Metformin (Metformin)
Metformin (Metformin)
Conţinut
Formula structurala
Nume rusesc
Denumirea latină a substanței Metformin
Nume chimic
N, N-Dimetilimidă dicarboimidă (sub formă de clorhidrat)
Formula brută
Grupa farmacologică a substanței Metformin
Clasificare nosologică (ICD-10)
Cod CAS
Caracteristicile substanței Metformin
Clorhidratul de metformină este o pulbere cristalină albă sau incoloră. Este solubil în apă și practic insolubil în acetonă, eter și cloroform. Greutate moleculară 165,63.
Farmacologie
Reduce concentrația de glucoză (pe stomacul gol și după mâncare) în sânge și nivelul hemoglobinei glicozilate, crește toleranța la glucoză. Reduce absorbția intestinală a glucozei, producția sa în ficat, potențează sensibilitatea la insulină în țesuturile periferice (absorbția glucozei și creșterea metabolismului său). Nu schimbă secreția de insulină de către celulele beta ale insulelor pancreatice (nivelul insulinei măsurat pe stomacul gol și răspunsul zilnic al insulinei poate chiar scădea). Normalizează profilul lipidic al plasmei sanguine la pacienții cu diabet zaharat non-dependent de insulină: reduce conținutul de trigliceride, colesterol și LDL (determinat pe stomacul gol) și nu modifică nivelul lipoproteinelor de alte densități. Stabilizează sau reduce greutatea corporală.
Studiile experimentale efectuate la animale în doze de 3 ori mai mari decât MPD în ceea ce privește suprafața corpului nu au evidențiat proprietăți mutagene, cancerigene, teratogene și efecte asupra fertilității..
Absorbit rapid din tractul digestiv. Biodisponibilitatea absolută (pe stomacul gol) este de 50-60%. Cmax în plasmă se obține după 2 ore. Alimentația scade Cmax cu 40% și își încetinește realizarea cu 35 min. Concentrația de echilibru a metforminei în sânge este atinsă în 24-48 de ore nu depășește 1 μg / ml. Volumul de distribuție (pentru o singură doză de 850 mg) este de (654 ± 358) l. Ușor legat de proteinele plasmatice, este capabil să se acumuleze în glandele salivare, ficat și rinichi. Este excretat de rinichi (în principal prin secreție tubulară) neschimbat (90% pe zi). Renal Cl - 350-550 ml / min. T1/2 este 6,2 h (plasmă) și 17,6 h (sânge) (diferența se datorează capacității de a se cumula în globulele roșii). La vârstnici, T este prelungită1/2 și crește Cmax. În caz de afectare a funcției renale, T se întinde1/2 iar clearance-ul renal scade.
Metformina
Diabetul zaharat de tip 2 (în special în cazurile însoțite de obezitate) cu ineficacitatea corecției hiperglicemiei cu terapie dietetică, inclusiv în combinație cu sulfoniluree.
Contraindicații
Hipersensibilitate, boli renale sau insuficiență renală (niveluri de creatinină mai mari de 0,132 mmol / L la bărbați și 0,123 mmol / L la femei), disfuncție hepatică severă; afecțiuni însoțite de hipoxie (inclusiv insuficiență cardiacă și respiratorie, faza acută a infarctului miocardic, insuficiență cerebrovasculară acută, anemie); deshidratare, boli infecțioase, operații extinse și leziuni, alcoolism cronic, acidoză metabolică acută sau cronică, incluzând cetoacidoza diabetică cu sau fără comă, istoric de acidoză lactică, o dietă cu conținut scăzut de calorii (mai puțin de 1000 kcal / zi), studii cu izotopi de iod radioactiv, sarcină, alăptare.
Restricții de aplicare
Vârsta copiilor (nu a fost determinată eficacitatea și siguranța de utilizare la copii), vârsta vârstnicilor (peste 65 de ani) (din cauza unui metabolism încetinit, este necesară evaluarea raportului beneficiu / risc). Nu trebuie prescris persoanelor care efectuează muncă fizică grea (risc crescut de acidoză lactică).
Sarcina și alăptarea
În timpul sarcinii, este posibil dacă efectul scontat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt (nu s-au efectuat studii adecvate și strict controlate asupra utilizării în timpul sarcinii).
FDA Categoria F Activitate - B.
Alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului..
Efecte secundare ale substanței Metformin
Din partea tractului digestiv: la începutul cursului tratamentului - anorexie, diaree, greață, vărsături, flatulență, dureri abdominale (scădere odată cu alimentele); gust metalic în gură (3%).
Din partea sistemului cardiovascular și a sângelui (hematopoieză, hemostază): în cazuri rare - anemie megaloblastică (rezultat al malabsorbției vitaminei B12 și acid folic).
Din partea metabolismului: hipoglicemie; în cazuri rare, acidoză lactică (slăbiciune, somnolență, hipotensiune arterială, bradyritmia rezistentă, tulburări respiratorii, dureri abdominale, mialgie, hipotermie).
Din partea pielii: erupții cutanate, dermatită.
Interacţiune
Efectul metforminei este slăbit de tiazidă și de alte diuretice, corticosteroizi, fenotiazine, glucagon, hormoni tiroidieni, estrogeni, inclusiv ca parte a contraceptivelor orale, fenitoină, acid nicotinic, simpatomimetice, antagoniști ai calciului, izoniazid. Într-o singură doză la voluntari sănătoși, nifedipina a crescut absorbția, Cmax (20%), ASC (9%) metformină, Tmax Si t1/2 în același timp nu s-a schimbat. Efectul hipoglicemic este îmbunătățit de insulină, sulfoniluree, acarboză, AINS, inhibitori MAO, oxitetraciclină, inhibitori ACE, derivați de clofibrați, ciclofosfamidă, beta-blocante.
Un studiu de interacțiune cu doză unică la voluntari sănătoși a arătat că furosemidul crește Cmax (cu 22%) și ASC (cu 15%) metformină (fără modificări semnificative ale clearance-ului renal al metforminei); metformina reduce Cmax (31%), ASC (12%) și T1/2 (32%) furosemidă (fără modificări semnificative ale clearance-ului renal al furosemidului). Nu există date despre interacțiunea metforminei și furosemidului cu utilizarea prelungită. Medicamentele (amiloride, digoxină, morfină, procainamidă, chinidină, chinină, ranitidină, triamteren și vancomicină) secretate în tuburi concurează pentru sistemele de transport tubular și, cu terapia prelungită, pot crește Cmax 60% metformin. Cimetidina încetinește eliminarea metforminei, ceea ce crește riscul de a dezvolta acidoză lactică. Incompatibil cu alcoolul (risc crescut de apariție a acidozei din lapte).
Supradozaj
Metoda de tratament: hemodializă, terapie simptomatică.
Calea de administrare
Precauții Metformin
Funcția renală, filtrarea glomerulară și glicemia trebuie monitorizate constant. O monitorizare deosebită cu atenție a nivelului de glucoză din sânge este necesară atunci când se utilizează metformină în combinație cu sulfoniluree sau insulină (risc de hipoglicemie). Tratamentul combinat cu metformină și insulină trebuie efectuat într-un spital până la stabilirea unei doze adecvate a fiecărui medicament. La pacienții aflați în terapie continuă cu metformină, este necesar să se determine conținutul de vitamina B o dată pe an12 datorită unei eventuale scăderi a absorbției sale. Este necesar să se determine nivelul de lactat în plasmă de cel puțin 2 ori pe an, precum și cu apariția mialgiei. Odată cu creșterea conținutului de lactat, medicamentul este anulat. Nu utilizați înainte de operație și în termen de 2 zile de la efectuarea lor, precum și în termen de 2 zile înainte și după testele de diagnostic (urografie iv, angiografie etc.).
