SULFANILAMIDES

Sulfanilamidele sunt una dintre cele mai vechi clase de medicamente antibacteriene. În ultimele decenii, și-au pierdut semnificația și au indicații de utilizare foarte limitate. Sulfanilamidele în activitate sunt semnificativ inferioare antibioticelor moderne și, în același timp, sunt caracterizate de o toxicitate ridicată. Majoritatea bacteriilor relevante din punct de vedere clinic sunt în prezent rezistente la sulfonamide..

Sulfanilamidele practic nu diferă unele de altele în spectrul de activitate. Principala diferență dintre ele este proprietățile farmacocinetice, dintre care timpul de înjumătățire este cel mai semnificativ (tabelul 8)..

Tabelul 8. Clasificarea sulfonamidelor
GrupuriReprezentanți *
Acțiune de scurtă durată (T1/2 48 h)Sulfamethoxypyridazine
Sulfalen
sulfadoxine
Nu este absorbibil în tractul digestivFtalilulfatiazol (ftalazol)
Sulfaguanidină (Sulgin)
Pentru utilizare de actualitateSulfadiazina de argint (dermazină)
Compuși cu acid 5-aminosalicilicSulfasalazina

* Principalele nume comerciale sunt afișate între paranteze.

PROPRIETĂȚI GENERALE

Mecanism de acțiune

Efectul bacteriostatic al sulfonamidelor se bazează pe asemănări structurale cu acidul para-aminobenzoic (PABA), care este necesar pentru viața microorganismelor. În mediile în care există o mulțime de PABA (puroi, focalizarea cariilor tisulare), sulfonamidele sunt ineficiente. Din același motiv, acestea au un efect redus în prezența procainei (novocainei) și benzocainei (anestezina), care hidrolizează pentru a forma PABA.

Spectrul de activitate

Inițial, mulți cocci gram-pozitivi și gram-negativi, bacili gram-negativi (E. coli, P.mirabilis etc.) au fost sensibili, dar în prezent au dobândit stabilitate.

Sulfanilamidele rămân active împotriva nocardiei, toxoplasmei, plasmodiei malariene.

Rezistența naturală este caracteristică enterococilor, Pseudomonas aeruginosa și anaerobilor.

Farmacocinetica

Sunt bine absorbite în tractul digestiv (cu excepția celor neabsorbabile), mai ales atunci când sunt luate pe stomacul gol, sub formă strivită. Sunt bine distribuite în organism, pătrund prin BBB (sulfazina este cea mai bună). Cea mai mare concentrație în sânge este creată de medicamente cu durată scurtă și medie de acțiune. Metabolizat în ficat. Excretat în urină și bilă.

Reactii adverse
  • Reactii alergice. În cazuri severe, șocul anafilactic, sindromul Stevens-Johnson, sindromul Lyell sunt posibile..
  • Fenomene dispeptice.
  • Cristaluria în urină acidă.
    Prevenire: bea apă minerală alcalină sau soluție de sodă.
  • Hematotoxicitate: anemie hemolitică, trombocitopenie.
  • Hepatotoxicitate.
Interacțiunile medicamentoase

Sulfanilamidele sporesc efectul anticoagulantelor indirecte și al medicamentelor antidiabetice orale prin îndepărtarea lor din legătura cu proteinele plasmatice.

indicaţii
  • nocardioză.
  • Toxoplasmoză (adesea sulfadiazină în asociere cu pirimetamina).
  • Malarie tropicală rezistentă la clorochine (în combinație cu pirimetamina).
Contraindicații
  • Vârsta de până la 2 luni, deoarece sulfanilamidele îndepărtează bilirubina din legătura cu proteinele plasmatice și pot provoca icter nuclear (cu excepția toxoplasmozei congenitale).
  • Disfuncție hepatică severă.
  • Insuficiență renală.

CARACTERISTICILE MEDICAMENTELOR SEPARATE

Sulfanilamidă

streptocida

Unul dintre primii agenți antimicrobieni ai structurii sulfanilamidei, de la care provine numele întregii clase. Acum nu este utilizat datorită eficacității scăzute și a toxicității.

SULFADIMIDINE

Sulfadimezin

Dozare
Adulți

În interior - prima doză - 1,0-2,0 g, apoi 0,5-1,0 g la fiecare 4-6 ore cu 1 oră înainte de masă.

Copii mai mari de 2 luni

În interior - 100-200 mg / kg / zi în 4-6 doze cu 1 oră înainte de masă.

Formulare de eliberare

Comprimate de 0,25 g și 0,5 g.

SULFACARBAMIDE

Urosulfan

Activitatea este aproape de sulfadimidină. Cele mai mari concentrații ale medicamentului sunt create în urină. Anterior era folosit pentru infecțiile centrului de profit, acum nu au fost utilizate.

sulfadiazina

Sulfazine

Mai activ decât alte sulfonamide, deoarece se leagă mai puțin de proteinele plasmatice (10-20%) și, ca urmare, creează concentrații mai mari în sânge. Pătrunde prin BBB mai bine decât alte sulfonamide, de aceea este de preferat pentru toxoplasmoză.

Dozare
Adulți

În interior - prima doză - 1,0-2,0 g, apoi 0,5-1,0 g la fiecare 4-6 ore cu 1 oră înainte de masă. Cu nocardioză până la 8-12 g / zi.

Copii mai mari de 2 luni

În interior - 100-150 mg / zi în 4 doze divizate cu 1 oră înainte de mese.

Formular de eliberare

Comprimate 0,5 g.

SULFAMETOXAZOL

Are un grad mediu de legare la proteinele plasmatice (65%). Pătrunde bine în diverse organe și țesuturi. T1/2 - 12 ore. Inclus în preparatul combinat "co-trimoxazol".

SULFAMONOMETOXIN

SULFADIMETOXIN

SULFAMETOXIPYRIDAZINE

Sulfapyridazine

Au proprietăți farmacocinetice similare. Se caracterizează printr-un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice (96%) și T prelungită1/2 (24-48 ore). Când se utilizează destul de des aceste medicamente, în special la copii, se dezvoltă sindroamele Stevens-Johnson sau Lyell.

Dozare
Adulți

În interior - în prima zi, 1,0-2,0 g, în următoarele - 0,5-1,0 g la o dată cu 1 oră înainte de mese.

Copii mai mari de 2 luni

În interior - în prima zi 25-50 mg / kg, în următoarele - 12,5-25 mg / kg cu o oră înainte de mese.

Formular de eliberare

Comprimate 0,5 g.

SULFALEN

Sulfanilamidă cu acțiune lungă (T1/2 - 80 h). Ca și medicamentele cu acțiune îndelungată, adesea provoacă sindroame Stevens-Johnson sau Lyell. Nu se aplică la copii.

Dozare
Adulți

În interior - în prima zi, 1,0 g, în următoarele 0,2 g la un moment sau 2,0 g o dată pe săptămână cu 1 oră înainte de masă.

Formular de eliberare

Comprimate 0,2 g.

SULFADOXINĂ / PIRMETAMINĂ

Fansidar

Sulfadoxina are proprietăți apropiate de sulfalen. Combinația de sulfadoxină cu antimetabolitul de pirimetanină este utilizată pentru prevenirea și tratarea malariei.

Dozare
Adulți

În interior - 3 comprimate o dată.

Copii mai mari de 2 luni

În interior - până la 1 an: 1/4 comprimat, 1-3 ani: 1/2 comprimat, 4-8 ani: 1 comprimat, 9-14 ani: 2 comprimate, o dată.

Numit cu mese.

Formular de eliberare

Tablete conținând 0,5 g sulfadoxină și 0,025 g pirimetanină.

Phthalylsulfathiazole

Phthalazole

Practic nu este absorbit în tractul digestiv. Creează concentrații mari în lumenul intestinal. Acesta a fost utilizat pe scară largă pentru infecții intestinale, inclusiv shigeloza. În prezent, majoritatea tulpinilor de Shigella și a altor infecții intestinale sunt rezistente..

SULFADIAZINE SILVER

Dermazin

Medicamentul este de uz local. Când este utilizat, ca urmare a disocierii, ionii de argint sunt eliberați lent, care au un efect antimicrobian, care nu depinde de conținutul de acid para-aminobenzoic la locul de utilizare. În această privință, rămâne activ atunci când pătrunde în exudate și țesutul necrotic..

Active împotriva multor agenți patogeni ai infecțiilor rănilor - stafilococi, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella și ciuperci Candida.

