Yanumet - un medicament combinat pentru diabeticii de tip 2

Yanumet este un medicament de scădere a zahărului compus din două componente, format din 2 substanțe active: metformină și sitagliptină. Medicamentul a fost înregistrat în Federația Rusă în 2010. La nivel mondial, medicamentele pe bază de sitagliptin iau peste 80 de milioane de diabetici. O astfel de popularitate este asociată cu eficacitate bună și siguranță aproape completă a inhibitorilor DPP-4, care includ sitagliptin. Metformina este în general considerată standardul „de aur” în tratamentul diabetului zaharat, este prescris în primul rând pacienților cu boala de tip 2. Potrivit diabeticilor, niciuna dintre componentele medicamentului nu duce la hipoglicemie, ambele substanțe nu provoacă creșterea în greutate și chiar contribuie la pierderea acestuia..

Cum funcționează comprimatele Yanumet

Este important să știi! O noutate sfătuită de endocrinologi pentru monitorizarea continuă a diabetului! Este necesar doar în fiecare zi. Citiți mai multe >>

După diagnosticul diabetului, decizia privind tratamentul necesar se ia pe baza rezultatului analizei hemoglobinei glicate. Dacă acest indicator este sub 9%, un pacient poate avea nevoie de un singur medicament, metformin, pentru a normaliza glicemia. Este eficient mai ales la pacienții cu greutate mare și niveluri scăzute de stres. Dacă hemoglobina glicată este mai mare, în majoritatea cazurilor nu este suficient un medicament, prin urmare, terapia combinată este prescrisă pentru diabetici, un medicament care scade zahărul dintr-un alt grup este adăugat metforminei. Este posibil să luați o combinație de două substanțe într-un comprimat. Exemple de astfel de medicamente sunt Glibomet (metformină cu glibenclamidă), Galvus Met (cu vildagliptin), Janumet (cu sitagliptin) și analogii lor.

Atunci când alegeți combinația optimă, efectele secundare pe care le au toate comprimatele antidiabetice sunt importante. Derivații de sulfoniluree și insulină cresc semnificativ riscul de hipoglicemie, promovează creșterea în greutate, PSM accelerează epuizarea celulelor beta. Pentru majoritatea pacienților, combinația metforminei cu inhibitori DPP4 (gliptine) sau mimetice cu incretină va fi rațională. Ambele grupuri cresc sinteza insulinei fără a dăuna celulelor beta și fără a provoca hipoglicemie..

Sitagliptina conținută în medicamentul Janumet a fost prima dintre gliptine. Acum este cel mai studiat reprezentant al acestei clase. Substanța extinde durata de viață a incretinelor, hormoni speciali care sunt produși ca răspuns la glucoză crescută și stimulează eliberarea insulinei în fluxul sanguin. Ca urmare a muncii sale în diabet, sinteza insulinei este îmbunătățită de până la 2 ori. Avantajul incontestabil al lui Yanumet este că acționează numai cu glicemie ridicată. Când glicemia este normală, incretinele nu sunt produse, insulina nu intră în fluxul sanguin, prin urmare, nu apare hipoglicemie.

Diabetul și creșterile sub presiune vor fi un lucru din trecut

Diabetul este cauza a aproape 80% din accidentele vasculare cerebrale și amputații. 7 din 10 persoane mor din cauza arterelor înfundate ale inimii sau creierului. În aproape toate cazurile, motivul acestui sfârșit teribil este același - glicemia mare.

Zaharul poate și trebuie doborât, altfel nimic. Dar acest lucru nu vindecă boala în sine, ci ajută doar la combaterea investigației și nu la cauza bolii.

Singurul medicament care este recomandat oficial pentru diabet și utilizat de endocrinologi în activitatea lor este plasturele pentru diabetul Ji Dao.

Eficacitatea medicamentului, calculată în funcție de metoda standard (numărul de pacienți care s-au recuperat la numărul total de pacienți din grupul de 100 de persoane care au fost tratate) a fost:

  • Normalizarea zahărului - 95%
  • Eliminarea trombozei venei - 70%
  • Eliminarea unei bătăi puternice a inimii - 90%
  • Ameliorarea tensiunii arteriale ridicate - 92%
  • Vigor în timpul zilei, somn îmbunătățit noaptea - 97%

Producătorii Ji Dao nu sunt o organizație comercială și sunt finanțați de stat. Prin urmare, acum fiecare rezident are posibilitatea de a primi medicamentul cu o reducere de 50%.

Efectul principal al metforminei, a doua componentă a medicamentului Janumet, este o scădere a rezistenței la insulină. Datorită acestui fapt, glucoza intră mai bine în țesuturi, eliberând vasele de sânge. Efectele suplimentare, dar importante sunt o scădere a sintezei glucozei din ficat și încetinirea absorbției glucozei din alimente. Metformin nu afectează funcția pancreatică, prin urmare, nu provoacă hipoglicemie.

Potrivit medicilor, tratamentul combinat cu metformin și sitagliptin reduce hemoglobina glicată cu o medie de 1,7%. Cu cât diabetul este mai rău compensat, cu atât reducerea hemoglobinei glicate asigură Janumet. Când GG> 11, scăderea medie este de 3,6%.

Indicații pentru programare

Medicamentul Yanumet este utilizat pentru a reduce zahărul numai cu diabet zaharat de tip 2. Prescripția medicamentului nu anulează dieta anterioară și educația fizică, deoarece niciun medicament fără comprimate nu poate depăși rezistența ridicată la insulină, eliminând cantitățile mari de glucoză din sânge.

Instrucțiunile de utilizare vă permit să combinați comprimatele Yanumet cu metformină (Glucofage și analogi), dacă doriți să-i creșteți doza, precum și sulfonilurea, glitazonele, insulina.

Yanumet este indicat în special pacienților care nu sunt înclinați să urmeze cu atenție recomandările medicului. Combinația a două substanțe într-un comprimat nu este un capriciu al producătorului, ci o modalitate de a îmbunătăți controlul glicemic. Doar prescrierea de medicamente eficiente nu este suficientă, ai nevoie de un diabetic care să le ia într-o manieră disciplinată, adică să fie angajat la tratament. Pentru bolile cronice și diabetul, inclusiv, acest angajament este foarte important. Conform analizelor pacienților, s-a constatat că 30-90% dintre pacienți sunt prescriși complet. Cu cât mai multe articole i-a prescris medicul și cu cât trebuie să luați mai multe tablete pe zi, cu atât este mai mare probabilitatea ca tratamentul recomandat să nu fie urmat. Medicamentele combinate cu mai multe ingrediente active reprezintă o modalitate bună de a crește aderența la tratament și, prin urmare, de a îmbunătăți starea de sănătate a pacienților.

Forma de dozare și dozare

Medicamentul Yanumet este produs de Merck, Olanda. Acum producția a început pe baza companiei ruse Akrikhin. Medicamentele interne și cele importate sunt complet identice, sunt supuse aceluiași control al calității. Tabletele au o formă alungită, acoperite cu o membrană de film. Pentru o ușurință de utilizare, acestea sunt vopsite în diferite culori, în funcție de dozaj..

Opțiuni posibile:

Un drogDoza mgPastile de culoareInscripție extrusă pe o tabletă
Metforminasitagliptinul
Janumet500cincizeciroz deschis575
850cincizeciroz515
1000cincizeciroșu577
Yanumet lung500cincizecialbastru deschis78
1000cincizeciverde deschis80
1000100albastru81

Yanumet Long este un medicament complet nou, în Federația Rusă a fost înregistrat în 2017. Compoziția Yanumet și Yanumet Long este identică, acestea diferă doar în structura tabletei. Obișnuită trebuie luată de două ori pe zi, deoarece metformina este valabilă nu mai mult de 12 ore. În Yanumet, Long Metformin este eliberat modificat mai lent, astfel încât îl poți bea o dată pe zi, fără pierderea eficacității.

Metformina se caracterizează printr-o frecvență ridicată a reacțiilor adverse în sistemul digestiv. Metformin Long îmbunătățește semnificativ toleranța la medicament, reduce de mai mult de 2 ori incidența diareei și a altor reacții adverse. Judecând după recenzii, la doza maximă, Yanumet și Yanumet Long dau o pierdere în greutate aproximativ egală. În caz contrar, Yanumet Long câștigă, asigură un control glicemic mai bun, reduce mai eficient rezistența la insulină și colesterolul.

Perioada de valabilitate a lui Yanumet 50/500 este de 2 ani, doze mari - 3 ani. Medicamentul se vinde conform prescripției medicului endocrinolog. Preț aproximativ în farmacii:

Un drogDozare, sitagliptin / metformin, mgTablete per pachet.Preț, frecați.
Janumet50/500562630-2800
50/850562650-3050
50/1000562670-3050
50/1000281750-1815
Yanumet lung50/1000563400-3550

Instructiuni de folosire

Instrucțiuni de dozare recomandate pentru diabetul zaharat:

  1. Doza optimă de sitagliptin este de 100 mg sau 2 tablete.
  2. Doza de metformină este selectată în funcție de nivelul de sensibilitate la insulină și de toleranța acestei substanțe. Pentru a reduce riscul de consecințe neplăcute de administrare, doza este crescută treptat, de la 500 mg. În primul rând, beau Yanumet 50/500 de două ori pe zi. Dacă glicemia nu este suficient de scăzută, după o săptămână sau două, doza poate fi crescută la 2 tablete de 50/1000 mg.
  3. Dacă Yanumet este adăugat la derivați de sulfonilurea sau insulină, doza acestuia trebuie crescută cu precauție extremă, pentru a nu pierde hipoglicemia.
  4. Doza maximă de Yanumet este de 2 comprimate. 50/1000 mg.

Pentru a îmbunătăți toleranța la medicament, comprimatele sunt luate în același timp cu alimentele. Recenziile diabeticilor sugerează că gustările în acest scop nu vor funcționa, este mai bine să combinați medicamentul cu o masă solidă care conține proteine ​​și carbohidrați lentați. Două recepții sunt distribuite astfel încât între ele să existe intervale de 12 ore.

