Site-ul Nanotehnologiei nr. 1 în Rusia

Tricor 145 mg a apărut în Rusia - un medicament unic care tratează complicațiile diabetului de tip 2

Solvey Pharma anunță începerea vânzărilor Tricor 145 în Federația Rusă pe 10 septembrie 2008

Tricor este un fenofibrat de a treia generație și a fost creat împreună cu Elan folosind nanotehnologia NanoCrystal pentru eficiență și siguranță maximă. Producția Tricor se desfășoară în orașul Cork, Irlanda, sub supravegherea FDA, deoarece Tricor este utilizat pe scară largă în SUA pentru tratamentul pacienților cu diabet de tip 2..

• Studiile au arătat că utilizarea Tricor la pacienții cu diabet zaharat tip 2 poate reduce progresia complicațiilor acestei boli.

Un studiu DAIS realizat împreună cu Organizația Mondială a Sănătății a arătat că utilizarea fenofibratului reduce semnificativ progresia aterosclerozei coronariene cu 42%. În același studiu, sa arătat că fenofibratul reduce concentrația celor mai periculoase dintre fracțiile aterogene - LDL „mică densă” (LDL densă mică), împreună cu o scădere a trigliceridelor și o creștere a HDL. Ceea ce a confirmat în sfârșit efectul pozitiv complex al Tricor asupra triadei diabetice aterogene: o creștere a LDL „mică densă” și a trigliceridelor cu o scădere a HDL. Fenofibratul a influențat acele fracțiuni de lipoproteine ​​care nu sunt afectate de statine.

• În 2005, s-a încheiat cea mai mare cercetare internațională în domeniul diabetului, studiul FIELD. În acest studiu, care a implicat 9795 de pacienți cu diabet de tip 2, Tricor a demonstrat o capacitate unică de a reduce progresia retinopatiei diabetice, a nefropatiei și a amputației piciorului din cauza diabetului, indiferent dacă pacientul are un profil lipidic normal sau un profil lipidic biochimic..

Majoritatea pacienților (peste 70%) cu diabet zaharat de tip 2 au avut un profil lipidic normal la momentul includerii în studiul FIELD, cu toate acestea, administrarea Traicor a redus progresia retinopatiei existente cu 79% sau a împiedicat dezvoltarea acestuia la pacienții fără retinopatie. Tricor a condus, de asemenea, la o reducere de 79% a necesității de fotocoagulare cu laser pentru retinopatia diabetică.

Utilizarea Traicor a permis reducerea de aproape 2 ori a amputației picioarelor din cauza diabetului.

• Aceste efecte ale Traicor au stârnit un interes larg al medicilor, deoarece permit protejarea cât mai eficientă și cât mai eficientă a unui pacient cu diabet zaharat de tip 2. Rapoartele conferinței de presă și videoclipurile conferințelor de presă sunt disponibile la:

Tricor este disponibil în comprimate de 145 mg și i se prescrie 1 comprimat 1 dată pe zi, în orice moment convenabil pentru pacient. Nu este necesară selecția sau creșterea dozajului. De asemenea, este imposibil să împărtășiți comprimatul, deoarece conține doza optimă zilnică de medicament sub formă de nanoparticule.

Evaluarea eficacității Tricor este dată de experți internaționali în domeniul diabetului:

• Profesor, președinte al Societății Europene pentru Ateroscleroză Jean Charles Fruschard:

"Efectele benefice ale fenofibratului se manifestă indiferent de gradul de control glicemic, nivelul lipidelor din sânge și tensiunea arterială. În această privință, fenofibratul are așteptări mari în ceea ce privește terapia medicamentoasă eficientă și sigură, ceea ce poate încetini progresia retinopatiei diabetice și poate reduce necesitatea coagulării retinei la pacienți cu diabet zaharat tip 2, care în final își pierd complet viziunea ca urmare a afectării microvasculare cauzate de diabet.

• Profesorul Anthony Keech, investigator principal al domeniului, Universitatea de Cardiologie și Epidemiologie din Sydney, Australia:

„Efectele benefice ale fenofibratului în retinopatia diabetică: sunt unice deoarece niciun alt medicament nu a demonstrat în mod fiabil efecte clinice semnificative în afectarea ochilor diabetici care apar la diferite categorii de pacienți.

Efectele fenofibratului apar deja într-un stadiu incipient al tratamentului și au fost stabilite atât la tipurile de retinopatie diabetică, cât și la pacienții cu antecedente de retinopatie sau fără această complicație. ”.

• Profesor de oftalmologie Paul Mitchell, Sydney:

Coagularea cu laser a retinei pentru a preveni formarea patologică a vaselor de sânge este însoțită de distrugerea punctelor de țesut sănătos al ochilor. Ca urmare, câmpul vizual scade și acuitatea vizuală a pacientului se poate agrava. Cred că toți pacienții cu diabet zaharat tip 2 și retinopatie precoce necesită terapie cu fenofibrat. Trebuie menționat că fenofibratul reduce progresia retinopatiei diabetice, care fără fenofibrat va necesita terapie cu laser în viitor. Astfel, fenofibratul răspunde nevoii extrem de nesatisfăcute de tratament eficient al pacienților cu diabet..

• William Virgil Brown, profesor, șef metabolism, Atlanta, SUA:

„Rezultatele studiului FIELD sunt atât de convingătoare încât sunt încrezător că avem o nouă strategie pentru tratamentul eficient și sigur al retinopatiei diabetice, în special la pacienții cu semne precoce ale acestei complicații.”.

TRICOR®

Ei bine, în timp ce cercetătorii noștri „se leagănă” și „se uită pe ei înșiși”, firmele străine surprind în mod intenționat și în mod constant piața noastră internă de medicamente. Tricor este un fenofibrat de a treia generație și a fost creat împreună cu Elan folosind nanotehnologia NanoCrystal pentru eficiență și siguranță maximă. Și întrucât în ​​țara noastră există mulți pacienți care ar putea beneficia de acest medicament, atunci cu siguranță succesul său pe piața noastră va fi asigurat. Aș dori ca băieții noștri să surprindă piețele produselor farmaceutice (în special cele create cu ajutorul NT) în alte țări, dar ceva „până acum” nu funcționează pentru ei... Și, ca întotdeauna în Rusia, există o mulțime de tradiționale întrebări: „Cine este de vină?”, „Ce să faci?” etc. Și cine și ce vor răspunde pacienții noștri care au nevoie de medicamente eficiente și.

