Cum se înlocuiește insulina?

Persoanele cu diabet au nevoie de medicamente care le scad glicemia. În acest scop, sunt destinate analogii insulinei umane. Ei au scopul de a menține sănătatea normală și de a regla absorbția de glucoză. Insulina este împărțită în om și animale. Substanțe diferite pot produce același rezultat, deși efectul lor este diferit..

Tipuri de insulină

Distingeți principalele tipuri de medicamente în funcție de timpul lor de acțiune și eficiență. Este demn de remarcat faptul că există o varietate de medicamente combinate care pot înlocui anumite medicamente, alegând doza potrivită. Substanțele care scad zahărul sunt împărțite în următoarele tipuri:

  • acțiune scurtă;
  • durata medie;
  • viteza mare;
  • acțiune prelungită;
  • combinate (mixte) înseamnă.
Înapoi la cuprins

preparate

Au fost dezvoltate substanțe care se potrivesc cel mai mult cu insulina umană. Își pot începe acțiunea la numai 5 minute după ce au fost injectați în sânge. Înlocuirea versiunilor fără vârf poate fi realizată uniform și nu contribuie la apariția hipoglicemiei. Preparatele de insulină sunt dezvoltate exclusiv pe baza originii vegetale. Mijloacele se disting prin trecerea lor de la substanțe acide la cele normale, dizolvându-se complet.

Analogii de insulină au fost obținuți folosind tehnologii inovatoare, inclusiv ADN recombinant. În mod repetat, au creat analogi de înaltă calitate a insulinei scurte și a altor acțiuni, care s-au bazat pe cele mai recente proprietăți farmacologice. Medicamentele vă permit să obțineți un echilibru favorabil între riscul de scădere a zahărului și glicemia vizată. Lipsa producerii de hormoni poate duce un pacient în comă diabetică.

Analogii substanțelor insulinice

Înlocuirea medicamentelor este necesară pentru a exclude prezența deficiențelor în medicamente. Insulina cu acțiune scurtă a intrat în producția de masă, ca cel mai convenabil medicament pentru scăderea zahărului. Analogii de insulină pot schimba durata acțiunii pentru a oferi tot confortul persoanelor care suferă de diabet.

analogii

NovoRapid

Un medicament pentru administrare în grăsimi subcutanate, conceput pentru a îmbunătăți absorbția de glucoză și cu proprietăți similare insulinei umane. Medicamentul este conceput pentru a controla acțiunea hipoglicemică. Alături de principalele funcții, medicamentul realizează filtrarea glucozei în ficat. Acțiunea începe aproape imediat după introducerea substanței. Medicamentul trebuie utilizat de persoanele care suferă de diabet zaharat de tip 1 și 2, precum și pentru a reduce excesul de greutate, pentru a preveni coma hiperglicemică. Trebuie să treceți la un alt medicament dacă sunteți alergic la cel puțin o substanță suplimentară sau dacă există hipoglicemie.

Zahăr de scădere Humalog

Un medicament dezvoltat pe baza insulinei umane. Efectul său începe la 5 minute după ce medicamentul a intrat în fluxul sanguin. Humalog este un analog al insulinei ultrahort, care este destinată numai să ramburseze creșterea nivelului de zahăr din organism. Poate utilizarea de medicamente zilnic în scopuri preventive. Adesea, insulina este luată pe stomacul gol înainte de a mânca. Persoanele care suferă de diabet de tip 1 și de tip 2 pot injecta insulină în timp ce cresc glicemia. Este mai bine să utilizați medicamentul în cazuri:

  • crește nivelul de zahăr în diabet;
  • intoleranță individuală la alte medicamente;
  • prezența hipoglicemiei, care nu poate fi tratată;
  • prezența diabetului non-insulino-dependent, în care există o încălcare a solubilității altor insuline;
  • operații chirurgicale, după care pot apărea complicații.
Înapoi la cuprins

Insulina aspart

Un analog al acțiunii cu ultrasunete a insulinei umane. Își petrece efectul împreună cu receptorii specifici ai membranei exterioare a citoplasmei din celulă. Ca urmare, se formează complexe receptor de insulină. Acest proces stimulează sinteza enzimelor, inclusiv hexokinazei, piruvat kinazei și sintezelor glicogenului. Efectul insulinei scurte depinde de creșterea transportului intracelular și de absorbția crescută a glucozei în grăsimile subcutanate. Medicamentul începe să își desfășoare activitatea imediat ce substanța a intrat sub piele. O scădere a glicemiei apare în timpul unei pauze de 3,5 ore după masă.

Aspart poate fi înjunghiat în coapsă.

Posibilitatea hipoglicemiei nocturne este redusă la minimum. Substanța aspart trebuie înțepată în abdomen, coapsă, umăr sau fese și de fiecare dată când trebuie să schimbați locul injecției. Pe medicament pot fi observate reacții de sensibilitate individuală crescută sau la substanțe suplimentare din compoziție.

„Aspartam” sau supliment alimentar E951

Acest produs este un înlocuitor de zahăr artificial sau îndulcitor pentru produse. Compoziția și structura medicamentului sunt diferite de zahăr. Include fenilalanină și un aminoacid aspartic. Aditivul E951 nu prezintă rezistență la căldură, la temperaturi ridicate, substanța se poate descompune și își poate pierde forma anterioară. Datorită acestei calități, Aspartame este utilizat ca aditivi în produsele alimentare care nu sunt supuse unui tratament termic. Substanța poate avea reacții adverse, așadar utilizarea trebuie limitată și consultați un medic.

Cu o îngrijire specială, merită să luați medicamente pentru gravide, deoarece fătul poate suferi.

Novomiks și alții

Un medicament universal care este destinat introducerii unei substanțe solubile cu un stilou seringă special. Doza corectă este de obicei calculată de medic, dar norma este de aproximativ 50 de unități. Dozarea trebuie schimbată periodic. Folosiți ace de unică folosință de 8 mm. Este mai bine să luați stilouri cu seringă de rezervă. Produsul este o suspensie omogenă de culoare albă, care nu conține coșuri..

Procesul de creștere a transportului intracelular este însoțit de o scădere a cantității de glucoză eliberată în ficat și sânge. Se observă în mod regulat o creștere a sensibilității individuale la substanțele conținute în stiloul seringii. Copiii sub șase ani sunt mai bine să nu administreze Novomix, deoarece pot exista defecțiuni ale organismului din cauza faptului că nu au fost efectuate studii clinice pentru copii.

Concluzie

Există un număr foarte mare de substanțe diferite pentru a preveni complicațiile de la diabet. Medicul ar trebui să vă prescrie insulină, deoarece în viitor puteți obține hipoglicemie. Toate consecințele diabetului sunt asociate cu glicemia ridicată. Prin urmare, nu ezitați să alegeți medicamentul potrivit, este mai bine să urmați sfatul și insistența unui medic.

NovoRapid - instrucțiuni de utilizare, recenzii, analogi și formulare de eliberare (soluție pentru administrarea subcutanată și intravenoasă a 100 de părți de Penfill și Flexpen) a unui medicament pentru tratamentul diabetului de tip 1 și de tip 2 la adulți, copii și în timpul sarcinii

În acest articol, puteți citi instrucțiunile de utilizare a medicamentului NovoRapid. Oferă feedback de la vizitatorii site-ului - consumatorii acestui medicament, precum și opiniile specialiștilor medicali cu privire la utilizarea NovoRapid în practica lor. O solicitare mare este să adăugați în mod activ recenziile dvs. despre medicament: medicamentul a ajutat sau nu a ajutat la scăparea bolii, ce complicații și reacții adverse au fost observate, eventual nu anunțate de producător în adnotare. Analogii de NovoRapida în prezența analogilor structurali disponibili. Utilizare pentru tratamentul diabetului zaharat de tip insulino-dependent tip 1 și de tip insulinodependent 2 la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării. Compoziția medicamentului.

NovoRapid este un analog al insulinei umane cu durată medie de acțiune. În structura moleculară a acestei insuline, aminoacidul prolin din poziția B28 este înlocuit cu acid aspartic, care reduce tendința moleculelor de a forma hexameri, care se observă într-o soluție de insulină obișnuită..

Acesta interacționează cu un receptor specific pe membrana citoplasmică externă a celulelor și formează un complex receptor insulină care stimulează procesele intracelulare, inclusiv sinteza unui număr de enzime cheie (hexokinază, piruvat kinază, glicogen sintaza). Efectul hipoglicemic este asociat cu un transport intracelular crescut și absorbția crescută a glucozei de către țesuturi, stimularea lipogenezei, glicogenogenezei și o scădere a ratei producției de glucoză de către ficat.

