Metformina

Metformin este un medicament cu prescripție medicală. Instrumentul nu este distribuit fără rețetă, deoarece are un număr mare de manifestări și limitări nedorite. Prescripția de metformină latină ajută la limitarea aportului necontrolat de medicament. Dozele necesare sunt prescrise în rețetă, regulile de utilizare a medicamentului.

Caracteristicile medicamentului

Metformina este considerată un medicament hipoglicemic, care este adesea prescris pacienților diabetici. Medicamentul poate fi achiziționat la farmacie sub formă de tablete. Instrumentul are un cost mediu de 93 - 465 ruble. Analogii medicamentului sunt Siofor, Metformin - Teva. Ingredientul activ al medicamentului este clorhidratul de metformină. Formulele comprimate pot avea următoarele doze: 500 mg, 850 mg, 1000 mg.

Substanța activă inhibă procesul de gluconeogeneză în țesutul hepatic, reduce concentrația de acizi grași. Medicamentul previne oxidarea moleculelor de grăsime. Instrumentul facilitează absorbția moleculelor de glucoză. Metformin nu este capabil să modifice cantitatea de insulină din sânge. Medicamentul promovează pierderea în greutate.

Metformin este permis să fie utilizat la pacienții diabetici. Medicamentul poate fi utilizat la pacienți adulți și copii cu vârsta peste 10 ani. Medicamentul poate fi utilizat simultan cu insulina sau ca monoterapie..

Restricții privind prescrierea unui medicament:

• acidoză metabolică;
• coma, precoma la pacientii cu diabet zaharat;
• afectarea gravă a rinichilor, ficatului;
• patologie infecțioasă severă;
• afecțiuni hipoxice (patologie cardiacă, insuficiență a funcției respiratorii);
• administrarea intravenoasă a medicamentelor care conțin iod pentru implementarea examenului de radiografie și tomografie computerizată;
• otrăvire cu băuturi și droguri care conțin alcool;
• pacienți mai mici de 10 ani;
• alergie la componentele medicamentului.

Medicamentul trebuie utilizat cu atenție la pacienții cu patologie gravă a rinichilor și a ficatului, la pacienții cu vârsta mai mare de 60 de ani. Medicamentul este utilizat cu atenție la pacienții cu vârsta cuprinsă între 10-12 ani.

Medicamentul nu este prescris în timpul gestației și alăptării. În acest grup de pacienți, efectul medicamentului asupra organismului nu a fost complet studiat. Medicamentul nu este combinat cu medicamente și băuturi care conțin alcool, hormoni glucocorticosteroizi, medicamente diuretice, medicamente antihipertensive și alte medicamente.

O complicație gravă a unei supradoze de Metformin este acidoza lactică. Dozele mari pot provoca și o stare hipoglicemică. Acidoza lactică și hipoglicemia pot duce la agravarea stării pacientului, care pune viața în pericol.

Reguli de prescriere

Metformin este eliberat la o farmacie, sub rezerva unei rețete. Rețeta în latină pentru Metformin trebuie redactată corect. Dacă documentul conține erori, farmacistul va fi respins.

În prescripția latină a medicamentului, Metformin vă permite să prescrieți forma medicamentului, dozarea, regulile de internare. Documentul începe cu cuvântul Rețetă (luați-l). Se scrie dintr-o nouă linie. Cuvântul Rețetă poate fi scurtat după cum urmează: Rp. După această desemnare, o perioadă și un punct (Rp. :).

După cuvântul Rețetă, numele medicamentului este scris în latină, doza și forma medicamentului. În acest caz, medicul va scrie următoarele: "Tabulettas Metformini 1.0". Tabuletele pot fi scurtate cu Tab.

După ce a descris doza, forma și numele medicamentului, medicul prescrie în a doua linie a rețetei numărul de formulare pe care farmacistul trebuie să le dea. Exemplu: „Da tales doze numĕro 30” - dați astfel de doze cu numărul 30. Această propoziție poate fi redusă după cum urmează: D. t. d. N 30.

După numărul de doze, medicul prescrie o semnătură. Semnătura dezvăluie regulile de utilizare a medicamentului. A treia linie a documentului începe cu cuvântul Signa (indicați). Acesta este prescurtat după cum urmează: S. În semnătură, medicul scrie câte tablete să ia pacientului și cât de des. Acest lucru pune capăt prescripției. După semnătură a pus un semn - #. Înseamnă că rețeta este terminată..