Reactii adverse

Arsura și mâncărime a pielii. Uneori se observă leucopenie tranzitorie (cu utilizare prelungită pe suprafețe mari).

indicaţii
  • Burns.
  • Ulcere trofice.
  • Plăci sub presiune.

Eliberați forma și dozarea

Crema 1%, aplicat un strat subțire pe suprafața afectată de 2 ori pe zi.

DROGURI COMBINATE
SULFANILAMIDE CU TRIMETOPRIM

Pe fondul scăderii utilizării sulfonamidelor, au fost utilizate pe scară largă preparate combinate care conțin sulfanilamidă în combinație cu trimetoprim. Acesta din urmă este un antimetabolit al acidului folic și are un efect bactericid lent. Spectrul antimicrobian este apropiat de sulfonamide, dar activitatea este de 20-100 de ori mai mare.

Combinația de trimetoprim cu sulfonamide este caracterizată de un efect bactericid și un spectru larg de activitate, inclusiv microflora, rezistentă la multe antibiotice și sulfonamide obișnuite. Trebuie remarcat faptul că sinergismul observat al componentelor in vitro în condiții clinice nu a fost confirmat, iar efectul preparatelor combinate se datorează în principal prezenței trimetoprimului. Prin urmare, în tratamentul infecțiilor tractului respirator, trimetoprimul este echivalent în eficacitate cu combinația sulfanilamidă / trimetoprimă, dar este mai bine tolerat.

Cel mai cunoscut medicament din acest grup este sulfametoxazolul / trimetoprimul (co-trimoxazolul). Alte medicamente nu au avantaje față de el și acum nu sunt utilizate practic..

Principalele probleme în utilizarea co-trimoxazolului sunt menținerea unui potențial ridicat pentru dezvoltarea reacțiilor alergice severe caracteristice sulfonamidelor (sindroamele Stevens-Johnson și Lyell) și rezistența largă a microflorei. Rezistența la co-trimoxazol în Rusia (1998-2000) este mai mare de 60% pentru S. pneumoniae, aproximativ 27% pentru H. influenzae și tulpinile uropatogenice E. coli dobândite în comunitate, aproximativ 30% pentru tulpinile nosocomiale de E. coli și shigella aproximativ 100%.

SULFAMETOXAZOL / TRIMETOPRIM (CO-TRIMOXAZOZOL)

Bactrim, Septrin, Biseptol

Este o combinație de 5 părți de sulfametoxazol (sulfanilamidă de durată medie) și 1 parte de trimetoprim.

Spectrul de activitate
Gram (+) cocci:streptococi, cu excepția HBSA;

stafilococi, inclusiv PRSA și unele tulpini de MRSA (în doze mari).Gram (-) cocci:meningococi, M.catarrhalis. Stiluri de gram (-):enterobacterii - E. coli, Salmonella, Klebsiella, etc.; shigella sunt de obicei stabile;
Brucella
H.influenzae, H.ducreyi;
bacterii care nu fermentează - B.cepacia, S. maltofilie.Nocardia.
Toxoplasma.
Pneumocysts.

Nu afectează enterococii, Pseudomonas aeruginosa, gonococii și anaerobii.

Farmacocinetica

Absorbit rapid și aproape complet în tractul digestiv, este bine distribuit în organism, creează concentrații mari în secreția bronșică, bilă, urechea internă, urină, glanda prostatică. Penetrează prin BBB, în special cu inflamația meningelor. Este excretat în principal cu urină. T1/2 sulfametoxazol - 10-12 ore, trimetoprim - 8-10 ore.

Reactii adverse
  • Urticarie.
  • Sindromul Stevens-Johnson.
  • Sindromul Lyell.
  • hiperkaliemia.
  • Meningită aseptică (mai des la pacienții cu colagenoze).
  • Simptome dispeptice (greață, vărsături), diaree.
indicaţii
  • Pneumocystis pneumonia (tratamentul și prevenirea SIDA).
  • Infecții cu MVP dobândite în comunitate (cu un nivel de rezistență al E.coli în regiunea sub 15%).
  • Infecții intestinale (shigeloză, salmoneloză) în regiuni cu rezistență scăzută.
  • Infecții cu stafilococ (drog de linia a doua).
  • Infecții cauzate de S.maltophilia, B.cepacia.
  • nocardioză.
  • Bruceloză.
  • toxoplasmoza.
Dozare
Adulți

În interior - pentru infecții cu o severitate ușoară / moderată de 0,96 g la fiecare 12 ore; pentru prevenirea pneumoniei pneumocistice - 0,96 g o dată pe zi.

Picături intravenoase - pentru infecții severe (inclusiv cele cauzate de S.aureus, S.maltophilia, B.cepacia) 10 mg / kg / zi (trimetoprim) în 2-3 doze; cu pneumonie pneumocistă - 20 mg / kg / zi timp de 3 săptămâni.

Copii mai mari de 2 luni

În interior - pentru infecții de severitate ușoară / moderată 6-8 mg / kg / zi (trimetoprim) în 2 doze; pentru prevenirea pneumoniei pneumocistice - 10 mg / kg / zi în 2 doze timp de 3 zile în fiecare săptămână.

Scurgere intravenoasă - pentru infecții severe (inclusiv pneumonie cu pneumocist) - 15-20 mg / kg / zi în 3-4 injecții.

Formulare de eliberare

Tablete cu 0,12 g (0,1 g sulfametoxazol, 0,02 g trimetoprim), 0,48 g (0,4 g sulfametoxazol, 0,08 g trimetoprim) și 0,96 g (0,8 g sulfametoxazol, 0, 16 g de trimetoprim).

Sirop 0,2 g sulfametoxazol și 0,04 g trimetoprim / 5 ml. Soluție de ampulă: 0,4 g sulfametoxazol și 0,08 g trimetoprim / 5 ml.

SULFAMONOMETOXINĂ / TRIMETOPRIM

Sulfatone

Medicamentul, conform principalelor caracteristici, este aproape de co-trimoxazol. 1 comprimat conține 0,25 g sulfonometoxin (sulfonamidă cu acțiune lungă) și 0,1 g de trimetoprim.

Se administrează similar cu co-trimoxazolul, dar în prima zi este prescrisă o doză de șoc (dublă) - pentru adulți, de 2 comprimate de 2 ori pe zi.

Rețineți riscul ridicat de a dezvolta sindroame Stevens-Johnson sau Lyell datorită prezenței sulfonometoxinei.

SULFAMETROL / TRIMETOPRIM

Lidaprim

Conform principalelor caracteristici, este similar cu co-trimoxazolul. Constă în sulfametrol (sulfanilamidă medie, aproape de sulfametoxazol) și trimetoprim într-un raport de 5: 1.

Formulare de eliberare

Tablete cu 0,12 g (0,1 g sulfametoxazol, 0,02 g trimetoprim), 0,48 g (0,4 g sulfametoxazol, 0,08 g trimetoprim) și 0,96 g (0,8 g sulfametoxazol, 0, 16 g de trimetoprim); suspensie, 0,2 g sulfametoxazol și 0,04 g trimetoprim / 5 ml; soluție fiolă: 0,8 g sulfametoxazol și 0,16 g trimetoprim / 250 ml.

Adresa acestei pagini: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0114.shtml

Data ultimei modificări: 24.05.2004 18:56

Sulfanilamidă - instrucțiuni de utilizare, analogi, recenzii și forme de eliberare (comprimate 0,3 g și 0,5 g, pulbere, liniment 5%, unguent 10%) a unui medicament pentru tratamentul amigdalitei, erizipelelor, cistitei la adulți, copii și sarcină. Structura

În acest articol, puteți citi instrucțiunile de utilizare a medicamentului Sulfanilamidă. Oferă feedback de la vizitatorii site-ului - consumatorii acestui medicament, precum și opiniile specialiștilor medicali cu privire la utilizarea sulfanilamidei în practica lor. O solicitare mare este să adăugați în mod activ recenziile dvs. despre medicament: medicamentul a ajutat sau nu a ajutat la scăparea bolii, ce complicații și reacții adverse au fost observate, eventual nu anunțate de producător în adnotare. Analogi de sulfanilamidă în prezența analogilor structurali disponibili. Utilizare pentru tratamentul amigdalitei, erizipelelor, cistitei și altor boli infecțioase la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării. Compoziția medicamentului.