Insulina aspart (substanța activă a Novorapid) și insulina umană au aceeași activitate în echivalent molar.

Insulina aspart este absorbită din grăsimea subcutanată mai rapid și mai rapid decât insulina umană solubilă.

Durata acțiunii insulinei aspart după administrarea subcutanată este mai mică decât cea a insulinei umane solubile.

Structura

Insulina aspart + excipienți.

Farmacocinetica

După administrarea subcutanată a insulinei aspart, timpul de a atinge concentrația maximă (Tmax) în plasma sanguină este în medie de 2 ori mai mică decât după administrarea insulinei umane solubile. Concentrația maximă în plasma sanguină (Cmax) este obținută în medie 40 de minute după administrarea subcutanată a unei doze de 0,15 UI la 1 kg de greutate corporală la pacienții cu diabet zaharat tip 1. Concentrația de insulină revine la nivelul inițial după 4-6 ore de la administrarea medicamentului. Rata de absorbție este puțin mai mică la pacienții cu diabet zaharat de tip 2, ceea ce duce la scăderea Cmax și ulterior la Tmax (60 minute).

indicaţii

  • diabet zaharat tip 1 (dependent de insulină);
  • diabet zaharat de tip 2 (non-insulino-dependent): stadiu de rezistență la agenții hipoglicemici orali, rezistență parțială la aceste medicamente (în timpul terapiei combinate), boli intercurente.

Formulare de eliberare

Soluție pentru administrarea subcutanată și intravenoasă a 100 de piese într-un cartuș de 1 ml de 3 ml (Penfill).

Soluție pentru administrarea subcutanată și intravenoasă a 100 de piese într-un cartuș de 1 ml într-o seringă de 3 ml (Flexpen).

Instrucțiuni de utilizare și regim de dozare

NovoRapid (Flexpen și Penfill) este un analog cu acțiune rapidă al insulinei. Doza de NovoRapid este determinată de medic individual în conformitate cu nevoile pacientului. De obicei, medicamentul este utilizat în combinație cu preparate de insulină cu durată medie sau cu acțiune lungă, care sunt administrate cel puțin o dată pe zi.

Pentru a obține un control glicemic optim, vă recomandăm să vă măsurați în mod regulat concentrația de glucoză din sânge și să vă ajustați doza de insulină.

De obicei, necesarul zilnic individual de insulină la adulți și copii este de la 0,5 la 1 UI la 1 kg greutate corporală. Odată cu introducerea medicamentului înainte de mese, nevoia de insulină poate fi asigurată de medicamentul NovoRapid cu 50-70%, nevoia rămasă de insulină este furnizată de insulina cu acțiune extinsă.

O creștere a activității fizice a pacientului, o schimbare a alimentației obișnuite sau a bolilor concomitente poate necesita ajustarea dozei.

NovoRapid are un debut mai rapid și o durată de acțiune mai scurtă decât insulina umană solubilă. Datorită debutului rapid al acțiunii, NovoRapid trebuie administrat, de regulă, imediat înainte de masă, dacă este necesar, poate fi administrat la scurt timp după masă. Datorită duratei de acțiune mai scurtă în comparație cu insulina umană, riscul de a dezvolta hipoglicemie nocturnă la pacienții care primesc NovoRapid este mai mic.

NovoRapid se injectează subcutanat în regiunea peretelui abdominal anterior, coapsei, umărului, regiunii deltoide sau gluteale. Locurile de injecție din aceeași zonă a corpului trebuie schimbate în mod regulat pentru a reduce riscul de lipodistrofie. Ca în cazul tuturor preparatelor de insulină, administrarea subcutanată pe peretele abdominal anterior asigură o absorbție mai rapidă în comparație cu administrarea în alte locuri. Durata acțiunii depinde de doză, locul de administrare, intensitatea fluxului de sânge, temperatura și nivelul de activitate fizică. Cu toate acestea, un debut mai rapid al acțiunii în comparație cu insulina umană solubilă este menținut indiferent de locația locului de injectare..

NovoRapid poate fi utilizat pentru perfuzii continue de insulină subcutanată (PPII) în pompe de insulină concepute pentru infuzii de insulină. FDI trebuie produs în peretele abdominal anterior. Locurile de perfuzie trebuie schimbate periodic..

Când utilizați o pompă de insulină pentru perfuzie, NovoRapid nu trebuie amestecat cu alte tipuri de insulină.

Pacienții care utilizează IED trebuie să fie complet instruiți în utilizarea pompei, a rezervorului corespunzător și a sistemului de tuburi a pompei. Setul de perfuzie (tubul și cateterul) trebuie înlocuite în conformitate cu manualul de utilizare atașat setului de perfuzie.

Pacienții care primesc NovoRapid cu FDI ar trebui să aibă insulină suplimentară disponibilă în cazul unei defecțiuni a sistemului de perfuzie.

Dacă este necesar, NovoRapid poate fi administrat intravenos, dar numai de personal medical calificat.

Pentru administrare intravenoasă, se folosesc sisteme de perfuzie cu NovoRapid 100 UI în 1 ml cu o concentrație de 0,05 UI în 1 ml până la 1 UI în 1 ml de insulină aspart într-o soluție de clorură de sodiu 0,9%; 5% soluție de dextroză sau 10% soluție de dextroză conținând 40 mmol / L clorură de potasiu folosind recipiente de perfuzie de polipropilenă. Aceste soluții sunt stabile la temperatura camerei timp de 24 de ore. În ciuda stabilității de ceva timp, o anumită cantitate de insulină este absorbită inițial de materialul sistemului de perfuzie. În timpul perfuziilor cu insulină, este necesară monitorizarea constantă a concentrației de glucoză din sânge.

Efect secundar

  • hipoglicemie (transpirație crescută, paloare a pielii, nervozitate sau tremur, anxietate, oboseală sau slăbiciune neobișnuită, orientare deteriorată, afectare a concentrării, amețeli, foame severă, deficiență vizuală temporară, cefalee, greață, tahicardie). Hipoglicemia severă poate duce la pierderea conștiinței și / sau convulsii, întrerupere temporară sau ireversibilă a creierului și moarte;
  • urticarie, erupții cutanate, mâncărime;
  • reacții anafilactice;
  • transpirație crescută;
  • tulburări ale tractului gastrointestinal (GIT);
  • angioedem;
  • respiratie dificila
  • tahicardie (creșterea ritmului cardiac);
  • scăderea tensiunii arteriale (BP);
  • reacții locale: reacții alergice (roșeață, umflare, mâncărime a pielii la locul injecției), de obicei temporare și trecând pe măsură ce tratamentul continuă;
  • lipodistrofie;
  • tulburare de refracție.

Contraindicații

  • hipoglicemie;
  • hipersensibilitate la insulina aspart.

Sarcina și alăptarea

Experiența clinică cu NovoRapida în timpul sarcinii este foarte limitată..

În studiile experimentale pe animale, nu s-au constatat diferențe între embriotoxicitatea și teratogenitatea insulinei aspart și a insulinei umane. În perioada posibilului debut al sarcinii și pe tot parcursul perioadei sale, este necesară monitorizarea cu atenție a stării pacienților cu diabet zaharat și monitorizarea nivelului de glucoză din sânge. Nevoia de insulină, de regulă, scade în primul trimestru și crește treptat în trimestrul 2 și 3 al sarcinii. În timpul și imediat după naștere, necesarul de insulină poate scădea dramatic. La scurt timp după naștere, cererea de insulină revine rapid la nivelurile pre-sarcină..

Insulina aspart poate fi utilizată în timpul alăptării (alăptare) și poate fi necesară ajustarea dozei de insulină.

Utilizare la copii

Nu este recomandat pentru utilizare la copii sub 6 ani..

Utilizare la pacienții vârstnici

Ca și în cazul altor preparate de insulină, la pacienții vârstnici este necesar să se monitorizeze cu atenție concentrația de glucoză în sânge și să se ajusteze doza de NovoRapid individual.

Instrucțiuni Speciale

O doză insuficientă de insulină sau întreruperea tratamentului, în special cu diabet zaharat de tip 1, poate duce la dezvoltarea hiperglicemiei sau a cetoacidozei diabetice. Simptomele hiperglicemiei apar de obicei treptat pe parcursul mai multor ore sau zile. Simptomele hiperglicemiei sunt greața, vărsăturile, somnolența, roșeața și uscăciunea pielii, gura uscată, creșterea producției de urină, setea și pierderea poftei de mâncare, precum și apariția unui miros de acetonă în aerul expirat. Fără un tratament adecvat, hiperglicemia poate duce la deces. După compensarea metabolismului carbohidraților, de exemplu, cu terapie intensivă cu insulină, pacienții pot prezenta simptome tipice ale precursorilor hipoglicemiei.