Precauții la administrarea medicamentului:

  1. Substanțele active care alcătuiesc Yanumet sunt excretate în primul rând în urină. Cu funcția renală afectată, riscul de metformină întârziată crește odată cu dezvoltarea ulterioară a acidozei lactice. Pentru a evita această complicație, este recomandabil să examinați rinichii înainte de a prescrie medicamentul. În viitor, testele sunt trecute anual. Dacă creatinina este mai mare decât în ​​mod normal, medicamentul este anulat. Diabeticii vârstnici sunt caracterizați prin afectarea funcției renale în funcție de vârstă, prin urmare, li se recomandă doza minimă de Yanumet.
  2. După înregistrarea medicamentului, au existat recenzii ale cazurilor de pancreatită acută la diabetici care au luat Yanumet, astfel încât producătorul avertizează asupra riscului existent în instrucțiunile de utilizare. Este imposibil să se stabilească frecvența acestor reacții adverse, deoarece această complicație nu a fost înregistrată în grupele de control, dar se poate presupune că este extrem de rară. Simptome de pancreatită: durere severă în abdomenul superior, care radiază la stânga, vărsături.
  3. Dacă Yanumet comprimate sunt luate împreună cu gliclazidă, glimepiridă, glibenclamidă și alte PSM, hipoglicemia este posibilă. Când apare, doza de Yanumet este lăsată neschimbată, doza de PSM este redusă.
  4. Compatibilitatea cu alcoolul Yanumet este slabă. Metformina în intoxicația acută și cronică cu alcool poate provoca acidoză lactică. În plus, băuturile alcoolice accelerează dezvoltarea complicațiilor diabetului și agravează compensarea acestuia..
  5. Stresul fiziologic (din cauza traumatismelor severe, arsurilor, supraîncălzirii, infecției, inflamațiilor extinse, intervențiilor chirurgicale) poate crește semnificativ zahărul din sânge. În perioada de recuperare, instrucțiunea recomandă trecerea temporară la insulină și apoi revenirea la tratamentul anterior.
  6. Instrucțiunea permite conducerea vehiculelor, lucrând cu mecanisme pentru diabeticii care iau Yanumet. Conform recenziilor, medicamentul poate provoca o ușoară somnolență și amețeli, așa că la începutul administrării sale trebuie să fii deosebit de atent la starea ta.

Efectele secundare ale medicamentului

În general, tolerabilitatea acestui medicament este apreciată ca fiind bună. Efectele secundare pot provoca doar metformină. Efectele adverse cu tratamentul cu sitagliptin sunt observate la fel de mult cu placebo.

Conform datelor din instrucțiunile pentru comprimate, frecvența reacțiilor adverse nu depășește 5%:

  • diaree - 3,5%;
  • greață - 1,6%;
  • durere, greutate în abdomen - 1,3%;
  • producție în exces de gaz - 1,3%;
  • cefalee - 1,3%;
  • vărsături - 1,1%;
  • hipoglicemie - 1,1%.

De asemenea, în timpul studiilor și în perioada post-înregistrare, diabeticii au observat:

  • alergii, inclusiv forme severe;
  • pancreatita acuta;
  • afectarea funcției renale;
  • afectiuni respiratorii;
  • constipație;
  • durere în articulație, spate, membre.

Cel mai probabil, Yanumet nu are legătură cu aceste încălcări, dar producătorul le-a inclus în continuare în instrucțiuni. În general, frecvența acestor reacții adverse la diabeticii pe Yanumet nu diferă de grupul de control care nu a primit acest medicament.

O încălcare foarte rară, dar foarte reală, care poate apărea la luarea Janumet și a altor tablete cu metformină este acidoza lactică. Aceasta este o complicație acută a diabetului dificil de tratat - o listă de complicații ale diabetului. Potrivit producătorului, frecvența sa este de 0,03 complicații la 1000 de persoane-ani. Aproximativ 50% dintre diabetici nu pot fi salvați. Cauza acidozei lactice poate fi un exces al dozei de Janumet, în special în combinație cu factori provocatori: insuficiență renală, cardiacă, hepatică și respiratorie, alcoolism, înfometare.

Yanumet 1000 50: preț, recenzii ale medicamentelor, analoge ale tabletelor

Medicamentele pentru diabetul zaharat tip 2 pot include monoterapie cu un singur medicament sau medicamente complexe.

Yanumet, ca agent antidiabetic, este un medicament cu două ingrediente active, deci luarea unui comprimat poate înlocui nevoia de a utiliza mai multe medicamente.

Până în prezent, medicamentele combinate din farmaciile din Rusia au un cost destul de mare. Dar, potrivit experților medicali, eficiența lor justifică un astfel de preț.

Ce este un agent hipoglicemic??

Medicamentul Yanumet este inclus în grupul de medicamente cu efect hipoglicemic. De aceea, este adesea prescris pentru forma diabetului zaharat independent de insulină.

Eficiența sa este crescută datorită mai multor componente active care fac parte din medicație.

Țara de origine Yanumet este Statele Unite ale Americii, care explică costul destul de mare al medicamentului (până la trei mii de ruble, în funcție de dozare).

Tabletele Janumet sunt utilizate în următoarele cazuri:

  • reducerea nivelului glicemiei, mai ales dacă aportul alimentar împreună cu activitatea fizică moderată au prezentat un rezultat negativ;
  • dacă monoterapia folosind un singur ingredient activ nu a adus efectul dorit;
  • poate fi utilizat ca terapie complexă împreună cu derivați de sulfrnilurea, insulinoterapie sau antagoniști PPAR-gamma.

Medicamentul are în compoziție simultan două componente active care au efect hipoglicemic:

  1. Sitaglipina este un reprezentant al grupului de inhibitori ai enzimei DPP-4, care, cu o creștere a zahărului din sânge, stimulează sinteza și secreția insulinei de către celulele beta pancreatice. Ca urmare a acestui proces, există o scădere a sintezei de zahăr în ficat.
  2. Clorhidratul de metformină este un reprezentant al grupei de biguanide din a treia generație, care contribuie la inhibarea gluconeogenezei. Utilizarea medicamentelor bazate pe aceasta stimulează glicoliza, ceea ce duce la îmbunătățirea mai bună a glucozei de către celule și țesuturile organismului. În plus, există o scădere a absorbției glucozei de către celulele intestinale. Principalul avantaj al metforminei este că nu provoacă o scădere accentuată a nivelului de glucoză (sub nivelul standard) și nu duce la dezvoltarea hipoglicemiei.

Doza unui medicament poate varia de la cinci sute la o mie de miligrame ale unuia dintre componentele active - clorhidratul de metformină. De aceea, farmacologia modernă oferă pacienților următoarele tipuri de tablete:

Prima figură din compoziția medicamentului arată cantitatea de sitaglipină a componentei active, a doua afișează capacitatea metforminei. Ca substanțe auxiliare sunt utilizate:

  1. Celuloză microcristalină.
  2. povidonă.
  3. Fumarat de Stearyl de sodiu.
  4. Sulfat de Lauryl Sodiu.
  5. Alcool polivinilic, dioxid de titan, macrogol, talc, oxid de fier (coaja preparatului comprimatului este alcătuită din ele).

Datorită medicamentului Yanumet (Yanomed), este posibil să se obțină inhibarea excesului de glucagon, care, cu o creștere a nivelului de insulină, duce la normalizarea glucozei în sânge.

Cum se utilizează medicamentul Janumet 1000?

Janumet 1000 este un medicament eficient cu efect hipoglicemic. Este utilizat pentru tratarea formelor de diabet care nu sunt dependente de insulină..

Nume internațional neproprietar

Yanumet 1000 - un medicament eficient cu efect hipoglicemic.

A10BD07. Se referă la medicamente orale hipoglicemice..

Eliberați formele și compoziția

Disponibil sub formă de tablete acoperite. Fiecare comprimat conține 64,25 mg sitagliptin și metformin (1000 mg). Tableta conține cantități mici de substanțe stabilizatoare care simplifică absorbția componentelor active. Compoziția metforminei în diferite tipuri de fonduri poate varia de la 50 mg la 1000 mg.

Membrana de film conține macrogol, coloranți.

efect farmacologic

Este considerat un medicament combinat care include o combinație de două medicamente care scad zahărul care se completează reciproc. Acest lucru este necesar pentru a îmbunătăți controlul pacientului asupra nivelului de insulină din sânge..

Sitagliptin este un inhibitor al DPP 4. Această substanță este utilizată pe scară largă în tratamentul persoanelor cu diabet zaharat de tip II. Efectul se datorează faptului că substanța activează incretinele. Medicamentul crește concentrația plasmatică a peptidei-1 asemănătoare glucagonului și a polipeptidei insulinotrope dependente de glucoză. Aceste substanțe fac parte din sistemul de control al glucozei..

Metformina crește rezistența la glucoză a corpului pacientului și reduce concentrația acestei substanțe în sânge.

Sub influența sitagliptinei, intensitatea formării glucagonului în țesuturile pancreatice scade. Mecanismul de inhibare este diferit de preparatele sulfoniluree, datorită cărora hipoglicemia este mult mai puțin frecventă la pacienți.

La concentrații terapeutice, sitagliptin nu reduce formarea altor peptide asemănătoare glucagonului.

Metformina este un agent hipoglicemic. Crește rezistența pacientului la glucoză și reduce concentrația acestei substanțe în sânge. Crește sensibilitatea corpului uman la insulină. La fel ca sitagliptina, această substanță nu provoacă hipoglicemie atunci când se utilizează doze terapeutice..

Utilizarea metforminei este mai bună și mai sigură în comparație cu alte medicamente pentru tratamentul diabetului și placebo. Substanța nu provoacă o creștere a insulinei din sânge.

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea sitagliptinei este de 87%, iar aportul de alimente grase nu are nicio modificare în farmacocinetică.

Biodisponibilitatea metforminei atunci când este luată înainte de mese este de până la 60%. Dacă medicamentul este luat cu alimente, atunci disponibilitatea acestuia este redusă în continuare. Acest fapt trebuie luat în considerare la dezvoltarea regimului de admisie recomandat..