Recenzii bogate în metformină
Farmacocinetica
Biodisponibilitatea medicamentului (cantitatea de medicament, nemodificată care reacționează direct cu molecula țintă) pe stomacul gol este de aproximativ 60 la sută.
Medicamentul este bine absorbit în intestin, de unde pătrunde în plasma sanguină. Odată ajunsă în fluxul sanguin, Metformin este distribuit într-un volum suficient de mare de plasmă. Nu se leagă de proteinele din sânge.
Există o ușoară scădere a efectului medicamentului atunci când este luat cu alimente sau băuturi..
Concentrația maximă a unei substanțe în plasmă este observată după 2-3 ore când se utilizează forme cu acțiune rapidă a medicamentului, după 6-8 ore - când se iau forme prelungite.
Alcoolul și fumatul contribuie la absorbția slabă a medicamentului. O anumită toleranță la remediu se dezvoltă la persoanele excesiv de obeze..
Nutriție
În plus față de instrucțiunile de bază cu o descriere detaliată a dozelor și regimurilor comprimatelor, experții oferă o serie de recomandări utile. Acestea vizează obținerea unor rezultate mai bune în pierderea în greutate, și nu în tratamentul diabetului.
După cum sa menționat mai sus, atunci când luați Metformin, nutriția specială este importantă. Nu veți găsi puterea de voință de a vă limita dieta la produse fără carbohidrați - nici nu puteți obține aceste pastile, deoarece nu veți obține niciun efect de la ele
Încercați să aflați ce obiceiuri alimentare trebuie să schimbați:
- Numărați mâncărurile calorii Mai puțin este mai bine.
- Nu tolerați foamea. Îngropați-l cu nuci sau fructe.
- Urmați un regim de băut de 1,5 litri de apă pe zi.
- O dietă fără carbohidrați implică fracționat, cinci mese pe zi.
- Ultima dată puteți mânca cu 4 ore înainte de culcare.
- Produsele pot fi fierte, fierte, coapte, la grătar sau la abur, dar nu prăjite.
- Bărbații se apleacă mai bine pe carne, femeile - pe fructe, legume, fructe de pădure.
Listele produselor permise și interzise
Acum puteți găsi o mulțime de opțiuni pentru un meniu cu dietele fără carbohidrați și cu conținut scăzut de carbohidrați, pe fondul cărora aportul de capsule va contribui la pierderea în greutate maximă.
Cum să luați metformină pentru pierderea în greutate
Instrucțiunile pentru fiecare tip de pilule indică modul de a bea un produs de pierdere în greutate
Citiți cu atenție recomandările producătorului, acordați atenție cantității de substanță activă din fiecare comprimat. Acest medicament este luat conform următoarelor recomandări:
- persoanelor sănătoase li se recomandă să ia medicamentul în doze minime - 450-500 mg la un moment dat;
- pe zi, este optim să luați 1500 mg de substanță activă;
- comprimatele se beau înainte de mese.
Durata cursului
Medicii nu recomandă depășirea duratei de admitere recomandată de producători. 3 săptămâni - timpul maxim pentru consumul de droguri. După perioada stabilită, eficacitatea medicamentului scade. Utilizarea pe termen lung a tabletelor este dependență, în urma căreia organismul încetează să mai răspundă la ele în mod corespunzător. Un alt motiv pentru a nu prelungi în mod arbitrar cursul recomandat al tratamentului este răul organismului din cauza lipsei de carbohidrați. Pentru o funcționare normală, el are nevoie de aceste substanțe. După 3 săptămâni, faceți o pauză timp de o lună.
Dozare sigură
Unii bărbați și femei care urmăresc o cifră ideală depășesc în mod semnificativ doza recomandată de 1500 mg pe zi. O supradoză de medicament poate dezvolta acidoză lactică sau acidoză lactică. Aceste condiții pot fi fatale. Dacă există semne de tulburări grave în activitatea organismului (respirație rapidă, greață, vărsături, pierderea cunoștinței), trebuie să solicitați imediat ajutor medical. Fără măsuri terapeutice în timp util, pacientul este cufundat în comă, apoi moarte biologică.
Ce este metformina
Nu întotdeauna în lupta împotriva excesului de greutate reușește să obțină rezultatul dorit cu ajutorul dietei și activității fizice. Uneori, pentru a scăpa de rezervele de grăsime, recurg la artileria grea - medicamente. Metformin (un analog al glucofagului) este unul dintre aceste medicamente, deși a fost dezvoltat în scopuri complet diferite. Un medicament din grupa biguanidă este destinat tratamentului celui de-al doilea tip de diabet zaharat. Disponibil sub formă de tablete acoperite.
Ce ajută
Substanța activă a acestui medicament, conform instrucțiunilor de utilizare, este clorhidratul de metformină. Efectul său la pacienții cu diabet cauzează următoarele procese:
- există o scădere a nivelului crescut de glucoză;
- concentrația de colesterol scade;
- sensibilitatea țesuturilor la insulină crește;
- se dezvoltă degenerarea organelor interne;
- concentrația lipidelor din plasma sanguină este normalizată;
- schimbul de carbon menținut.
Structura
În farmaciile obișnuite și online, este prezentată o gamă largă de medicamente cu metformină. Toate au o compoziție și un efect similar, adesea diferă doar ca nume. Puteți cumpăra comprimate la prețuri diferite, cu cantitatea de substanță activă clorhidrat de metformină între 500 și 1000 mg. Ca componente auxiliare din compoziție pot fi găsite:
- amidon de porumb;
- stearat de magneziu;
- crospovidona;
- talc;
- povidonă.
Costul medicamentului
În prezent, aproape orice medicament poate fi achiziționat la farmacie. Doar în cazuri foarte rare este necesară autorizarea fabricării de tratamente individuale pentru o anumită boală.
Cel mai simplu mod de a achiziționa „Metformin” în farmacii. Singura mențiune este că se vinde doar cu rețetă, este pur și simplu imposibil să o cumpărați. În general, acest lucru este în bine, deoarece multe persoane care doresc să slăbească ar începe să cumpere acest produs, fără a ține cont de caracteristicile individuale ale corpului lor, ceea ce ar putea duce la consecințe grave.
Cât costă Metformin? Prețul acestui medicament variază în funcție de cine este producătorul său, precum și de forma de eliberare a acestuia. Costul mediu al unui medicament este de aproximativ 250 de ruble, deși unele analogii ale medicamentului pot fi achiziționate pentru o cantitate mai mică. Un pachet de medicamente pentru diabet ușor este suficient pentru o săptămână sau două.
Compatibilitatea Metformin cu alte medicamente
Unele medicamente interferează cu activitatea eficientă a Metforminei și pot dăuna pacientului în combinație cu el.