La pacienții cu diabet zaharat cu control metabolic optim, complicațiile tardive ale diabetului se dezvoltă mai târziu și progresează mai lent. În acest sens, se recomandă desfășurarea de activități care vizează optimizarea controlului metabolic, inclusiv monitorizarea glicemiei.

O consecință a caracteristicilor farmacodinamice ale analogilor de insulină cu acțiune scurtă este aceea că dezvoltarea hipoglicemiei atunci când sunt utilizate începe mai devreme decât cu utilizarea insulinei umane solubile.

Acesta ar trebui să țină seama de rata mare de dezvoltare a efectului hipoglicemic în tratamentul pacienților cu boli concomitente sau de a lua medicamente care încetinesc absorbția alimentelor. În prezența bolilor concomitente, în special de origine infecțioasă, nevoia de insulină, de regulă, crește. Funcția renală sau hepatică afectată poate reduce necesarul de insulină.

La transferul unui pacient către alte tipuri de insulină, simptomele precoce ale precursorilor hipoglicemiei se pot schimba sau devin mai puțin pronunțate în comparație cu cele care utilizează tipul anterior de insulină.

Transferul unui pacient de la NovoRapid la un nou tip de insulină sau la un preparat de insulină al unui alt producător trebuie efectuat sub supraveghere medicală strictă. Dacă schimbați concentrația, tipul, producătorul și tipul (insulina umană, insulina animală, analogul insulinei umane) al preparatelor de insulină și / sau metoda de fabricație, poate fi necesară o modificare a dozei.

Poate fi necesară o modificare a dozei de insulină cu modificarea dietei și cu efort fizic crescut. Exercitiile fizice imediat dupa masa iti pot creste riscul de hipoglicemie. Saltul la mese sau exercițiile neplanificate pot duce la hipoglicemie.

O îmbunătățire semnificativă a stării de compensare a metabolismului carbohidraților poate duce la o stare de neuropatie acută a durerii, care este de obicei reversibilă.

Îmbunătățirea pe termen lung a controlului glicemic reduce riscul de progresie a retinopatiei diabetice. Cu toate acestea, intensificarea terapiei cu insulină cu o îmbunătățire accentuată a controlului glicemic poate fi însoțită de o deteriorare temporară a retinopatiei diabetice.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Capacitatea pacienților de a se concentra și viteza de reacție poate fi afectată în timpul hipoglicemiei și hiperglicemiei, ceea ce poate fi periculos în situațiile în care aceste abilități sunt necesare în special (de exemplu, atunci când conduc o mașină sau lucrează cu mașini și mecanisme). Pacienții trebuie sfătuiți să ia măsuri pentru a preveni dezvoltarea hipoglicemiei și hiperglicemiei atunci când conduc o mașină și lucrează cu mecanisme. Acest lucru este deosebit de important pentru pacienții cu simptome fără sau diminuate ale precursorilor în curs de dezvoltare a hipoglicemiei sau care suferă de episoade frecvente de hipoglicemie. În aceste cazuri, trebuie luată în considerare fezabilitatea unei astfel de lucrări..

Interacțiunea medicamentelor

Efectul hipoglicemiant al NovoRapid este sporită de medicamente orale hipoglicemiant, inhibitori de monoaminoxidază (MAOs), inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ACE-urile), inhibitori ai anhidrazei carbonice, non-selectivi beta-blocante, bromocriptina, octreotid, sulfonații sulfonofenolofen, sulfonofenol tetrazolul, sulfonati sulfonil, tetrabronofenolides, sulfonați, sulfonați, sulfonați de sulfonil, sulfonații sulfonil, sulfonații sulfonil, sulfurile sulfonil, sulfați de sulfonil, sulfonati tetrabenyl, sulfonamide, sulfonamide, sulfonamide, nitrochlorides, sulfonații sulfonil, nitrobenzoides, sulfonati sulfonil și sulfonații nitrobenzil. ciclofosfamidă, fenfluramină, preparate de litiu, preparate care conțin etanol.

Efectul hipoglicemic al NovoRapid este slăbit prin contraceptive orale, glucocorticosteroizi (GCS), hormoni tiroidieni, diuretice tiazidice, heparină, antidepresive triciclice, simpatomimetice, danazol, clonidină, blocante ale canalelor de calciu, diazoxid, morfină, feny.

Sub influența reserpinei și a salicilaților, este posibilă atât slăbirea, cât și intensificarea acțiunii medicamentului.

Medicamentele care conțin tiol sau sulfit, atunci când sunt adăugate la insulină, provoacă distrugerea acesteia.

Analogii medicamentului NovoRapid

Analogi structurali ai substanței active:

  • Insulina aspart;
  • Rosinsulin Aspart.

Analogii medicamentului NovoRapid de grupul farmacologic (insuline):

  • Actrapid;
  • Apidra;
  • Berlsulin;
  • Biosulin;
  • Brinsulmidi;
  • Brinsulrapi;
  • Să trișăm;
  • Gensulin;
  • Depozit insulină C;
  • Cupa Mondială Isofan Insulina;
  • Iletin;
  • Insulinaspart;
  • Insulină glargină;
  • Glulisină insulină;
  • Insulina Isofanicum;
  • Banda de insulină;
  • Insulina Lyspro;
  • Insulina maxirapidă;
  • Insulină neutră solubilă;
  • Insulina C;
  • MK insulină extrem de purificată;
  • Insulina semilentă;
  • Insulina Ultrante;
  • Insulina umană;
  • Insulină umană genetic concepută;
  • Insulina umană semi-sintetică;
  • Insulina umană recombinantă;
  • Insulina indelungata;
  • Insulina Ultralong;
  • Insulong;
  • Insulrap;
  • Insuman;
  • Insuran;
  • Intral;
  • Lantus;
  • Levemir;
  • Mikstard;
  • Monoinsulin;
  • Monotard;
  • NovoMiks;
  • Pensulin;
  • Protamină insulină;
  • Protafan;
  • Rinsulin;
  • Rosinsulin;
  • Solikva SoloStar;
  • Sultofay;
  • Tresiba FlexTouch;
  • Tujeo SoloStar;
  • Ultratard;
  • Homolong;
  • Homorap;
  • Humalogue;
  • Humodar;
  • Humulin.

Opinia endocrinologului

Bun medicament hipoglicemic. Prescriu Novorapid pacienților cu ambele tipuri de diabet. Cu doza potrivită, menține bine nivelurile acceptabile de zahăr din sânge. Medicamentul este convenabil de utilizat, chiar și școlarii se injectează cu ușurință. Novorapid este bine tolerat. Reacțiile alergice la locul injecției sunt extrem de rare. Dar lipodistrofia, cum este, însă, atunci când se tratează cu alte insuline, se întâmplă destul de des. În practica mea, au existat cazuri de dezvoltare a hipoglicemiei ușoare.

Insulina NovoRapid: instrucțiuni, dozare, utilizare în timpul sarcinii

Preparatele de insulină sunt utilizate pentru a corecta nivelul de glucoză la pacienții cu diabet zaharat. NovoRapid este unul dintre reprezentanții agenților de ultimă generație de agenți hipoglicemici. Este utilizat ca parte a terapiei diabetului pentru a compensa deficiența de insulină dacă sinteza acesteia în organism este afectată..

NovoRapid este ușor diferit de hormonul uman obișnuit, datorită căruia începe să acționeze mai repede, iar pacienții pot începe să mănânce imediat după introducerea sa. Comparativ cu insulinele tradiționale, NovoRapid arată rezultate mai bune: la diabetici glicemia se stabilizează după mâncare, iar numărul și severitatea hipoglicemiei nocturne scade. Punctele forte includ efectul mai puternic al medicamentului, ceea ce permite majorității persoanelor cu diabet să-și reducă doza.