Tricor (Tricor ®)

Substanta activa:

Conţinut

Grup farmacologic

Clasificare nosologică (ICD-10)

Imagini 3D

Structura

Descrierea formei de dozare

Tablete (145 mg): tablete alungite, filmate în alb, cu inscripția "145" pe o parte și sigla = - pe cealaltă.

efect farmacologic

Farmacodinamica

Prin activarea RAPP-alfa (receptorii alfa activat de proliferatorul peroxisomului), fenofibratul îmbunătățește lipoliza și excreția lipoproteinelor aterogene cu o concentrație ridicată de trigliceride din plasmă prin activarea lipoproteinei lipazei și scăderea sintezei apoproteinei CIII. Activarea RAPP-alpha duce, de asemenea, la o sinteză crescută a apo AI și AII.

Fenofibratul este un derivat al acidului fibroic, a cărui capacitate de a schimba concentrația de lipide în corpul uman este mediată de activarea RAPP-alfa.

Efectele fenofibratului asupra lipoproteinelor descrise mai sus duc la o scădere a concentrației fracțiilor LDL și VLDL, care includ apo B și o creștere a concentrației fracțiilor HDL, care includ apo AI și AII.

În plus, datorită corecției tulburărilor de sinteză și catabolism ale VLDL, fenofibratul crește clearance-ul LDL și reduce concentrația de dimensiuni dense și mici ale particulelor de LDL, a căror creștere este observată la pacienții cu fenotip lipidic aterogen, o încălcare frecventă la pacienții cu boală coronariană..

În timpul studiilor clinice, sa observat că utilizarea fenofibratului reduce concentrația colesterolului total cu 20-25% și trigliceridele cu 40–55% și crește concentrația HDL-C cu 10-30%. La pacienții cu hipercolesterolemie, în care concentrația de LDL-Xs scade cu 20–35%, utilizarea fenofibratului a dus la o scădere a raporturilor: „total Chs / HDL-Xs”, „LDL-Xs / HDL-Xs” și „apo B / apo AI ", Care sunt markeri ai riscului aterogen.

Având în vedere efectul fenofibratului asupra concentrației de LDL-C și a trigliceridelor, utilizarea medicamentului este eficientă la pacienții cu hipercolesterolemie, însoțită și nu însoțită de hipertrigliceridemie, inclusiv hiperlipoproteinemie secundară, de exemplu, cu diabet zaharat de tip 2.

În timpul tratamentului cu fenofibrat, depunerile extravasculare de XC (tendon și xantomă tuberică) pot scădea semnificativ și chiar pot dispărea complet. La pacienții cu o concentrație mare de fibrinogen tratat cu fenofibrat, a fost observată o scădere semnificativă a acestui indicator, precum și la pacienții cu o concentrație mare de lipoproteine. Alți markeri ai inflamației, cum ar fi proteina C-reactivă, de asemenea, scad odată cu tratamentul cu fenofibrat..

Pentru pacienții cu dislipidemie și hiperuricemie, un avantaj suplimentar este efectul uricosuric al fenofibratului, ceea ce duce la scăderea concentrației de acid uric cu aproximativ 25%.

În studiile clinice și în experimentele efectuate pe animale, s-a demonstrat că fenofibratul reduce agregarea plachetară cauzată de ADP, acid arahidonic și epinefrină.

Efectele fenofibratului asupra progresiei complicațiilor microvasculare la pacienții cu diabet zaharat tip 2 au fost arătate în studiile internaționale randomizate, controlate cu placebo..

În studiul ACCORD (ACCORD-ramura ochiului) dintr-un subgrup de 1593 de pacienți cu diabet zaharat tip 2, progresia retinopatiei diabetice cu 3 sau mai multe puncte pe scala internațională (The Early Treat Diabetic Retinopathy Diabetic Study Scala de severitate - ETDRS) a fost găsită în 6, 5% dintre pacienții care au primit terapie de reducere a lipidelor, inclusiv simvastatină și fenofibrat, comparativ cu 10,2% dintre pacienții care au primit simvastatină și placebo (RR 0,60; IC 95%: 0,42-0,87; P = 0,006).

Terapia cu fenofibrat a redus, de asemenea, tratamentul cu laser pentru retinopatia diabetică (3,6% față de 5,2%, P = 0,0003) în studiul FIELD.

Farmacocinetica

Tricor, comprimate filmate de 145 mg conțin fenofibrat micronizat de 145 mg nanoparticule.

Fenofibratul inițial în plasma sanguină nu este detectat. Principalul metabolit plasmatic este acidul fenofibroic..

Aspiraţie. C_max în plasma sanguină se obține 2-4 ore după ingestie. În cazul utilizării prelungite, concentrația medicamentului în plasma sanguină rămâne stabilă, indiferent de caracteristicile individuale ale pacientului. Spre deosebire de formele anterioare de dozare de fenofibrat, C_max în plasma sanguină și efectul total al fenofibratului sub formă de nanoparticule nu depinde de timpul mesei. Prin urmare, Tricor, 145 mg, poate fi luat în orice moment, indiferent de aportul alimentar..

Distribuție. Acidul fenofibroic se leagă puternic de albumina plasmatică (mai mult de 99%).

T_1/2. T_1/2 acid fenofibroic - aproximativ 20 de ore.

Metabolism și excreție. După administrarea orală, fenofibratul este rapid hidrolizat de către esterasele. Numai principalul metabolit activ al fenofibratului, acidul fenofibroic, se găsește în plasma sanguină. Fenofibratul nu este un substrat pentru izoenzima CYP3A4 și nu participă la metabolismul microsomal..