Într-o rețetă latină, Metformin este prescris după cum urmează:

• Rp.: Tab. Metformini 1.0
• D.t.d. N 30
• S. 1 comprimat de 2 ori pe zi cu mese
• #

Concluzie

Metformin este un medicament cu prescripție medicală. Fără rețetă, distribuirea medicamentelor în farmacii nu este posibilă, așa că medicii trebuie să prescrie o rețetă pentru aceasta. Scrierea corectă a rețetei este de o importanță deosebită pentru farmacist și pentru pacient, deoarece documentul arată doza, numărul de comprimate Metformin și corectitudinea administrării acesteia.

surse:

Vidal: https://www.vidal.ru/drugs/metformin-5
Radar: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=ac45cb5c-4394-42ca-8479-a60a7a67e0b0&t=

Ai găsit o greșeală? Selectați-l și apăsați Ctrl + Enter

Metformin lung

Metformin Long: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Numele latin: Metformin lung

Cod ATX: A10BA02

Ingredient activ: metformin (Metformin)

Producător: LLC Ozon (Rusia); "Biosinteza" PJSC (Rusia)

Actualizarea descrierii și a fotografiei: 10/09/2019

Prețuri în farmacii: de la 186 de ruble.

Metformin lung - un medicament antidiabetic pentru administrare orală din grupul biguanidelor.

Eliberați forma și compoziția

Forme de dozare de Metformin lung:

• comprimate cu eliberare susținută: biconvex, de la aproape alb la alb, pe de o parte există un risc de separare, aproape inodor; doza de 500 mg este sub formă de capsulă, dozele de 750 și 1000 mg sunt ovale (3, 5 sau 10 buc. în ambalaje de blistere, într-un pachet de carton 1, 2, 3, 6, 9, 10 sau 12 pachete; 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100 sau 120 buc. În cutii de polietilen tereftalat, într-un pachet de carton 1 cutie);
• comprimate filmate cu acțiune prelungită: biconvex, oblong, pe de o parte se aplică un risc de separare; două secțiuni ies în evidență pe secțiunea transversală: membrana filmului (exterior) - albastru deschis (pentru o doză de 850 mg) sau albastru (pentru o doză de 1000 mg) culoare, miezul (interior) - de la aproape alb la alb (10, 30 sau 60 fiecare) în cutii de plastic din polietilenă / polipropilenă, într-un ambalaj de carton 1 cutie; 5 în cutii de blister, într-un ambalaj de carton 2, 6, 12, 20 sau 24 pachete; 10 bucăți în pachete de blister, într-un ambalaj carton 1, 3, 6, 10 sau 12 pachete; 20 buc. în pachete de blistere, într-un pachet de carton 3, 5 sau 6 pachete).

Fiecare ambalaj conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea Metformin long.

Compoziție per tabletă cu eliberare susținută:

• substanță activă: clorhidrat de metformină - 500/750/1000 mg;
• ingrediente auxiliare: hipromeloză - 374,8 / 377,52 / 380,24 mg; povidonă (K-25) - 16,2 / 20,88 / 25,56 mg; dioxid de siliciu coloidal - 4,5 / 5,8 / 7,1 mg; stearat de magneziu - 4,5 / 5,8 / 7,1 mg.

Compoziție pe o tabletă cu acțiune prelungită, filmată:

• substanță activă: clorhidrat de metformină - 850/1000 mg;
• ingrediente auxiliare: povidonă (K-30) - 120/140 mg; hipromeloză - 160,8 / 187,6 mg; lactoză monohidrat (zahăr din lapte) - 57,2 / 58,4 mg; stearat de calciu - 12/14 mg;
• strat de film: albastru Opadry II - 35/40 mg [lactoză monohidrat (zahăr din lapte) - 40%; hipromeloză (hidroxipropil metilceluloză 2910) - 28%; dioxid de titan - 22,78%; triacetină - 8%; vopsea de aluminiu de culoare albastru diamant FCF (E133) - 0,98%; negru oxid de fier negru (E172) - 0,22%; colorant oxid de fier galben (E172) - 0,02%].

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Metformin - o substanță hipoglicemică aparținând grupului farmacologic al biguanidelor, reduce atât nivelul bazic, cât și cel postprandial al glucozei plasmatice. Deoarece metformina nu induce secreția de insulină, nu provoacă hipoglicemie..