Instructiuni de folosire

Este important să știi! O noutate sfătuită de endocrinologi pentru monitorizarea continuă a diabetului! Este necesar doar în fiecare zi. Citiți mai multe >>

Insulina NovoRapid este produsă de compania farmaceutică daneză Novo Nordisk, al cărei obiectiv principal este îmbunătățirea controlului glicemic la pacienții cu diabet zaharat. Substanța activă din medicament este aspart. Molecula sa este un analog al insulinei, o repetă în structură, cu excepția singurei diferențe semnificative, însă, a unui aminoacid substituit. Datorită acestui fapt, moleculele de aspart nu se lipesc împreună cu formarea hexamerilor, precum insulina obișnuită, dar sunt într-o stare liberă, prin urmare, încep să lucreze pentru a reduce zahărul mai repede. O astfel de înlocuire a fost posibilă datorită tehnologiilor moderne de bioinginerie. O comparație a aspartului cu insulina umană nu a evidențiat niciun efect negativ asupra modificării moleculei. Dimpotrivă, efectul administrării de medicamente a devenit mai puternic și mai stabil..

Diabetul și creșterile sub presiune vor fi un lucru din trecut

Diabetul este cauza a aproape 80% din accidentele vasculare cerebrale și amputații. 7 din 10 persoane mor din cauza arterelor înfundate ale inimii sau creierului. În aproape toate cazurile, motivul acestui sfârșit teribil este același - glicemia mare.

Zaharul poate și trebuie doborât, altfel nimic. Dar acest lucru nu vindecă boala în sine, ci ajută doar la combaterea investigației și nu la cauza bolii.

Singurul medicament care este recomandat oficial pentru diabet și utilizat de endocrinologi în activitatea lor este plasturele pentru diabetul Ji Dao.

Eficacitatea medicamentului, calculată în funcție de metoda standard (numărul de pacienți care s-au recuperat la numărul total de pacienți din grupul de 100 de persoane care au fost tratate) a fost:

  • Normalizarea zahărului - 95%
  • Eliminarea trombozei venei - 70%
  • Eliminarea unei bătăi puternice a inimii - 90%
  • Ameliorarea tensiunii arteriale ridicate - 92%
  • Vigor în timpul zilei, somn îmbunătățit noaptea - 97%

Producătorii Ji Dao nu sunt o organizație comercială și sunt finanțați de stat. Prin urmare, acum fiecare rezident are posibilitatea de a primi medicamentul cu o reducere de 50%.

NovoRapid este o soluție pregătită pentru administrare subcutanată, este utilizată pentru toate tipurile de diabet, dacă există o lipsă gravă a propriei insuline. Medicamentul este permis la copii (de la 2 ani) și la bătrânețe, la gravide. Poate fi înțepat cu stilouri cu seringă și pompe de insulină. Pentru tratamentul afecțiunilor hiperglicemice acute, este posibilă administrarea intravenoasă..

Informații importante pentru diabetici despre insulina NovoRapid din instrucțiunile de utilizare:

Disponibil în 2 forme:

  • NovoRapid Penfill - 3 ml cartușe pentru utilizare în stilouri cu seringă, ambalaj de 5.
  • NovoRapid Flekspen - seringi de unică folosință, preumplute cu 3 ml de aspart, 5 bucăți într-o cutie. Precizia dozajului - 1 unitate.

Conform instrucțiunilor, insulina Penfill și Flekspen sunt similare în compoziție și concentrație. Penfill este mai convenabil de utilizat dacă sunt necesare doze mici de medicament.

Cel mai frecvent efect advers al insulinei este hipoglicemia. Se dezvoltă atunci când doza de insulină injectată depășește nevoile organismului. Rareori (0,1-1% din diabetici) alergii pot apărea atât la locul injecției, cât și generalizate. Simptome: umflare, erupții cutanate, mâncărime, probleme digestive, roșeață. În 0,01% din cazuri, sunt posibile reacții anafilactice..

În mod temporar, în timpul unei perioade de scădere accentuată a glicemiei la diabetici, pot apărea simptome de neuropatie, deficiență de vedere și umflare. Aceste reacții adverse dispar singure, fără tratament..

FarmacodinamicaPrincipala acțiune a NovoRapid, ca orice altă insulină, este scăderea glicemiei. Îmbunătățește semnificativ permeabilitatea membranelor celulare, permițând trecerea glucozei în interior, activează reacțiile de descompunere a glucozei, crește depozitele de glicogen în mușchi și ficat și stimulează sinteza grăsimilor și proteinelor.
Formular de eliberare
indicaţii
  • Diabet de tip 1;
  • Tipul 2, dacă pastilele pentru scăderea zahărului și dieta nu sunt suficient de eficiente;
  • Tip 2 în timpul sarcinii;
  • diabet gestațional;
  • afecțiuni care necesită terapie cu insulină temporară, de exemplu, comă cetoacidotică;
  • diabet cu steroizi;
  • diabet de tip 3 și diabet de tip 5.
Efecte secundare
Selectarea dozeiCantitatea potrivită este calculată în funcție de conținutul de carbohidrați al alimentului. Doza crește cu efort fizic grav, stres, boli cu febră.
Efectul medicamentelorUnele medicamente pot crește sau scade nevoia de insulină. Acestea sunt în principal medicamente hormonale, antidepresive, pastile pentru tratamentul hipertensiunii arteriale. Beta blocante pot atenua simptomele hipoglicemiei, ceea ce face mai greu de recunoscut. Aportul de alcool este interzis cu NovoRapid, deoarece agravează semnificativ compensarea diabetului.
Reguli și timp de stocareConform instrucțiunilor, insulina neutilizată este păstrată într-un frigider capabil să mențină o temperatură de 2-8 ° C. Cartușe - în termen de 24 de luni, stilouri cu seringă - 30 de luni. Ambalarea inițiată poate fi păstrată la temperatura camerei timp de 4 săptămâni. Aspart este distrus la soare la temperaturi sub 2 și peste 35 de grade.

Datorită faptului că NovoRapid este foarte sensibil la condițiile de depozitare, pacienții cu diabet ar trebui să primească dispozitive speciale de răcire pentru transportul său - vezi articolul despre acest lucru. Insulina nu trebuie cumpărată prin reclame, deoarece un medicament deteriorat s-ar putea să nu difere vizual de normal.

Prețul mediu NovoRapid al insulinei:

  • Cartușe: ​​1690 rub. per pachet, 113 ruble. la 1 ml.
  • Stilouri cu seringă: 1750 rub. pe pachet, 117 ruble. la 1 ml.

Sfaturi practice pentru utilizarea NovoRapida

Să luăm în considerare mai detaliat cum se administrează corect NovoRapid, atunci când acțiunea sa începe și se termină, în care cazuri poate să nu funcționeze insulina, cu ce medicamente ar trebui să fie combinate.

Novorapid (Flekspen și Penfill) - medicamentul acționează foarte repede

Grup farmacologic

NovoRapid este considerată insulină cu acțiune ultra-scurtă. Efectul de scădere a zahărului după administrarea sa este observat mai devreme decât atunci când se utilizează Humulin, Actrapid și analogii lor. Debutul acțiunii este cuprins între 10 și 20 de minute după injecție. Timpul depinde de caracteristicile individuale ale diabeticului, de grosimea țesutului subcutanat la locul injecției și de alimentarea sa de sânge. Efectul maxim este de 1-3 ore după injecție. Ele injectează NovoRapid insulină cu 10 minute înainte de a mânca. Datorită acțiunii accelerate, elimină imediat zahărul care intră, nepermițându-i să se acumuleze în sânge.

De obicei, aspart este utilizat împreună cu insuline cu acțiune lungă și medie. Dacă un diabetic are o pompă de insulină, are nevoie doar de un hormon scurt.

Timp de acțiune

Comparativ cu insulinele scurte, NovoRapid acționează mai puțin, aproximativ 4 ore. Acest timp este suficient pentru ca tot zahărul din alimente să treacă în sânge, iar apoi în țesut. Datorită efectului accelerat, după introducerea hormonului, nu apare hipoglicemie întârziată, mai ales periculoasă noaptea.

Glicemia este măsurată la 4 ore după injecție sau înainte de următoarea masă. Următoarea doză de medicament este administrată nu mai devreme decât expiră cea anterioară, chiar dacă diabetul are zahăr ridicat.

Reguli de introducere

Este posibil să injectați NovoRapid insulină folosind o seringă, o pompă și o seringă obișnuită de insulină. Se administrează numai subcutanat. O singură injecție intramusculară nu este periculoasă, dar doza obișnuită de insulină poate da un efect imprevizibil, de obicei un efect mai rapid, dar mai puțin prelungit.

Conform instrucțiunilor, cantitatea medie de insulină pe zi, inclusiv cea lungă, nu depășește o unitate pe kilogram de greutate. Dacă numărul este mai mare, trebuie să consultați un medic, deoarece acest lucru poate indica un abuz de carbohidrați, o rezistență la insulină dezvoltată, o tehnică de injectare necorespunzătoare și un medicament de proastă calitate. Doza zilnică nu trebuie injectată dintr-o dată, deoarece aceasta va duce inevitabil la o scădere accentuată a zahărului. O singură doză trebuie calculată separat pentru fiecare masă. De obicei se folosește un sistem de pâine pentru calcul..