Dacă medicamentul este luat cu alimente, atunci disponibilitatea acestuia este redusă în continuare.

Legarea sitagliptinei la proteinele din plasmă este de aproximativ 38%. Metformina este mai puțin probabil să se lege de proteinele plasmatice. Parțial și scurt absorbit în globulele roșii.

Cea mai mare parte a sitagliptinei este excretată în urină nemodificată, iar metformina este evacuată aproape complet din corp în aceeași formă în care a fost primită când a fost administrată oral.

Indicații de utilizare

Este arătat ca un plus la terapia principală pentru diabetul de tip 2 la persoanele care nu pot obține glicemie și greutate corporală optime cu terapia dietetică și refacerea sarcinilor normale. Poate fi combinat cu:

  • preparate sulfoniluree;
  • Agenți antagonizatori PPAR-y (ca adjuvant la nutriție și regim);

Poate fi utilizat pentru diabetul de tip 2 în asociere cu tratamentul cu insulină.

Contraindicații

Contraindicațiile pentru a lua Yanumet sunt:

  • sensibilitatea organismului la sitagliptin, clorhidrat de metformin și alte componente ale medicamentului;
  • pacienți cu diabet de tip I;
  • orice stare acută care poate afecta negativ funcția renală normală;
  • deshidratare;
  • stare de șoc;
  • insuficiență cardiacă și respiratorie, infarct miocardic acut;
  • intoxicații alcoolice și alcoolism;
  • perioada de hrănire a copilului;
  • acidoză metabolică, inclusiv diabetic;
  • examinarea organismului prin introducerea în el a unui medicament radiopaque.

Cu grija

Cu precauție, trebuie să vă prescrieți acest remediu în caz de afectare a funcției renale și hepatice (reducerea dozei).

Cum să luați Janumet 1000

Acest medicament trebuie luat de 2 ori pe zi. Tableta trebuie luată cu mese. Nu zdrobiți și nu macinați medicamentul.

Cu diabet

Doza inițială recomandată este determinată de medic după o analiză amănunțită a stării pacientului. Dacă derivații sulfonilurea sunt încă luați, atunci trebuie să reduceți doza de Yanumet, astfel încât hipoglicemia să nu se dezvolte.

Efecte secundare

Medicamentul poate provoca o încălcare a absorbției vitaminei B12, o modificare a compoziției sângelui. Uneori se dezvoltă anemie megaloblastică.

Janumet poate provoca o modificare a compoziției sângelui.

Tract gastrointestinal

În perioada de tratament pot apărea diaree, pierderea poftei de mâncare, perversiunea gustului, balonare. Uneori apare disconfort în abdomen. Rareori, pacienții observă un gust de metal în cavitatea bucală.

Aceste senzații trec treptat. Pentru a le reduce intensitatea, trebuie să luați medicamente analgezice, antispastice. Rareori este necesar să se bea medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

Din partea metabolismului

Hipoglicemia apare rar și numai ca urmare a administrării necorespunzătoare a medicamentului împreună cu analogii sulfonilureei. Semnele de hipoglicemie apar brusc și cresc rapid. La pacient apare o transpirație rece, fața lui devine palidă, apare o senzație acută de foame. Se remarcă agresivitatea și inadecvarea comportamentului. În cazuri severe, el își pierde cunoștința.

Pentru a ameliora simptomele hipoglicemiei incipiente, trebuie să oferiți pacientului un pic dulce. Cazurile severe sunt oprite numai în spital.

Din partea pielii

Rareori provoacă roșeață și umflare..

Din sistemul cardiovascular

Rar posibil sărituri ale tensiunii arteriale.

Reacțiile alergice pot provoca erupții cutanate..

alergii

Din reacțiile alergice este posibilă o erupție pe piele. Probabilitatea unor astfel de reacții crește cu femeia în vârstă.

Impact asupra capacității de control a mecanismelor

pentru că Deoarece medicamentul este capabil să provoace hipoglicemie, cel mai bine este să refuzați să conduceți o mașină și să lucrați cu mecanisme complexe în perioada de tratament.

Instrucțiuni Speciale

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

În timpul gestației, terapia este permisă numai atunci când nu există alte amenințări la adresa copilului. În momentul tratamentului, nou-născutul este mai bine să se transfere într-un mod artificial de hrănire.

Numirea Yanumet pentru 1000 de copii

Nu există date despre utilizarea medicamentului în practica pediatrică.

În momentul tratamentului, nou-născutul este mai bine să se transfere într-un mod artificial de hrănire.

Utilizați la bătrânețe

Este necesară reducerea dozei de medicament din cauza modificărilor în metabolismul său.

Cerere pentru afectarea funcției renale

În stadiile terminale ale disfuncției renale, acest medicament este interzis, deoarece cea mai mare parte a acestuia este excretată în urină. Patologiile acute și cronice necesită limite de doză pentru a preveni intoxicația..

Cerere pentru afectarea funcției hepatice

Medicamentul nu este acceptabil pentru persoanele cu disfuncții hepatice severe..

Supradozaj

Se dezvoltă acidoza lactică. Imediat înainte de dezvoltarea acidozei lactice, există o aură. Se manifestă printr-o respirație zgomotoasă și frecventă..

Riscul dezvoltării acidozei lactice este crescut la persoanele cu diferite forme de insuficiență cardiacă..

Riscul dezvoltării acidozei lactice este crescut la persoanele cu diferite forme de insuficiență cardiacă, renală și hepatică. Odată cu dezvoltarea deshidratării, înfometării cu oxigen, trebuie să anulați imediat medicația.

Supradozajul este tratat cu hemodializă..

Interacțiunea cu alte medicamente

Următoarele medicamente reduc efectul medicamentului:

  • tiazid diuretic;
  • hormoni tiroidieni;
  • contraceptive orale;
  • simpatomimetic;
  • izoniazidă.

Compatibilitatea cu alcoolul

Băuturile alcoolice sporesc efectele metforminei și descompunerea acidului lactic. Chiar și mici doze de alcool cresc foarte mult riscul de acidoză lactică..

Analogii

Medicamentele de substituție care au proprietăți similare includ:

  • Avandamet;
  • Vokanamet;
  • Glibomet;
  • Glucovans;
  • Gentadueto;
  • DIANORM;
  • Dibizide;
  • Yanumet Long;
  • Sinjardi.

Condiții de vacanță Yanumeta 1000 de la farmacie

Poate fi achiziționată numai prin furnizarea unei rețete medicale.

Pot cumpăra fără rețetă

Pret pentru Yanumet 1000

56 comprimate - aproximativ 2.200 de ruble.

Condiții de păstrare a medicamentului

Păstrați-vă într-un loc întunecat departe de copii..

Termen de valabilitate

Nu mai mult de 2 ani.

Producător de Yanumet 1000

"Pateon din Puerto Rico, Inc.", Puerto Rico.

Recenzii ale medicilor despre Yanumet 1000

Irina, 55 de ani, endocrinolog, Nizhny Novgorod: „Acest medicament scade eficient glicemia la persoanele cu diabet zaharat de tip 2. În timpul tratamentului, nu am observat apariția reacțiilor adverse, deoarece toți pacienții au băut doar doza recomandată. Tabletele lui Yanumet corectează glicemia mult mai bine și împiedică dezvoltarea complicațiilor diabetice. ".

Oksana, 34 de ani, diabetolog, Moscova: „Aceasta este o alternativă bună la utilizarea medicamentelor hipoglicemice cu sulfonilurea. Acest medicament controlează mai bine diabetul și previne dezvoltarea unor condiții care pot pune viața în pericol. Pentru practică, nu am întâlnit dezvoltarea hipoglicemiei. Starea pacienților se îmbunătățește..

Recenzii pentru pacient

Alexandru, în vârstă de 55 de ani, Moscova: „Cu ajutorul lui Yanumet, este posibil să se mențină normal nivelul de zahăr mult timp. Spre deosebire de alte medicamente, nu am avut hipoglicemie. Starea mea de sănătate este bună, mi-au apărut spiritele, senzația de foame constantă a dispărut ”.

Olga, de 49 de ani, Sankt Petersburg: „Acest medicament mi-a îmbunătățit sănătatea, am avut dureri în extremitățile mele și mai puțin probabil să merg la toaletă noaptea. Acum am observat că după viziunea lui Yanumet s-a îmbunătățit ușor. "Zaharul din sânge se menține la un nivel normal, nu există sărituri în direcții diferite, nu a existat hipoglicemie după începerea tratamentului".

Oleg, în vârstă de 60 de ani, Stavropol: „Luând medicamentul, observ o îmbunătățire a sănătății mele. Aproape că am încetat să merg la toaletă noaptea, potența mea s-a îmbunătățit. Suplimentez tratamentul cu dieta corectă și am uitat complet de săriturile din zahărul din sânge. Somnul normalizat și focarele de agresiune au trecut. Monitorizez respectarea activității fizice ".

Janumet

Merck & Co. [Merck & Co.]

Merck & Co. [Merck & Co.]

Instructiuni de folosire

Proprietăți farmacologice

Medicament Yanumet este un agent antidiabetic, al cărui componente sunt metformin (Metforminum) și sitagliptin (Sitagliptinum). Medicamentul Yanumet este disponibil sub formă de capsule, care sunt utilizate pentru administrare internă în caz de diabet non-insulino-dependent. Medicatia este capabila sa activeze hormonii tractului digestiv. Datorită efectului medicamentului, conținutul de hormoni importanți în sânge crește: enteroglucagon și peptidă insulinotropă dependentă de glucoză. Acești doi hormoni contribuie la absorbția și metabolismul normal al dextrozei în organism..

Conform instrucțiunilor de utilizare, medicația afectează nivelul de glucoză din sânge, reducând la minimum riscul de hipoglicemie. Datorită efectelor medicamentului, nivelul dextrozei din serul sanguin scade. Datorită medicației, glucoza este mai bine absorbită, nu se acumulează în cantități excesive în ficat și intestine și crește sensibilitatea la insulină. Medicament Janumet nu duce la o creștere excesivă a insulinei, precum și la o scădere a dextrozei din sânge, nici la persoanele sănătoase și nici la persoanele care suferă de diabet non-insulino-dependent.