Dacă utilizați oricare dintre următoarele, poate fi necesar să vă verificați nivelul de zahăr mai des și să vă ajustați doza:
- tablete de steroizi, de exemplu, prednison;
- diuretice precum furosemidă;
- medicamente pentru tratarea problemelor cardiace și a hipertensiunii arteriale;
- hormoni masculini și feminini, cum ar fi testosteronul, estrogenul și progesteronul;
- anticoagulante;
- alte remedii pentru diabet.
Unele femei vor avea probabil probabil o ajustare a dozei mici de Metformin după începerea pilulelor anticonceptionale. Medicamentele hormonale au proprietatea de a crește rata de asimilare a zahărului.
Harm Metformin și reacții adverse
Medicamentele pot duce la unele reacții adverse. Rău este probabil atunci când o persoană începe doar să bea medicamentul, dar, de obicei, după câteva săptămâni disconfortul dispare. Orice disconfort trebuie raportat medicului curant pentru a se asigura numai beneficiile aplicației.
Cele mai cunoscute efecte secundare:
- arsuri la stomac;
- Dureri de stomac;
- greață sau vărsături
- formarea gazelor;
- diaree;
- constipație;
- alergie;
- migrenă;
- gust metalic în gură.
Proprietățile negative pot fi foarte grave. Ele pot fi în special dăunătoare pentru persoanele cu boli cronice ale rinichilor și ficatului. Unul dintre aceste efecte este acidoza lactică - acumularea de acid lactic în țesuturi. Nocivitatea este expusă riscului de atrofie musculară.
La unii pacienți, apare o deficiență de vitamina B12, ceea ce duce la deteriorarea sistemului nervos. Acest lucru poate duce la accident vascular cerebral, anemie și depresie..
În unele cazuri, daunele sub formă de hipoglicemie apar dacă medicamentul este combinat:
- cu o dietă dezechilibrată;
- activitate fizică ridicată;
- abuz periodic de etanol;
- alte medicamente pentru boala de bază într-o doză nejustificată.
Supradozaj
Dacă regimul de tratament nu este urmat, dozarea greșită a medicamentului dezvoltă acidoză lactică. Acumularea medicamentului contribuie la disfuncția renală. Simptomele unei supradoze:
- diaree;
- vărsături
- greaţă;
- dureri în abdomen și mușchi;
- scăderea temperaturii corpului;
- ameţeală;
- respirație rapidă;
- crampe
- conștiința afectată;
- dezvoltarea coma.
Dacă apar aceste simptome, trebuie să opriți imediat administrarea medicamentului, să spitalizați pacientul, să determinați concentrația de lactat și să clarificați diagnosticul. Cea mai eficientă măsură pentru acidoza lactică este hemodializa. Tratamentul simptomatic pentru restabilirea funcțiilor vitale se realizează după retragerea medicamentului din organism..
Analogii medicamentului
De la descoperirea acestui medicament, a trecut mult timp. De atunci, „Metformin” în forma sa originală nu este aproape disponibil, iar derivatele sale devin tot mai răspândite. Pe ce medicamente se bazează Metformin? Analogii săi sunt împărțiți în mai multe grupuri:
Preparate sub formă de tablete. Printre ele, Glucophage, Siofor 500, Siofor 850 au fost cel mai des utilizate..
Aceste medicamente au mai puține efecte secundare decât Metformin. Cea mai bună digestibilitate și toleranță a acestora este dovedită..
Un timp, mulți oameni de știință au încercat să modifice Metformin. Au încercat să-și elibereze analogii sub formă de soluție, suspensii, pulbere, cu toate acestea, cea mai mare eficacitate a fost încă observată în formele de comprimate ale medicamentului.
În prezent, sa acordat prioritate preparatelor combinate care conțin atât metformină cât și sulfoniluree.
Metformin Slăbire
Metformin este practic singurul medicament eficient pentru pierderea în greutate care nu are reacții adverse grave. Dimpotrivă, este util - nu numai că reduce greutatea, dar îmbunătățește și rezultatele analizelor de sânge pentru zahăr și colesterol.
Nu este surprinzător că în rândul persoanelor cu obezitate, acest medicament este foarte popular. Este folosit de aproape 50 de ani. Este produs de multe firme concurente. Datorită concurenței între producători, prețul în farmacii este chiar disponibil pentru Glucofage de droguri originale.
Trebuie să luați metformină pentru pierderea în greutate, conform schemelor descrise în această pagină, cu o creștere treptată a dozei zilnice. Citiți cu atenție și asigurați-vă că nu aveți contraindicații pentru utilizarea acestui instrument. Este util să repetăm încă o dată că hepatoza grasă nu este o contraindicație.
Câte kg poți slăbi din metformină?
Vă puteți aștepta să pierdeți 2-4 kg dacă nu vă schimbați dieta și nivelul de activitate fizică. Poate fi norocos să slăbești mai mult, dar nu există garanții..
Repetăm că metformina este aproape singurul medicament care face posibilă pierderea în greutate fără a dăuna sănătății. Dacă după 6-8 săptămâni de la administrare, nu a fost posibil să scăpați de cel puțin câteva kilograme în plus - cel mai probabil, o persoană are o lipsă de hormoni tiroidieni. Faceți analize de sânge pentru toți acești hormoni, fără a se limita la TSH. Un indicator deosebit de important este fără T3. Apoi consultați-vă cu un endocrinolog.
La persoanele care trec la o dietă cu conținut scăzut de glucide, rezultatele pierderii în greutate sunt mult mai bune. Mulți din recenziile lor scriu că au reușit să piardă 15 kg sau mai mult. Trebuie să beți metformină continuu pentru a menține rezultatele obținute. Dacă încetați să luați aceste pastile, atunci o parte din kilogramele în plus este probabil să se întoarcă.
Elena Malysheva recomandă metformină pentru pierderea în greutate?
Elena Malysheva a făcut ca metformina să fie populară ca leac pentru bătrânețe, dar nu o promovează ca tratament pentru obezitate. Își recomandă în primul rând dieta pentru scăderea în greutate, și nu unele pastile. Cu toate acestea, această dietă conține multe alimente care sunt supraîncărcate cu carbohidrați. Ele cresc nivelul de insulină din sânge și astfel blochează descompunerea grăsimilor din organism.
Informațiile despre tratamentul diabetului și scăderii în greutate, care este diseminat de Elena Malysheva, sunt în cea mai mare parte incorecte, depășite.
Care medicament este mai bun pentru pierderea în greutate: metformină sau glucofag?
Încercați să luați Glucofage cu slăbire lungă de 2-3 ori pe zi dacă Glucofage obișnuit sau un alt medicament Metformin provoacă diaree severă.
Poate fi folosită metformina în hipotiroidism??
Nu există dovezi că metformina afectează în mod negativ hormonii tiroidieni. Acest medicament este compatibil cu medicamente pentru hipotiroidie. Cel mai probabil, te va ajuta să pierzi câteva kilograme în plus și să adaugi energie. Cu toate acestea, tratamentul hipotiroidismului este o problemă serioasă separată..
Ce medicament să alegeți
Tabletele prezentate sunt vândute liber, astfel încât medicamentul poate fi comandat cu livrare la domiciliu fără prescripția medicului. Efectul tuturor medicamentelor asupra organismului este același, deoarece conțin aceeași substanță activă. Este dificil de spus exact care dintre tabletele prezentate în farmacii este mai bine să alegeți:
- Metformin Richter este produs în Rusia. Producătorul limitează strict lista de produse dietetice. Pe lângă listele de mai sus, toate alimentele care conțin carbohidrați, orez, cereale instant sunt interzise. Cost - de la 199 de ruble pe pachet.