Pentru a evita deteriorarea excesivă a pielii și a țesutului subcutanat la locul injecției, NovoRapid insulina trebuie să fie doar la temperatura camerei, iar acul trebuie să fie nou de fiecare dată. Locul de injecție se schimbă constant, puteți reutiliza aceeași zonă a pielii după 3 zile și numai dacă nu au rămas urme de injecție pe ea. Cea mai rapidă absorbție este caracteristică peretelui abdominal anterior. Se află în zona din jurul buricului și a rolelor laterale și este recomandat să injectați insulină scurtă.

Înainte de a utiliza noi mijloace de introducere, stilouri sau pompe cu seringă, trebuie să studiați detaliat instrucțiunile lor de utilizare. La început, se măsoară mai des decât de obicei măsurarea glicemiei. Pentru a fi sigur de doza corectă a produsului, toate consumabilele trebuie să fie strict de unică folosință. Utilizarea lor repetată este plină de un risc crescut de reacții adverse.

Acțiune personalizată

Dacă doza calculată de insulină nu a funcționat și hiperglucemia a apărut, aceasta poate fi eliminată numai după 4 ore. Înainte de introducerea următoarei porții de insulină, trebuie să stabiliți motivul pentru care anterior nu a funcționat..

Ar putea fi:

  1. Un produs expirat sau condiții de depozitare necorespunzătoare. Dacă medicamentul este uitat la soare, înghețat sau a fost la căldură mult timp fără o pungă termică, sticla trebuie înlocuită cu una nouă din frigider. O soluție răsfățată poate deveni tulbure, cu fulgi în interior. Posibilă formare de cristale pe partea inferioară și pereți.
  2. Injecție incorectă, doză calculată. Introducerea unui alt tip de insulină: lungă în loc de scurtă.
  3. Daune la stiloul seringii, ac de calitate proastă. Patentul acului este controlat prin stoarcerea unei picături a soluției din seringă. Nu poate fi verificată performanța stiloului seringă, de aceea este înlocuită la prima suspiciune de rupere. Un diabetic ar trebui să aibă întotdeauna un supliment de insulină de rezervă.
  4. Utilizarea pompei poate bloca sistemul de perfuzie. În acest caz, acesta trebuie înlocuit înainte de termen. De obicei, pompa avertizează asupra altor defecțiuni cu un semnal sonor sau un mesaj pe ecran..

Acțiunea crescută a insulinei NovoRapid poate fi observată prin supradozaj, aport de alcool, insuficiență hepatică și rinichi.

Înlocuirea NovoRapida Levemir

NovoRapid și Levemir sunt medicamente ale aceluiași producător cu un efect fundamental diferit. Care este diferența: Levemir este o insulină lungă, se administrează de până la 2 ori pe zi pentru a crea iluzia unei secreții de hormoni de bază..

NovoRapid sau Levemir? NovoRapid este ultrashort, necesar pentru a scădea zahărul după mâncare. În niciun caz nu poate fi înlocuit cu altul, acest lucru va duce mai întâi la hiper- și, după câteva ore, la hipoglicemie.

Diabetul necesită un tratament complex, pentru a normaliza zahărul, aveți nevoie atât de hormoni lungi cât și de scurtă durată. Insulina NovoRapid este adesea combinată exact cu Levemir, deoarece interacțiunea lor a fost bine studiată..

Analogii

În prezent, NovoRapid insulina este singurul medicament cu ultrashort din Rusia cu aspart ca substanță activă. În 2017, Novo Nordisk a lansat o nouă insulină, Fiasp, în Statele Unite, Canada și Europa. Pe lângă aspart, conține și alte componente, astfel încât acțiunea sa a devenit și mai rapidă și mai stabilă. O astfel de insulină va ajuta la rezolvarea problemei de zahăr ridicat după o masă care conține o cantitate mare de carbohidrați rapide. Poate fi folosit și de diabetici cu apetit instabil, deoarece acest hormon poate fi injectat imediat după mâncare, numărând ceea ce se mănâncă. Încă nu este posibil să îl cumpărați în Rusia, dar când comandați din alte țări prețul său este mult mai mare decât cel al NovoRapid, aproximativ 8500 de ruble. per pachet.

Analogii disponibili ai NovoRapid sunt insulinele Humalog și Apidra. Profilul lor de acțiune coincide aproape în ciuda faptului că substanțele active sunt diferite. Schimbarea insulinei la un analog este necesară numai în cazul reacțiilor alergice la o anumită marcă, deoarece înlocuirea necesită selectarea unei noi doze și va duce inevitabil la o deteriorare temporară a glicemiei.

graviditate

Studiile clinice au arătat că insulina NovoRapid nu este toxică și nu afectează dezvoltarea fătului, de aceea este permisă utilizarea acesteia în timpul sarcinii. Conform instrucțiunilor, în timpul purtării unui copil cu diabet zaharat, este necesară ajustarea repetată a dozei: o scădere în 1 trimestru, o creștere a 2 și 3. În timpul nașterii, insulina este necesară mult mai puțin, după naștere, o femeie revine de obicei la dozele calculate înainte de sarcină..

Asigurați-vă că aflați! Credeți că pastilele și insulina sunt singura modalitate de a menține zahărul sub control? Neadevarat! Puteți verifica acest lucru singur începând să-l utilizați. citește mai mult >>

Aspart nu pătrunde în lapte, prin urmare, alăptarea nu va aduce rău bebelușului.

Analogii de insulină clinică

Dacă nu ar fi pentru efectele devastatoare ale hipoglicemiei, tratamentul diabetului ar fi foarte ușor. F. Kreyer Una dintre cele mai vechi, din perspectiva descrierilor clare ale simptomelor, a bolilor este diabetul zaharat (DM).

Dacă nu pentru efectele devastatoare ale hipoglicemiei,
Tratamentul diabetului ar fi foarte ușor.
F. Kreyer

Unul dintre cele mai vechi, din perspectiva descrierilor clare ale simptomelor, este diabetul zaharat (DM). De asemenea, Hipocrate a atras atenția asupra urinei dulci a tinerilor care pierd în greutate dramatic, beau și eliberează o mulțime de lichide și mor rapid din motive necunoscute. Timp de multe secole, medicii au remarcat doar prezența acestei boli, dar nu au putut ajuta pacientul. În 1921, medicii F. Bunting și G. Best au fost primii care au primit un extract din pancreasul câinilor, care a eliminat hiperglicemia și glucozuria la astfel de pacienți. Un an mai târziu, au fost preparate primele preparate comerciale pentru insulină. Dar era reală a „rasei” farmacologice pentru cea mai bună preparare a insulinei a început abia în 1953, când structura chimică a insulinei a fost descifrată de Sanger. De-a lungul deceniilor, piața farmacologică a insulinei s-a schimbat semnificativ - de la carne de porc bovină prin inginerie genetică, la insulină analogică. Acestea vor fi discutate în acest articol..

DM este una dintre cele mai frecvente boli printre endocrinopatii. Principalele sarcini în tratamentul acestei patologii sunt menținerea unui nivel normal de glicemie și prevenirea apariției și dezvoltării complicațiilor tardive, precum și prevenirea hipoglicemiei.

Patogeneza acestei boli se bazează pe două defecte endocrine: producția de insulină afectată și rezistența periferică la insulină. Rezistența la insulină este cea care produce producerea excesivă de glucoză hepatică, manifestată în special prin hiperglicemie matinală. Crearea și implementarea de noi forme de insulină cu proprietăți farmacocinetice și farmacodinamice îmbunătățite este o modalitate de a obține un control glicemic mai bun și de a preveni dezvoltarea unor afecțiuni hipoglicemice. Regimul dezvoltat anterior de insulinoterapie intensivă, folosind insuline cu acțiune lungă și medie, permite realizarea unei normoglicemii relative, dar în același timp crește riscul de hipoglicemie atât ziua, cât și noaptea. Insulinele cu durată lungă și medie se caracterizează printr-o concentrație maximă după 5-7 ore din momentul administrării, ceea ce crește riscul de hipoglicemie noaptea. Precizia dozelor de insulină NPH variază foarte mult din cauza resuspensionului inadecvat.