Sulfanilamida este un agent antibacterian cu spectru larg. Sulfanilamida (streptocid) este unul dintre primii reprezentanți ai agenților chimioterapeutici ai grupului sulfonamidelor. Are efect bacteriostatic. Mecanismul de acțiune se datorează antagonismului concurențial cu PABA și inhibării competitive a enzimei dihidropteroat sintaza. Aceasta duce la o întrerupere în sinteza dihidrofolatului, apoi a tetrahidrofolatului și ca urmare a unei perturbări în sinteza acizilor nucleici.

Sulfanilamida este activă împotriva cocoșilor gram-pozitivi și gram-negativi, Escherichia coli (E. coli), Shigella spp. (Shigella), Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, precum și în raport cu Chlamydia spp. (chlamydia), Actinomyces spp., Toxoplasma gondii (toxoplasma).

Atunci când este aplicat topic, favorizează vindecarea rapidă a rănilor..

Anterior, sulfonamida a fost utilizată oral pentru tratamentul amigdalitei, erizipelelor, cistitei, pielitei, enterocolitei și prevenirii și tratamentului infecțiilor rănilor. Sulfanilamidă (Streptocid solubilă) folosită în trecut sub formă de soluții apoase 5% pentru administrare intravenoasă.

Nu este un antibiotic.

Structura

Sulfanilamidă + excipienți.

Farmacocinetica

Atunci când este luat pe cale orală, este absorbit rapid din tractul digestiv. Cmax în sânge este creat după 1-2 ore și scade cu 50%, de regulă în mai puțin de 8 ore. Trece prin barierele histohematologice, inclusiv sânge-creier (BBB), bariere placentare. Este distribuit pe țesuturi, după 4 ore se găsește în lichidul cefalorahidian. În ficat, acetilați cu o pierdere a proprietăților antibacteriene. Este excretat în principal (90-95%) de către rinichi.

Nu există informații despre efectele cancerigene, mutagene și efectele asupra fertilității cu utilizare îndelungată la animale și oameni.

indicaţii

  • amigdalită (amigdalită);
  • sinuzita (sinuzita);
  • bronşită;
  • pneumonie;
  • leziuni cutanate purulent-inflamatorii (abcesul pielii);
  • răni infectate de diverse etiologii (inclusiv ulcere, fisuri);
  • furuncul;
  • smaragd;
  • piodermite;
  • foliculită;
  • erizipel;
  • acnee vulgaris;
  • impetigo;
  • colecistită acută și cronică;
  • colangită;
  • cistita;
  • uretrita si sindrom uretral;
  • boli inflamatorii ale glandei prostatei (prostatită);
  • salpingită și ooforită;
  • arsuri (1 și 2 grade).

Formulare de eliberare

Comprimate de 0,3 g și 0,5 g.

Pulbere pentru uz extern 2 g și 5 g.

Instrucțiuni de utilizare și metodă de utilizare

În interior - 0,5 g de 5-6 ori pe zi; copii sub 1 an - 0,05-0,1 g per recepție, 2-5 ani - 0,2-0,3 g, 6-12 ani - 0,3-0,5 g.

Pentru rănile adânci, acestea sunt introduse în cavitatea plăgii sub formă de pulbere sterilizată cu atenție (5-15 g), în timp ce se prescriu medicamente antibacteriene în interior.

Pentru uz extern, aplicați pe zonele afectate ale pielii și mucoaselor.

Doze maxime pentru adulți atunci când sunt administrate pe cale orală: singure 2 g, 7 g zilnic.

Efect secundar

  • greață, vărsături;
  • diaree;
  • eozinofilie, trombocitopenie, leucopenie, hipoprotrombinemie, agranulocitoză;
  • deficiență vizuală;
  • durere de cap;
  • ameţeală;
  • neuropatie periferica;
  • cianoză;
  • ataxie;
  • reacții alergice ale pielii;
  • reacții nefrotoxice (cel mai probabil la pacienții cu funcție renală afectată);
  • hipotiroidism.

Contraindicații

  • insuficiență renală severă;
  • boli de sânge;
  • deficiență de glucoză-6-fosfat dehidrogenază;
  • nefroza, jad;
  • porfirie acută;
  • tireotoxicoză;
  • 1 și 2 trimestre de sarcină;
  • lactație;
  • hipersensibilitate la sulfonamide.

Sarcina și alăptarea

Sulfanilamida este contraindicată în primul și al 2-lea trimestru de sarcină și în timpul alăptării.

Utilizare la copii

Utilizarea la copii este posibilă conform regimului de dozare.

Instrucțiuni Speciale

Utilizați cu precauție la pacienții cu insuficiență renală. În timpul tratamentului, este necesară creșterea cantității de lichid consumat.

Dacă apar reacții de hipersensibilitate, tratamentul trebuie întrerupt..

Cu un tratament prelungit, se recomandă monitorizarea sistematică a imaginii sângelui, a funcției renale și hepatice..

Interacțiunea medicamentelor

Analogii medicamentului Sulfanilamidă

Analogi structurali ai substanței active:

  • streptocida;
  • Streptocid solubil;
  • Comprimate streptocidice;
  • Unguent cu streptocid 10%.

Analogi din grupul farmacologic (sulfonamide):

  • Arghedin;
  • Argosulfan;
  • Bactrim;
  • Bactrim Forte;
  • Biseptolum;
  • Groseptol;
  • Dvaseptol;
  • Dermazine;
  • Ingalipt;
  • Cotrimoxazol;
  • Cotrifarm 480;
  • Lidaprim;
  • Unguent de acetat de mafenidă 10%;
  • Metosulfabol;
  • Oriprim;
  • Septrin;
  • Sinersul;
  • Streptonitol;
  • streptocida;
  • Sulotrim;
  • Sulgin;
  • Sulfadimesin;
  • Sulfadimethoxine;
  • Sulfalen;
  • Sulfametoxazol;
  • Sulfargin;
  • sulfasalazină;
  • Sulfatiazol sodic;
  • sulfacetamide;
  • Sulfacil sodic;
  • Sumetrolim;
  • Trimezole;
  • Phthalazole;
  • Phthalylsulfathiazole;
  • Tsiplin;
  • Etazole.

Biblioteca medicală

Pentru medici și pacienți

Sulfa droguri

Sulfanilamidele sunt un grup extins de antimicrobiene. Primul medicament al grupului - streptocid, este considerat primul agent antibacterian sintetic din lume..

Prin modificarea compusului inițial, s-au obținut numeroși derivați de antibiotice, cei mai mulți dintre ei și-au pierdut semnificația astăzi datorită rezistenței dezvoltate a microorganismelor.

Cu toate acestea, medicamentele moderne din grupul sulfanilamidelor sunt utilizate pe scară largă pentru tratamentul diferitelor infecții, în special a celor combinate precum Biseptolum, creme și unguente externe sau picături pentru ochi Albucid. Multe medicamente folosite anterior pentru tratarea bolilor umane sunt relevante pentru practica veterinară astăzi..

Sulfanilamidele sunt antibiotice sau nu?

Da, sulfonamidele sunt un grup separat de antibiotice, deși inițial, după inventarea penicilinei, ele nu au fost incluse în clasificare. Pentru o lungă perioadă de timp, numai compuși naturali sau semisintetici au fost considerați „reali”, iar prima sulfonamidă și derivații săi sintetizați din gudronul de cărbune nu au fost astfel. Dar mai târziu situația s-a schimbat.

Astăzi sulfonamidele sunt un grup mare de antibiotice cu acțiuni bacteriostatice, active împotriva unei game largi de agenți patogeni ai proceselor infecțioase și inflamatorii. Anterior, antibioticele sulfonamidice erau adesea folosite în diferite domenii ale medicinei. Însă, de-a lungul timpului, cei mai mulți dintre ei și-au pierdut importanța din cauza mutațiilor și rezistenței bacteriilor și, în scopuri combinate, se folosesc mai des medicamente combinate.

Clasificarea sulfonamidelor

Este de remarcat faptul că medicamentele cu sulfonamidă au fost descoperite și au început să fie utilizate în scopuri medicinale mult mai devreme decât penicilina. Efectul terapeutic al unor coloranți industriali (în special, pronosil sau „streptocid roșu”) a fost relevat de bacteriologul german Gerhard Domagk în 1934. Datorită acestui compus, activ împotriva streptococilor, și-a vindecat propria fiică, iar în 1939 a devenit laureat al Premiului Nobel.