- Teva Metformin este un produs israelian care este disponibil sub formă de comprimate în doze de 500, 850 și 1000 mg. Într-o doză minimă, prețul este de aproximativ 80 r. Instrucțiunile indică faptul că diureticele, derivații acidului nicotinic și medicamentele hormonale își reduc eficacitatea. Este prezentat și acest medicament cu acțiune îndelungată care reduce riscul de reacții adverse.
- Metformin Canon Slimming este fabricat în Rusia. Cost într-o doză de 500 mg - 130 r. Medicamentul iese la vânzare cu un conținut de 500, 850, 1000 mg de substanță activă într-un comprimat. Este unul dintre agenții antidiabetici eficienți pentru pierderea în greutate..
- Metformin Zentiva este un medicament slovac care conține 0,5, 0,85 sau 1 g de substanță activă. Costul în doza minimă este de la 118 ruble. Adesea prescrise pentru a normaliza nivelurile de carbohidrați..
Metformin Slăbire
Unul dintre numele medicamentului de pe piața farmaceutică este Glucophage, sau „mâncătorul de glucoză”. Acest efect se obține datorită lansării simultane a mai multor mecanisme biochimice care contribuie la pierderea în greutate:
- accelerează oxidarea acizilor grași;
- absorbția zahărului care intră în tractul gastro-intestinal (GIT) este redusă;
- inhibarea sintezei de glucoză în ficat;
- sensibilitate crescută a receptorilor de insulină;
- tesutul muscular consuma mai activ glucoza;
- prin scăderea nivelului de insulină, nutrienții nu se transformă în grăsimi și nu sunt depozitați în stoc;
- absorbția de grăsimi din tractul gastro-intestinal și plasma sanguină este redusă, formarea și depunerea țesutului adipos în ficat este redusă.
Farmacodinamica
Principalul mecanism de acțiune al acestui medicament este dezvoltarea unui efect hipoglicemic.
„Metformin” ajută la reducerea concentrației de glucoză în sânge prin reducerea formării sale în ficat, sporind sinteza de glicogen.
O condiție necesară pentru utilizarea medicamentului este prezența insulinei în sânge. Fără ea, remediul nu își va produce efectul.
În plus, Metformin îmbunătățește absorbția de glucoză de către țesuturile dependente de energie. Excesul său este îndepărtat prin tractul gastro-intestinal.
Pe lângă faptul că afectează carbohidrații, medicamentul ajută, de asemenea, la reducerea concentrației de grăsimi plasmatice din sânge (în special, lipoproteine cu densitate mică și trigliceride), astfel încât acest instrument poate fi utilizat pentru a preveni deteriorarea vasculară aterosclerotică și, de asemenea, la unele persoane, pentru a reduce greutatea corporală (este prescris numai după consultarea medicului; de regulă, „Metformin Richter” este utilizat pentru pierderea în greutate).
Analogii
În majoritatea cazurilor, pacienții sunt interesați de analogii medicamentelor - mai ieftine sau mai eficiente, inclusiv dacă au nevoie de pilule pentru diabet. „Metformin” are multe analogii care au un principiu similar de acțiune. În primul rând, acestea sunt Glucofage și Siofor, una dintre cele mai populare alternative la Metformin, precum și o serie de alte medicamente care au aceeași substanță activă, în urma căreia acționează similar asupra organismului și au aceleași indicații pentru utilizare ca și Comprimate cu metformină. Recenziile analogilor pot fi citite pe internet, puteți compara, de asemenea, instrucțiuni de utilizare pentru a trage concluzii și a alege cel mai bun medicament.
Analogii Metforminului sunt:
- Bagomet;
- Hexal
- Glycon;
- Gliminfor;
- "Metospanin";
- "Metfogamma" (500, 850, 1000);
- Nova Met;
- NovoFormin;
- Sofamet;
- „Formin” și alții.
- Siofor (500, 850, 1000) - un medicament german luat oral, are efect hipoglicemic, un excelent înlocuitor pentru injecțiile de insulină.
În ceea ce privește Glucofage, acesta este mai scump decât Metformin, dar atunci când este luat, pacienții sunt mai puțin susceptibili să sufere de tulburări ale sistemului gastrointestinal. "Glucofag" este indicat pentru cel de-al doilea tip de diabet, este utilizat atât independent, cât și în combinație cu alte medicamente. Variația Glucophage Long are o perioadă de valabilitate extinsă..
Practic, toate aceste medicamente au același principiu de expunere la organism, deoarece au o substanță activă în baza lor.
Există, de asemenea, suplimente alimentare care ajută la scăderea nivelului glicemiei:
- „Vijar” (reduce și colesterolul, activează sistemul imunitar și previne dezvoltarea infecțiilor virale și bacteriene);
- „Spirulina” (utilă în tulburările metabolice, în lupta împotriva excesului de greutate);
- Glucberry (reduce riscul de complicații ale diabetului) și altele.
Cu toate acestea, suplimentele alimentare nu pot fi considerate un înlocuitor complet al medicamentului, ele putând fi utilizate ca adaos la tratamentul principal. În plus, înainte de a lua suplimente alimentare, trebuie să consultați un medic despre acest lucru.
Contraindicații
În ce cazuri nu puteți utiliza Metformin? Instrucțiunile de utilizare conțin următoarele contraindicații:
„Metformin” nu trebuie prescris în cazurile în care există o intoleranță absolută la aceasta. În acest caz, este posibilă dezvoltarea șocului anafilactic sau a altor manifestări alergice..
Este interzisă prescrierea „Metforminei” pacienților cu risc ridicat de acidoză lactică.
Utilizați acest medicament cu precauție la pacienții cu vârsta peste 60 de ani, precum și la lucrătorii fizici dificili în prezența simptomelor acumulării de acid lactic sau a diabetului zaharat (risc de comă a acidului lactic). Atunci când efectuează studii de contrast cu raze X cu două zile înainte, acestea trebuie fie să refuze să ia medicamentul, fie să reducă semnificativ doza acestuia, deoarece există riscul acumulării de medicamente în organism și a dezvoltării unei stări hipoglicemice
Atunci când efectuează studii de contrast cu raze X cu două zile înainte, acestea trebuie fie să refuze să ia medicamentul, fie să reducă semnificativ doza acestuia, deoarece există riscul acumulării de medicamente în organism și a dezvoltării unei stări hipoglicemice.
Caracteristici de recepție și dozare de Metformin
Medicamentul este prescris de medic strict individual pentru a preveni apariția răului. Recomandările standard se referă la escaladarea secvențială a dozei. Acest lucru reduce riscul și crește efectul benefic..
- un comprimat de 500 mg cu sau după micul dejun pentru cel puțin 1 săptămână;
- aceeași doză de 2 ori pe zi, timp de 1 săptămână;
- aportul săptămânal de trei ori pe zi.
Dacă este detectată o toleranță slabă a medicamentului standard, medicul va sugera trecerea la o variantă cu proprietăți cu eliberare lentă.