Este excretat în principal de rinichi sub formă de acid fenofibroic și conjugat glucuronid. În 6 zile, fenofibratul este excretat aproape complet. Clearance-ul total al acidului fenofibroic, determinat la pacienții vârstnici, nu se modifică. Medicamentul nu se acumulează după o singură doză și cu o utilizare prelungită. Când hemodializa nu este afișată.

Grupuri speciale de pacienți

Copii. Eficiența și siguranța nu sunt stabilite, datele nu sunt disponibile. Prin urmare, utilizarea medicamentului Tricor este contraindicată la copiii sub 18 ani (vezi "Contraindicații").

Vârsta înaintată. Riscul de reacții adverse la Tricor poate fi mai mare la pacienții cu funcție renală afectată, deoarece acidul fenofibroic este în mare parte excretat de către rinichi. Expunerea la acid fenofibroic este independentă de vârstă. Având în vedere faptul că prevalența funcției renale afectate la pacienții vârstnici este mai mare, dozarea medicamentului Tricor trebuie efectuată ținând cont de funcția renală (vezi "Dozare și administrare" și "Contraindicații"). Pacienții vârstnici cu funcție renală normală nu necesită ajustarea dozei. Este necesară monitorizarea funcției renale din această categorie de pacienți atunci când se utilizează medicamentul Tricor.

Funcția hepatică afectată. Nu s-au efectuat studii farmacocinetice la pacienții cu funcție hepatică afectată..

Funcție renală afectată. La pacienții cu funcție renală severă afectată, clearance-ul acidului fenofibroic este semnificativ redus și, prin urmare, compusul se poate acumula cu utilizarea repetată. La pacienții cu funcție renală moderată (creatinină Cl de la 30 până la 60 ml / min) clearance și V_d atunci când este administrat oral, acidul fenofibroic crește în comparație cu voluntarii sănătoși (2,1 l / h și 95 l comparativ cu 1,1 l / h și 30 l, respectiv). La pacienții cu insuficiență renală moderată, este necesară ajustarea dozei. Dacă nu este disponibilă o doză mai mică, atunci nu se recomandă fenofibratul..

La pacienții cu insuficiență renală severă (creatinină Cl mai mică de 30 ml / min), utilizarea fenofibratului este contraindicată (vezi "Contraindicații").

Indicațiile medicamentului Tricor

hipercolesterolemia și hipertrigliceridemia izolate sau mixte (dislipidemia tipurilor IIa, IIb, III, IV, V, conform clasificării Fredrickson) la pacienții pentru care dieta sau alte măsuri de tratament non-medicamentoase (de exemplu, pierderea în greutate sau o activitate fizică crescută) au fost ineficiente, mai ales dacă factori de risc asociați dislipidemiei, cum ar fi hipertensiunea arterială și fumatul;

hiperlipoproteinemie secundară în cazurile în care hiperlipoproteinemia persistă în ciuda tratamentului eficient al bolii de bază (de exemplu, dislipidemia în diabetul zaharat).

Contraindicații

hipersensibilitate la fenofibrat sau alte componente ale medicamentelor;

disfuncție hepatică severă - clasa C pe scara Child-Pugh (incluzând ciroza biliară și funcția hepatică persistentă, cu etiologie necunoscută);

funcție renală severă și moderată moderată (creatinină Cl sub 60 ml / min pentru o doză dată de medicament);

istoric de fotosensibilizare sau fototoxicitate în tratamentul fibratelor sau ketoprofenului;

istoric de boli ale vezicii biliare;

galactozemie congenitală, deficit de lactază, malabsorbție de glucoză și galactoză (medicamentul conține lactoză);

fructozemie congenitală, deficiență de zaharoză-izomaltază (medicamentul conține zaharoză);

o reacție alergică la arahide, unt de arahide, lecitină de soia sau produse aferente în anamneză (datorită riscului de a dezvolta o reacție de hipersensibilitate);

pancreatită cronică sau acută, cu excepția cazurilor de pancreatită acută datorată hipertrigliceridemiei severe;

perioada alăptării;

varsta pana la 18 ani (eficacitatea si siguranta nu sunt stabilite).

Cu precauție: pacienți cu factori predispusi la dezvoltarea miopatiei și / sau rabdomiolizei, inclusiv vârstei de peste 70 de ani; istoric încărcat de boli musculare ereditare; hipotiroidism și abuz de alcool (a se vedea "Instrucțiuni speciale"); utilizare în timpul sarcinii; utilizarea concomitentă de anticoagulante orale, inhibitori de HMG-CoA reductază (vezi. „Interacțiune”).

Sarcina și alăptarea

Nu există date suficiente despre utilizarea fenofibratului la gravide. În studiile efectuate la șoareci, șobolani și iepuri, nu a fost observat efectul teratogen al fenofibratului. Embriotoxicitatea a fost observată la prescrierea unor doze toxice pentru organismul mamei în timpul studiilor preclinice. Când s-a luat medicamentul în doze mari, s-au observat prelungiri ale perioadei de sarcină și complicații în timpul nașterii. Nu se cunoaște riscul potențial pentru om. Prin urmare, medicamentul poate fi utilizat în timpul sarcinii numai după o evaluare detaliată a raportului dintre beneficiile preconizate și riscul posibil.

Informații insuficiente cu privire la excreția fenofibratului și / sau a metaboliților săi din laptele matern. Nu poate fi exclus riscul pentru bebeluși. Nu trebuie să utilizați medicamentul în timpul alăptării. Dacă este necesară utilizarea medicamentului în timpul alăptării, alăptarea trebuie oprită.

Fertilitate. În studiile preclinice asupra toxicității reproductive, nu s-au observat efecte atunci când se utilizează fenofibratul asupra fertilității animale. Cu toate acestea, s-au observat hipospermie reversibilă și vacuolizare testiculară, precum și imaturitate ovariană în studiile de toxicitate la câini tineri cu administrare repetată de acid fenofibroic. Nu există date clinice privind efectul medicamentului asupra fertilității la bărbați sau femei..