Faptul că efectul bacteriostatic nu se exercită nu prin partea colorantă a moleculei pronosil, ci prin aminobenzenesulfamidă (denumită „streptocid alb”) și cea mai simplă substanță din grupul sulfonamidelor, a fost descoperită în 1935. Prin modificarea sa, toate celelalte preparate ale clasei au fost sintetizate în viitor, multe dintre care sunt utilizate pe scară largă în medicină și medicină veterinară. Având un spectru similar de acțiune antimicrobiană, acestea diferă în parametrii farmacocinetici.

Unele medicamente sunt absorbite și distribuite rapid, în timp ce altele sunt absorbite mai mult timp. Există o diferență în timpul excreției din organism, datorită căreia se disting următoarele tipuri de sulfonamide:

  • Din care timpul de înjumătățire cu acțiune scurtă este mai mic de 10 ore (streptocid, sulfadimidină).
  • Durată medie, a cărei T1 / 210-24 ore - sulfadiazină, sulfametoxazol.
  • Acțiune pe termen lung (timpul de înjumătățire plasmatică T de la 1 la 2 zile) - sulfadimetoksin, sulfonometoxin.
  • Superlong - sulfadoxină, sulfametoxipiridazină, sulfalen - care sunt excretate mai mult de 48 de ore.

Această clasificare este folosită pentru medicamentele orale, cu toate acestea, există și sulfonamide care nu sunt adsorbite din tractul gastrointestinal (ftalilulfatiazol, sulfaguanidină) și, de asemenea, sulfadiazina de argint destinată exclusiv utilizării topice.

Citiți mai departe: Aflați despre clasificarea actuală a antibioticelor pe grupe de parametri!

O listă completă de preparate cu sulfanilamidă

Lista antibioticelor sulfanilamide utilizate în medicina modernă cu denumiri comerciale și o indicație a formei de eliberare este prezentată în tabel:

Substanta activaNumele medicamentuluiForma de dozare
sulfamidăstreptocidaPulbere și unguent 10% pentru uz extern
Streptocid albAgent extern sub formă de pulbere
Streptocid solubilLiniment 5%
Streptocid-LekTPraf d / nar. cerere
Unguent cu streptocidRemediu extern, 10%
SulfadimidineSulfadimezinTablete 0,5 și 0,25 g
sulfadiazinaSulfazineTab. 500 mg
Sulfadiazină de argintSulfarginUnguent 1%
DermazinCrema d / nar. cerere 1%
ArgadineCrema externa 1%
Sulfatiazol ArgintArgosulfanCremă nar.
Sulfametoxazol în combinație cu trimetoprimBactrimTablete cu suspensie
BiseptolTab. 120 și 480 mg, suspensie, concentrat d / preparare soluție perfuzabilă
BerlocideTablete.
DvaseptolTab. 120 și 480 mg
CotrimoxazolTab. 0,48 g
SulfalenSulfalenComprimate de 200 mg
SulfamethoxypyridazineSulfapyridazineTab. 500 mg
SulfaguanidineSulginTab. 0,5 g
SulfasalazinaSulfasalazinaTab. 500 mg
sulfacetamideSulfiu sulfatil (Albucid)Picături de ochi 20%
sulfadimetoxinsulfadimetoxinComprimate de 200 și 500 mg
SulfaethidolOlestesinSupozitoare rectale (cu benzocaină și ulei de cătină)
EtazoleTab. 500 mg
PhthalylsulfathiazolePhthalazoleComprimate 0,5 g

Toate antibioticele sulfonamidice din lista medicamentelor sunt disponibile în prezent. Unele surse menționează alte medicamente din acest grup (de exemplu, Urosulfan), care au fost întrerupte de mult timp. În plus, există antibiotice-sulfonamide utilizate exclusiv în medicina veterinară.

Mecanismul de acțiune al sulfonamidelor

Oprirea creșterii agenților patogeni (microorganisme gram-negative și gram-pozitive, unele protozoare) se datorează similarității structurii chimice a acidului para-aminobenzoic și a sulfonamidei. PABA este necesar pentru ca celula să sintetizeze cei mai importanți factori de dezvoltare - folat și dihidrofolat. Cu toate acestea, când molecula sa este înlocuită cu o structură de sulfanilamidă, acest proces este perturbat și creșterea agentului patogen se oprește.

Toate medicamentele sunt absorbite în tractul digestiv cu viteze și grade de absorbție diferite. Cele care nu sunt adsorbite în tractul digestiv sunt indicate pentru tratamentul infecțiilor intestinale. Distribuția țesutului este destul de uniformă, metabolismul se realizează în ficat, prin excreție - în principal prin rinichi. În același timp, sulfanilamidele din depozit (care acționează lung și ultra-lung) sunt absorbite din nou în tubulele renale, ceea ce explică timpul de înjumătățire lung.

Citește mai mult: Inventatorul antibioticelor și povestea mântuirii omenirii!

Alergie la sulfonamide

Gradul ridicat de alergenicitate a preparatelor combinate cu sulfanilamidă este principala problemă a utilizării lor. O dificultate deosebită în această privință este tratamentul pneumoniei pneumocistice la persoanele infectate cu HIV, deoarece Biseptol este medicamentul ales pentru acestea. Cu toate acestea, în această categorie de pacienți, probabilitatea de a dezvolta reacții alergice la co-trimoxazol crește de zece ori.

Prin urmare, cu o alergie la sulfanilamide, Biseptol și alte preparate combinate pe bază de co-trimoxazol sunt contraindicate pacientului. Intoleranța se manifestă cel mai adesea printr-o erupție generalizată mică, poate apărea și febră, iar compoziția sângelui (neutro și trombocitopenie) se poate schimba. În cazuri deosebit de severe - sindroamele Lyell și Stevens-Johnson, eritemul multiforme, șocul anafilactic, edemul lui Quincke.

Alergia la sulfonamide necesită eliminarea medicamentului care a provocat-o, precum și utilizarea medicamentelor antialergice.

Citiți și: Cum să tratați o alergie la antibiotice sub formă de erupție cutanată

Alte efecte secundare ale sulfonamidelor

Multe medicamente din acest grup sunt toxice și slab tolerate, ceea ce a fost motivul reducerii utilizării lor după descoperirea penicilinei. Pe lângă alergii, ele pot provoca afecțiuni dispeptice, dureri de cap și dureri abdominale, apatie, neurită periferică, hematopoieză, bronhospasm, poliurie, disfuncție renală, nefropatie toxică, mialgie și artralgie. În plus, riscul de a dezvolta cristalurie crește, așa că trebuie să bei mult medicament și să bei mai multă apă alcalină.

Citește și: Ce să faci dacă te îmbolnăvești de antibiotice, cum poți evita dispepsia

Interacțiunea cu alte medicamente

Nu se observă rezistență încrucișată cu alte antibiotice în sulfonamide. Când sunt combinate cu agenți hipoglicemici orali și coagulanți indirecti, efectul lor este îmbunătățit. Nu se recomandă combinarea antibioticelor-sulfonamide, de asemenea, cu diuretice tiazidice, rifampicină și ciclosporină.

Care este diferența dintre sulfonamide și sulfonamide

În ciuda numelor de consoane, acești compuși chimici sunt fundamental diferiți. Sulfonamidele (cod pentru ATX C03BA) sunt diuretice - diuretice. Medicamentele de grup sunt prescrise pentru hipertensiune arterială, puffiness, gestosis, diabet insipidus, obezitate și alte patologii însoțite de acumularea de lichide în organism.

Citiți: Date unice privind compatibilitatea antibioticelor din tabele

  • Despre autor
  • Publicații recente

Boli infecțioase medic de cea mai înaltă categorie, cu mulți ani de experiență.
Specialist în tratamentul bolilor infecțioase de diverse etiologii, metode de diagnostic de laborator a biomaterialului. Editat de A. Chernenko publicat recent (vezi toate)

  • Care medic tratează bursita? - 12/08/2018
  • Tigecycline - instrucțiuni de utilizare, analogi, o rețetă în latină - 20/11/2018
  • Venele de pe picioare ies la suprafață - toate motivele și la care trebuie să meargă medicul - 12.11.2018

Sulfanilamidă - instrucțiuni de utilizare, analogi, recenzii și forme de eliberare (comprimate 0,3 g și 0,5 g, pulbere, liniment 5%, unguent 10%) a unui medicament pentru tratamentul amigdalitei, erizipelelor, cistitei la adulți, copii și sarcină. Structura

În acest articol, puteți citi instrucțiunile de utilizare a medicamentului Sulfanilamidă. Oferă feedback de la vizitatorii site-ului - consumatorii acestui medicament, precum și opiniile specialiștilor medicali cu privire la utilizarea sulfanilamidei în practica lor. O solicitare mare este să adăugați în mod activ recenziile dvs. despre medicament: medicamentul a ajutat sau nu a ajutat la scăparea bolii, ce complicații și reacții adverse au fost observate, eventual nu anunțate de producător în adnotare. Analogi de sulfanilamidă în prezența analogilor structurali disponibili. Utilizare pentru tratamentul amigdalitei, erizipelelor, cistitei și altor boli infecțioase la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării. Compoziția medicamentului.