Persoanele în vârstă nu trebuie să bea mai mult de 1 g pe zi, pentru a evita daunele ireparabile.
Este recomandat să luați medicamentul cu alimente, deoarece acest lucru crește absorbția acestuia în stomac și reduce daunele - crampe de stomac, greață. Când luați Metformin la începutul tratamentului și înainte de mese, poate apărea diaree.
Utilizarea Metformin pe stomacul gol nu este de dorit datorită eficienței reduse și a afectării excesive a sistemului digestiv. Noaptea, Metformin nu va beneficia, de asemenea, dacă medicul nu a demonstrat avantajul unei astfel de scheme. Pentru a nu uita să luați medicamentul, ar trebui să încercați să îl beți conform graficului - în același timp. Moment util - setați o alarmă de reamintit.
Beneficiile și indicațiile Metformin
Beneficiile Metformin au fost dovedite în ceea ce privește îmbunătățirea diabetului de tip 2. Indicațiile de utilizare sunt limitate numai la această boală..
- Pentru pacienții adulți în forma lor pură sau împreună cu alte mijloace.
- Pentru copiii de la 10 ani cu sau fără insulină.
Metformin pentru diabet
Proprietatea antiglicemică a medicamentului este bine înțeleasă. Apelează:
- Reducerea absorbției carbohidraților.
- Accelerarea conversiei monosacaridelor în lactat.
- Trecerea rapidă a glucozei prin mușchi.
- Reducerea trigliceridelor.
Mulți oameni de știință au evaluat tratamentul cu Metformin și au relevat dinamici pozitive prelungite..
Acesta este un medicament hipoglicemic oral din familia biguanidelor. Este prescrisă pe scară largă ca monoterapie antidiabetică de primă linie pentru tratamentul pacienților diagnosticați inițial cu diabet zaharat tip 2. Proprietățile medicamentului permit utilizarea acestuia la oprirea simptomelor la pacienții cu mulți ani de experiență. La unii pacienți, nefolosirea pentru a obține controlul glicemic durabil a necesitat conectarea altor agenți antidiabetici.
Scopul principal al admiterii este stabilitatea glicemiei și reducerea numărului de complicații. Beneficiile și nocivile Metforminei în prediabetes de către medici au fost studiate pe mai mulți ani. Proprietățile substanței pot împiedica dezvoltarea bolii.
Metformin Slăbire
Un efect util este acela de a facilita procesul de pierdere în greutate. Conform unor studii, substanța activă reduce foamea, ceea ce este foarte util în reducerea manifestărilor obezității. Medicamentul nu este prescris numai pentru pierderea în greutate, dar proprietățile sale permit un impact cuprinzător asupra bolii. Cel mai mare beneficiu va fi combinarea metforminei cu o dietă cu conținut scăzut de carbohidrați și exerciții viguroase.
Metformina este prescrisă persoanelor sănătoase care au kilograme în plus. În acest caz, trebuie să faceți periodic o examinare, să evaluați numărul de sânge, în special nivelul de zahăr, colesterol și enzime hepatice.
Interacțiunea medicamentelor
Pentru a preveni apariția hiperglicemiei, medicamentul nu este prescris simultan cu danazolul
Combinația cu clorpromazină și antipsihotice necesită prudență. În aceste cazuri, doza de dimetilbiguanură depinde de nivelul de zahăr
Consolidarea efectului hipoglicemic al medicamentului se observă prin utilizarea simultană a acestuia cu:
- sulfonilureice;
- insulină;
- acarboză;
- inhibitori ai monoaminoxidazei (MAO) (o enzimă pe care o conțin în terminațiile nervoase și ajută la creșterea concentrației în sinapsa serotoninei, dopaminei, norepinefrinei și a altor monoamine datorită distrugerii lor);
- oxitetraciclină;
- Inhibitori ACE (enzimă care transformă angiotensina) (medicamente care ajută la hipertensiune);
- beta-blocante;
- derivați de clofibrați;
- ciclofosfamidă.
Crește riscul de a dezvolta acidoză lactică în timp ce luați cimetidină. Metformina slăbește efectul anticoagulantelor. O scădere a efectului hipoglicemic al medicamentului este observată în combinație cu:
- glucocorticosteroizi;
- contraceptive orale;
- glucagon;
- epinefrina;
- diuretice;
- hormoni tiroidieni;
- derivați ai acidului nicotinic.
Eliberați forma și dozarea
"Metformin" - comprimate acoperite de 500, 850 și 1000 mg, care sunt disponibile în blistere de 10 bucăți fiecare, sunt albe. Terapia începe cu 500-1000 mg pe zi, adică 1-2 comprimate. Doza, în funcție de nivelul de zahăr din sânge, poate fi crescută treptat după primele 10-15 zile de terapie, dar nu trebuie luate mai mult de 3000 mg pe zi. Doza de întreținere este de 1000-2000 mg (3-4 comprimate). Instrucțiunile „Metformin” nu recomandă, de asemenea, administrarea unei doze mai mari de 1000 mg pe zi pentru persoanele în vârstă.
Tabletele sunt luate întregi în timpul sau după masă, spălate cu apă. Uneori se pune întrebarea dacă tableta („Metformin”) poate fi împărțită la jumătate. Dacă vorbim despre o doză de 500 mg, atunci acest lucru nu este recomandabil, deoarece o doză mai mică nu dă efectul dorit și nu este recomandată ruperea membranei dacă acoperă tableta. Dacă este pur și simplu dificil de înghițit din cauza dimensiunii sale, atunci poate fi împărțit în două și luat în părți - dar imediat, o parte după alta.
Deoarece Metformin poate produce reacții adverse în tractul gastro-intestinal, doza zilnică nu trebuie luată deodată, ci în două sau trei doze în timpul zilei, de preferință cu mesele. Dacă se observă tulburări metabolice grave, doza trebuie redusă.
În cazul în care trebuie să luați alte medicamente în aceeași perioadă în care luați Metformin (tablete), instrucțiunile de utilizare conțin informații despre care medicamente pot fi combinate cu Metformin și care nu pot. De asemenea, este necesar să vă consultați cu medicul dumneavoastră despre interacțiunea diferitelor medicamente cu Metformin..
Metformin - ce este și de ce
Despre diabet
Diabetul a devenit una dintre cele mai mari epidemii ale vremii noastre. Numărul persoanelor cu diabet este în creștere progresivă - dacă în 1994 erau 110 milioane de diabetici în lume, atunci în 2000 era de 177 de milioane și, așa cum era de așteptat până în 2030, nota va ajunge la 550 de milioane..
Practic, creșterea frecvenței bolii se datorează diabetului de tip 2. Diabetul zaharat tip 2 este asociat cu două defecte fiziopatologice principale - o încălcare a secreției de insulină și o încălcare a acțiunii periferice a insulinei.
Dezvoltarea bolii apare din cauza scăderii toleranței la glucoză și apoi duce la diabet. Rezistența la insulină este încă prezentă în stare prediabetică, dar atunci când profilul secreției de insulină este perturbat, diabetul se dezvoltă.
Diabetul de tip 2 este tratat cu dieta, activitatea fizică și agenți hipoglicemici orali. Dacă efectul medicamentelor orale nu este observat sau contraindicat, terapia cu insulină începe.