Metformin prezintă următoarele proprietăți terapeutice:

• crește sensibilitatea la insulină a receptorilor periferici și îmbunătățește utilizarea glucozei de către celule;
• întârzie absorbția glucozei în intestin;
• reduce sinteza glucozei de către ficat prin inhibarea gluconeogenezei și glicogenolizei;
• crește capacitatea de transport a tuturor tipurilor de transportoare de glucoză - transportoare de glucoză cu membrană;
• stimulează sinteza glicogenului, afectând glicogen sintaza;
• are un efect benefic asupra metabolismului lipidic prin reducerea colesterolului total, a trigliceridelor și lipoproteinelor cu densitate mică.

Luând Metformin Long stabilizează greutatea corporală a pacientului sau contribuie la scăderea moderată a acestuia.

Farmacocinetica

Timpul mediu pentru a atinge concentrația maximă (T_Cmax) metformină în plasma sanguină după o singură doză:

• comprimate cu eliberare susținută, 500 mg (3 buc.) sau 750 mg (2 buc.) (doză de 1500 mg) - 5 ore (interval 4-12 ore);
• comprimate cu eliberare susținută, 1000 mg (după mâncare) - 5 ore (interval 4-10 ore), valoarea concentrației maxime (C_max) metformină în plasmă - 1214 ng / ml;
• comprimate cu eliberare prelungită filmate, 850/1000 mg (după mese) - 2,5 / 5 ore (interval 4-10 ore).

C_max și ASC (zona sub curba concentrație-timp) în starea de echilibru este similară cu cele pentru metformină cu eliberarea obișnuită, crescând doza luată în mod disproporționat. O doză unică de 2000 mg de metformină sub formă de comprimate cu eliberare susținută oferă o valoare ASC egală cu cea a tabletelor administrate convențional de 2 ori pe zi, la o doză de 1000 mg. Schimbare C_max și ASC la același pacient pentru o anumită perioadă de timp (variabilitate intraindividuală) ca urmare a luării comprimatelor cu eliberare prelungită de metformină este similară cu cea observată după administrarea comprimatelor cu eliberare normală.

Cu o singură doză de metformină sub formă de tablete cu eliberare susținută în doză de 1000 mg simultan cu alimentele, ASC crește cu 77%, C_max - 26% și T_Cmax - timp de aproximativ 1 oră Absorbția substanței din comprimatele cu eliberare susținută nu depinde de compoziția alimentului luat. Nu se observă cumularea cu administrare repetată de metformină sub formă de tablete cu eliberare prelungită într-o doză de până la 2000 mg.

Metformina este distribuită rapid în țesuturi, practic nu se leagă de proteinele plasmatice și este capabilă să se acumuleze în globulele roșii. În sânge, valoarea C_max mai mic decât în ​​plasmă și este atins după aproximativ același timp. Volumul mediu de distribuție (V_d) este de la 63 la 276 litri.

Clorhidratul de metformin este ușor sensibil la metabolism, după ce administrarea metabolitelor sale nu este detectată.

Medicamentul este excretat de sistemul urinar neschimbat. La voluntarii sănătoși, clearance-ul metforminei atinge peste 400 ml / min, care este de 4 ori mai mare decât clearance-ul creatininei endogene. Aceasta indică prezența secreției tubulare active. T_1/2 (timpul de înjumătățire eliminatorie) - aproximativ 6,5 ore.

La pacienții cu funcție renală afectată, scăderea clearance-ului metforminei este proporțională cu clearance-ul creatininei (CC), crește T_1/2, ceea ce contribuie la o creștere a concentrației de metformină în plasma sanguină și la creșterea riscului de cumulare a acesteia.

Indicații de utilizare

Metformin este recomandat pentru tratamentul diabetului zaharat de tip 2 la pacienții adulți (în special supraponderalii) cu ineficiența nutriției terapeutice și a activității fizice.

Medicamentul este utilizat atât ca monoterapie, cât și ca parte a unui tratament combinat în combinație cu insulină și alți agenți hipoglicemici orali.

Contraindicații

• cetoacidoză diabetică, precoma, coma diabetică;
• insuficiență hepatică / funcție hepatică afectată;
• alcoolism cronic, intoxicație acută cu alcool;
• insuficiență renală / funcție renală afectată (CC 5 mmol / L; interval anionic crescut; raport crescut de lactat-piruvat. Metformin Long este întreruptă și consultați imediat un medic la prima suspiciune de acidoză lactică.

Utilizarea agenților cu conținut de iod radiopaque intravasculare poate provoca afectarea funcției renale cu o cumulare crescută de metformină, ceea ce crește probabilitatea acidozei lactice. În funcție de severitatea insuficienței renale, metformina este anulată cu 48 de ore înainte sau imediat în timpul unei examinări cu raze X folosind agenți conținând iod radiopaque. Reiau luând Metformin cu mult timp înainte de 48 de ore de la procedură, cu condiția ca, în urma examinării, funcția renală să fie recunoscută ca normală.