Efecte secundare

Frecvența reacțiilor adverse enumerate mai jos a fost determinată după cum urmează: foarte des (≥1 / 10); deseori (≥1 / 100, DVT al extremităților inferioare) *.

Din tractul digestiv: adesea - semne și simptome ale tulburării gastro-intestinale (dureri abdominale, greață, vărsături, diaree, flatulență); rar - pancreatită **.

Din ficat și tractul biliar: deseori - activitate crescută a transaminazelor serice; rareori - colelitiaza; mai rar hepatită.

Din partea pielii și a țesuturilor subcutanate: rareori - reacții de hipersensibilitate a pielii (de exemplu, erupții cutanate, mâncărimi ale pielii, urticarie); mai rar - alopecie, reacții de fotosensibilitate.

Din sistemul musculo-scheletic și din țesutul conjunctiv: rar - leziuni musculare (de exemplu, mialgie difuză, miozită, spasm muscular și slăbiciune musculară).

Din organele genitale: rareori - disfuncție erectilă.

Influența asupra rezultatelor studiilor de laborator și instrumentale: foarte des - o creștere a nivelului de homocisteină în sânge ***; rareori - creșterea concentrației serice de creatinină; mai rar - concentrație crescută de azot în uree serică.

* A fost raportată o creștere semnificativă statistic a incidenței emboliei pulmonare (0,7% (32 din 4900 pacienți) în grupul placebo comparativ cu 1,1% (53 din 4895 pacienți) din grupul pacienților care au luat fenofibrat; P = 0,022) și o creștere statistică nesemnificativă a incidenței TVP (cu placebo: 1% (48 din 4900 pacienți); cu fenofibrat: 1,4% (67 din 4895 pacienți); P = 0,074).

** Într-un studiu clinic randomizat, controlat cu placebo, efectuat de FIELD la 9795 de pacienți cu diabet zaharat de tip 2 care au primit fenofibrat, s-a constatat o creștere statistică semnificativă a incidenței pancreatitei (0,8%, 40 din 4895 pacienți) comparativ cu 0,5 % în grupul placebo (23 din 4900 de pacienți); P = 0,031.

*** Creșterea medie a nivelului de homocisteină în sângele pacienților care au primit fenofibrat a fost de 6,5 μmol / L și a avut un efect reversibil la oprirea tratamentului cu fenofibrat. Un risc crescut de TVP poate fi asociat cu o creștere a nivelului de homocisteină. Cu toate acestea, semnificația clinică a fenomenului de mai sus nu a fost stabilită.

În perioada de după comercializare, au existat rapoarte spontane despre o serie de efecte secundare. Conform datelor disponibile, este imposibil să se stabilească frecvența exactă a acestor efecte, de aceea este clasificată ca „frecvență necunoscută”.

Din sistemul nervos: oboseală.

Din sistemul respirator, toracele și organele mediastinale: boli pulmonare interstițiale.

Din ficat și din tractul biliar: icter, complicații ale colelitiazei (de ex. Colecistită, colangită, colici biliare).

Din partea pielii și a țesutului subcutanat: reacții cutanate severe (de exemplu, eritem multiforme, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică).

Din sistemul musculo-scheletic și din țesutul conjunctiv: rabdomioliză.

Interacţiune

Anticoagulante orale. Fenofibratul sporește efectul anticoagulantelor orale și poate crește riscul de sângerare, care este asociat cu deplasarea anticoagulantului din locurile de legare cu proteinele plasmatice din sânge.

La începutul tratamentului cu fenofibrat, se recomandă reducerea dozei de anticoagulante cu aproximativ o treime, urmată de o selecție treptată a dozei. Selectarea dozei este recomandată sub controlul nivelului INR..

Ciclosporină. Au fost descrise câteva cazuri severe de scădere reversibilă a funcției renale în timpul tratamentului simultan cu fenofibrat și ciclosporină. Prin urmare, este necesar să se monitorizeze starea funcției renale la acești pacienți și să se anuleze fenofibratul în cazul schimbării grave a parametrilor de laborator.

Inhibitori de HMG-CoA reductază și alți fibrați: când luați fenofibrat împreună cu inhibitori de HMG-CoA reductază sau alți fibrați, riscul de efecte toxice grave asupra fibrelor musculare este crescut. O astfel de terapie combinată trebuie efectuată cu prudență și să monitorizeze cu atenție starea pacienților pentru semnele de efecte toxice asupra țesutului muscular (vezi "Instrucțiuni speciale").

Pravastatină. Utilizarea simultană de fenofibrat (la o doză echivalentă cu 145 mg de fenofibrat) și pravastatină (40 mg o dată pe zi) timp de 10 zile la 23 de voluntari sănătoși a fost însoțită de o creștere a mediei C_max pravastatina cu 36% (interval: de la o scădere de 69% la o creștere de 321%) și o creștere a ASC medie a pravastatinei cu 28% (interval de modificări: de la o scădere de 54% la o creștere de 128%). Odată cu utilizarea simultană a pravastatinei cu fenofibratul, a fost de asemenea observată o creștere a mediei C_max cu 55% pentru metabolitul principal al pravastatinei (3-alfa-hidroxi-izopravastatin) (variație: de la o scădere de 32% la o creștere de 314%) și o creștere a ASC medie a metabolitului principal de pravastatină cu 39% (variație: de la o scădere de 24% să crească cu 261%).

Simvastatin. Într-un studiu clinic, fenofibratul a fost utilizat la o doză echivalentă cu 145 mg de fenofibrat, de 1 dată pe zi timp de 10 zile. În a zecea zi, s-a adăugat simvastatină într-o doză de 40 mg fenofibrat. ASC mediu de acid simvastatinic, principalul metabolit activ, în timp ce luați fenofibrat a scăzut cu 42% (interval: de la o scădere de 77% la o creștere de 50%). Fenofibratul nu a afectat (0%) media C_max acid simvastatinic (gama de modificări: de la o scădere de 67% la o creștere de 92%). Media c_min acidul fenofibroic a crescut cu 14% (interval de modificări: de la o scădere de 7% la o creștere de 48%) după utilizarea simvastatinei, ceea ce indică absența efectului simvastatinei la o doză de 40 mg asupra concentrației de acid fenofibroic în plasma sanguină.