Sulfanilamida este un agent antibacterian cu spectru larg. Sulfanilamida (streptocid) este unul dintre primii reprezentanți ai agenților chimioterapeutici ai grupului sulfonamidelor. Are efect bacteriostatic. Mecanismul de acțiune se datorează antagonismului concurențial cu PABA și inhibării competitive a enzimei dihidropteroat sintaza. Aceasta duce la o întrerupere în sinteza dihidrofolatului, apoi a tetrahidrofolatului și ca urmare a unei perturbări în sinteza acizilor nucleici.

Sulfanilamida este activă împotriva cocoșilor gram-pozitivi și gram-negativi, Escherichia coli (E. coli), Shigella spp. (Shigella), Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, precum și în raport cu Chlamydia spp. (chlamydia), Actinomyces spp., Toxoplasma gondii (toxoplasma).

Atunci când este aplicat topic, favorizează vindecarea rapidă a rănilor..

Anterior, sulfonamida a fost utilizată oral pentru tratamentul amigdalitei, erizipelelor, cistitei, pielitei, enterocolitei și prevenirii și tratamentului infecțiilor rănilor. Sulfanilamidă (Streptocid solubilă) folosită în trecut sub formă de soluții apoase 5% pentru administrare intravenoasă.

Nu este un antibiotic.

Sulfanilamidă + excipienți.

Atunci când este luat pe cale orală, este absorbit rapid din tractul digestiv. Cmax în sânge este creat după 1-2 ore și scade cu 50%, de regulă în mai puțin de 8 ore. Trece prin barierele histohematologice, inclusiv sânge-creier (BBB), bariere placentare. Este distribuit pe țesuturi, după 4 ore se găsește în lichidul cefalorahidian. În ficat, acetilați cu o pierdere a proprietăților antibacteriene. Este excretat în principal (90-95%) de către rinichi.

Nu există informații despre efectele cancerigene, mutagene și efectele asupra fertilității cu utilizare îndelungată la animale și oameni.

Comprimate de 0,3 g și 0,5 g.

Pulbere pentru uz extern 2 g și 5 g.

Instrucțiuni de utilizare și metodă de utilizare

În interior - 0,5 g de 5-6 ori pe zi; copii sub 1 an - 0,05-0,1 g per recepție, 2-5 ani - 0,2-0,3 g, 6-12 ani - 0,3-0,5 g.

Pentru rănile adânci, acestea sunt introduse în cavitatea plăgii sub formă de pulbere sterilizată cu atenție (5-15 g), în timp ce se prescriu medicamente antibacteriene în interior.

Pentru uz extern, aplicați pe zonele afectate ale pielii și mucoaselor.

Doze maxime pentru adulți atunci când sunt administrate pe cale orală: singure 2 g, 7 g zilnic.

  • greață, vărsături;
  • diaree;
  • eozinofilie, trombocitopenie, leucopenie, hipoprotrombinemie, agranulocitoză;
  • deficiență vizuală;
  • durere de cap;
  • ameţeală;
  • neuropatie periferica;
  • cianoză;
  • ataxie;
  • reacții alergice ale pielii;
  • reacții nefrotoxice (cel mai probabil la pacienții cu funcție renală afectată);
  • hipotiroidism.
  • insuficiență renală severă;
  • boli de sânge;
  • deficiență de glucoză-6-fosfat dehidrogenază;
  • nefroza, jad;
  • porfirie acută;
  • tireotoxicoză;
  • 1 și 2 trimestre de sarcină;
  • lactație;
  • hipersensibilitate la sulfonamide.

Sarcina și alăptarea

Sulfanilamida este contraindicată în primul și al 2-lea trimestru de sarcină și în timpul alăptării.

Utilizare la copii

Utilizarea la copii este posibilă conform regimului de dozare.

Utilizați cu precauție la pacienții cu insuficiență renală. În timpul tratamentului, este necesară creșterea cantității de lichid consumat.

Dacă apar reacții de hipersensibilitate, tratamentul trebuie întrerupt..

Cu un tratament prelungit, se recomandă monitorizarea sistematică a imaginii sângelui, a funcției renale și hepatice..

Analogii medicamentului Sulfanilamidă

Analogi structurali ai substanței active:

  • streptocida;
  • Streptocid solubil;
  • Comprimate streptocidice;
  • Unguent cu streptocid 10%.

Analogi din grupul farmacologic (sulfonamide):

  • Arghedin;
  • Argosulfan;
  • Bactrim;
  • Bactrim Forte;
  • Biseptolum;
  • Groseptol;
  • Dvaseptol;
  • Dermazine;
  • Ingalipt;
  • Cotrimoxazol;
  • Cotrifarm 480;
  • Lidaprim;
  • Unguent de acetat de mafenidă 10%;
  • Metosulfabol;
  • Oriprim;
  • Septrin;
  • Sinersul;
  • Streptonitol;
  • streptocida;
  • Sulotrim;
  • Sulgin;
  • Sulfadimesin;
  • Sulfadimethoxine;
  • Sulfalen;
  • Sulfametoxazol;
  • Sulfargin;
  • sulfasalazină;
  • Sulfatiazol sodic;
  • sulfacetamide;
  • Sulfacil sodic;
  • Sumetrolim;
  • Trimezole;
  • Phthalazole;
  • Phthalylsulfathiazole;
  • Tsiplin;
  • Etazole.

În absența analogilor medicamentului pentru substanța activă, puteți face clic pe linkurile de mai jos la bolile de care ajută medicamentul corespunzător și a vedea analogii disponibili pentru efect terapeutic.

Preparate cu sulfanilamidă - mecanism de acțiune și indicații de utilizare

Acest grup de antibiotice are efect bacteriostatic, este activ împotriva agenților patogeni care provoacă boli inflamatorii. Anterior, sulfonamidele nu au fost incluse în grupul de agenți antibacterieni, ci au fost utilizate pentru a trata boli de natură bacteriană. Astăzi sunt de mică folosință, medicamentele cu ingrediente combinate sunt solicitate.

Principiul acțiunii sulfonamidelor

Odată ajunși în organism, medicamentele acționează asupra microorganismelor, protozoare. Mecanismul de acțiune al sulfonamidelor este asociat cu o încetinire a creșterii coloniilor microbiene datorită asemănării formulei cu ingredient activ cu acidul para-aminobenzoic. Agentul patogen are nevoie de acesta pentru a sintetiza factorii de dezvoltare a folatilor..

La înlocuirea lui cu o structură a medicamentului, procesul se oprește, nu este posibilă sintetizarea substanțelor necesare în microbi. Farmacologie: medicamentele sunt absorbite cu viteze diferite, s-ar putea să nu fie complet absorbite. O parte este absorbită în lumenul intestinal. Domeniul de aplicare - tratamentul infecțiilor locale.

Substanțele fizico-chimice active ale compoziției agenților sunt distribuite uniform pe întreaga țesuturi, sunt biotransformate în interiorul ficatului și sunt excretate în urină. Sulfanilamidele, care acționează lung și superlong, sunt absorbite de rinichi înapoi.

Indicații pentru utilizarea medicamentelor antimicrobiene

Mijloacele sunt rareori utilizate de medicina modernă, deoarece au o toxicitate ridicată. Mulți pacienți au dezvoltat rezistență bacteriană parțială la aceștia, la fel ca și penicilinele. Deseori medicii prescriu medicamente sulfa pentru bronșită.

Există și alte indicații de utilizare:

  • pneumonie, empie al pleurei;
  • sinuzita;
  • pielonefrită, salpingită, cistită;
  • conjunctivită, blefarită, infecții ale rănilor;
  • tuse convinsă.

Clasificarea medicamentelor sulfa

Toate medicamentele pe bază de sulfanilamide (sulfanilamidă) sunt clasificate în grupuri în funcție de durata acțiunii și de excreția din organism:

  • acțiune scurtă (timpul de înjumătățire din tractul gastro-intestinal este de 10 ore) - Streptocid, Sulfadimidină;
  • durata medie (10-24 ore) - Sulfadiazina, Sulfametoxazol (Sulfametoxazol);
  • cu acțiune lungă (1-2 zile) - Sulfadimetoxină, sulfonometoxină;
  • Extra-Long Term (Peste 48 de ore) - Sulfadoxină, Sulfalen.