În cazul operațiilor chirurgicale planificate, opriți utilizarea Metformin cu 48 de ore înainte de efectuarea lor. Terapia cu metformin poate fi continuată nu mai devreme de 48 de ore de la finalizarea operației, cu condiția ca, în urma examinării, funcția renală să fie recunoscută ca normală.

Deoarece eliminarea metforminei are loc prin sistemul urinar, clearance-ul creatininei (QC) este necesar în mod regulat înainte de terapie și nu numai. Cu funcție renală normală, de cel puțin 1 dată pe an, la pacienții vârstnici și la pacienții cu CC în intervalul normal mai mic - de la 2 la 4 ori pe an. Îngrijirea specială necesită utilizarea simultană a diureticelor, medicamentelor antihipertensive sau antiinflamatoarelor nesteroidiene la pacienții vârstnici cu posibilă funcție renală.

Pacienții cu insuficiență cardiacă au un risc crescut de hipoxie și insuficiență renală. În insuficiența cardiacă cronică, este necesară monitorizarea regulată a funcției cardiace și renale în timpul utilizării metforminei. Metformin Long este contraindicat la pacienții cu insuficiență cardiacă agravată de hemodinamica instabilă.

După începerea terapiei cu metformină, ar trebui să continuați să respectați o dietă cu un aport uniform de carbohidrați pe parcursul zilei și să faceți exerciții fizice în mod regulat. În cazul supraponderalii, este important să urmați o dietă hipocalorică (dar nu mai puțin de 1000 kcal / zi).

Este necesar să informăm medicul curant despre orice terapie în curs de desfășurare și orice boli infecțioase (infecții ale tractului respirator, răceli, infecții ale tractului urinar etc.).

Se recomandă teste periodice de laborator pentru monitorizarea diabetului..

Monoterapia cu metformină nu provoacă hipoglicemie, însă utilizarea medicamentului în combinație cu alți agenți hipoglicemici (sulfoniluree, repaglinida etc.) sau insulină necesită prudență. Simptome de hipoglicemie: cefalee, slăbiciune, amețeli, hiperhidroză, palpitații, vedere / concentrare afectată.

Ingredientele auxiliare din compoziția comprimatelor Metformin Long pot fi excretate prin intestin neschimbat, ceea ce nu afectează activitatea terapeutică a medicamentului.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

În cazul monoterapiei cu un medicament, efectul metforminei asupra funcțiilor cognitive umane este practic absent. Dar utilizarea sa în combinație cu insulină, derivați de sulfoniluree, repaglinidă și alte medicamente hipoglicemice poate provoca hipoglicemie. Simptomele sale, cum ar fi slăbiciunea, amețelile și deficiența vizuală pot reduce capacitatea de concentrare și încetinește viteza reacțiilor psihomotorii, ceea ce afectează negativ conducerea și lucrul cu mecanisme complexe.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea Metformin timp îndelungat în timpul sarcinii este contraindicată. S-a stabilit asocierea diabetului zaharat decompensat la gravide cu un risc crescut de malformații congenitale la nou-născuți și mortalitate perinatală. Dovada lipsei de influență a metforminei la femeile gravide asupra riscului de a dezvolta malformații congenitale ale fătului / copilului este limitată.

Medicamentul trebuie întrerupt imediat la femeile care planifică o sarcină, precum și când apare sarcina în timp ce luați Metformin Long și înlocuiți-l cu insulinoterapie. Pentru a reduce riscul de malformații fetale, concentrația plasmatică a glucozei trebuie menținută la nivelul cel mai apropiat de normal.

În timpul alăptării, metformina este excretată în laptele matern. Nu au fost observate reacții adverse în timpul alăptării la nou-născuți, dar din moment ce cantitatea de date este limitată, nu se recomandă utilizarea medicamentului pentru femeile care alăptează. Decizia de a opri alăptarea trebuie luată luând în considerare raportul dintre beneficii și riscul potențial de efecte secundare pentru copil.

În studiile efectuate pe șobolani, sa constatat că metformina nu afectează fertilitatea bărbaților / femelelor, cu condiția să fie utilizată în doze care depășesc doza maximă recomandată de om de 3 ori.

Utilizare în copilărie

Datorită lipsei de date privind utilizarea Metformin Long în practica pediatrică, utilizarea sa pentru tratamentul copiilor și adolescenților sub 18 ani este contraindicată.