Acțiunea insulinei umane cu acțiune scurtă se caracterizează printr-un debut lent și o durată mai lungă în comparație cu insulina endogenă. Introducerea ambelor medicamente (terapia cu bolus de bază) este însoțită de fluctuații semnificative ale glicemiei postprandiale și ale glicemiei noaptea. La crearea analogilor de insulină, sarcina principală a fost realizarea unei aproximări maxime în timp și intensitate de acțiune la insulina endogenă.

Diabetul de tip 2 este o boală progresivă. Faza de hipersecreție de insulină este înlocuită cu faza de „epuizare”, în această perioadă apare o deficiență de insulină și pacientul începe să aibă nevoie de terapie cu insulină.

Multe cercetări sunt dedicate studierii efectului glicemiei asupra formării de complicații tardive ale diabetului. Recent, a fost acordată tot mai multă atenție studiului glicemiei postprandiale. Un studiu complet pe termen lung realizat de NHANES (National Health and Nutrition Examination Surveys) din SUA arată că chiar și cu o compensație satisfăcătoare pentru diabet, hiperglicemia apare adesea după consum, conform hemoglobinei glicozilate (HbA1c). Studiul epidemiologic european DECODE (Diabetes Epidemiology: Analiza colaborativă a criteriilor de diagnosticare în Europa) a arătat că hiperglicemia postprandială este mai strâns corelată cu o creștere a mortalității globale decât hiperglicemia cu post. Numeroase studii au arătat un risc din ce în ce mai mare de tulburări vasculare acute din cauza hiperglicemiei postprandiale: riscul de a dezvolta infarct miocardic și accident vascular cerebral, care reprezintă aproximativ 70% din decese la persoanele cu diabet de tip 2, este semnificativ crescut..

Hipoglicemia este una dintre cele mai frecvente și grave complicații ale tratării diabetului. Conform ultimelor date, hipoglicemia corespunde unui nivel de glucoză în plasma sanguină venoasă în intervalul de la 3,5 la 2,8 mmol / l, în timp ce semnificația manifestărilor clinice ale hipoglicemiei, cum ar fi transpirația severă, tremurul mâinilor, amețeli, foame severă, tulburări emoționale diabetologii neglijează.

Cauzele acestei afecțiuni pot fi următorii factori:

  • a sări peste mese;
  • nepotrivirea timpului de mâncare și consumul de medicamente care scad zahărul (administrarea de insulină);
  • supradozaj de insulină;
  • activitate fizică excesivă;
  • aport de alcool.

Știința modernă a atins astfel de înălțimi, încât „visul” de ieri - obținerea insulinei umane proiectate genetic și utilizarea pe scară largă a acesteia, a stabilit un nou obiectiv pentru dezvoltatori: obținerea insulinei cu parametri care depășesc unii indicatori ai insulinei umane. Limitările în utilizarea insulinei umane cu acțiune scurtă sunt: ​​debutul lent al expunerii (pacientul este obligat să-l administreze cu 30-40 de minute înainte de mese), acțiune prelungită, uneori până la 12 ore (risc crescut de hipoglicemie târzie). La începutul anilor '80, dezvoltarea analogilor de insulină lipsiți de dezavantajele de mai sus a devenit relevantă. Pentru insulinele cu acțiune scurtă, timpul de înjumătățire prin eliminare a fost redus maxim, ceea ce le-a apropiat de farmacodinamica insulinei native, care inactivarea apare la 4-5 minute după intrarea în sistemul portal. Analogii de insulină fără vârf pot fi absorbiți treptat și uniform din depozitul subcutanat și nu provoacă hipoglicemie nocturnă. Cele mai progresive descoperiri din ultimii ani: trecerea de la soluții acide ale insulinei la cele neutre, producerea de insuline umane folosind tehnologia recombinantă ADN, crearea analogilor insulinei umane cu proprietăți farmacologice noi calitativ.

Analogii modifică durata acțiunii insulinei umane pentru a oferi o abordare fiziologică a terapiei cu insulină și sunt mai convenabile pentru pacient. Ele oferă o oportunitate de a realiza un echilibru între atingerea glicemiei țintă și minimizarea riscului de hipoglicemie..

În funcție de durata acțiunii, analogii de insulină modernă sunt împărțiți în ultrashort și prelungiți. Există, de asemenea, preparate combinate de analogi, în care este prezentat un amestec de ultrashort și insulină prelungită într-un raport fix. Primele includ: humalog, novorapid penfill și apidra. Prelungit include lantus și levmir penfill. Medicamente combinate - penfill, humalog mix 25.

Insulina Lyspro (humalog). În structura humalogului, poziția lizinei și a prolinei la pozițiile 28 și 29, respectiv ale lanțului B, a fost modificată, care este însoțită de o asociere intermoleculară spontană semnificativ mai slabă decât în ​​insulina umană solubilă. Din această cauză, humalogul este mult mai rapid absorbit de locurile de injecție subcutanată.

Un studiu al concentrațiilor de insulină cu introducerea insulinei scurte umane și a humalogului voluntarilor sănătoși a arătat că atunci când se prescriu medicamente în aceeași doză și în același timp, concentrația maximă a humalogului este atinsă mai rapid și, în același timp, este de 2 ori mai mare în comparație cu insulina umană. În plus, medicamentul este eliminat mai repede și după 4 ore, concentrația humalogului revine la valorile inițiale, în timp ce concentrația de insulină simplă umană rămâne în termen de 6 ore.

Când s-au comparat analogul cu insulina lyspro și insulina cu acțiune scurtă, s-a observat că humalog suprimă în mod semnificativ producția de glucoză de către ficat (Fig. 1).

Acest lucru este mai în concordanță cu vârful fiziologic timpuriu al secreției de insulină. Astfel, humalogul determină o reducere mai accentuată a riscului de a dezvolta hiperglicemie postprandială persistentă..

Un alt avantaj al insulinei lispro față de insulina umană cu acțiune scurtă simplă, care în esență face acțiunea insulinei mai previzibilă și, prin urmare, facilitând procesul de adaptare a dozei la încărcarea alimentelor, este absența unei modificări a duratei medicamentului în funcție de creșterea dozei. Este bine știut că, atunci când se utilizează insuline umane simple, durata acțiunii lor poate crește în doză, de aceea durata medie a acțiunii este de 6-8 ore și uneori până la 12 ore (Fig. 2). Studiul a arătat că, odată cu creșterea dozei de insulină lispro, durata acțiunii sale nu se modifică practic și este de maximum 5 ore, în timp ce durata acțiunii insulinei simple crește semnificativ la doze mai mari. Astfel, creșterea dozei de insulină lispro nu crește riscul de a dezvolta hipoglicemie târzie.

Insulina Aspart (Novorapid Penfill). Novorapid a fost obținut prin înlocuirea prolinei în poziția a 28-a lanțului B cu asparagina, ceea ce a contribuit, de asemenea, la accelerarea disocierii hexamerilor de insulină în monomeri, absorbția rapidă a acestora din grăsimea subcutanată.

Acest preparat insulinic imită răspunsul normal al insulinei la alimente mai adecvat. Perioada scurtă de activitate inerentă determină un efect slab între mese, ceea ce permite un control glicemic mai complet după mâncare.

Rezultatele efectului comparativ al terapiei bazale cu bolus cu analogi de insulină (insulin detemir și insulină aspart) cu insuline umane tradiționale (insulină NPH și insulină umană cu acțiune scurtă) au demonstrat o creștere semnificativă a calității controlului glicemiei postprandiale (Fig. 3).

Acest studiu a demonstrat că terapia combinată cu detemir și insulină aspart normalizează aproape complet profilul zilnic al hormonului, îmbunătățește rata hemoglobinei glicozilate, reduce semnificativ riscul de hipoglicemie, se observă o scădere semnificativă a numărului de vârfuri și amplitudinea fluctuațiilor în concentrația de glucoză din sânge. Greutatea corporală medie a pacienților care au fost în terapia bazală cu bolus cu analogi de insulină (detemir și aspart) a fost caracterizată printr-o creștere semnificativ mai mică în timpul observării dinamice.

Insulina glulinică (apidra). Apidra este un analog al insulinei umane a acțiunii ultrashort, în care în a 3-a poziție a lanțului B, asparagina este înlocuită de lizină, iar în poziția a 29-a lanțului B, lizina este înlocuită de glutamină. Prin proprietățile sale farmacodinamice și farmacocinetice, precum și prin biodisponibilitatea sa, insulina glulisină corespunde humalogului, iar prin activitatea mitogenică și metabolică nu diferă de simpla insulină umană, ceea ce permite utilizarea sa sigură și pe termen lung..