Atorvastatină. Utilizarea simultană de fenofibrat (la o doză echivalentă cu 145 mg de fenofibrat) și atorvastatină (20 mg) o dată pe zi, timp de 10 zile, la 22 de voluntari bărbați sănătoși a fost însoțită de o scădere de 14% în ASC medie a atorvastatinei (interval de modificări: de la o scădere de 67% să crească cu 44%). Valoarea medie a C_max atorvastatina nu a modificat (0%) (gama de modificări: de la o scădere de 60% la o creștere de 136%). Când sunt combinate cu mai multe doze de fenofibrat și atorvastatină, nu au fost detectate modificări farmacocinetice semnificative ale ASC medie (scădere cu 2,3%; interval de modificări: de la o scădere de 39% la o creștere de 40%) sau C medie._max (scade cu 3,8%; gama de modificări: de la o scădere de 29% la o creștere de 42%) acid fenofibroic.

Rosuvastatina. Utilizarea simultană de fenofibrat (67 mg de 3 ori pe zi) și rosuvastatină (10 mg 1 dată pe zi) timp de 7 zile nu a dus la o modificare semnificativă clinic a concentrației ambelor substanțe active în plasma sanguină.

Ezetimib. Într-un studiu farmacocinetic, cu utilizarea simultană cu fenofibrat, concentrația de ezetimib total a crescut de aproximativ 1,5 ori. Această creștere este considerată nesemnificativă din punct de vedere clinic. Eficacitatea și siguranța fenofibratului atunci când este utilizat concomitent cu ezetimibe a fost studiat într-un studiu clinic. Utilizarea simultană a ezetimibului cu alți fibrați (clofibrat, bezafibrat, gemfibrozil) nu a fost studiată (vezi instrucțiunile de utilizare a medicamentului ezetimibe).

Secventanți de acizi biliari. Absorbția fibrelor este redusă de colesterol.

Estrogenii. Estrogenii pot crește nivelul lipidelor.

Derivați de tiazolidinedione (glitazone). Odată cu utilizarea simultană a fenofibratului și a glitazonelor, au fost raportate mai multe cazuri de scădere paradoxală reversibilă a concentrației de HDL-C. De aceea, atunci când se efectuează terapie simultană, se recomandă controlul concentrației de HDL-C, iar în cazul scăderii semnificative a concentrației de HDL-C, medicamentele trebuie întrerupte.

Izoenzime ale citocromului P450. Studiile in vitro ale microzomiilor hepatici umani au arătat că fenofibratul și acidul fenofibroic nu sunt inhibitori ai următoarelor izoenzime ale citocromului P450 (CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 sau CYP1A2). La concentrații terapeutice, acești compuși sunt inhibitori slabi ai izoenzimelor CYP2C19 și CYP2A6 și inhibitori slabi sau moderate ai CYP2C9. Pacienții care utilizează fenofibrat împreună cu medicamente metabolizate de CYP2C19, CYP2A6 și în special izoenzimele CYP2C9 cu un indice terapeutic restrâns trebuie monitorizați îndeaproape și trebuie efectuate ajustări ale dozei, dacă este necesar..

Dozaj si administrare

În interior, înghițire întreagă, fără mestecat, băutură cu apă, în orice moment al zilei, indiferent de aportul alimentar (tablete, 145 mg). Este necesar să continuați să respectați dieta hipocolesterolemică, la care pacientul s-a respectat înainte de a începe tratamentul cu Tricor.

Adulți, 1 tabletă. O data pe zi. Pacienții care iau 1 capsule. fenofibrat micronizat 200 mg sau un comprimat de fenofibrat micronizat 160 mg (este posibil să utilizați medicamentul Tricor în doză de 160 mg) pe zi, acestea pot trece la a lua 1 tabel. Tricor® 145 mg fără ajustare suplimentară a dozei.

Pacienți vârstnici fără funcție renală afectată. Este recomandat să luați o doză standard pentru adulți (1 comprimat. Tricorra 1 dată pe zi). Eficiența terapiei trebuie evaluată prin concentrația de lipide (colesterol total, LDL, trigliceride) în serul din sânge. În absența unui efect terapeutic după câteva luni de terapie (de obicei după 3 luni), trebuie luată în considerare adecvarea terapiei concomitente sau alternative.

Pacienții cu funcție renală afectată. Pacienții cu CRF ușor (creatinină Cl peste 60 ml / min) nu necesită ajustarea dozei.

Pacienții cu funcție hepatică afectată. Datorită cantității insuficiente de date acumulate privind utilizarea medicamentului Tricor la pacienții cu funcție hepatică afectată, nu este posibil să se dea recomandări privind utilizarea medicamentului în această categorie de pacienți.

Supradozaj

Există doar câteva rapoarte de supradozaj. În cele mai multe cazuri, simptomele de supradozaj nu au fost raportate..

Tratament: antidot specific necunoscut. Dacă se suspectează o supradoză, trebuie prescris un tratament simptomatic și, dacă este necesar, un tratament de susținere. Hemodializa este ineficientă.

Instrucțiuni Speciale

Înainte de începerea tratamentului cu Tricor® 145 mg, trebuie efectuat un tratament adecvat pentru a elimina cauza hipercolesterolemiei secundare, de exemplu, în boli precum diabetul necontrolat de tip 2, hipotiroidism, sindrom nefrotic, disproteinemie, boli hepatice obstructive, efectele terapiei medicamentoase, alcoolism.

La pacienții cu hiperlipidemie, care iau estrogeni sau contraceptive hormonale care conțin estrogeni, este necesar să aflăm dacă hiperlipidemia este de natură primară sau secundară. În astfel de cazuri, o creștere a concentrației de lipide poate fi cauzată de aportul de estrogen..