Alocați antibiotice orale, care sunt divizate în timp de acțiune și externe. Acestea din urmă includ unguente și creme pe bază de sulfadiazină de argint, pulbere de Streptocid. Printre medicamentele utilizate în interior, un grup iese în evidență care nu poate fi adsorbit de stomac. Este vorba despre medicamente bazate pe ftalil sulfathiazol, sulfoguanidină.

Fonduri combinate: Arguedin, Bactrim, Berlocide, Biseptol, Co-trimoxazol, Norsulfazol, Madribon, Ciprosulfamidă, Aminobenzenesulfamidă, difenilaminosulfonat.

Actiune scurta

Aceste medicamente sunt eliminate din organism în 10 ore, deci sunt luate de mai multe ori pe zi, ceea ce asigură menținerea efectului antibacterian. Grupul include Etazol, Sulfadimetoxină, Sulfametizol, Sulfadimidină, Sulfacarbamidă (Urosulfan), Sulfanilamidă. Cele mai cunoscute medicamente:

  1. Sulfadimesinum - comprimatele se iau 1-2 g în prima zi, apoi 500-1000 mg la fiecare 4-6 ore pe oră înainte de masă. Un agent bacteriostatic antimicrobian perturba sinteza acidului tetrahidrofolic și oxigenarea în peretele celular al agentului patogen. Medicamentul este utilizat pentru pneumonie, sepsis, dizenterie, este contraindicat în suprimarea hematopoiezei măduvei osoase, hiperbilirubinemiei, sarcinii. Reacții adverse, conform recenziilor: greață, dispepsie. 10 comprimate de 500 mg costă 40 r.
  2. Streptocidul nu este practic utilizat pentru tratament, dar uneori medicii îl pot prescrie. Un agent antimicrobian blochează absorbția paraaminobenzoatului de către agentul patogen de inflamație, este utilizat pentru infecții ale pielii, canale urinare, răni. Medicamentul este contraindicat în tirotoxicoza. Reacții adverse: amețeli, vărsături, alergii, apatie. În interior, 500 mg se prescriu de 5-6 ori pe zi. 10 comprimate de 500 mg costă 20 r.

medicamente

Această formulă de sulfonamide este valabilă de la 10 la 24 de ore, deci este luată de 1-3 ori pe zi. Acestea includ ftazină, sodiu și azol, sulfametoxazol, sulfadiazină, sulfazină. Medicamente eficiente:

  1. Etazol sodic este un medicament utilizat pentru tratarea dizenteriei, cistitei. Instrumentul este interzis în apropiere de porfirie, abces. Adulții iau 2 comprimate de 500 mg de până la 6 ori pe zi, cu un curs de 7-10 zile. Reacții adverse: cristalurie, erupții cutanate. 10 comprimate costă 30 r.
  2. Sulfazină - comprimate pentru clamidie, malarie, chancre moale, nocardioză, otită medie, toxoplasmoză. Sunt contraindicate în caz de leucopenie, anemie, lactație, insuficiență renală, copii până la 3 luni. Ia 2-4 g, împărțit în 2-3 doze zilnice. Efecte secundare: dispepsie, fotosensibilitate. 10 comprimate costă 25 r.

Sulfonamide cu acțiune lungă

Medicamentele sunt eliminate din organism timp de 1-2 zile, ceea ce trebuie luat în calcul la calcularea dozei. Medicamentele cu acțiune lungă includ sulfonometoxin, sulfadimetoxină, sulfametoxipiridazină, sulfapiridazină. Caracteristicile medicamentelor:

  1. Sulfapiridazina - determină adesea sindroamele Stevens-Johnson sau Lyell ca reacții adverse. Adulții iau 1-2 g pe zi în prima zi, urmate de 500-1000 mg. Copii - 12.550 mg la 1 kg greutate corporală. Instrumentul este utilizat împotriva pneumoniei, a leprului. Este contraindicat în caz de hipersensibilitate la componentele compoziției, porfirie. Alte reacții adverse: leucopenie, vărsături. 10 comprimate costă 35 r.
  2. Sulfadimetoxina - comprimate cu efecte bacteriostatice și antimicrobiene, sunt utilizate pentru erizipele, trachom. Contraindicat în insuficiență cardiacă, azotemie, sarcină. Instrucțiuni de utilizare: 1-2 g în prima zi, apoi 500-1000 mg în ziua următoare cu un curs general de 7-10 zile. Efecte secundare: greață, reacții alergice. Sunt prescrise 10 comprimate (500 mg) costă 50 p.

Medicamente super-lungi

Medicamentele de grup acționează în organism mai mult de 2 zile, deci sunt utilizate de mai multe ori pe săptămână. Medicamentele cu acțiune ultra lungă includ sulfametoxipiridazina, sulfulfalenul, sulfadoxina:

  1. Sulfalen - este prescris adulților la 1 g pe zi, apoi 200 mg pe zi sau 2 g pe săptămână. Poate provoca alergii, dermatite. Instrumentul este utilizat pentru a trata colecistita, colangita, mastita. Contraindicat în absența glucozei-6-fosfat dehidrogenazei. Reacții adverse: dispepsie, agranulocitoză. 20 de tablete costă 60 r.
  2. Daraprim - comprimatele pe bază de pirimetanină sunt utilizate pentru a trata 3 malarie și toxoplasmoză. o singura data. Copiilor mai mari de 2 luni li se prescriu 1⁄4–2 comprimate o dată. Medicamentul este contraindicat în caz de hipersensibilitate la componentele compoziției, poate provoca reacții adverse sub formă de diaree, leucopenie, febră, hematurie. 15 buc. a costat 800 de ruble.

Medicamente care acționează în lumenul intestinal

Mijloacele din această grupă nu sunt absorbite în stomac, ci funcționează în lumenul intestinal:

  1. Sulgin - este preferat pentru toxoplasmoză, dizenterie, colită. Instrumentul este contraindicat în caz de hipersensibilitate la componentele compoziției. Adulții iau 1-2 g în prima zi, apoi 500-1000 mg la fiecare 6 ore. Copiilor li se prescriu 100-150 mg pe zi în 4 doze divizate. Efecte secundare: cristaluria, deficiența de vitamina B. 10 comprimate de 500 mg costă 65 r.
  2. Ftalazol - este utilizat pentru a trata shigeloza, dizenteria, colita, gastroenterita. Contraindicat în caz de hipersensibilitate la componentele compoziției. Instrucțiuni de utilizare: pe cale orală, 1 g de 6 ori pe zi în primele zile, apoi 1 g de 3-4 ori pe zi. Cursul durează 5-6 zile, după o săptămână se repetă. Reacții adverse: erupții cutanate, febră. 10 comprimate costă 15 r.

Sulfanilamide pentru utilizare topică

Unguentele sau picăturile sulfanilamide pentru uz local au o proprietate antimicrobiană. Grupul include Albucid, Sulfacetamida, Dermazin. Unguente pe bază de acetat de mafenidă și streptocid:

  1. Dermazin este o cremă pe bază de sulfadiazină argintie, are efect antimicrobian, pătrunde în exudate și țesuturi în caz de arsuri, ulcere, coșuri de pat. Activ împotriva stafilococii, proteinelor, ciupercilor din genul Candida. Instrucțiuni de utilizare: aplicați de două ori pe zi. Efecte secundare: mâncărimi ale pielii. Contraindicații: prematuritate la copii, sarcină. O sticlă de 50 g costă 230 r.
  2. Sulfacil sodic - picături pentru ochi împotriva blefaritei, conjunctivitei, ulcerațiilor corneene purulente. Instrumentul este contraindicat în caz de intoleranță la componentele compoziției. Se insuflează 1-2 picături de 5-6 ori pe zi. Reacții adverse: lacrimare, mâncărime, alergie. 2 buc. 1,5 ml costă 35 r.

Sulfanilamida sodică și alte substanțe active ale medicamentelor nu au rezistență la alte antibiotice. Ele îmbunătățesc efectele comprimatelor hipoglicemice orale și ale coagulantelor indirecte..

Nu combinați sulfonamidele cu rifampicina, diureticele tiazidice, ciclosporina.