În timpul terapiei medicamentoase, cantitatea de insulină secretată rămâne neschimbată, dar conținutul acesteia în organism dimineața și în timpul zilei devine mai mic. Deja după primul medicament, pacienții au o scădere a activității inhibitorilor dipeptidil-peptidazei-4 pe zi, ceea ce stimulează o creștere a concentrației de hormoni importanți ai enteroglucagonului și a unei peptide insulinotrope dependente de glucoză, o creștere a conținutului de insulină și o peptidă „de legătură”, o scădere a nivelului de glucagon și dextroză, și a scăderii nivelului de conținut glucoză după mâncare sau activitate fizică.

Compoziția și forma de eliberare

Medicamentul Yanumet este disponibil sub formă de tablete destinate utilizării interne. Tabletele sunt disponibile cu conținut diferit de componente active pentru comoditatea determinării dozei la pacienți. În funcție de cantitatea de substanțe active din compoziție, comprimatele pot fi roz și roșii. Compoziția comprimatelor medicamentului Janumet include următoarele componente:

  • metformin;
  • sitagliptin;
  • MCC;
  • polivinilpirolidona cu greutate moleculară mică;
  • stearyl de fumarat de sodiu;
  • sulfat de sodiu dodecil;

    Componente de coajă:

  • PVA;
  • Alb de titan;
  • polietilen glicol;
  • talc;
  • supliment alimentar E172 negru;
  • supliment alimentar E172 roșu.

    Indicații de utilizare

    Medicamentul este utilizat pentru a trata singur sau în terapia combinată. Janumet este recomandat pentru utilizare de către pacienții cu următoarele probleme de sănătate: Monoterapie: - tratamentul diabetului non-insulino-dependent pentru a îmbunătăți nivelul glicemiei, atunci când urmează dieta recomandată și activitatea viguroasă nu dau rezultatul dorit; - în absența efectului terapeutic dorit atunci când luați metformin și sitagliptin.

    Efect cuprinzător: - terapia pacienților cu diabet non-insulino-dependent pentru îmbunătățirea nivelului de dextroză în combinație cu agenți antidiabetici sintetici, dacă dieta recomandată și activitatea fizică nu dau efectul dorit; - terapia pacienților cu diabet non-insulino-dependent în combinație cu glitazone; - terapia pacienților cu diabet non-insulino-dependent în combinație cu insulina.

    Clasificarea internațională a bolilor (ICD-10)

    E.11. Diabetul zaharat non-insulino-dependent.

    Efecte secundare

    Medicamentul Janumet are un efect pozitiv asupra stării de sănătate a pacienților. În unele cazuri, medicația poate provoca unele reacții adverse:

  • scaun liber
  • simțind greață
  • digestie dificilă și dureroasă
  • balonare
  • calus
  • durere în cap
  • scăderea glicemiei
  • mișcări intestinale dificile
  • procese inflamatorii ale sistemului respirator
  • tuse
  • boli infecțioase ale pielii
  • acumularea excesului de lichid în țesuturile moi extravasculare
  • inflamație pancreatică
  • slăbiciune neuropsihică
  • perturbarea activității normale a stomacului
  • reacții de hipersensibilitate
  • șoc anafilactic
  • Edemul lui Quincke
  • iritatii ale pielii
  • febra urzica
  • deteriorarea vaselor mici și a țesutului subcutanat
  • deteriorarea pielii
  • leziuni buloase acute ale mucoaselor și pielii de natură alergică
  • inflamație pancreatică
  • insuficiență renală
  • pierderea capacității rinichilor de a forma și excreta urina
  • infecție cu rinovirus
  • dureri articulare
  • dureri musculare
  • dureri la membre
  • dureri de spate
  • mâncărime
  • creșterea numărului de globule albe
  • concentrație crescută de neutrofile
  • reducerea cobalaminelor.

    Contraindicații

    Medicamentul Janumet nu este recomandat în următoarele cazuri:

  • hipersensibilitate la componentele medicamentului
  • diabet dependent de insulină
  • boală de rinichi
  • risc de insuficienta renala
  • deshidratare (însoțită de scaune și voma)
  • stare dureroasă însoțită de febră și frisoane
  • infecții
  • oxigen scăzut în organism
  • procese inflamatorii în mucoasa bronhiilor
  • încălcarea echilibrului acid și alcalin în organism
  • metabolismul glucidelor
  • disfuncție cardiacă
  • încălcarea schimbului de gaze în plămâni
  • necroza ischemică a mușchiului cardiac
  • istoric de chirurgie sau accidentare
  • boală de ficat
  • băutură excesivă
  • intoxicație cu alcool
  • perioada de purtare a copilului
  • perioada de lactatie
  • acid lactic cu sânge mare
  • utilizarea medicamentelor care conțin iod în terapie
  • subnutriție
  • copii sub 18 ani.

    graviditate

    Nu există informații cu privire la efectul componentelor Yanumet asupra fătului care se dezvoltă în pântecul unei femei, prin urmare, medicamentul nu trebuie administrat în timpul gestației copilului. Studiile privind probabilitatea pătrunderii componentelor medicamentului Janumet în laptele matern nu au fost efectuate, prin urmare, în perioada de tratament, ar trebui să abandonați alăptarea.

    Metoda și caracteristicile de utilizare

    Medicamentul este disponibil sub formă de tablete destinate uzului intern. Doza este determinată individual de medicul curant după efectuarea unui examen, colectarea testelor și stabilirea unei anamneze. Doza maximă zilnică este de 100 mg. Doza zilnică recomandată nu este mai mult de două comprimate. Este necesar să luați medicamente în timpul meselor. Nu este recomandat să prescrieți medicamente pacienților care suferă de boli ale ficatului, deoarece acest lucru poate duce la o creștere a acidului lactic în sânge. Nu este recomandat să prescrieți medicamente copiilor cu vârsta sub 18 ani, deoarece nu există informații despre efectul componentelor medicamentului Janumet asupra unui organism în curs de dezvoltare.

    Compatibilitatea cu alcoolul

    Medicamentul nu poate fi luat în combinație cu băuturi alcoolice, deoarece acest lucru poate duce la un risc de lactacidemie. Băuturile care conțin alcool au un efect asupra distribuției și absorbției lactatului.

    Interacțiunea cu alte medicamente

    Medicamentul nu trebuie administrat cu o serie de alte medicamente din cauza efectelor bilaterale asupra proprietăților farmacocinetice și farmacodinamice:

  • Digoxina glicozidă cardiacă;
  • agent antidiabetic Januvia;
  • Medicamente imunosupresoare Ciclosporină;
  • Furecid diuretic „buclă”;
  • medicamente antihipertensive Nifedipină;
  • Diuretic cu economie de potasiu Amiloridum;
  • Alcaloid de operă morfină;
  • medicamente antiaritmice Procainamidă;
  • Antiaritmic cu chinidină;
  • Chininum antipiretic;
  • medicament antiulcer Ranitidin;
  • Diuretic cu economie de potasiu de triatretan;
  • Antibiotice bacteriostatice Trimethoprim;
  • Antibiotic glicopeptid Vancomicină;
  • diuretice
  • glucocorticoizi;
  • derivați de fenotiazină;
  • hormoni sexuali feminini steroizi;
  • medicamentul antiepileptic Fenitoina;
  • niacina;
  • adrenomimetice cu acțiune indirectă;
  • antagoniști ai calciului;
  • medicament anti-tuberculoză Isoniazid. Medicamentul Yanumet nu afectează următoarele medicamente:
  • Medicament pentru scăderea zahărului Metformin;
  • medicatie hipoglicemica Rosiglitazona;
  • agent hipoglicemic oral Glibenclamidă;
  • Simvastatină pentru reducerea lipidelor;
  • anticoagulant indirect Warfarina;
  • contraceptive orale;
  • medicamente care scad lipidele;
  • derivați de fibre acide;
  • medicamente pentru reducerea lipidelor Ezetimibe;
  • medicamente care previn tromboza;
  • Agent antiplachetar Clopidogrel;
  • inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei;
  • Blocante ale receptorilor AT1;
  • beta-blocante;
  • antagoniști ai calciului;
  • Diuretic tiazid hidroclorotiazidic;
  • medicamente pentru durere;
  • Naproxen antiinflamator nesteroidian;
  • Derivat de acid fenilacetic Diclofenac;
  • antiinflamatoare nesteroidiene Celecoxib;
  • Bupropion antidepresiv atipic;
  • Antidepresiv fluoxetină;
  • Antidepresiv Sertralină;
  • medicament antialergic Cetirizine;
  • inhibitor al secreției de acid gastric, omeprazol;
  • Anti-cancer de Lansoprazol;
  • un medicament pentru creșterea potenței Sildenafil;
  • Agent antidiabetic al glicaridelor;
  • Propranolol beta-blocant neselectiv;
  • antiinflamatoare nesteroidiene Ibuprofen;
  • analgezice Natrii salicylas;
  • Medicamente antibacteriene cu sulfanilamidă;
  • Antibiotic cloramfenicol;
  • medicamente uricosurice Probenecid.

    Supradozaj

    Compoziția medicamentului include componentele active ale sitagliptinei și metforminei, care au efecte diferite asupra corpului uman în caz de supradozaj. Expunerea la sitagliptin: O doză de Janumet de 800 mg este bine tolerată de pacienți și nu duce la manifestarea unor semne simptomatice ale unei supradoze. Nu există informații despre efectul medicamentului asupra corpului pacientului într-o doză care depășește 800 mg. Cu un curs de terapie de 28 de zile, apariția semnelor secundare sau a simptomelor unei supradoze nu a fost observată dacă s-a observat o doză de 400 mg. Dacă s-a constatat că un pacient are reacții adverse sau alte semne simptomatice neplăcute, atunci este necesar să se consulte un medic care va efectua un set de măsuri pentru a oferi asistență terapeutică. Primul ajutor pentru supradozaj de sitagliptin:

  • curățarea stomacului de resturile medicamentului;
  • monitorizarea performanței organelor vitale, monitorizarea inimii;
  • efect terapeutic orientat asupra simptomelor;
  • în intoxicația acută se folosește metoda de purificare a sângelui extrarenal. Expunerea la metformin: Dozarea medicamentului Janumet peste 50 mg poate provoca semne simptomatice ale unei supradoze, care sunt exprimate într-o scădere semnificativă a concentrației de glucoză în serul din sânge și o creștere a acidului lactic. Dacă există semne de supradozaj, este necesar să se utilizeze metoda de purificare a sângelui extrarenal, în timpul căreia produsele toxice sunt eliminate din organism.