Efect asupra morbidității și mortalității cardiovasculare. Un studiu clinic randomizat, controlat cu placebo, al ACCORD a fost realizat la 5518 pacienți cu diabet zaharat de tip 2 care au primit fenofibrat pe lângă terapia cu simvastatină. În grupul combinat de fenofibrat cu simvastatină, o scădere nesemnificativă statistic a riscului relativ de evenimente cardiovasculare grave, incluzând infarct miocardic non-fatal, accident vascular cerebral non-fatal sau deces din patologii cardiovasculare, a fost de 8% comparativ cu monoterapia cu simvastatină (0,RR 0,92; 95%) CI: 0,79–1,08; P = 0,32; reducere absolută a riscului: 0,74%). O analiză a unui subgrup de pacienți cu dislipidemie (trigliceride ≥ 2,2 mmol / L și HDL-C nivel de HDL ≤ 0,88 mmol / L) a arătat o reducere statistică semnificativă cu 31% a apariției evenimentelor cardiovasculare grave cu 31% în grupul de combinație de fenofibrat cu simvastatină pentru comparativ cu grupul de monoterapie cu simvastatină (RR 0,69; IC 95%: 0,49–0,97; P = 0,03; reducerea riscului absolut: 4,95%). O altă analiză a subgrupului a relevat o diferență semnificativă statistic între sexe (P = 0,01), indicând un posibil beneficiu al terapiei combinate la bărbați (P = 0,037), dar un risc potențial mai mare la femei (P = 0,069) în comparație cu monvastoterapia cu simvastatină. Un studiu FIELD de 5 ani, randomizat, controlat cu placebo a fost realizat la 9795 de pacienți cu diabet de tip 2 care au primit fenofibrat. Fenofibratul a arătat o scădere statistică nesemnificativă de 11% a rezultatului primar al bolilor CVS (0,89 RR; IC 95%: 0,75–1,05% P = 0,16) și o scădere statistică semnificativă de 11% a rezultatului secundar al bolilor CVS comune (RR 0, 89% (0,8–0,99), P = 0,04). A fost o creștere fiabilă a mortalității totale cu 11% (RR 1,11; IC 95%: 0,95–1,29; P = 0,18) și o creștere nesigură a mortalității prin boli coronariene cu 19% (RR 1,19; IC 95%) : 0,9–1,57; P = 0,22) când se utilizează fenofibrat față de placebo.

Atunci când luați Tricor® și alte medicamente care scad lipidele, unii pacienți au descris o creștere a activității transaminazelor hepatice. În majoritatea cazurilor, această creștere a fost temporară, minoră și asimptomatică. Se recomandă monitorizarea activității transaminazelor (ALT, AST) la fiecare 3 luni în primele 12 luni și periodic în timpul tratamentului suplimentar. Pacienții care au crescut activitatea transaminazei hepatice în timpul tratamentului necesită atenție, iar dacă activitatea ALT și AST cresc de mai mult de 3 ori în comparație cu VGN, medicamentul este întrerupt. Dacă apar simptome de hepatită (icter, mâncărime), trebuie efectuate teste de laborator și, în cazul în care diagnosticul este confirmat, anularea medicamentului Tricor ®.

Au fost descrise cazuri de dezvoltare a pancreatitei în timpul tratamentului cu medicamentul Tricor®. Cauzele posibile ale pancreatitei în aceste cazuri au fost lipsa de eficacitate a medicamentului la pacienții cu hipertrigliceridemie severă, efectul direct al medicamentului, precum și fenomene secundare asociate cu prezența pietrelor sau formarea de sediment în conductele biliare, însoțite de obstrucția canalului biliar comun..

Atunci când luați Tricor® și alte medicamente care scad concentrațiile lipidice, au fost descrise cazuri de efecte toxice asupra țesutului muscular cu sau fără funcția renală afectată, inclusiv cazuri foarte rare de rabdomioliză. Frecvența unei astfel de încălcări crește în caz de hipoalbuminemie și antecedente de disfuncție renală. Un efect toxic asupra țesutului muscular poate fi suspectat pe baza plângerilor pacientului de slăbiciune, mialgie difuză, miozită, crampe și crampe musculare și / sau o creștere marcată a activității CPK (de mai mult de 5 ori în comparație cu VGN). În aceste cazuri, tratamentul cu Tricor ®, 145 mg, trebuie întrerupt. Riscul de rabdomioliză poate crește la pacienții cu predispoziție la miopatie și / sau rabdomioliză, incluzând vârsta de peste 70 de ani, un istoric grav al bolilor musculare ereditare, hipotiroidism și abuz de alcool. Acești pacienți ar trebui să li se prescrie medicamentul numai dacă beneficiul scontat depășește riscul posibil de rabdomioliză. Atunci când luați Tricor ®, 145 mg, simultan cu inhibitori de HMG-CoA reductază sau alți fibrați, riscul de efecte toxice grave asupra fibrelor musculare crește, mai ales dacă pacientul a avut boală musculară înainte de tratament. În acest sens, administrarea concomitentă a medicamentului Tricor ®, 145 mg și statină este permisă numai dacă pacientul are dislipidemie mixtă severă și risc cardiovascular ridicat, în absența antecedentelor de boală musculară și sub o monitorizare atentă care vizează identificarea semnelor de dezvoltare a toxicului efecte asupra țesutului muscular.

În cazul creșterii concentrației de creatinină cu peste 50% peste VGN, tratamentul trebuie suspendat. Se recomandă să se determine concentrația creatininei în primele 3 luni și periodic în timpul tratamentului suplimentar.

După inițierea terapiei cu fenofibrat, pacienții au prezentat o scădere ușoară sau moderată a nivelului de Hb, o scădere a hematocritului și o scădere a numărului de leucocite. Cu toate acestea, odată cu utilizarea prelungită a medicamentului, valorile acestor indicatori se stabilizează. Au fost raportate trombocitopenie și agranulocitoză la pacienții individuali care au primit fenofibrat. În primele 12 luni de la începutul terapiei cu Tricor ®, se recomandă monitorizarea periodică a nivelului de globule roșii și celule albe din sânge..