Cu funcție renală afectată

Metformin lung poate fi utilizat pentru insuficiență renală moderată (CC 45-59 ml / min) numai în absența condițiilor concomitente care cresc riscul de acidoză lactică. Doza inițială pentru metformină cu acțiune lungă pentru astfel de pacienți este de 500, 750 sau 850 mg (1 comprimat) o dată pe zi. Doza maximă este de 1000 mg pe zi, luată o dată sau împărțită în 2 doze.

Funcția rinichilor trebuie monitorizată cu atenție o dată la 3–6 luni..

Metformina

Acțiune la fermă

Biguanide, un agent hipoglicemic pentru administrare orală. La pacienții cu diabet zaharat, reduce concentrația de glucoză din sânge prin inhibarea gluconeogenezei din ficat, reducând absorbția glucozei din tractul digestiv și crește utilizarea acesteia în țesuturi; Acesta reduce concentrația de TG, colesterol și LDL (determinate pe stomacul gol) în serul din sânge și nu modifică concentrația lipoproteinelor de alte densități. Stabilizează sau reduce greutatea corporală. În absența insulinei în sânge, efectul terapeutic nu se manifestă. Reacțiile hipoglicemice nu provoacă. Îmbunătățește proprietățile fibrinolitice ale sângelui datorită suprimării unui inhibitor al tipului de țesut activator profibrinolizină (plasminogen).

Farmacocinetica

Absorbție - 48-52%. Absorbit rapid în tractul digestiv. Biodisponibilitatea absolută (pe stomacul gol) este de 50-60%, ingestia cu alimente reduce Cmax cu 40% și își încetinește realizarea cu 35 de minute. Concentrația plasmatică nu depășește 1 μg / ml (în 24-48 de ore). TCmax - 1,81-2,69 ore. Volumul de distribuție (pentru o doză de 850 mg) este de 296-1012 litri. Comunicarea cu proteinele plasmatice este nesemnificativă, se poate acumula în globulele roșii. T1 / 2 - 6,2 ore (inițial T1 / 2 - de la 1,7 la 3 ore, terminal - de la 9 la 17 ore). Este excretat de rinichi, în principal neschimbat (filtrare glomerulară și secreție tubulară).

indicaţii

Diabetul zaharat de tip 2 la adulți (inclusiv grupul sulfonilurea fiind ineficient), în special în cazurile care implică obezitate.

Contraindicații

Hipersensibilitate, coma hiperglicemică, cetoacidoză, insuficiență renală cronică, boli hepatice, insuficiență cardiacă, infarct miocardic acut, insuficiență respiratorie, deshidratare, alcoolism, dietă hipocalorică (mai puțin de 1000 kcal / zi), acidoză lactică (inclusiv istoric), sarcină, alăptare. Medicamentul nu este prescris cu 2 zile înainte de operație, radioizotop, studii cu raze X cu introducerea medicamentelor de contrast care conțin iod și în termen de 2 zile de la efectuarea lor.
Cu grija. Peste 60 de ani, care efectuează muncă fizică grea (risc crescut de a dezvolta acidoză lactică).

Dozare

În interior, în timpul sau imediat după masă, pentru pacienții care nu primesc insulină - 1 g (2 tablete) de 2 ori pe zi pentru primele 3 zile sau 500 mg de 3 ori pe zi, apoi de la 4 la 14 zile - 1 g de 3 ori pe zi; după 15 zile, doza poate fi redusă ținând cont de conținutul de glucoză din sânge și urină. Doza zilnică de întreținere este de 1-2 g. Comprimate retard (850 mg) sunt luate 1 dimineața și seara. Doza maximă zilnică este de 3 g.
Odată cu utilizarea simultană a insulinei la o doză mai mică de 40 de unități / zi, regimul de dozare de metformină este același, în timp ce doza de insulină poate fi redusă treptat (cu 4-8 unități / zi în fiecare zi). Când doza de insulină este mai mare de 40 de unități / zi, utilizarea metforminei și o scădere a dozei de insulină necesită îngrijiri mari și se efectuează într-un spital.

Efecte secundare

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, gust „metalic” în gură, scăderea apetitului, dispepsie, flatulență, dureri abdominale.
Din partea metabolismului: în unele cazuri - acidoză lactică (slăbiciune, mialgie, tulburări respiratorii, somnolență, dureri abdominale, hipotermie, scăderea tensiunii arteriale, bradyritmia reflexă), cu tratament de lungă durată - hipovitaminoză B12 (malabsorbție).
Din organele hemopoietice: în unele cazuri - anemie megaloblastică.
Reacții alergice: erupții cutanate.
În caz de reacții adverse, doza trebuie redusă sau anulată temporar..
Supradozaj. Simptome: acidoză lactică.