Medicamentele orale sunt trei grupe principale:
Medicamentele care stimulează secreția de insulină de către celulele beta ale pancreasului (cresc secreția de insulină) se împart în două grupuri:
- Preparate sulfoniluree - Glibenclamidă, Maninil, Glipizid, Minidiab, Gliclazidă, Glimepiridă (Amaryl); Regulatoare de glucoză prandiale - Repaglinidă.
Medicamente care îmbunătățesc acțiunea periferică a insulinei (sensibilitate la insulină):
- Biguanide - Metformin; Thiazolidinediones - Rosiglitazone (Avandia).
Droguri care afectează resorbția glucozei - inhibitori de glucozazaza Alpha - Acarboză (Glucobai)
Ce este Metformin
Metformina este un medicament antidiabetic oral, aparține grupului de biguanide. Efectul său hipoglicemic a fost stabilit în 1929..
Au fost dezvoltate trei medicamente din grupa biguanidă - fenformină, buformină, metformină. În 1957, studiile clinice au început cu biguanide, timp în care s-a stabilit o relație între utilizarea acestor medicamente și dezvoltarea acidozei lactice, cu fenformină riscul bolii a fost de 50 de ori mai mare decât cu metformina.
Ca urmare a studiului, fenformina și buformina și apoi metformina au fost interzise. În 1977 în SUA, în 1978 în Germania, Elveția, Austria, țările scandinave, în 1982 în Marea Britanie. În 1993, după reevaluarea proprietăților metforminei pe baza unor cercetări internaționale serioase, a fost reînregistrată de Food and Drug Administration din Statele Unite și în Europa. El este singurul reprezentant al grupului biguanide folosit în prezent..
Cum functioneazã
Metformina conține clorhidrat de metformină, reduce producția de glucoză în ficat (gluconeogeneză) și crește excreția periferică de glucoză din mușchi. Îmbunătățește sensibilitatea periferică la insulină, în principal acționând asupra nivelului de insulină.
Utilizare pentru diabetul de tip 2
Terapia cu metformină este o abordare fiziopatologică selectivă a diabetului de tip 2, deoarece îmbunătățește acțiunea periferică a insulinei și, astfel, reduce rezistența la insulină. Conform recomandărilor Consensului pentru tratamentul diabetului, persoanele cu diabet zaharat tip 2 și supraponderale sau obezitate ar trebui să aleagă acest remediu.
Principalul obiectiv în tratamentul diabetului zaharat de tip 2 este realizarea unui bun control glicemic. Datele dintr-o serie de studii au arătat că metformina îmbunătățește semnificativ controlul glicemic la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 (reduce semnificativ HbA1c - un indicator al controlului glicemiei).
Studiul prospectiv asupra diabetului în Regatul Unit (UKPDS) a arătat clar că îmbunătățirea controlului glicemic în diabetul de tip 2, indiferent de mijloacele utilizate, reduce semnificativ riscul de complicații și progresie a bolii..
S-a constatat că orice scădere a HbA1c cu 1% reduce semnificativ riscul tuturor complicațiilor diabetului. Există dovezi că o creștere a HbA1c peste 6,5% este asociată cu un risc de complicații macrovasculare ale diabetului și mai mult de 7,5% și un risc de complicații microvasculare..
De aceea, scopul tratamentului diabetului este de a realiza un control glicemic excelent - HbA1c sub 6,5%. De asemenea, rezultatele UKPDS au arătat că metformina reduce semnificativ riscul de complicații ale diabetului și atacului cerebral, ceea ce duce la o mortalitate mai mică în comparație cu sulfonilureele și insulina din grupul diabetic care menține un control glicemic bun.
Acest lucru confirmă teza că, pe lângă îmbunătățirea controlului glicemic, acest medicament are și alte avantaje în comparație cu alte medicamente antidiabetice. Conceptul modern în tratamentul diabetului zaharat de tip 2 este că este imposibil să se trateze doar nivelurile crescute ale glicemiei, este necesar să influențezi toți factorii de risc pentru diabet - greutate corporală, tensiune arterială, lipide, stare protrombotică.
Conform mai multor studii, metformina duce la pierderea în greutate, îmbunătățește indicele lipidic (colesterolul total, LDL-colesterolul, HDL-colesterolul, trigliceridele), hipertensiunea arterială, fibrinoliza.
Diabetul de tip 1
Destul de ciudat, metformina poate fi utilizată pentru diabetul de tip 1. Acesta este singurul medicament hipoglicemic oral utilizat pentru diabetul de tip 1. Trebuie utilizat doar în combinație cu terapia convențională cu insulină. Metformina este potrivită pentru pacienții cu diabet zaharat de tip 1 care sunt supraponderali sau obezi sau care își cresc treptat greutatea în timpul terapiei cu insulină; indivizii cu rezistență la insulină și o doză crescând treptat de insulină fără a îmbunătăți controlul glicemic.
Metformin Slăbire și anti-obezitate
Într-o serie de studii, la persoanele obeze fără diabet, s-a constatat că după administrarea metforminei, greutatea corporală și nivelul de zahăr din sânge scad, nivelul leptinei, colesterolul total și LDL. Prin urmare, obezitatea și rezistența sa la insulină concomitentă, indicații pentru utilizarea metforminei. Multe persoane în acest caz, pentru pierderea în greutate beau metformină, iar potrivit recenziilor - efectul este minunat!
În general, medicamentul funcționează astfel - reduce gluconeogeneza în ficat, crește capacitatea periferică și de absorbție, reduce resorbția intestinală - toate aceste mecanisme pot duce la pierderea în greutate.
În ceea ce privește administrarea unui astfel de medicament cu scopul exclusiv de a pierde în greutate... mai bine, consultați un endocrinolog sau nutriționist.
Principalele acțiuni
- Scade glicemia; Reduce greutatea corporală; Reduce rezistența la insulină Reduce insulinemia; Are un efect benefic asupra lipidelor (colesterol total, HDL-colesterol, LDL-colesterol, trigliceride); Afectează favorabil fibrinoliza (prin PAI-1); Are un efect benefic asupra disfuncției endoteliale; Reduce riscul cardiovascular general.
Doza de metformin
Tablete de metformină de 500 și 850 mg. Doza maximă zilnică este de 2550 mg, împărțită în trei doze. Medicamentul se ia cu mese. În studiul UKPDS, peste 50% dintre pacienți au primit doza maximă de medicament - 2550 mg pe zi și mai mult de 30% - 1700 mg.
Efecte secundare
Cele mai frecvente reacții adverse după administrarea metforminei sunt asociate cu tractul gastro-intestinal - diaree, balonare, flatulență, zgomot în intestine. Apare la 20% dintre oameni.
Cu o doză rezonabilă de titrare - pornind de la o doză mai mică și creșterea treptată a acesteia, precum și administrarea de medicamente cu alimente, acest procent este redus semnificativ.
Cel mai grav efect secundar al tratamentului cu metformină este acidoza lactică, care apare cu o frecvență de 2 până la 9 cazuri la 100.000 de pacienți. S-a observat la persoanele cu boli grave concomitente asociate cu ischemie tisulară și hipoxie, care în sine ar putea provoca acidoză lactică..
Prin urmare, astfel de boli sunt contraindicații pentru metformină. Acidoza lactică poate fi evitată atunci când indicațiile sunt respectate cu strictețe în timpul tratamentului cu metformină. Spre deosebire de alți agenți antidiabetici orali (care stimulează secreția de insulină), acest medicament practic nu duce la hipoglicemie.