Hipersensibilitate de tip imediat. În timpul utilizării fenofibratului după înregistrare, au fost raportate anafilaxie și angioedem. În unele cazuri, astfel de reacții reprezintă un pericol pentru viața pacientului și au necesitat tratament de urgență. Dacă sunt observate semne sau simptome de hipersensibilitate imediată, trebuie să consultați imediat un medic și să încetați să utilizați fenofibrat.

Hipersensibilitate întârziată. În timpul utilizării post-înregistrare a fenofibratului, au fost raportate reacții adverse grave la medicamentul de la nivelul pielii, inclusiv sindromul Stevens-Johnson, necroliza epidermică toxică și o reacție medicamentoasă cu eozinofilie și manifestări sistemice (sindromul DRESS). Astfel de reacții s-au dezvoltat pe o perioadă cuprinsă între câteva zile și câteva săptămâni de la începerea terapiei cu fenofibrat. Cazurile de sindrom DRESS au fost însoțite de reacții cutanate, cum ar fi o erupție cutanată sau dermatită exfoliativă și o combinație de eozinofilie și o stare febrilă care implică sistemul renal, hepatic sau respirator. Dacă există o suspiciune de reacții adverse grave la medicament de la piele, este necesar să opriți utilizarea fenofibratului și să efectuați un tratament specific.

În timpul studiului FIELD, a fost observată o incidență relativ mai mare de embolie pulmonară și DVT în grupul de pacienți care au primit fenofibrat decât în ​​grupul de pacienți care au primit placebo. Dintre cei 9.795 de pacienți incluși în studiul FIELD, 4.900 de pacienți au fost randomizați la grupul placebo și 4.985 de pacienți la grupul de fenofibrați. În grupul de pacienți care au primit placebo, au fost înregistrate 48 de cazuri (1%) din apariția TVP, iar în grupul de pacienți care au primit fenofibrat, au fost înregistrate 67 de astfel de cazuri (1,4%); P = 0,074. În grupul placebo, au fost raportate 32 de cazuri (0,7%) de embolie pulmonară; în grupul de pacienți care au primit fenofibrat, 53 de cazuri (1%); P = 0,022.

O scădere paradoxală a conținutului de HDL-C

În studiile clinice și în aplicațiile de după comercializare, au fost descrise cazuri de scădere accentuată a conținutului de HDL-C (mai puțin de 2 mg / dL) după inițierea terapiei cu fibrat la pacienții cu și fără diabet. Scăderea conținutului de HDL-C a fost însoțită de o scădere a conținutului de apo AI. O astfel de scădere a apărut de obicei în perioada de la 2 săptămâni la câțiva ani de la începerea utilizării fibraților. Conținutul de HDL-C a rămas scăzut până la continuarea terapiei cu fibrate. După întreruperea tratamentului cu fibrat, s-a observat un răspuns rapid și constant. Nu a fost stabilită semnificația clinică a acestei scăderi a conținutului de HDL-C. Se recomandă monitorizarea nivelului HDL-C în primele câteva luni de la inițierea terapiei cu fibrat. Cu o scădere accentuată a conținutului de HDL-C, medicamentul trebuie întrerupt și trebuie continuat să fie monitorizat până când revine la valorile inițiale. Fibratele nu trebuie reasignate acestor pacienți..

Influența asupra capacității de a conduce vehicule, mecanisme. Tricor®, 145 mg, nu afectează sau minimă capacitatea de a conduce vehiculul și de a folosi utilaje (riscul de amețeli).

Formular de eliberare

Comprimate filmate, 145 mg. 10 comprimate în blister PVC / PE / PVDC / Al. 1, 2, 3, 5, 9, 10 bl. așezat într-o cutie de carton. 14 comprimate în blister PVC / PE / PVDC / Al. Până la 2, 6, 7 bl. așezat într-o cutie de carton. 10 comprimate în blister PVC / PE / PVDC / Al. Până la 28, 30 bl. plasat în pachete de carton (ambalaje pentru spitale).

Producător

Laboratoriile Fournier Irland Limited, Angrove, Carrigtowhill, Co., Cork, Irlanda sau VEROPHARM JSC, 308013, Rusia, Belgorod, ul. De lucru, 14.

Pachetul de control al calității. Reciphon Fontaine, Rue de Pre Pothe, 21121, Fontaine le Dijon, Franța sau JSC VEROPHARM, 308013, Rusia, Belgorod, ul. De lucru, 14.

Organizația autorizată de către titularul certificatului de înregistrare a medicamentului pentru uz medical să accepte cererile consumatorului. LLC "Abbott Laboratories", 125171, Moscova, Leningradskoye sh., 16A, p. 1.

Tel.: (495) 258-42-80; fax: (495) 258-42-81.

TRICOR

Substanta activa

Compoziția și forma medicamentului

Tabletele acoperite cu film alb sunt alungite, cu inscripția „145” pe o parte și sigla companiei pe cealaltă.

Excipienți: zaharoză - 145 mg, lauril sulfat de sodiu - 10,2 mg, lactoză monohidrat - 132 mg, crospovidona - 75,5 mg, celuloză microcristalină - 84,28 mg, dioxid de siliciu coloidal - 1,72 mg, hipromeloză - 29 mg, sodiu docusat - 2,9 mg, magneziu stearat - 0,9 mg.

Compoziție de coajă: Opadri OY-B-28920 - 25,1 mg (alcool polivinilic - 11,43 mg, dioxid de titan - 8,03 mg, talc - 5,02 mg, lecitină de soia - 0,5 mg, gumă xantan - 0,12 mg).