    Analogii

    Analogul complet al medicamentului Janumet în funcție de proprietățile farmacologice și compoziția este medicamentul Velmetsia. Alți analogi ai medicamentului, având un efect farmacologic similar:

  • Avandamet;
  • Glibomet;
  • TRIPRIDE
  • Douglimax.

    Condiții de vânzare

    Medicamentul Yanumet se administrează în farmacii cu rețetă de la o instituție medicală.

    Conditii de depozitare

    Se recomandă păstrarea medicamentelor la îndemâna copiilor la o temperatură care nu depășește 25 ° C. Perioada de valabilitate a medicamentului este de doi ani de la data fabricației. După data de expirare, nu puteți utiliza medicația Yanumet și trebuie eliminată în conformitate cu standardele sanitare. Instrucțiunile de utilizare conțin informații detaliate cu privire la datele de expirare și regulile de utilizare a medicamentului.

    Instrucțiuni de utilizare YANUMET (JANUMET)

    Formular de eliberare, compoziție și ambalare

    tab. strat de film., 500 mg + 50 mg: 14, 28, 56, 84 sau 98 buc..
    Reg. Nr: 10131/13 din 30.05.2013 - a expirat
    Comprimate filmate1 fila.
    metformin500 mg
    sitagliptin (sub formă de fosfat monohidrat)50 mg

    14 buc. - blistere (1) - pachete de carton.
    14 buc. - blistere (2) - pachete de carton.
    14 buc. - blistere (4) - pachete de carton.
    14 buc. - blistere (6) - pachete de carton.
    14 buc. - blistere (7) - pachete de carton.

    tab. film de acoperire, 850 mg + 50 mg: 14, 28, 56, 84 sau 98 buc..
    Reg. Nr: 10131/13 din 30.05.2013 - a expirat

    Comprimate filmate1 fila.
    metformin850 mg
    sitagliptin (sub formă de fosfat monohidrat)50 mg

    14 buc. - blistere (1) - pachete de carton.
    14 buc. - blistere (2) - pachete de carton.
    14 buc. - blistere (4) - pachete de carton.
    14 buc. - blistere (6) - pachete de carton.
    14 buc. - blistere (7) - pachete de carton.

    tab. strat de film., 1000 mg + 50 mg: 14, 28, 56, 84 sau 98 buc..
    Reg. Nr: 10131/13 din 30.05.2013 - a expirat

    Comprimate filmate1 fila.
    metformin1000 mg
    sitagliptin (sub formă de fosfat monohidrat)50 mg

    14 buc. - blistere (1) - pachete de carton.
    14 buc. - blistere (2) - pachete de carton.
    14 buc. - blistere (4) - pachete de carton.
    14 buc. - blistere (6) - pachete de carton.
    14 buc. - blistere (7) - pachete de carton.

    efect farmacologic

    Yanumet este o combinație de două medicamente hipoglicemice cu un mecanism complementar de acțiune, care este conceput pentru a îmbunătăți controlul glicemic la pacienții cu diabet de tip 2:

    • fosfat de sitagliptin, un inhibitor al dipeptidil-peptidazei 4 (DPP-4) și clorhidrat de metformin, un reprezentant al clasei biguanide.

    Fosfatul Sitagliptin este un inhibitor activ, puternic, puternic selectiv al enzimei dipeptidil peptidaza 4 (DPP-4) pentru tratamentul diabetului de tip 2. Inhibitorii DPP-4 sunt o clasă de medicamente care acționează ca potențiatori ai incretinelor. Prin inhibarea enzimei DPP-4, sitagliptin crește nivelul a doi hormoni activi ai incretinei - peptida 1 asemănătoare glucagonului (GLP-1) și polipeptida insulinotropică dependentă de glucoză (HIP). Incretinele fac parte din sistemul endogen implicat în reglarea fiziologică a homeostazei cu glucoză.

    Când concentrațiile de glucoză din sânge sunt normale sau crescute, GLP-1 și HIP cresc sinteza insulinei și eliberarea acesteia din celulele beta pancreatice. GLP-1 reduce, de asemenea, secreția de glucagon de către celulele alfa pancreatice, ceea ce duce la o scădere a producției de glucoză hepatică. Dacă nivelul de glucoză este scăzut, eliberarea de insulină nu este îmbunătățită și secreția de glucagon nu este suprimată. Sitagliptin este un inhibitor puternic și extrem de selectiv al enzimei DPP-4 și nu inhibă enzimele strâns legate DPP-8 sau DPP-9 la concentrații terapeutice. Sitagliptina diferă în structura chimică și acțiunea farmacologică de analogii GLP-1, insulină, sulfoniluree sau meglitinide, biguanide, agoniști ai receptorului activat cu proliferator peroxisomic (PPARγ), inhibitori de alfa-glicozidaza și analogi de amilină.

    Într-un studiu de două zile care a implicat voluntari sănătoși, cu utilizarea de sitagliptină singură, concentrațiile de GLP-1 activ au crescut, în timp ce cu utilizarea de metformină numai, concentrațiile de GLP-1 activ și total au crescut în mod egal. Utilizarea simultană a sitagliptinei și metforminei are un efect aditiv asupra concentrației de GLP-1 activ. Sitagliptin, dar nu și metformină, crește concentrația de HIP activ.

    În general, sitagliptin îmbunătățește controlul glicemic atunci când este utilizat ca monoterapie sau în asociere.

    În studiile clinice, sitagliptin, ca monoterapie, a îmbunătățit controlul glicemic cu o reducere semnificativă a hemoglobinei Alc (HbAlc), precum și a glucozei în condiții de post și după mâncare. O scădere a glucozei plasmatice în condiții de repaus a fost observată până în a treia săptămână (prima dată când a fost determinată glicemia în post). Incidența observată a hipoglicemiei la pacienții tratați cu sitagliptin a fost similară cu placebo. Greutatea corporală nu a crescut comparativ cu valoarea inițială în tratamentul sitagliptin. S-au observat îmbunătățiri în legătură cu markerii-surogat ai funcției celulelor beta, incluzând HOMA-β (un model pentru evaluarea homeostazei-β), raporturi de proinsulină la insulină și indici de reactivitate cu celule beta la un test de toleranță alimentară cu prelevare frecventă.

    Clorhidrat de metformin. Metformina este un biguanid cu efect antihiperglicemic, care reduce atât nivelul bazal de glucoză din plasma sanguină, cât și după mâncare. Medicamentul nu stimulează secreția de insulină și, prin urmare, nu duce la hipoglicemie. Metformin poate acționa pe trei mecanisme:

    • reducerea producției de glucoză hepatică prin inhibarea gluconeogenezei și glicogenolizei;
    • în țesutul muscular, prin creșterea moderată a sensibilității la insulină, îmbunătățirea absorbției și utilizarea glucozei în țesuturile periferice;
    • prin încetinirea absorbției glucozei în intestine.

    Metformina stimulează sinteza glicogenului în interiorul celulelor acționând asupra glicogenului sintazei. Metformin îmbunătățește capacitatea de transport a anumitor tipuri de transportoare de glucoză cu membrană (GLUT-1 și GLUT-4).

    La om, indiferent de efectul medicamentului asupra glicemiei, metformina are un efect pozitiv asupra metabolismului lipidelor. Atunci când se aplică doze terapeutice în studii clinice de durată medie și controlată pe termen lung, sa demonstrat:

    • metformina scade colesterolul total, colesterolul LDL și trigliceridele.

    Farmacocinetica

    Studiile de bioechivalență la voluntari sănătoși au arătat că medicamentul Janumet (sitagliptin / clorhidrat de metformin), comprimate combinate, este bioequivalent la administrarea simultană a fosfatului sitagliptin și clorhidratului de metformină sub formă de tablete separate. Următoarele date reflectă proprietățile farmacocinetice ale substanțelor active care alcătuiesc medicamentul Janumet.

    După administrarea orală de către voluntari sănătoși, în doză de 100 mg, sitagliptin a fost rapid absorbit, atingând concentrații plasmatice maxime (T max medie) la 1-4 ore după administrare, cu un ASC mediu de sitagliptin în plasmă în sânge de 8,52 μmol × h, C max 950 nmol. Biodisponibilitatea absolută a sitagliptinei este de aproximativ 87%. Deoarece aportul simultan de alimente bogate în grăsimi și sitagliptin nu afectează farmacocinetica medicamentului, sitagliptin poate fi utilizat indiferent de masă.

    ASC de sitagliptin în plasmă crește proporțional cu doza. Proporționalitatea dozei nu a fost stabilită pentru indicatorii C max și C 24h (C max a crescut mai pronunțat decât proporțional cu doza, iar C 24h a crescut mai puțin pronunțat decât proporțional cu doza).

    Media Vd în echilibru după o singură injecție iv de sitagliptin în doză de 100 mg la voluntari sănătoși a fost de aproximativ 198 L. Fracția de sitagliptin legată reversibil de proteinele plasmatice din sânge este scăzută (38%).

    Sitagliptina este excretată în principal sub formă nemodificată cu urină, iar metabolismul este neglijabil. Aproximativ 79% din sitagliptin excreta neschimbat în urină.

    După administrarea orală a 14 sitagliptin marcată cu C, aproximativ 16% din medicamentul radioactiv a fost excretat sub formă de metaboliți ai sitagliptinei. Au fost descoperite niveluri de 6 metaboliți care nu este de așteptat să fie implicați în activitatea de inhibare plasmatică a DPP-4 a sitagliptinei. Studiile in vitro au relevat faptul că principala enzimă responsabilă pentru metabolismul limitat al sitagliptinei este CYP3A4 care implică CYP2C8.