În mod normal, apidra trebuie utilizat în combinație cu insulina cu acțiune lungă sau un analog cu insulina bazală. Apidra se caracterizează printr-o acțiune mai rapidă și o durată mai scurtă de acțiune decât insulina umană obișnuită (regulată) și permite pacienților cu diabet să arate o flexibilitate mai mare în utilizarea insulinei în timpul meselor decât insulina obișnuită. Medicamentul începe să acționeze imediat după administrare. În acest caz, nivelul de glucoză începe să scadă la 10-20 de minute după administrarea subcutanată a medicamentului. Pentru a preveni afecțiunile hipoglicemice la vârstnici, se recomandă administrarea medicamentului imediat după consum sau imediat cu alimente.

Durata scurtă a medicamentului (3 ore) evită efectul „suprapunerii”; astfel, este prevenită dezvoltarea condițiilor hipoglicemice. Medicamentul poate fi utilizat la persoanele cu exces de greutate corporală, deoarece utilizarea sa nu este însoțită de creșterea în greutate suplimentară. Medicamentul se caracterizează printr-un debut mai rapid al acțiunii de vârf în comparație cu insulina obișnuită și chiar cu insulina lispro.

Apidra oferă o flexibilitate mai mare în utilizare la acei pacienți al căror indice de masă corporală variază de la supraponderale la obezitate severă. Obezitatea viscerală poate afecta rata de absorbție a insulinei, ceea ce îngreunează controlul glicemic prandial.

Insulina detemir (levmir penfill). Levemir penfill este un analog al insulinei umane cu durată medie de acțiune, nu are vârfuri de acțiune și asigură controlul glicemic bazal timp de 24 de ore atunci când este administrat de două ori. După administrarea subcutanată, detemirul formează di-hexameri care, prin lanțul C14 al unui acid gras, se leagă de albumina serică deja în lichidul interstițial. După transferul prin peretele capilar, medicamentul se leagă de albumină în sângele care circulă. Deoarece numai fracția liberă de detemir este activă din punct de vedere biologic, legarea sa la albumine și disocierea lentă ulterioară asigură un efect prelungit și fără vârf. Levemir penfill se caracterizează printr-o acțiune lină și asigură nevoia pacientului de insulină bazală. Nu necesită agitare imediat înainte de administrare [14, 20].

Insulina glulină (lantus). Un medicament cu acțiune ultra-lungă, lantus, a fost obținut prin înlocuirea asparaginei în poziția 21 a lanțului A cu glicină, în plus, două molecule de arginină au fost adăugate la capătul C al lanțului B la pozițiile 31 și 32. Aceste modificări au dus la o schimbare în punctul izoelectric al moleculei. de la pH 5,4 până la 6,7, prin urmare, solubilitatea medicamentului a scăzut la valorile fiziologice ale mediului neutru al țesutului subcutanat. Astfel, lantusul este complet solubil într-un mediu ușor acid, dar slab solubil într-un mediu neutru de grăsime subcutanată. După administrare, lantusul intră într-o reacție de neutralizare cu formarea de microprecipitate, din care mai târziu sunt eliberați hexameri de insulină glargină și disociați cu formarea dimerilor de insulină și a monomerilor. Acest lucru asigură o eliberare treptată a hormonului în sânge și circulația acestuia în fluxul sanguin timp de 24 de ore, ceea ce vă permite să intrați în el o dată pe zi. Adăugarea unei cantități mici de zinc asigură cristalizarea insulinei glarginei în țesutul subcutanat, prelungind în continuare timpul de absorbție.

Toate caracteristicile enumerate ale acestui analog de insulină determină profilul său de acțiune „fără vârf”. Debutul acțiunii după administrarea subcutanată este o oră mai târziu, o concentrație stabilă de insulină în sânge este atinsă la 2–4 ​​zile de la prima injecție a primei doze. Indiferent de ora de administrare a lantusului (dimineața sau seara) și locul de administrare (țesutul subcutanat al brațului, picioarelor sau abdomenului), durata medie de acțiune este de 24 de ore [5], durata maximă este de 29 de ore. Analogina insulină glargină corespunde din punct de vedere al eficacității insulinei fiziologice: stimulează consumul de glucoză de către țesuturile periferice dependente de insulină, în special mușchii și grăsimile, inhibă gluconeogeneza, reducând astfel glicemia. În plus, insulina glargină, precum insulina endogenă, inhibă lipoliza și proteoliza adipocitelor, sporind sinteza proteinelor (Fig. 4).

În studiile farmacocineticii lantusului, s-a dovedit o distribuție aproape fără vârf a medicamentului, ceea ce permite imitarea cea mai precisă a secreției „bazale” a insulinei endogene în timpul zilei, reduce semnificativ riscul de hipoglicemie și variabilitatea concentrației de glucoză. O comparație a farmacocineticii insulinei lantus, NPH-insulinei și insulinei ultralente este prezentată în figura 5..

Administrarea analogilor de insulină prelungită este justificată atât în ​​diabetul de tip 1, cât și în cel de tip 2. Principala diferență între aceste medicamente în absența unei creșteri a greutății corporale în timpul terapiei și a scăderii numărului de hipoglicemie nocturnă. Nu mai puțin importantă este necesitatea administrării acestui analog de insulină o dată pe zi. Au fost multe studii care dovedesc eficacitatea și siguranța acestui medicament. Printre ei, LANMET merită remarcat utilizarea glarginei analogice cu insulină în combinație cu metformină la pacienții cu diabet zaharat tip 2 și obezitate [5]. Acest studiu a relevat o reducere semnificativă a hipoglicemiei nocturne, care normalizează în mod fiabil nivelul glicemiei zilnice.

Există, de asemenea, o serie de lucrări dedicate terapiei combinate cu lantus și medicamente hipoglicemice orale (PSSP) la pacienții decompensați. Autorii acestor lucrări au confirmat concluziile făcute mai devreme și au dovedit oportunitatea administrării anterioare a insulinei glargine [6, 9, 19]. Un studiu ulterior ATLANTUS a demonstrat posibilitatea inițierii terapiei cu lantus atât în ​​timpul tratamentului cu un endocrinolog, cât și cu medicul generalist. În studiul de la Moscova, realizat sub conducerea lui M. B. Antsiferov, s-a demonstrat că intensificarea terapiei inițiale (PSSP, NPH-insulină) cu adăugarea de lantus poate îmbunătăți controlul glicemic în toate grupele [1].

Humalog mix 25. Humalog mix 25 este un amestec care constă dintr-o suspensie protaminată de 75% de insulină lispro și 25% insulină lispro (humalog). Acest analog de insulină este un medicament cu un mecanism de eliberare combinat în timp. Durata medie de acțiune este asigurată de suspensia de insulină laminoprosină, care imită secreția bazală de insulină, iar 25% din insulina lispro este o componentă cu acțiune cu ultrashort și reduce glicemia după consum. Este important de știut că humalogul din amestec acționează mult mai rapid în comparație cu insulina cu acțiune scurtă, asigură un control mai bun al glicemiei postprandiale [18] și, prin urmare, un profil mai fiziologic în comparație cu insulina cu acțiune scurtă [4, 3, 10, 15, 18]. Insulina mixtă este recomandată pentru utilizare la pacienții cu diabet zaharat tip 2. Acest grup include persoane în vârstă și, în cea mai mare parte, cu memorie redusă. Prin urmare, capacitatea de a injecta insulină imediat înainte de mese sau imediat după mese este extrem de importantă pentru ei și le îmbunătățește semnificativ calitatea vieții. Într-un studiu efectuat la pacienții cu diabet zaharat tip 2 în grupa de vârstă 60–80 ani, folosind humalog mix 25 în regimul de administrare imediat înainte și după mese, s-a obținut o compensare bună pentru metabolismul carbohidraților cu o creștere în greutate mică și o frecvență destul de mică de hipoglicemie [7].