Interacţiune

Incompatibil cu etanolul (acidoză lactică). Utilizați cu precauție în combinație cu anticoagulante indirecte și cimetidină..
Derivații de sulfoniluree, insulină, acarboză, inhibitori MAO, oxitetraciclină, inhibitori ACE, clofibrat, ciclofosfamidă și salicilați îmbunătățesc efectul.
Prin utilizarea simultană cu GCS, este posibilă contraceptivele hormonale pentru administrare orală, epinefrină, glucagon, hormoni tiroidieni, derivați de fenotiazină, diuretice tiazidice, derivați ai acidului nicotinic, este posibilă scăderea efectului hipoglicemic al metforminei..
Nifedipina crește absorbția, Cmax, încetinește excreția. Medicamentele cationice (amiloride, digoxină, morfină, procainamidă, chinidină, chinină, ranitidină, triamteren și vancomicină) secretate în tuburi concurează pentru sistemele de transport tubular și pot crește Cmax cu 60% cu terapia prelungită.

Instrucțiuni Speciale

În tratament, este necesară monitorizarea funcției renale; determinarea lactatului plasmatic trebuie efectuată de cel puțin 2 ori pe an, precum și cu apariția mialgiei. Odată cu dezvoltarea acidozei lactice este necesară întreruperea tratamentului.
Nu este recomandată numirea în caz de pericol de deshidratare. Intervenții chirurgicale majore și leziuni, arsuri extinse, boli infecțioase cu sindrom febril pot necesita abolirea medicamentelor glicoglicemice orale și administrarea de insulină. Cu un tratament combinat cu derivați de sulfoniluree, este necesară monitorizarea atentă a concentrației de glucoză din sânge. Utilizarea combinată cu insulină este recomandată într-un spital.

Medicamente care conțin metformină

Reduce concentrația de glucoză (pe stomacul gol și după mâncare) în sânge și nivelul hemoglobinei glicozilate, crește toleranța la glucoză. Reduce absorbția intestinală a glucozei, producția sa în ficat, potențează sensibilitatea la insulină în țesuturile periferice (absorbția glucozei și creșterea metabolismului său). Nu schimbă secreția de insulină de către celulele beta ale insulelor pancreatice (nivelul insulinei măsurat pe stomacul gol și răspunsul zilnic al insulinei poate chiar scădea). Normalizează profilul lipidic al plasmei sanguine la pacienții cu diabet zaharat non-dependent de insulină: reduce conținutul de trigliceride, colesterol și LDL (determinat pe stomacul gol) și nu modifică nivelul lipoproteinelor de alte densități. Stabilizează sau reduce greutatea corporală.

Studiile experimentale efectuate la animale în doze de 3 ori mai mari decât MPD în ceea ce privește suprafața corpului nu au evidențiat proprietăți mutagene, cancerigene, teratogene și efecte asupra fertilității..

Absorbit rapid din tractul digestiv. Biodisponibilitatea absolută (pe stomacul gol) este de 50-60%. C_max în plasmă se obține după 2 ore. Alimentația scade C_max cu 40% și își încetinește realizarea cu 35 min. Concentrația de echilibru a metforminei în sânge este atinsă în 24-48 de ore nu depășește 1 μg / ml. Volumul de distribuție (pentru o singură doză de 850 mg) este de (654 ± 358) l. Ușor legat de proteinele plasmatice, este capabil să se acumuleze în glandele salivare, ficat și rinichi. Este excretat de rinichi (în principal prin secreție tubulară) neschimbat (90% pe zi). Renal Cl - 350-550 ml / min. T_1/2 este 6,2 h (plasmă) și 17,6 h (sânge) (diferența se datorează capacității de a se cumula în globulele roșii). La vârstnici, T este prelungită_1/2 și crește C_max. În caz de afectare a funcției renale, T se întinde_1/2 iar clearance-ul renal scade.

Diabetul zaharat de tip 2 (în special în cazurile însoțite de obezitate) cu ineficacitatea corecției hiperglicemiei cu terapie dietetică, inclusiv în combinație cu sulfoniluree.