    Datele in vitro arată că sitagliptina nu este un inhibitor al izoenzimelor CYP CYP3A4, 2C8, 2C9, 2D6, 1A2, 2C19 sau 2B6 și nu este un inductor al CYP3A4 și CYP1A2.

    După administrarea orală de 14 sitagliptin marcată cu C la voluntari sănătoși, aproximativ 100% din medicamentul radioactiv a fost excretat în materiile fecale (13%) și în urină (87%) timp de 1 săptămână după administrarea medicamentului. Aparenta T 1/2 finală după administrarea orală de sitagliptin în doză de 100 mg este de aproximativ 12,4 ore. Sitagliptin se acumulează numai în cantități minime, cu utilizare repetată. Clearance-ul renal este de aproximativ 350 ml / min..

    Excreția sitagliptinei se realizează în principal prin excreția de către rinichi prin mecanismul secreției tubulare active. Sitagliptin este un substrat pentru purtătorul anionilor organici de al treilea tip de om (hOAT-3), care poate fi implicat în excreția sitagliptinei de către rinichi. Nu a fost stabilită semnificația clinică a hOAT-3 în transportul sitagliptinei. Sitagliptina este de asemenea un substrat al p-glicoproteinei, care poate fi implicat și în excreția sitagliptinei de către rinichi. Cu toate acestea, ciclosporina, un inhibitor al p-glicoproteinei, nu a redus clearance-ul renal al sitagliptinei. Sitagliptin nu este un substrat pentru purtătorii OST2 sau OAT1 sau PEPT1 / 2. In vitro, sitagliptin nu inhibă OAT3 (IC50 = 160 μM) sau transportul mediat cu p-glicoproteină (până la 250 μmol) la concentrații plasmatice semnificative terapeutic. Într-un studiu clinic, sitagliptin a arătat un efect redus asupra concentrațiilor plasmatice de digoxină, ceea ce indică faptul că sitagliptina poate fi un inhibitor slab al p-glicoproteinei.

    Caracteristicile pacientului

    Farmacocinetica sitagliptinei a fost în general similară la voluntarii sănătoși și la pacienții cu diabet zaharat tip 2.

    Funcție renală afectată

    Un studiu deschis folosind o singură doză a fost realizat pentru a studia farmacocinetica unei doze reduse de sitagliptin (50 mg) la pacienții cu insuficiență renală cronică de severitate variabilă comparativ cu un grup de control al voluntarilor sănătoși. Studiul a inclus pacienți cu funcție renală afectată, clasificați în funcție de clearance-ul creatininei pulmonare (50 până la funcția hepatică afectată)

    Nu este necesară ajustarea dozei de sitagliptin la pacienții cu funcție hepatică afectată de severitate ușoară sau moderată (≤9 pe scala Child-Pugh). Nu există experiență clinică cu utilizarea medicamentului la pacienții cu insuficiență hepatică severă (mai mult de 9 puncte pe scara Child-Pugh). Cu toate acestea, din cauza faptului că sitagliptina este excretată în principal de către rinichi, nu se așteaptă niciun efect semnificativ asupra farmacocineticii sitagliptinei în insuficiență hepatică severă.

    Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de vârstă. Vârsta pacientului nu are un efect clinic semnificativ asupra farmacocineticii sitagliptinei pe baza unei analize farmacocinetice bazate pe populație a datelor din Faza I și Faza II. La pacienții vârstnici (65-80 ani), concentrațiile plasmatice de sitagliptin au fost cu aproximativ 19% mai mari decât la pacienții mai tineri.

    Nu au fost efectuate studii asupra utilizării sitagliptinei la copii.

    Alte caracteristici ale pacientului

    Nu este necesară ajustarea dozei de medicament în funcție de sex, rasă sau indicele de masă corporală (IMC). Aceste caracteristici nu au avut un efect clinic semnificativ asupra farmacocineticii sitagliptinei, care se bazează pe o analiză cuprinzătoare a datelor farmacocinetice din faza I și pe o analiză farmacocinetică bazată pe populație a datelor din faza I și faza II.

    După administrarea orală de metformină, T max este atins după 2,5 ore. Biodisponibilitatea absolută a metforminei, un comprimat de 500 mg, a fost de aproximativ 50-60% la voluntarii sănătoși. După administrarea orală a dozei, fracția neabsorbită, care a fost excretată în materiile fecale, a fost de 20-30%. După administrarea orală, absorbția metforminei este saturabilă și incompletă. Se concluzionează că farmacocinetica absorbției metforminei este neliniară. Atunci când se aplică dozele uzuale de metformină și regim de dozare, concentrațiile în echilibru sunt atinse în 24-48 de ore și, de regulă, sub 1 μg / ml. În studiile clinice controlate, C max de metformină în plasma de sânge nu a depășit 4 μg / ml, chiar și cu doza maximă.

    Alimentele reduc gradul și încetinesc absorbția metforminei. După aplicarea unei doze de 850 mg, s-a observat o scădere a C max în plasmă cu 40%, o scădere a ASC cu 25% și o prelungire a timpului până la atingerea C max în plasmă cu 35 minute. Nu se cunoaște semnificația clinică a acestui declin..

    Legarea proteinelor plasmatice este neglijabilă. Metformina este distribuită în globulele roșii. C max în sânge este mai mic decât în ​​plasmă și se obține după aproximativ aceeași perioadă de timp. Celulele roșii din sânge sunt cel mai probabil o componentă secundară a distribuției. Media Vd variază între 63-276 L.

    Metformina este excretată neschimbată în urină. Nu se găsesc metaboliți la om.

    Clearance-ul renal al metforminei este> 400 ml / min, ceea ce indică faptul că metformina este excretată prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. După administrarea orală, T 1/2 final aparent este de aproximativ 6,5 ore. În cazul funcției renale afectate, clearance-ul renal scade proporțional cu creatinina și, prin urmare, T 1/2 se întinde, ceea ce duce la creșterea nivelului plasmatic al metforminei.

    Indicații de utilizare

    • pentru pacienții cu diabet zaharat tip 2;
    • Janumet este indicat ca un plus al regimului de dietă și exerciții fizice pentru a îmbunătăți controlul glicemic la pacienții care nu au obținut un control adecvat pe fondul monoterapiei cu metformină în doza maximă tolerată, precum și la pacienții care sunt deja primiți tratament cu o combinație de sitagliptină și metformină;
    • Yanumet este indicat în combinație cu derivați de sulfonilurea (o combinație de trei medicamente) ca adiție la regimul de dietă și exerciții fizice la pacienții care nu au obținut un control adecvat în timpul terapiei cu metformină în dozele maxime tolerate și sulfonilurea;
    • Janumet este indicat în combinație cu agoniști ai receptorilor gamma activați de proliferatorul peroxisomului (PPAR-γ) (de exemplu, tiazolidinedione) (o combinație de trei medicamente) ca o completare la regimul alimentar și de exercitare la pacienții care nu au obținut un control adecvat în timpul terapiei cu cele mai tolerate doze de metformină și un agonist PPAR-y;
    • Janumet este, de asemenea, indicat în combinație cu insulina (o combinație de trei medicamente) ca supliment la dietă și exerciții fizice pentru a îmbunătăți controlul glicemic la pacienții la care doza stabilă de insulină și metformină nu oferă un control glicemic adecvat.

    Regim de dozare

    Doza pentru tratamentul antihiperglicemic cu Yanumet trebuie selectată individual, pe baza schemei curente de tratament, a eficacității și a tolerabilității la pacient, care să nu depășească doza zilnică maximă recomandată de 100 mg de sitagliptină.

    Pentru pacienții care nu au obținut un control adecvat cu metformin monoterapie în doza maximă tolerată

    Doza inițială recomandată de Yanumet pentru pacienții care nu au obținut un control adecvat cu metformin monoterapie ar trebui să ofere o doză de sitagliptin 50 mg de 2 ori pe zi (doza zilnică totală 100 mg), plus doza curentă de metformină.

    Pentru pacienții care iau o combinație de sitagliptin și metformină

    La trecerea de la tratamentul combinat cu sitagliptin și metformin, doza inițială de medicament Janumet trebuie să fie echivalentă cu dozele aplicate de sitagliptin și metformin.

    Pentru pacienții care nu au obținut un control adecvat în timpul terapiei combinate cu două medicamente - metformină în doza maximă tolerată și sulfonilurea

    Doza de medicament Yanumet trebuie să furnizeze o doză de sitagliptin 50 mg de 2 ori pe zi (doza zilnică totală de 100 mg) și o doză de metformină corespunzătoare dozei deja utilizate. Dacă Janumet este utilizat în combinație cu sulfonilurea, poate fi necesar să se ia o doză mai mică de sulfonilurea pentru a reduce riscul de hipoglicemie.

    Pentru pacienții care nu au obținut un control adecvat în timpul terapiei combinate cu două medicamente - metformină în doza maximă tolerată și agonist PPAR-y

    Doza de medicament Yanumet trebuie să furnizeze o doză de sitagliptin 50 mg de 2 ori pe zi (doza zilnică totală de 100 mg) și o doză de metformină corespunzătoare dozei deja utilizate.

    Pentru pacienții care nu au obținut un control adecvat în timpul terapiei combinate cu două medicamente - insulină și metformină în doza maximă tolerată

    Doza de medicament Yanumet trebuie să furnizeze o doză de sitagliptin 50 mg de 2 ori pe zi (doza zilnică totală de 100 mg) și o doză de metformină corespunzătoare dozei deja utilizate. Când utilizați medicamentul Janumet în combinație cu insulina, poate fi necesară reducerea dozei de insulină pentru a reduce riscul de hipoglicemie.

    Pentru a furniza diferite doze de metformină, medicamentul Janumet este disponibil în doze de 50 mg sitagliptin și 850 mg clorhidrat de metformină sau 1000 mg clorhidrat de metformină.

