatele de insulină pot fi combinate între ele. Multe medicamente pot provoca hipoxiglicemie sau hiperglicemie sau pot modifica reacția unui pacient cu diabet la tratament. Trebuie luată în considerare interacțiunea posibilă cu utilizarea simultană a insulinei cu alte medicamente. Agenții de blocare alfa-adrenergici și agoniștii beta-adrenergici cresc secreția de insulină endogenă și sporesc efectul medicamentului. Efectul hipoglicemic al insulinei este îmbunătățit de agenți hipoglicemici orali, salicilați, inhibitori MAO (incluzând furazolidona, procarbazina, selegilina), inhibitori ACE, bromocriptină, octreotidă, sulfanilamide, steroizi anabolici (în special oxandrolona, ​​cresc sensibilitatea și sensibilitatea țesuturilor) și la glucagon, ceea ce duce la hipoglicemie, în special în cazul rezistenței la insulină; poate fi necesară reducerea dozei de insulină), analogi de somatostatină, guanetidină, disopiramidă, clofibrat, cetoconazol, preparate de litiu, mebendazol, pentamidină, piridoxină, propoxifen, fenilfenfil, preparate de litiu, preparate de calciu, tetracicline. Clorochina, chinidina, chinina reduc degradarea insulinei și pot crește concentrația de insulină din sânge și cresc riscul de hipoglicemie.

Inhibitori anhidraza carbonică (în special acetazolamidă), stimulând celulele β pancreatice, promovează eliberarea insulinei și cresc sensibilitatea receptorilor și țesuturilor la insulină; deși utilizarea simultană a acestor medicamente cu insulină poate crește efectul hipoglicemic, efectul poate fi imprevizibil.

O serie de medicamente provoacă hiperglicemie la persoanele sănătoase și agravează cursul bolii la pacienții cu diabet zaharat. Efectul hipoglicemic al insulinei este slăbit: medicamente antiretrovirale, asparaginaza, contraceptive hormonale orale, glucocorticoizi, diuretice (tiazidă, acid etacrilic), heparină, N antagoniști2-receptori, sulfinpyrazonă, antidepresive triciclice, dobutamină, izoniazidă, calcitonină, niacină, simpatomimetice, danazol, clonidină, BKK, diazoxid, morfină, fenitoină, somatotropină, hormoni tiroidieni, derivați de fenotiazină, nicotină, etanol.

Glucocorticoizii și epinefrina au un efect opus insulinei asupra țesuturilor periferice. Deci, utilizarea prelungită a glucocorticoizilor sistemici poate provoca hiperglicemie, până la diabetul zaharat (diabetul steroid), care poate fi observat la aproximativ 14% dintre pacienții care iau corticosteroizi sistemici timp de câteva săptămâni sau cu utilizarea prelungită de corticosteroizi topici. Unele medicamente inhibă direct secreția de insulină (fenitoină, clonidină, diltiazem) sau prin scăderea rezervelor de potasiu (diuretice). Hormonii tiroidieni accelerează metabolismul insulinei.

Beta-blocante, agenți hipoglicemici orali, glucocorticoizi, etanol, salicilați afectează cel mai adesea acțiunea insulinei..

Etanolul inhibă gluconeogeneza în ficat. Acest efect este observat la toți oamenii. În acest sens, trebuie avut în vedere faptul că abuzul de băuturi alcoolice pe fondul insulinoterapiei poate duce la dezvoltarea unei stări hipoglicemice severe. Cantitățile mici de alcool luate cu alimente, de obicei, nu provoacă probleme..

Beta-blocantele pot inhiba secreția de insulină, pot modifica metabolismul carbohidraților și pot crește rezistența periferică la insulină, ducând la hiperglicemie. Cu toate acestea, ele pot inhiba, de asemenea, acțiunea catecolaminelor asupra gluconeogenezei și a glicogenolizei, care este asociată cu un risc de reacții hipoglicemice severe la pacienții cu diabet zaharat. Mai mult decât atât, oricare dintre beta-blocanții pot masca simptomele adrenergice cauzate de o scădere a glicemiei (inclusiv tremoruri, palpitații), perturbând astfel recunoașterea în timp util a pacientului cu hipoglicemie. Beta selectivă1-adrenoblocante (inclusiv acebutolol, atenolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol) prezintă aceste efecte într-o măsură mai mică.

AINS și salicilații în doze mari inhibă sinteza prostaglandinei E (care inhibă secreția de insulină endogenă) și îmbunătățesc astfel secreția de insulină bazală, cresc sensibilitatea celulelor β pancreatice la glucoză; efectul hipoglicemic cu utilizare simultană poate necesita ajustarea dozei de AINS sau salicilați și / sau insulină, în special cu partajarea prelungită.

În prezent, un număr semnificativ de preparate de insulină sunt produse, inclusiv obținute din pancreasul animalelor și sintetizate prin inginerie genetică. Medicamentele la alegere pentru insulinoterapia sunt insuline umane puternic purificate, cu o antigenicitate minimă (activitate imunogenă), precum și analogi ai insulinei umane.

Preparatele de insulină sunt disponibile în sticle de sticlă, sigilate ermetic cu dopuri de cauciuc cu priză de aluminiu, în așa-numitele speciale seringi de insulină sau stilouri de seringă. Când folosiți stilouri cu seringă, preparatele sunt în sticle speciale de cartuș (penfillas).

Sunt dezvoltate forme intranazale de insulină și preparate de insulină pentru administrare orală. Cu o combinație de insulină cu un detergent și administrare sub formă de aerosol la mucoasa nazală, se obține un nivel plasmatic eficient la fel de rapid ca și cu un bolus intravenos. Preparatele de insulină pentru uz intranazal și oral sunt în curs de dezvoltare sau sunt în curs de studii clinice.