Efectele secundare ale sulfonamidelor

Cel mai frecvent efect secundar al sulfonamidelor este alergia. Se manifestă prin febră, neutro și trombocitopenie. Complicațiile sunt eritemul, șocul anafilactic. Alte reacții adverse:

  • neurită periferică;
  • poliurie;
  • mialgie, artralgie;
  • cristaluria.

Contraindicații

Medicii interzic strict administrarea de sulfonamide în timpul sarcinii și alăptării, deoarece pot afecta negativ dezvoltarea fătului și pot provoca daune grave organismului mamei. Alte contraindicații:

  • deficiență de glucoză-6-fosfat dehidrogenază;
  • nefroza, nefrita, porfirie;
  • boala bazedova, tirotoxicoza;
  • varsta pana la 12 ani (nu este de dorit sa folosesti fonduri la copii mai mici, dar uneori sunt prescrise sub supravegherea unui medic).

Video

A găsit o greșeală în text?
Selectați-l, apăsați Ctrl + Enter și îl vom repara!

Preparate cu sulfanilamidă - o listă. Mecanismul de acțiune al sulfonamidelor, utilizare și contraindicații

Cunoscut de oameni sulfonamidele s-au stabilit de mult timp, deoarece au apărut chiar înainte de istoria descoperirii penicilinei. Până în prezent, aceste medicamente din farmacologie și-au pierdut parțial relevanța, deoarece sunt inferioare în eficacitate față de medicamentele moderne. Cu toate acestea, în tratamentul anumitor patologii, acestea sunt indispensabile.

Ce sunt medicamentele sulfa

Sulfanilamida (sulfonamide) include medicamente antimicrobiene sintetice care sunt derivați ai acidului sulfanilic (aminobenzenesulfamidă). Sulfanilamida de sodiu suprimă activitatea vitală a cocciurilor și tijelor, afectează nocardia, malaria, plasmodiul, protea, clamidia, toxoplasma și are un efect bacteriostatic. Medicamentele cu sulfanilamidă sunt medicamente care sunt prescrise pentru tratamentul bolilor cauzate de agenți patogeni rezistenți la antibiotice.

În activitatea lor, medicamentele sulfa sunt inferioare antibioticelor (nu trebuie confundate cu sulfonanilide). Aceste medicamente au o toxicitate ridicată, deci au o serie limitată de indicații. Clasificarea medicamentelor sulfa se împarte în 4 grupe, în funcție de farmacocinetică și proprietăți:

  1. Sulfanilamide, absorbite rapid din tractul digestiv. Acestea sunt prescrise pentru tratamentul sistemic al infecțiilor cauzate de microorganisme sensibile: Etazol, Sulfadimetoxină, Sulfametizol, Sulfadimidină (Sulfadimezin), Sulfacarbamidă.
  2. Sulfanilamidele nu sunt absorbite complet sau lent. Acestea creează o concentrație ridicată în intestinul gros și subțire: Sulgin, ftalazol, Ftazin. Etazol sodic
  3. Sulfonamide topice. Bine dovedite în terapia ochilor: sulfacil sodic (albucid, sulfacetamidă), sulfadiazină de argint (dermazin), unguent cu acetat de mafenidă 10%, unguent cu streptocid 10%.
  4. Salazosulfanilamides. Această clasificare a compușilor sulfonamide cu acidul salicilic: sulfasalazină, salazometoxină.

Mecanismul de acțiune al medicamentelor sulfa

Alegerea medicamentului pentru tratarea unui pacient depinde de proprietățile agentului patogen, deoarece mecanismul de acțiune al sulfonamidelor este redus la blocarea microorganismelor sensibile în celulele de sinteză a acidului folic. Din acest motiv, unele medicamente, de exemplu, Novocaina sau Metionomixina, sunt incompatibile cu acestea, deoarece își slăbesc efectul. Principiul cheie al sulfanilamidelor este o încălcare a metabolismului microorganismelor, suprimarea reproducerii și creșterii lor.

Indicații pentru utilizarea sulfonamidelor

În funcție de structură, preparatele cu sulfură au o formulă generală, dar farmacocinetică inegală. Există forme de dozare pentru administrare intravenoasă: Sulfacetamidă sodică, Streptocid. Unele medicamente sunt administrate intramuscular: Sulfalen, Sulfadoxină. Medicamentele combinate sunt utilizate în ambele moduri. Pentru copii, sulfonamidele sunt utilizate topic sau în tablete: Co-trimoxazol-Rivofarm, Kotrifarm. Indicații pentru utilizarea sulfonamidelor:

  • foliculită, vulgaris acneic, erizipelă;
  • impetigo;
  • arsuri de 1 și 2 grade;
  • piodermă, carbuncle, fierbe;
  • procese purulent-inflamatorii pe piele;
  • răni infectate de origine diferită;
  • amigdalită;
  • bronşită;
  • boli de ochi.

Lista medicamentelor sulfa

Conform perioadei de circulație, sulfonamidele antibiotice sunt împărțite în: expunere scurtă, medie, lungă și ultra-lungă. Nu este posibil să se facă o listă cu toate medicamentele, prin urmare, acest tabel prezintă sulfonamide cu acțiune lungă, utilizate pentru tratarea multor bacterii:

arsuri infectate și răni superficiale

arsuri de orice etiologie, leziuni minore, ulcere trofice

patologii cauzate de cocci, inclusiv gonoree, pneumonie, dizenterie

infecții ale tractului urinar, tractului respirator, țesuturilor moi, pielii

toxoplasmoză, malarie, policitemie primară

Prontosil (Streptocid Roșu)

pneumonie streptococică, sepsis puerperal, erizipele ale pielii

Preparat de sulfanilamidă combinată

Timpul nu stă nemișcat și multe tulpini de microbi s-au mutat și s-au adaptat. Medicii au găsit o nouă modalitate de a combate bacteriile - au creat un medicament combinat cu sulfanilamidă în care antibioticele sunt combinate cu trimetoprimul. Lista acestor preparate sulfa:

infecții ale tractului gastro-intestinal, gonoree necomplicată și alte patologii infecțioase.

abcesul pulmonar cronic sau acut, bronșită, cistită, diaree bacteriană și altele

spectru larg antibacterian, antiprotozoal, bactericid

febră tifoidă, bruceloză acută, abces cerebral, granulom inghinal, prostatită și altele

Preparate cu sulfanilamidă pentru copii

Deoarece aceste medicamente sunt medicamente cu spectru larg, sunt utilizate și în pediatrie. Preparatele sulfanilamide pentru copii sunt produse în tablete, granule, unguente și soluții injectabile. Lista de medicamente:

de la 6 ani: gastroenterită, pneumonie, infecții ale rănilor, acnee

de la 1 an: pneumonie, bronșită, amigdalită, peritonită, erizipelă

de la 1 an: răni care nu se vindecă, coșuri de pat, arsuri, ulcere

de la 6 ani: infecții ale tractului respirator, sistemul genitourinar, patologii ale pielii

Instrucțiuni de utilizare a sulfonamidelor

Agenții antibacterieni sunt prescriși atât în ​​interior, cât și topic. Instrucțiunile de utilizare a sulfanilamidelor precizează că copiii vor utiliza medicamentul: până la un an de 0,05 g, de la 2 la 5 ani - 0,3 g, de la 6 la 12 ani - 0,6 g pentru întreaga doză. Adulții durează de 5-6 ori / zi pentru 0,6 -1,2 g. Durata tratamentului depinde de gravitatea patologiei și este prescrisă de medic. Conform adnotării, cursul nu este mai mult de 7 zile. Orice preparat de sulfanilamidă trebuie spălat cu un lichid alcalin și consumă produse care conțin sulf pentru a menține reacția urinei și pentru a preveni cristalizarea.

Efectele secundare ale medicamentelor sulfa

Cu o utilizare prelungită sau necontrolată, pot apărea efecte secundare ale sulfonamidelor. Este vorba despre reacții alergice, greață, amețeli, dureri de cap, vărsături. Odată cu absorbția sistemică, preparatele sulfa pot trece prin placentă și apoi pot fi găsite în sângele fetal, provocând efecte toxice. Din acest motiv, în timpul sarcinii, se pune problema siguranței medicamentelor. Medicul trebuie să ia în considerare acest efect chimioterapeutic atunci când le va prescrie femeilor însărcinate și în timpul alăptării. O contraindicație pentru utilizarea sulfonamidelor este:

  • hipersensibilitate la componenta principală;
  • anemie;
  • porfirie;
  • insuficiență hepatică sau renală;
  • patologia sistemului hematopoietic;
  • azotemie.