    Toți pacienții trebuie să continue să urmeze o dietă cu o distribuție adecvată a aportului de carbohidrați pe parcursul zilei. Pacienții supraponderali trebuie să continue să urmeze o dietă scăzută în calorii.

    Funcție renală afectată

    Janumet nu trebuie prescris pacienților cu funcție renală moderată sau severă (clearance al creatininei Funcția hepatică afectată

    Janumet nu trebuie prescris pacienților cu funcție hepatică afectată.

    Pacienți vârstnici

    Deoarece metformin și sitagliptin sunt excretați de către rinichi, medicamentul Janumet trebuie utilizat cu precauție la pacienții vârstnici. Este necesară verificarea funcției rinichilor pentru a preveni acidoza lactică asociată cu utilizarea metforminei, în special la pacienții vârstnici. Există date de siguranță limitate privind utilizarea sitagliptinei la pacienții cu vârsta peste 75 de ani, prin urmare, medicamentul trebuie utilizat cu precauție.

    Janumet nu este recomandat pentru utilizare la copii cu vârsta sub 18 ani din cauza lipsei de date privind siguranța și eficacitatea la această populație.

    Yanumet trebuie utilizat de 2 ori / zi, cu mese, pentru a reduce riscul reacțiilor adverse din tractul gastrointestinal, care sunt asociate cu utilizarea metforminei.

    Efecte secundare

    Nu au fost efectuate studii clinice de tratament cu Yanumet, comprimate, cu toate acestea, bio-echivalența Yanumet și combinația simultană de sitagliptin și metformin au fost confirmate.

    Sitagliptin și metformin

    Reacțiile adverse considerate a fi asociate cu utilizarea medicamentului și care au loc mai des decât cu placebo (> 0,2% și cu o diferență de> 1 pacient), precum și la pacienții care primesc sitagliptină în combinație cu metformină în studii dublu-orb, sunt enumerate mai jos ca preferat Termeni MedDRA după clasa sistemului de organe și frecvența absolută (tabelul 1). Frecvența este definită ca:

      foarte des (≥1 / 10), deseori (de la ≥1 / 100 la infecții și infestăriinfecție fungică a pieliirareori 1Tulburări ale sistemului imunitarreacții de hipersensibilitate, inclusiv reacții anafilactice 2frecvență necunoscutăTulburări metabolice și nutriționaleHipoglicemie 3De multe oride multe oriDe multe oriTulburări ale sistemului nervosdurere de capde multe orirarsomnolenţărarTulburări ale sistemului respirator, toracelui și mediastinuluituseadesea 1Tulburări gastrointestinalediareerarde multe origreaţăde multe oriconstipațiede multe oridureri în abdomenul superiorrarvărsăturifrecvență necunoscută 2frecvență necunoscută 2de multe orifrecvență necunoscută 2gură uscatărarpancreatită acută 2frecvență necunoscutăpancreatită fatală și non-fatală, hemoragică și necrotizantă 2frecvență necunoscutăTulburări ale pielii și țesutului subcutanatangioedem 2frecvență necunoscutăerupție 2frecvență necunoscutăurticarie 2frecvență necunoscutăvasculita cutanată 2frecvență necunoscutăafecțiuni exfoliante ale pielii 2, inclusiv sindromul Stevens-Johnsonfrecvență necunoscutăTulburări musculo-scheletice și de țesut conjunctivartralgia 2frecvență necunoscutămialgie 2frecvență necunoscutădureri de spate 2frecvență necunoscutădurerea membrelor 2frecvență necunoscutăTulburări ale rinichilor și ale sistemului urinarafectarea funcției renale 2frecvență necunoscutăinsuficiență renală acută 2frecvență necunoscutăTulburări generale și asociate cu metoda de utilizare a medicamentuluiedem perifericadesea 1Sondajescăderea glicemieirar

    1 a fost observată în timpul analizei în săptămâna 54.

    Au fost observate 2 reacții adverse în timpul observării post-comercializare.

    3 în studiile clinice de monoterapie cu sitagliptin și sitagliptin în combinație cu metformin sau metformin și un agonist PPARy, incidența hiperglicemiei cu sitagliptin a fost similară cu cea la pacienții care au primit placebo.

    Informații suplimentare pentru fiecare ingredient activ individual în combinația de doză fixă

    În studiile de monoterapie cu sitagliptin în doză de 100 mg 1 dată / zi, comparativ cu reacțiile adverse placebo au fost dureri de cap, hipoglicemie, constipație și amețeli.

    La cel puțin 5% dintre acești pacienți, reacțiile adverse (indiferent de relația de cauzalitate cu utilizarea medicamentului) au inclus infecții ale tractului respirator superior și nazofaringite. În plus, osteoartrita și durerea la extremități au fost rareori raportate (frecvență mai mare cu 0,5% mai mare cu sitagliptin decât în ​​grupul de control).

    În studiile clinice, a existat o ușoară creștere a numărului de leucocite (o diferență de aproximativ 200 celule / µl în comparație cu placebo; numărul inițial mediu de leucocite este de aproximativ 6600 de celule / µl) datorită creșterii numărului de neutrofile. Acest lucru a fost observat în majoritatea studiilor, dar nu în toate. O astfel de modificare a performanței de laborator nu este considerată semnificativă din punct de vedere clinic..

    Nu au fost observate modificări semnificative clinic ale semnelor vitale sau ale ECG (inclusiv intervalul QTc) în timpul tratamentului cu sitagliptin.

    Reacțiile adverse sunt prezentate mai jos în funcție de clasele sistemelor de organe și frecvența de dezvoltare. Frecvența reacțiilor adverse cu utilizarea metforminei observată într-un studiu clinic și în perioada de după comercializare:

    Tulburări de metabolism și nutriție:

    • foarte rar - acidoză lactică, vitamina B 12 o deficiență.

    Încălcări ale sistemului nervos:

    • adesea un gust metalic în gură.

    Încălcări ale tractului digestiv:

    • foarte des - simptome gastrointestinale b.

    Tulburări de la sistemul hepatobiliare:

    • foarte rar - afectarea funcției hepatice, hepatită.

    Încălcări ale pielii și țesutului subcutanat:

    • foarte rar - urticarie, eritem, mâncărime.

    Un tratament de lungă durată cu metformină este asociat cu o scădere a absorbției de vitamina B 12, care foarte rar poate duce la o deficiență pronunțată clinic de vitamina B 12 (de exemplu, anemie megaloblastică).

    b Simptomele din tractul gastro-intestinal, cum ar fi greață, vărsături, diaree, dureri abdominale și lipsa poftei de mâncare, apar mai des la începutul tratamentului și în cele mai multe cazuri dispar spontan.

    Contraindicații

    Janume este contraindicat la pacienții cu:

    • hipersensibilitate la substanțe active sau la oricare dintre excipienți;
    • cetoacidoză diabetică și precoma diabetic;
    • insuficiență renală moderată și severă (clearance al creatininei Generale

    Janumet nu trebuie prescris pacienților cu diabet zaharat de tip 1 și, de asemenea, nu poate fi utilizat pentru a trata cetoacidoza diabetică.

    În perioada de după comercializare, a fost raportată spontan o reacție adversă, cum ar fi pancreatita acută. Pacienții trebuie informați cu privire la simptomele caracteristice pancreatitei acute:

    • dureri abdominale persistente, intense. Pancreatita rezolvată după întreruperea sitagliptinei (cu / fără tratament de susținere), cu toate acestea, au fost raportate foarte rar cazuri de pancreatită necrotizantă sau hemoragică și / sau deces. Dacă există suspiciunea de pancreatită, medicamentul Janumet și alte medicamente care pot duce la apariția acestuia ar trebui întrerupte.

    Acidoza lactică este o complicație metabolică foarte rară, dar gravă (rata mare de mortalitate în absența tratamentului imediat), rezultată din acumularea de metformină. Cel mai adesea, dezvoltarea acidozei lactice cu utilizarea metforminei a fost raportată la pacienții cu diabet și insuficiență renală severă. Pentru a preveni dezvoltarea acidozei lactice, este necesar să evaluați și alți factori de risc, cum ar fi diabetul insuficient controlat, cetoza, postul prelungit, consumul excesiv de alcool, funcția hepatică afectată și toate condițiile asociate cu hipoxia.

    Acidoza lactică se caracterizează prin dispnee acidă, dureri abdominale și hipotermie, după care se dezvoltă o comă. Parametri de laborator de diagnosticare - scăderea pH-ului sângelui, niveluri de lactat plasmatic sub 5 mmol / l, creștere a diferenței anionice și raport lactat / piruvat. Dacă este suspectată acidoză metabolică, tratamentul medicamentos trebuie întrerupt și pacientul internat imediat..

    Metformina și sitagliptina sunt excretate în principal de către rinichi. Incidența acidozei lactice asociate cu utilizarea metforminei crește cu gradul de afectare a funcției renale, prin urmare, concentrațiile serice de creatinină trebuie verificate în mod regulat:

    • cel puțin o dată pe an la pacienții cu funcție renală normală;
    • de cel puțin 2-4 ori pe an la pacienții cu niveluri de creatinină serică egale sau care depășesc limita superioară a normalului, precum și la pacienții vârstnici.

    Slăbirea funcției renale la pacienții vârstnici este adesea observată și este asimptomatică. Este necesar să fiți atenți în special în situațiile în care funcția renală afectată, de exemplu, atunci când se prescrie un medicament antihipertensiv sau diuretic sau la începutul tratamentului cu un medicament anti-inflamator nesteroid (AINS).

    La pacienții care primesc Janumet în combinație cu sulfonilurea sau cu insulină, poate exista riscul de hipoglicemie. Prin urmare, poate fi necesară o reducere a dozei de sulfonilurea sau insulină..

    În perioada de după comercializare, au fost primite rapoarte despre reacții grave de hipersensibilitate la pacienții tratați cu sitagliptin. Aceste reacții includ anafilaxia, angioedema și afecțiuni exfoliante ale pielii, inclusiv sindromul Stevens-Johnson. Aceste reacții au apărut în primele 3 luni după începerea tratamentului cu sitagliptin și în mai multe cazuri după administrarea primei doze. Dacă se suspectează o reacție de hipersensibilitate, Janumet trebuie anulat, trebuie evaluate alte cauze posibile ale reacției și trebuie prescris un tratament alternativ pentru diabet..