Hipersensibilitate, boli renale sau insuficiență renală (niveluri de creatinină mai mari de 0,132 mmol / L la bărbați și 0,123 mmol / L la femei), disfuncție hepatică severă; afecțiuni însoțite de hipoxie (inclusiv insuficiență cardiacă și respiratorie, faza acută a infarctului miocardic, insuficiență cerebrovasculară acută, anemie); deshidratare, boli infecțioase, operații extinse și leziuni, alcoolism cronic, acidoză metabolică acută sau cronică, incluzând cetoacidoza diabetică cu sau fără comă, istoric de acidoză lactică, o dietă cu conținut scăzut de calorii (mai puțin de 1000 kcal / zi), studii cu izotopi de iod radioactiv, sarcină, alăptare.

Vârsta copiilor (nu a fost determinată eficacitatea și siguranța de utilizare la copii), vârsta vârstnicilor (peste 65 de ani) (din cauza unui metabolism încetinit, este necesară evaluarea raportului beneficiu / risc). Nu trebuie prescris persoanelor care efectuează muncă fizică grea (risc crescut de acidoză lactică).

Din partea tractului digestiv: la începutul cursului tratamentului - anorexie, diaree, greață, vărsături, flatulență, dureri abdominale (scădere odată cu alimentele); gust metalic în gură (3%).

Din partea sistemului cardiovascular și a sângelui (hematopoieză, hemostază): în cazuri rare - anemie megaloblastică (rezultat al malabsorbției vitaminei B₁₂ și acid folic).

Din partea metabolismului: hipoglicemie; în cazuri rare, acidoză lactică (slăbiciune, somnolență, hipotensiune arterială, bradyritmia rezistentă, tulburări respiratorii, dureri abdominale, mialgie, hipotermie).

Din partea pielii: erupții cutanate, dermatită.

Efectul metforminei este slăbit de tiazidă și de alte diuretice, corticosteroizi, fenotiazine, glucagon, hormoni tiroidieni, estrogeni, inclusiv ca parte a contraceptivelor orale, fenitoină, acid nicotinic, simpatomimetice, antagoniști ai calciului, izoniazid. Într-o singură doză la voluntari sănătoși, nifedipina a crescut absorbția, C_max (20%), ASC (9%) metformină, T_max Si t_1/2 în același timp nu s-a schimbat. Efectul hipoglicemic este îmbunătățit de insulină, sulfoniluree, acarboză, AINS, inhibitori MAO, oxitetraciclină, inhibitori ACE, derivați de clofibrați, ciclofosfamidă, beta-blocante.

Un studiu de interacțiune cu doză unică la voluntari sănătoși a arătat că furosemidul crește C_max (cu 22%) și ASC (cu 15%) metformină (fără modificări semnificative ale clearance-ului renal al metforminei); metformina reduce C_max (31%), ASC (12%) și T_1/2 (32%) furosemidă (fără modificări semnificative ale clearance-ului renal al furosemidului). Nu există date despre interacțiunea metforminei și furosemidului cu utilizarea prelungită. Medicamentele (amiloride, digoxină, morfină, procainamidă, chinidină, chinină, ranitidină, triamteren și vancomicină) secretate în tuburi concurează pentru sistemele de transport tubular și, cu terapia prelungită, pot crește C_max 60% metformin. Cimetidina încetinește eliminarea metforminei, ceea ce crește riscul de a dezvolta acidoză lactică. Incompatibil cu alcoolul (risc crescut de apariție a acidozei din lapte).

Dozaj si administrare

În interior, în timpul sau după mese. Doza este selectată individual, dar nu mai mult de 3 g / zi în mai multe doze.

Metoda de tratament: hemodializă, terapie simptomatică.

Sarcina și alăptarea

În timpul sarcinii, este posibil dacă efectul scontat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt (nu s-au efectuat studii adecvate și strict controlate asupra utilizării în timpul sarcinii).

FDA Categoria F Activitate - B.

Alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului..

Funcția renală, filtrarea glomerulară și glicemia trebuie monitorizate constant. O monitorizare deosebită cu atenție a nivelului de glucoză din sânge este necesară atunci când se utilizează metformină în combinație cu sulfoniluree sau insulină (risc de hipoglicemie). Tratamentul combinat cu metformină și insulină trebuie efectuat într-un spital până la stabilirea unei doze adecvate a fiecărui medicament. La pacienții aflați în terapie continuă cu metformină, este necesar să se determine conținutul de vitamina B o dată pe an₁₂ datorită unei eventuale scăderi a absorbției sale. Este necesar să se determine nivelul de lactat în plasmă de cel puțin 2 ori pe an, precum și cu apariția mialgiei. Odată cu creșterea conținutului de lactat, medicamentul este anulat. Nu utilizați înainte de operație și în termen de 2 zile de la efectuarea lor, precum și în termen de 2 zile înainte și după testele de diagnostic (urografie iv, angiografie etc.).