Prețul medicamentelor sulfa

Medicamentele din acest grup nu reprezintă o problemă pentru a cumpăra într-un magazin online sau într-o farmacie. Diferența de cost va fi vizibilă dacă comandați mai multe medicamente dintr-un catalog de pe Internet simultan. Dacă cumpărați medicament într-o singură opțiune, va trebui să plătiți suplimentar pentru livrare. Sulfonamidele din producția internă vor costa ieftin, în timp ce medicamentele importate sunt mult mai scumpe. Prețul aproximativ pentru medicamentele sulfa:

Sulfanilamidă (streptocid alb) 250 g

Biseptolum 20 buc. 120 mg fiecare

Sinersul 100 ml

Sumerolim 20 buc. 400 mg fiecare

Video: ce sunt sulfonamidele

Sulfonamide. De bază este simplu și clar. Priveste filmarea

Atenţie! Informațiile prezentate în articol sunt destinate doar orientării. Materialele articolului nu necesită auto-tratament. Doar un medic calificat poate face un diagnostic și poate oferi recomandări pentru tratament pe baza caracteristicilor individuale ale unui anumit pacient. Ați găsit o greșeală în text? Selectați-l, apăsați Ctrl + Enter și îl vom repara! Îți place articolul? Publicitate pe site

Nimesulida (Nimesulide, Nimesil, Nise) Nimesulida este unul dintre primii inhibitori COX-2 extrem de selectivi, care a fost creat la începutul anilor 90 ai secolului XX.

MD: Se crede că nimesulida are mai multe componente ale mecanismului de acțiune:

· În doze terapeutice, nimesulida inhibă în principal activitatea COX-2 și practic nu afectează COX-1. Selectivitatea acțiunii nimesulidei se datorează faptului că molecula sa are 2 secțiuni conectate rigid la un unghi - partea sulfonanilidă (situată orizontal în figură) și restul de aril (în figură ocupă o poziție verticală). Mecanismul de sulfonanilidă hidrofilă al moleculei este responsabil de blocarea buzunarului lateral al COX-2, în timp ce partea de aril lipofil ocupă principalul canal hidrofob al enzimei. Datorită faptului că COX-1 nu are un buzunar lateral, molecula nimesulidă nu este capabilă să ocupe canalul hidrofob îngust al enzimei - partea sulfonanilidă a moleculei care iese într-un unghi împiedică pătrunderea nimesulidei în enzimă.

· Nimesulida este capabilă să reducă activitatea 5-LOG - o enzimă care asigură sinteza leucotrienelor din acidul arahidonic. Astfel, sub influența nimesulidei, atât căile ciclooxigenazei cât și lipoxigenazele metabolizării acidului arahidonic sunt perturbate simultan. Leucotrienele sunt chimioatractanți foarte puternici - atrag neutrofilele la locul inflamației și asigură procesul de activare a acestora. Pe măsură ce nivelul de leucotriene în concentrația inflamației scade, fluxul de neutrofile în acesta încetinește, acestea rămân inactive și nu sunt capabile să secrete substanțe responsabile de deteriorarea țesuturilor inflamate.

· Nimesulida are capacitatea de a suprima generarea de radicali peroxizi de către neutrofile și de a neutraliza radicalii deja formați. De regulă, în centrul inflamației, celulele sistemului imun sub influența antigenelor și microorganismelor tisulare suferă o „explozie de oxigen” - încep să genereze intensiv radicalii de superoxid și hidroxid care sunt eliberați în centrul inflamației și afectează țesuturile din jur. Datorită suprimării „exploziei de oxigen” nimesulida reduce semnificativ distrugerea inflamatorie a țesuturilor.

· Suprima sinteza și secreția de citokine pro-inflamatorii puternice - factor de activare a trombocitelor (FAT) și TNFa.

FC: După ingestie, nimesulida este bine absorbită. Circulează în sânge, în principal, într-o stare legată de proteine ​​(până la 99%), prin urmare, atunci când este utilizat împreună cu alte medicamente, este capabil să le îndepărteze de conexiunea cu proteina și să crească concentrația în sânge a fracției libere a acestor medicamente. Perioada de jumătate de eliminare a nimesulidei este de 2-3 ore, dar în procesul de metabolism al ficatului, 25% din nimesulidă se transformă într-un metabolit activ farmacologic al hidroximenei sulide. Alimentele încetinesc, dar nu afectează absorbția nimesulidei.

PV: Nimesulida se caracterizează prin efecte antiinflamatorii, antipiretice și analgezice. Datorită faptului că nimesulida este relativ selectivă pentru COX-2, care joacă un rol important în percepția durerii cronice, elimină bine sindroamele durerii pe termen lung (de exemplu, durerea în articulațiile reumatice), dar este mult mai puțin eficientă în durerea acută, care dezvolta cu participarea COX-1 (de exemplu, dureri de cap, crampe menstruale).

Nimesulida nu afectează în mod semnificativ funcția trombocitelor și nu este capabilă să exercite un efect antiplachetar. Acest lucru se datorează faptului că în sinteza TxA2 (proagregant) rolul principal îl joacă COX-1, și nu COX-2.

Nevoia de a crea AINS lipsite de acțiuni antiplachetare a fost unul dintre motivele care au determinat sinteza inhibitorilor selectivi de COX-2. S-a crezut că aceste fonduri vor fi foarte utile în tratamentul proceselor inflamatorii la persoanele cu patologie a sistemului de coagulare a sângelui. Din păcate, în practică, totul s-a dovedit a nu fi atât de clar: utilizarea nimesulidei nu a fost însoțită de o scădere a coagulării sângelui și a dezvoltării sângerării, dar a dus la o creștere ușoară a numărului de complicații trombotice (de exemplu, infarct miocardic). În prezent, fenomenul creșterii activității de coagulare a sângelui sub influența nimesulidei se explică prin faptul că, în sinteza prostaciclinei PgI2, COX-2 (și nu COX-1) joacă un rol important. Prin urmare, inhibarea activității COX-2 duce la faptul că sinteza agentului antiplachetar al prostaciclinei scade în endoteliu și în același timp, sinteza de tromboxan COX-1 în trombocite nu suferă și cea mai mică creștere a acesteia poate provoca tromboză.

Indicații de utilizare și regim de dozare:

· Procese inflamatorii cronice ale sistemului musculo-scheletice, artrită reumatoidă, osteoartrită, bursită, tendinită, artroză.

· Ca analgezic pentru durere în perioada postoperatorie.

Aplicați nimesulide oral 100 mg de 2 ori pe zi.

NE: Datorită faptului că nimesulida este relativ selectivă pentru COX-2, practic nu schimbă sinteza prostaglandinelor COX-1 și nu încalcă funcțiile fiziologice ale acestora: provoacă foarte rar efecte gastrotoxice (formarea ulcerelor și eroziunea în mucoasa gastrică și 12- ulcer duodenal). Cu toate acestea, speranța că medicamentul nu va afecta efectele renale (renale) ale prostaglandinelor nu s-a concretizat..

În prezent, s-a arătat clar că în sinteza prostaglandinelor la nivelul rinichilor, atât funcția COX-1 cât și cea COX-2 (funcțiile cărora Nimesulida este capabilă să perturbe). Recepția nimesulide (în special în asociere cu diuretice bucle) duce la dezvoltarea de nefrită tubulo-interstițială acută, necroză renală tubulară și chiar insuficiență renală acută. Datorită unui astfel de efect negativ asupra funcției renale, nimesulida a fost interzisă pentru utilizare clinică în Statele Unite, iar o nouă sulfonanilidă, flosulida, a fost retrasă de producător din studiile clinice din faza III. În Europa, nimesulida este permisă, deoarece, în ciuda unui efect nefrotoxic, acest efect nedorit grav este destul de rar..

Articole suplimentare:

5 (16) Datorită fierului, corpul este saturat de oxigen. În plus, ajută sistemul endocrin să funcționeze corect...

Cu alergii frecvente, medicii recomandă să ia un curs de a lua un antihistaminic din listă, în funcție de...

Acid ursodeoxicolic (acid ursodeoxicolic) Utilizarea substanței Acid ursodeoxicolic Contraindicații Restricții la utilizarea sarcinii...

Formoterolul Formoterolul este un agonist activ beta-adrenergic cu acțiune prelungită.Drogul prezintă o activitate bronhodilatatoare cu acțiune rapidă și prelungită la pacienți...

Imunitatea ajută organismul uman să se apere de pătrunderea microorganismelor străine și le face inofensive în timp. Puterea imunității...