Acest lucru îl face potrivit pentru utilizare cu rezistență la insulină și obezitate, chiar și fără diabet, precum și copii..
Contraindicații
Contraindicațiile pentru metformină sunt boli asociate cu hipoxie și ischemie tisulară severă - insuficiență cardiacă, infarct miocardic acut, insuficiență hepatică și renală. În lumina datelor UKPDS, rețineți că bolile coronariene care nu sunt însoțite de insuficiență cardiacă reprezintă o indicație pentru utilizare, nu o contraindicație pentru metformină.
Practic, Metformin este excretat prin rinichi, deci nu trebuie utilizat pentru afectarea funcției renale. Metformin trebuie întrerupt cu 3 zile înainte de operație și restabilit după masă și cu funcție renală normală.
Este necesar să încetați să luați medicamentul cu 1-2 zile înainte de a efectua studii de contrast parenteral. Vârsta vârstnică, însoțită de leziuni severe ale organelor interne, este, de asemenea, o contraindicație pentru metformină..
Lista contraindicațiilor pentru medicamentul Metformin
- Hipersensibilitate la metformină sau alte ingrediente auxiliare; Cetoacidoza diabetică și precoma diabetic; Boala renală, afectarea sau afectarea funcției renale; Insuficiență renală, stare acută cu risc de afectare a funcției renale, cum ar fi deshidratarea, infecțiile severe, șocul, administrarea intravenoasă a medicamentelor radiopaque conținând iod; Boli acute sau cronice care pot provoca hipoxie tisulară, cum ar fi: insuficiență cardiacă sau respiratorie, infarct miocardic recent, șoc; Insuficiență hepatică; Intoxicație acută cu alcool, alcoolism.
Combinație cu alte medicamente pentru diabet
Un studiu UKPDS a arătat necesitatea unui tratament combinat timpuriu pentru diabetul de tip 2. În cel de-al treilea an după diagnostic, 50% dintre pacienți au fost în terapie combinată, iar în al nouălea an, 75% dintre aceștia.
Metformin, dacă nu reduce zahărul, poate fi luat și combinat cu alte grupuri de medicamente pentru tratamentul diabetului, deoarece mecanismul său de acțiune este diferit și completat cu alte medicamente:
- Cu sulfoniluree, care stimulează secreția de insulină - Maninil, Minidiab, Glucotrol XL, Diaprel MR, Diabreside, Amaryl, pentru diabetul de tip 2, puteți lua metforină și gliclazidă; Cu regulatoare de glucoză prandiale care stimulează secreția precoce de insulină - NovoNorm; Cu tiazolidinediones, care îmbunătățesc acțiunea periferică a insulinei, dar cu un mecanism diferit - Avandia; Cu insulină. Combinația dintre metformină și insulină îmbunătățește rezistența periferică la insulină și duce la o reducere semnificativă a dozelor de insulină.
Metformin pentru prevenirea diabetului
Diabetul de tip 2 poate fi prevenit! Aceasta este o concluzie dintr-un studiu realizat în SUA asupra persoanelor cu o scădere a toleranței la glucoză publicată la începutul anului 2002..
Cursul natural al diabetului de tip 2 trece prin mai multe etape - de la toleranța normală la glucoză ⇒ glucoza cu depreciere ing reducerea toleranței la glucoză ⇒ diabet Persoanele cu toleranță redusă la glucoză riscă să dezvolte diabet - 5,8% dintre ele se îmbolnăvesc anual.
Programul de prevenire a diabetului (DPP) a fost realizat pe 3234 de voluntari cu toleranță la glucoză afectată, fiind observați timp de 2 ani 8 luni.
Au fost împărțiți în trei grupuri folosind trei abordări diferite:
- Primul grup - 1.079 de persoane, și-au schimbat stilul de viață pentru a pierde în greutate cu cel puțin 7%; activitate fizică 150 minute pe săptămână;
- Al doilea grup - 1073 pacienți au primit un placebo;
- Al treilea grup, 1082 de persoane, a primit metformină la o doză de 1700 mg pe zi.
Rezultatele studiului au arătat că schimbările în stilul de viață reduc riscul de a dezvolta diabet cu 58%, iar metformina cu 31% în comparație cu placebo. Din 100 de participanți la studiu, doar 4,8 persoane din grupul de viață sănătos au dezvoltat diabet; 7,8 din grupul metformin și 11 din grupul placebo.
Principalele indicații moderne pentru consumul de droguri
Medicamentul este utilizat nu numai pentru diabetul de tip 2, ci și în alte cazuri..
- Diabetul de tip 2 este primul tratament pentru pacienții supraponderali și obezi; Diabetul zaharat de tip 1 - în combinație cu insulina, pentru pacienții supraponderali sau obezi; persoanele cu rezistență la insulină și doze mari de insulină; sau care cresc treptat dozele de insulină fără a îmbunătăți controlul glicemic; Pentru prevenirea diabetului - la persoanele cu un risc crescut de a dezvolta boala (cu glucoză cu post afectat, cu toleranță redusă la glucoză); În obezitate, chiar și fără a tolera toleranța la glucoză, pentru a crește rezistența la insulină, ceea ce este asociat cu un risc crescut de boli cardiovasculare; La pacienții cu rezistență la insulină extremă, de exemplu, sindromul de acantoză neagră; Cu sindromul ovarului polichistic.
Analogii medicamentului
- Metfogamma; Siofor; Glucophage.
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
Metformin nu este recomandat în timpul sarcinii. Insulina este de obicei prescrisă în timpul sarcinii, deoarece oferă cel mai bun nivel al glicemiei. Siguranța medicamentului pentru o mamă care alăptează nu a fost confirmată în timpul tratamentului cu metformină, prin urmare, este necesară consultarea cu un medic.
Nu există informații exacte despre utilizarea metforminei de către copii. Tipul de diabet care este tratat cu acest medicament este rar la copii..
METFORMINĂ
Substanta activa
Compoziția și forma medicamentului
Tablete filmate de culoare albă sau aproape albă, ovale, biconvexe, cu o crestătură pe o parte și „g” în relief pe cealaltă.
1 fila. | |
clorhidrat de metformin | 1000 mg |
Excipienți: povidonă (colidonă 90 F) - 36 mg, hipololă cu substituție scăzută - 60 mg, dibehenat de gliceril - 98 mg, stearat de magneziu - 6 mg.
Compoziție de coajă: hipromeloză - 14,82 mg, dioxid de titan - 11,4 mg, polidextroză - 5,7 mg, talc - 3,8 mg, macrogol 3350 - 2,28 mg.
10 bucati. - ambalaje cu blister (3) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu blister (6) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje blister (9) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje blister (12) - pachete de carton.
15 buc. - ambalaje cu blister (2) - pachete de carton.
15 buc. - ambalaje cu blister (4) - pachete de carton.
15 buc. - ambalaje cu blister (6) - pachete de carton.
15 buc. - ambalaje blister (8) - pachete de carton.
30 buc - sticle (1) - pachete de carton.
60 buc. - sticle (1) - pachete de carton.
30 buc - conserve (1) - pachete de carton.