Metformin (Metformin)

Nume rusesc

Denumirea latină a substanței Metformin

Metforminum (genul Metformini)

Nume chimic

N, N-Dimetilimidă dicarboimidă (sub formă de clorhidrat)

Formula brută

Grupa farmacologică a substanței Metformin

Sinteze hipoglicemice și alți agenți

Clasificare nosologică (ICD-10)

E11 Diabetul zaharat non-dependent de insulină

Caracteristicile substanței Metformin

Clorhidratul de metformină este o pulbere cristalină albă sau incoloră. Este solubil în apă și practic insolubil în acetonă, eter și cloroform. Greutate moleculară 165,63.

Farmacologie

Acțiune farmacologică - hipoglicemică.

Reduce concentrația de glucoză (pe stomacul gol și după mâncare) în sânge și nivelul hemoglobinei glicozilate, crește toleranța la glucoză. Reduce absorbția intestinală a glucozei, producția sa în ficat, potențează sensibilitatea la insulină în țesuturile periferice (absorbția glucozei și creșterea metabolismului său). Nu schimbă secreția de insulină de către celulele beta ale insulelor pancreatice (nivelul insulinei măsurat pe stomacul gol și răspunsul zilnic al insulinei poate chiar scădea). Normalizează profilul lipidic al plasmei sanguine la pacienții cu diabet zaharat non-dependent de insulină: reduce conținutul de trigliceride, colesterol și LDL (determinat pe stomacul gol) și nu modifică nivelul lipoproteinelor de alte densități. Stabilizează sau reduce greutatea corporală.

Metformina

Diabetul zaharat de tip 2 (în special în cazurile însoțite de obezitate) cu ineficacitatea corecției hiperglicemiei cu terapie dietetică, inclusiv în combinație cu sulfoniluree.

Contraindicații

Restricții de aplicare

Vârsta copiilor (nu a fost determinată eficacitatea și siguranța de utilizare la copii), vârsta vârstnicilor (peste 65 de ani) (din cauza unui metabolism încetinit, este necesară evaluarea raportului beneficiu / risc). Nu trebuie prescris persoanelor care efectuează muncă fizică grea (risc crescut de acidoză lactică).

Sarcina și alăptarea

În timpul sarcinii, este posibil dacă efectul scontat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt (nu s-au efectuat studii adecvate și strict controlate asupra utilizării în timpul sarcinii).

FDA Categoria F Activitate - B.

Alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului..

Efecte secundare ale substanței Metformin

Din partea sistemului cardiovascular și a sângelui (hematopoieză, hemostază): în cazuri rare - anemie megaloblastică (rezultat al malabsorbției vitaminei B₁₂ și acid folic).

Din partea metabolismului: hipoglicemie; în cazuri rare, acidoză lactică (slăbiciune, somnolență, hipotensiune arterială, bradyritmia rezistentă, tulburări respiratorii, dureri abdominale, mialgie, hipotermie).

Din partea pielii: erupții cutanate, dermatită.

Interacţiune

Supradozaj

Metoda de tratament: hemodializă, terapie simptomatică.

Dozaj si administrare

În interior, în timpul sau după mese. Doza este selectată individual, dar nu mai mult de 3 g / zi în mai multe doze.

Precauții Metformin

Funcția renală, filtrarea glomerulară și glicemia trebuie monitorizate constant. O monitorizare deosebită cu atenție a nivelului de glucoză din sânge este necesară atunci când se utilizează metformină în combinație cu sulfoniluree sau insulină (risc de hipoglicemie). Tratamentul combinat cu metformină și insulină trebuie efectuat într-un spital până la stabilirea unei doze adecvate a fiecărui medicament. La pacienții aflați în terapie continuă cu metformină, este necesar să se determine conținutul de vitamina B o dată pe an₁₂ datorită unei eventuale scăderi a absorbției sale. Este necesar să se determine nivelul de lactat în plasmă de cel puțin 2 ori pe an, precum și cu apariția mialgiei. Odată cu creșterea conținutului de lactat, medicamentul este anulat. Nu utilizați înainte de operație și în termen de 2 zile de la efectuarea lor, precum și în termen de 2 zile înainte și după testele de diagnostic (urografie iv, angiografie etc.).