Figura 6. Comparația eficacității Humalog Mix 25 și Lantus la pacienții care au primit metformină

Studiile privind compararea efectelor Humalog mix 25 și Humulin M3 au arătat că insulina analogă reduce fluctuațiile postgrandice ale glicemiei cu 40% mai eficient decât amestecul finit de insulină umană [2]; în plus, efectul hipoglicemic nu depindea de momentul consumului alimentar. Acesta din urmă a fost confirmat într-un studiu foarte interesant și original realizat cu participarea pacienților care au observat postul musulman din Ramadan. În acest post, conform legilor religioase, mâncarea poate fi luată numai după apusul soarelui și înainte de răsărit. Astfel, pacienții au fost capabili să ia mâncare de două ori pe zi. Pacienții au primit Humalog Mix 25 imediat înainte de mese sau Humulin M3 cu 30-40 minute înainte de masă. Monitorizarea zilnică a nivelului de glicemie a arătat că indicatorii mai mici ai glicemiei postprandiale și ai glicemiei înainte de administrarea de seară a medicamentului au fost în grupul de pacienți care au primit mix de humalog 25. Glicemia de dimineață nu a diferit semnificativ [11]. Această lucrare dovedește că lispro, care face parte din acest analog, corectează mai mult fiziologic nivelul glicemiei postprandiale. În 2004, a fost efectuat un studiu în secțiune transversală aleatoriu, deschis, de 32 de săptămâni, care a comparat efectele Humalog Mix 25 (administrat de 2 ori pe zi) și analogul insulinei Lantus prelungit (injectat de 1 dată pe zi), în timp ce luați Metformin (Fig. 6, 7).

Nu au existat abateri semnificative ale fluctuațiilor glicemice după prânz, dar a existat o scădere semnificativă a fluctuațiilor glicemice după micul dejun cu 65% și după cină cu 70% cu utilizarea Humalog mix 25. Incidența hipoglicemiei ușoare a fost mai mare în același grup [12]. Lucrările la studiul efectelor comparative ale acestor analogi au fost continuate într-un studiu care a confirmat o scădere cu 25% a fluctuațiilor de glucoză pe fondul Humalog mix 25. Hipoglicemie severă nu a fost raportată în niciun studiu [13].

Figura 7. Comparația frecvenței hipoglicemiei în tratamentul humalogului și al lantusului

Doza de insulină depinde de nivelul glicemiei, de nivelul de HbA1c, de greutatea corporală. Tratamentul cu insulină trebuie început cu doze mici pentru a preveni hipoglicemia. Conform recomandării programului federal „Diabet Mellitus”, 12 unități de insulină trebuie administrate înainte de micul dejun și 8 unități înainte de cină, sub controlul glicemiei, dacă este necesar, doza este crescută cu 2 - 4 unități în 2-3 zile. Dacă pacientul a primit anterior humulin M3, doza inițială de Humalog mix 25 va fi de 1: 1. Cu cât este mai mare supraponderalitatea pacientului, cu atât rezistența la insulină este mai accentuată și cu atât este mai mare necesitatea dozelor de insulină. Doza inițială la acești pacienți este de 0,4-0,8 U / kg / zi. În mod obișnuit, un amestec analog de insulină analogă 25 necesită un raport 50: 50 pentru a fi aplicat la administrarea dimineața / seara.

Literatură
  1. Antsiferov M. B., Dorofeeva L. G., Petraneva E. V. Utilizarea insulinei glargine (Lantus) în tratamentul diabetului mellitus (experiența serviciului endocrinologic din Moscova) // Farmateka. 2005. V. 107. Nr 12. P. 24–29.
  2. Cryer P. E., Davies S. N., Shamoon H. Hipoglicemie în diabet // Îngrijirea diabetului. 2003; vol. 26: 1902–1912.
  3. DeWitt D. E., Hirsch I. B. Terapie cu insulină ambulatorie în diabetul zaharat tip 1 și tip 2. Revizuire științifică // JAMA. 2003; 289: 2254–2264.
  4. Bethel M. A., Feinglos M. N. Analul insulinei: noi terapii pentru diabetul zaharat de tip 2 // Curr. Diab Reprezentant. 2002; 2: 403–408.
  5. Fritsche A., Hoering H., Toegel E., Schweitzer M. HOE901 / 4001 Grup de studiu. Tratează-la-țintă cu insulină bazală suplimentară - poate insulina glargin reduce bariera pentru atingerea țintei? // Diabet. 2003; 52 (supl. 1): A119.
  6. Fritsche A. și colab. Glimepirida combinată cu insulina dimineață glargină, insulina NPH la culcare sau insulina glargină la culcare la pacienții cu diabet zaharat de tip 2. Un proces randomizat de control // Ann.Intern. Med. 2003; 138: 952–959.
  7. Herz M. și colab. Grupul de studiu Mix25. Comparație glicemică comparabilă cu pre-masa de injecție de după administrare de Humalog Mix25 la pacienții vârstnici cu diabet zaharat tip 2. [Rezumat: 61a sesiuni științifice: 22-26 iunie 2001 în Philadelphia, Pennsylvania (SUA) - Rezumat 1823-PO.
  8. Herz M., Arora V., Campaigne B. N. și colab. Humalog Mix25 îmbunătățește profilele de glucoză plasmatică de 24 de ore în comparație cu amestecul de insulină umană 30/70 la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 // S.A.fr. Med. J. 2003; 93: 219–223.
  9. Gerstein H. C., Yale J-F., Harris S. B. și colab. / Un studiu randomizat al utilizării timpurii a glarginei pentru a atinge niveluri optime de A1c la insulina la Na_ve la persoanele cu diabet zaharat de tip 2. Prezentat la cele 65 de sesiuni științifice anuale ale Asociației Americane de Diabet. San Diego, Califormia (SUA). 2005.
  10. Jacobsen L. V., Sogaard B., Riis A. Farmacocinetica și farmacodinamica unei formulări premixate de insulină solubilă și cu retard protaminic aspart // Eur. J. Clin. Pharmacol. 2000; 56: 399–403.
  11. Mattoo V., Milicevic Z., Malone J.K. și colab. Pentru grupul de studiu Ramadan. O comparație a insulinei lispro Mix25 și a insulinei umane 30/70 în tratamentul tipului 2 în timpul Ramadanului // Diabetes Res. C / în practică. 2003; 59: 137–143.
  12. Malone J. L., Kerr L. F., Campaigne B. N. și colab. Pentru grupul de studiu Lispro Mixtura-Glargină. Terapia combinată cu insulină Lispo Mix 75/25 plus metformină sau insulină glargină plus metformină: un studiu crossover de 16 săptămâni, randomizat, cu etichetă deschisă, la pacienții cu diabet de tip 2 care începe insulinoterapia // Clin. Ther. 2004; 26: 2034–2044.
  13. Malone J. L., Bai S., Campaigne B. N. și colab. Insulina preamestecată de două ori pe zi, mai degrabă decât insulinoterapia bazală are ca rezultat singur un control glicemic global mai bun la pacienții cu diabet zaharat tip 2 // Diabet.Med. 2005; 22: 374–381.
  14. Pieber T. R., Plank J. Goerzer E. și colab. Durata acțiunii, profilul farmacodinamic și variabilitatea între subiecte a insulinei detemir la subiecții cu diabet zaharat tip 1 // Diabetologia. 2002; 45 [Supliment.2]: 254.
  15. Roach P., Woodworth J. R. Farmacocinetica clinică și farmacodinamica amestecurilor de insulină lispro // Clin. Farmacocinetică. 2002; 41: 1043–1057.
  16. Roach P., Yue L., Arora V. Pentru grupul de studiu Humalog Mix25. Îmbunătățirea controlului glicemic postprandial în timpul tratamentului cu Humalog Mix25, o nouă formulare pe bază de protamină pe bază de insulină lispro // Îngrijirea diabetului. 1999; 22: 1258–1261.
  17. Roach P., Trautmann M., Arora V. și colab. Pentru grupul de studiu Mix25. Îmbunătățirea controlului glicemiei postprandiale și reducerea hipoglicemiei nocturne în timpul tratamentului cu două noi formulări de insulină lispro-protamină, insulina lispro mix25 și insulina lispro mix50 // Clin.Ther. 1999; 21: 523–534.
  18. Rolla A. R. Amestecuri de insulină analogă în gestionarea diabetului zaharat tip 2 // Pract.Diabetol. 2002; 21: 36–43.
  19. Rosenstock J., Schwarts S. L., Clark C. M. și colab. Terapie cu insulină bazală în diabetul de tip 2: comparație de 28 de săptămâni între insulina glargin (HOE 901) și insulină NPH // Diabetes Care. 2001; 24: 631–636.
  20. Vague P., Selam J. L., Skeie S. și colab. Insemina detemir este asociată cu un control glicemic mai previzibil și cu un risc redus de hipoglicemie decât insulina NPH la pacienții cu diabet zaharat tip 1 pe regimuri de bolus bazal cu premeal insulină aspart // Îngrijirea diabetului. 2003; 26: 590–596.

A. M. Mkrtumyan, doctor în științe medicale, profesor
A. N. Oranskaya, candidat la științe medicale
MGMSU, Moscova