60 buc. - conserve (1) - pachete de carton.
efect farmacologic
Agent hipoglicemic oral din grupul biguanidelor (dimetilbiguanida). Mecanismul de acțiune al metforminei este asociat cu capacitatea sa de a suprima gluconeogeneza, precum și formarea de acizi grași liberi și oxidarea grăsimilor. Crește sensibilitatea receptorilor periferici la insulină și utilizarea glucozei de către celule. Metformina nu afectează cantitatea de insulină din sânge, dar își modifică farmacodinamica prin reducerea raportului dintre insulina legată și liberă și creșterea raportului insulină la proinsulină.
Metformina stimulează sinteza glicogenului acționând asupra glicogenului sintaza. Crește capacitatea de transport a tuturor tipurilor de transportoare de glucoză cu membrană. Întârzie absorbția intestinală a glucozei.
Reduce nivelul de trigliceride, LDL, VLDL. Metformina îmbunătățește proprietățile fibrinolitice ale sângelui prin suprimarea unui inhibitor al activatorului plasminogen de tip țesut.
În timp ce luați metformin, greutatea corporală a pacientului rămâne stabilă sau scade moderat.
Farmacocinetica
După administrarea orală, metformina este absorbită lent și incomplet din tractul digestiv. C max în plasmă este atins după aproximativ 2,5 ore. Cu o singură doză de 500 mg, biodisponibilitatea absolută este de 50-60%. Odată cu ingestia simultană, absorbția metforminei este redusă și întârziată.
Metformina este distribuită rapid în țesutul corpului. Practic nu se leagă de proteinele plasmatice. Se acumulează în glandele salivare, ficat și rinichi.
Este excretat de rinichi neschimbat. T 1/2 din plasmă este de 2-6 ore.
Cu funcția renală afectată, este posibilă cumularea metforminei.
indicaţii
Diabetul zaharat de tip 2 (non-insulino-dependent) cu terapie dietetică și exercită ineficiență la stres, la pacienții obezi: la adulți - ca monoterapie sau în combinație cu alți agenți hipoglicemici orali sau cu insulină; la copiii cu vârsta de 10 ani și mai mari - ca monoterapie sau în asociere cu insulina.
Contraindicații
Acidoză metabolică acută sau cronică, cetoacidoză diabetică, precoma diabetic și coma; insuficiență renală, afectare a funcției renale (QC Din sistemul digestiv: posibil (de obicei la începutul tratamentului) greață, vărsături, diaree, flatulență, disconfort abdominal; în cazuri rare, funcție hepatică afectată, hepatită (dispar după încetarea tratamentului).
Din partea metabolismului: foarte rar - acidoză lactată (este necesară întreruperea tratamentului).
Din sistemul hemopoietic: foarte rar - malabsorbție de vitamina B 12.
Profilul reacțiilor adverse la copiii cu vârsta de 10 ani și mai mari este același ca și la adulți.
Interacțiunea medicamentelor
Cu utilizarea simultană cu sulfoniluree, acarboză, insulină, salicilați, inhibitori MAO, oxitetraciclină, inhibitori ACE, cu clofibrat, ciclofosfamidă, efectul hipoglicemic al metforminei poate fi îmbunătățit.
Prin utilizarea simultană cu GCS, contraceptive hormonale pentru administrare orală, danazol, epinefrină, glucagon, hormoni tiroidieni, derivați de fenotiazină, diuretice tiazidice, derivați ai acidului nicotinic, este posibilă o scădere a efectului hipoglicemic al metforminei..
La pacienții care primesc metformină, utilizarea substanțelor de contrast care conțin iod pentru teste diagnostice (inclusiv urografie intravenoasă, colangiografie intravenoasă, angiografie, CT) crește riscul de disfuncție renală acută și acidoză lactică. Aceste combinații sunt contraindicate.
Beta 2 -adrenomimetice sub formă de injecții cresc concentrația de glucoză din sânge datorită stimulării adepto-receptorilor 2. În acest caz, este necesar să controlați concentrația de glucoză din sânge. Dacă este necesar, se recomandă insulină..
Utilizarea concomitentă de cimetidină poate crește riscul de acidoză lactică..
Utilizarea simultană a diureticelor „buclă” poate duce la dezvoltarea acidozei lactice datorită unei posibile insuficiențe renale funcționale.
Utilizarea concomitentă cu etanol crește riscul de acidoză lactică.
Nifedipina crește absorbția și C max de metformină.
Medicamentele cationice (amiloride, digoxină, morfină, procainamidă, chinidină, chinină, ranitidină, triamteren, trimetoprim și vancomicină) secretate în tubulele renale concurează cu metformină pentru sistemele de transport tubular și pot duce la o creștere a C max..
Instrucțiuni Speciale
Nu este recomandat pentru infecții acute, exacerbarea bolilor infecțioase și inflamatorii cronice, leziuni, boli chirurgicale acute, riscul de deshidratare.
Nu utilizați înainte de operație și în termen de 2 zile de la efectuarea lor.
Metformin trebuie utilizat cu precauție la pacienții vârstnici și la cei care efectuează o muncă fizică grea, ceea ce este asociat cu un risc crescut de a dezvolta acidoză lactică. La pacienții vârstnici se observă deseori disfuncții renale asimptomatice. Este necesară o îngrijire suplimentară dacă funcția renală afectată este declanșată prin utilizarea de medicamente antihipertensive sau diuretice, precum și AINS.
Dacă în timpul tratamentului pacientul prezintă crampe musculare, indigestie (dureri abdominale) și astenie severă, atunci trebuie avut în vedere faptul că aceste simptome pot indica debutul acidozei lactice.
În perioada de tratament, este necesară monitorizarea funcției renale; determinarea lactatului plasmatic trebuie efectuată de cel puțin 2 ori pe an, precum și cu apariția mialgiei.
Când se utilizează metformină ca monoterapie în conformitate cu regimul de dozare, de regulă, hipoglicemia nu apare. Cu toate acestea, atunci când este combinat cu insulină sau derivați de sulfoniluree, există riscul hipoglicemiei. În astfel de cazuri, este necesară monitorizarea atentă a concentrației de glucoză din sânge..
În timpul tratamentului, pacienții trebuie să evite consumul de alcool din cauza riscului de acidoză lactică.
Studiile preclinice au arătat că metformina nu are potențial cancerigen..
Sarcina și alăptarea
Nu s-au efectuat studii adecvate și strict controlate privind siguranța metforminei în timpul sarcinii. Utilizarea în timpul sarcinii este posibilă în cazurile de urgență, când beneficiul preconizat al terapiei pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt. Metformina traversează bariera placentară.
Metforminul în cantități mici este excretat în laptele matern, în timp ce concentrația de metformină în laptele matern poate fi 1/3 din concentrația din plasma mamei. Nu au fost observate reacții adverse la nou-născuți în timpul alăptării în timpul administrării metforminei. Cu toate acestea, din cauza cantității limitate de date, utilizarea în timpul alăptării nu este recomandată. Decizia de a opri alăptarea trebuie luată luând în considerare beneficiile alăptării și riscul potențial de reacții adverse la copil.
Studiile preclinice au arătat că metformina nu are efecte teratogene în doze de 2-3 ori mai mari decât dozele terapeutice utilizate la om. Metforminul nu are un potențial mutagen și nu afectează fertilitatea.