    Deoarece Yanumet conține clorhidrat de metformină, medicamentul trebuie întrerupt cu 48 de ore înainte de o operație programată cu anestezie generală, spinală sau epidurală. De regulă, utilizarea medicamentului Janumet este reluată mai devreme de 48 de ore de la operație și numai după determinarea funcției renale normale.

    Utilizarea agenților de contrast care conțin iod

    Administrarea intravasculară de substanțe de contrast care conțin iod în timpul examinărilor radiologice poate duce la dezvoltarea insuficienței renale, care este asociată cu acidoza lactică la pacienții care primesc metformină. Prin urmare, Janumet trebuie anulat înainte de examinare sau în timpul acestuia și nu trebuie luat în 48 de ore de la efectuarea acestuia, este posibil să se reia administrarea acestuia numai după determinarea funcției normale a rinichilor.

    Modificarea stării clinice a pacienților cu diabet de tip 2 controlat anterior

    Pacienții cu diabet zaharat de tip 2, anterior bine controlați cu utilizarea medicamentului Janume, care au prezentat modificări patologice în parametrii de laborator sau boli clinice (în special boli vagi și slab recunoscute), ar trebui să fie examinați imediat pentru semne de cetoacidoză și acidoză lactică. Examinarea ar trebui să includă determinarea electroliților și cetonelor în serul din sânge, glucoza din sânge și, dacă este indicat, pH-ul sângelui, lactat, piruvat și metformină. Dacă apare acidoză de orice formă, utilizarea medicamentului Janumet trebuie oprită imediat și trebuie efectuată o terapie corectivă adecvată..

    Utilizare la copii

    Janumet nu este recomandat pentru utilizare la copii cu vârsta sub 18 ani din cauza lipsei de date privind siguranța și eficacitatea la această populație.

    Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a altor mecanisme

    Medicamentul Yanumet nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și mecanisme. Cu toate acestea, atunci când conduceți și lucrați cu mecanisme, trebuie luat în considerare că amețeli și somnolență au fost raportate la utilizarea sitagliptin.

    În plus, pacienții trebuie avertizați cu privire la riscul de hipoglicemie dacă medicamentul Janumet este utilizat în combinație cu sulfonilurea sau cu insulină.

    Supradozaj

    Nu există date despre o supradozaj a medicamentului Yanumet.

    În studiile clinice controlate care au implicat voluntari sănătoși, sitagliptin în doze unice de până la 800 mg a fost bine tolerat. Creșteri minime în intervalul QTc, care nu sunt considerate semnificative clinic, au fost observate într-un studiu folosind sitagliptin la o doză de 800 mg. Nu există experiență cu doze care depășesc 800 mg în studiile clinice. Într-un studiu de fază I a dozelor multiple, nu au fost observate reacții adverse clinice dependente de doză cu sitagliptin în doze de până la 600 mg / zi, timp de până la 10 zile, și, de asemenea, la o doză de 400 mg / zi timp de până la 28 de zile. O supradoză mare de metformină (sau riscurile asociate dezvoltării acidozei lactice) poate duce la dezvoltarea acidozei lactice, care este o stare urgentă și necesită spitalizare. Cea mai eficientă metodă de eliminare a lactatului și metforminei din organism este hemodializa..

    Sitagliptina este ușor dializabilă. În studiile clinice, aproximativ 13,5% din doză a fost excretată în timpul unei ședințe de hemodializă de 3-4 ore. Dacă este necesar din punct de vedere clinic, hemodializa poate fi considerată mai lungă. Nu se cunoaște dacă sitagliptina este excretată din corp în timpul dializei peritoneale..

    În caz de supradozaj, ar trebui aplicate măsuri de susținere standard, de exemplu, eliminarea materialului neabsorbit din tractul gastrointestinal, monitorizarea clinică (inclusiv ECG), precum și prescrierea terapiei de întreținere, dacă este necesar.

    Interacțiunea medicamentelor

    Utilizarea simultană a mai multor doze de sitagliptin (50 mg de 2 ori / zi) și metformină (1000 mg 2 ori / zi) nu a afectat în mod semnificativ farmacocinetica atât sitagliptin cât și metformin la pacienții cu diabet zaharat de tip 2.

    Nu au fost efectuate studii privind interacțiunile farmacocinetice ale altor medicamente cu medicamentul Janumet; cu toate acestea, astfel de studii au fost efectuate separat pentru fiecare dintre ingredientele active care compun Janumet (sitagliptin și metformin).

    Există un risc crescut de a dezvolta acidoză lactică în intoxicația acută cu alcool (în special în caz de înfometare, malnutriție sau funcție hepatică afectată) datorită utilizării metforminei - substanța activă a medicamentului Janumet. Alcoolul și consumul de medicamente care conțin alcool ar trebui excluse.

    Medicamentele cationice care sunt excretate prin secreția tubulară renală (de exemplu, cimetidină) pot interacționa cu metformina, concurând pentru sistemele comune de transport tubular renal. Un studiu realizat cu participarea a 7 voluntari sănătoși a arătat că cimetidina, aplicată la o doză de 400 mg de 2 ori pe zi, crește expunerea sistemică a metforminei (ASC) cu 50%, iar indicele C max cu 81%. Prin urmare, cu utilizarea simultană a medicamentelor cationice care sunt excretate prin secreția tubulară renală, trebuie luate în considerare monitorizarea atentă a controlului glicemic, ajustarea dozei în intervalul recomandat și modificări ale tratamentului diabetului. Administrarea intravasculară de agenți de contrast conținând iod în timpul examinărilor radiologice poate duce la dezvoltarea insuficienței renale și, ca urmare, la cumularea metforminei și la riscul de acidoză lactică. Prin urmare, Janumet trebuie anulat înainte de examinare sau în timpul acestuia și nu trebuie luat în termen de 48 de ore de la efectuarea acestuia, este posibil să se reia administrarea numai după determinarea funcției normale a rinichilor.

    Combinații care trebuie utilizate cu precauție

    Glucocorticoizii (pentru utilizare sistemică și topică), agoniștii beta-2 și diuretice au o activitate hiperglicemică inerentă. Pacienții trebuie informați despre acest lucru și mai des monitorizează nivelul glicemiei, în special la începutul tratamentului cu astfel de medicamente. Dacă este necesar, doza de medicament antihiperglicemic trebuie ajustată în timpul tratamentului cu un alt medicament și când acesta este anulat. Inhibitorii ACE pot scădea nivelul glicemiei. Dacă este necesar, doza de medicament antihiperglicemic trebuie ajustată în timpul tratamentului cu un alt medicament și când acesta este anulat.

    Efectul altor medicamente asupra sitagliptinei

    Datele clinice prezentate mai jos indică faptul că riscul de interacțiuni semnificative clinic după utilizarea simultană cu alte medicamente este scăzut.

    Ciclosporină. Un studiu a fost realizat pentru a evalua efectul ciclosporinei, un puternic inhibitor al p-glicoproteinei, asupra farmacocineticii sitagliptinei. Odată cu utilizarea simultană de sitagliptin într-o singură doză de 100 mg pe cale orală și ciclosporină într-o singură doză de 600 mg pe cale orală, valorile ASC și C max ale sitagliptinei au crescut cu aproximativ 29 și, respectiv, 68%. Aceste modificări ale farmacocineticii sitagliptinei nu au fost considerate semnificative clinic. Clearance-ul renal al sitagliptinei nu s-a modificat semnificativ. Prin urmare, nu sunt așteptate interacțiuni semnificative cu alți inhibitori ai p-glicoproteinei..

    Studiile in vitro arată că principala enzimă responsabilă pentru metabolismul limitat al sitagliptinei este CYP3A4, implicând CYP2C8. La pacienții cu funcție renală normală, metabolismul, inclusiv prin CYP3A4, joacă doar un rol minor în clearance-ul sitagliptinei. Metabolismul poate juca un rol mai important în eliminarea sitagliptinei în insuficiență renală severă sau în stadiul terminal al bolilor renale. Din acest motiv, este posibil ca inhibitori puternici ai CYP3A4 (de exemplu, ketoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicină) să poată afecta farmacocinetica sitagliptinei la pacienții cu insuficiență renală severă sau cu boală renală în stadiu final. Efectele inhibitorilor puternici de CYP3A4 în funcția renală afectată nu au fost studiate într-un studiu clinic..

    Studiile de transport in vitro au arătat că sitagliptina este un substrat pentru p-glicoproteină și purtător anionic organic-3 (OAP3). Transportul sitagliptinei mediat de OAP3 a fost suprimat de invito-probenecid, deși riscul de interacțiuni clinic semnificative este considerat scăzut. Utilizarea simultană a inhibitorilor OAP3 in vivo nu a fost studiată..

    Efectul sitagliptinei asupra altor medicamente

    Datele in vitro indică faptul că sitagliptin nu inhibă sau induce izoenzimele CYP450. În studiile clinice, sitagliptin nu a afectat în mod semnificativ farmacocinetica metforminei, glicuridei, simvastatinei, rosiglitazonei, warfarinei sau a contraceptivelor orale, confirmând rezultatele unei predispoziții scăzute in vivo de a interacționa cu substratele CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 și cationice organice. Sitagliptin afectează ușor concentrațiile plasmatice ale digoxinei și poate fi un inhibitor slab al p-glicoproteinei in vivo.

    Digoxină. Sitagliptin afectează ușor concentrația digoxinei în plasma sanguină. După ce a aplicat 0,25 mg digoxină simultan cu 100 mg sitagliptin zilnic timp de 10 zile, ASC de digoxină în plasma de sânge a crescut cu o medie de 11%, iar C max în plasmă cu o medie de 18%. Nu este necesară ajustarea dozei de digoxină. Cu toate acestea, pacienții cu risc în ceea ce privește toxicitatea digoxinei trebuie observați în timp ce se utilizează sitagliptin și digoxin.