10 bucati. - blistere (1) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (2) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (3) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (5) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (9) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (10) - pachete de carton.
14 buc. - blistere (2) - pachete de carton.
14 buc. - blistere (6) - pachete de carton.
14 buc. - blistere (7) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (28) - cutii de carton (ambalaje pentru spitale).
10 bucati. - blistere (30) - cutii de carton (ambalaje pentru spitale).

efect farmacologic

Agent hipolipidemic din grupul de derivați ai acidului fibroic.

Prin activarea RAPP-alfa (receptorii alfa activat de peroxisom), fenofibratul îmbunătățește lipoliza și excreția lipoproteinelor aterogene cu o concentrație mare de trigliceride din plasmă prin activarea lipoproteinei lipază și scăderea sintezei apoproteinei CIII. Activarea RAPP-alpha duce, de asemenea, la o sinteză crescută a apoproteinelor AI și II.

Fenofibratul este un derivat al acidului fibroic, a cărui capacitate de a schimba concentrația de lipide în corpul uman este mediată de activarea RAPP-alfa. Efectele fenofibratului asupra lipoproteinelor descrise mai sus duc la o scădere a concentrației de LDL și VLDL, care includ apoproteina B și o creștere a concentrației de HDL, care includ apoproteinele AI și II.

În plus, datorită corectării încălcărilor sintezei și catabolismului VLDL, fenofibratul crește clearance-ul LDL și reduce concentrația de dimensiuni dense și mici ale particulelor de LDL, a căror creștere este observată la pacienții cu un fenotip lipidic aterogen, o încălcare frecventă la pacienții cu risc de boală coronariană..

Fenofibratul reduce agregarea plachetară, reduce nivelul crescut de fibrinogen plasmatic și poate scădea ușor nivelul glicemiei la pacienții cu diabet zaharat; reduce acidul uric din sânge.

Farmacocinetica

După administrarea orală, fenofibratul este rapid hidrolizat de către esterasele. Numai principalul metabolit activ al fenofibratului, acidul fenofibroic, se găsește în plasma sanguină. Fenofibratul nu este un substrat pentru izoenzima CYP3A4 și nu participă la metabolismul microsomal. Fenofibratul inițial în plasma sanguină nu este detectat. C max în plasma sanguină se realizează la 2-4 ore după ingestie. În cazul utilizării prelungite, concentrația în plasma sanguină rămâne stabilă indiferent de caracteristicile individuale ale pacientului. Legarea la proteinele plasmatice (albumina) este ridicată - mai mult de 99%. Este excretat în principal de rinichi sub formă de acid fenofibroic și conjugat glucuronid. Fenofibratul este eliminat aproape complet în 6 zile..

indicaţii

Hipercolesterolemia și hipertrigliceridemia izolate sau mixte (dislipidemia de tip IIa, IIb, III, IV, V, conform clasificării Fredrickson) la pacienții pentru care dieta sau alte măsuri de tratament non-medicamentoase (de exemplu, pierderea în greutate sau o activitate fizică crescută) sunt ineficiente, mai ales în prezența asociate cu factori de risc de dislipidemie, cum ar fi hipertensiunea arterială și fumatul.

Pentru tratamentul hiperlipoproteinemiei secundare, medicamentul este utilizat în cazurile în care hiperlipoproteinemia persistă, în ciuda tratamentului eficient al bolii de bază (de exemplu, dislipidemia în diabetul zaharat).

Contraindicații

Hipersensibilitate la fenofibrat; disfuncție hepatică severă - clasa C pe scara Child-Pugh (incluzând ciroza biliară și funcția hepatică persistentă, cu etiologie necunoscută); istoric de boli ale vezicii biliare; Insuficiență renală severă și moderată (Atenție QC)

La pacienții cu factori care predispun la dezvoltarea miopatiei și / sau rabdomiolizei, inclusiv a vârstei mai mari de 70 de ani, istoric grav al bolilor musculare ereditare, hipotiroidismului și abuzului de alcool; utilizare în timpul sarcinii; în timp ce luați anticoagulante orale, inhibitori de HMG-CoA reductază

Dozare

Înainte și în timpul tratamentului, pacientul trebuie să respecte o dietă hipocolesterolemiantă.

Luați oral 1 dată / zi.

Doza depinde de forma de dozare utilizată..

Tratamentul este lung. Eficacitatea terapiei trebuie evaluată prin concentrația lipidelor (colesterol total, LDL, trigliceride) în ser. În absența unui efect terapeutic după câteva luni de terapie (de obicei după 3 luni), trebuie luată în considerare recomandarea prescrierii terapiei concomitente sau alternative.

Efecte secundare

Din partea sângelui și a sistemului limfatic: rareori - o scădere a hemoglobinei și a globulelor albe din sânge.

Din sistemul imunitar: rar - reacții de hipersensibilitate.

Din sistemul nervos: rareori - dureri de cap.

Din partea vaselor: rar - tromboembolism (embolie pulmonară și tromboză venoasă profundă a extremităților inferioare).

Din sistemul digestiv: deseori - dureri abdominale, greață, vărsături, diaree, flatulență, activitate crescută a transaminazelor hepatice.; rareori - pancreatită, colelitiază; mai rar hepatită.

Din partea pielii și a țesuturilor subcutanate: rareori - alopecie, reacții de fotosensibilitate.

Reacții alergice: rareori - erupții cutanate, mâncărimi ale pielii, urticarie.

Din sistemul musculo-scheletic: rar - leziuni musculare, incl. mialgie difuză, miozită, spasm muscular și slăbiciune musculară.

Din organele genitale: rareori - disfuncție erectilă.

Din partea indicatorilor de laborator: foarte des - o creștere a concentrației de homocisteină în sânge; rareori - creșterea concentrației serice de creatinină; mai rar - concentrație crescută de azot în uree serică.

Interacțiunea medicamentelor

Fenofibratul sporește efectul anticoagulantelor orale și poate crește riscul de sângerare, care este asociat cu deplasarea anticoagulantului din locurile de legare cu proteinele plasmatice din sânge.

Au fost descrise câteva cazuri severe de afectare reversibilă a funcției renale în timpul tratamentului simultan cu fenofibrat și ciclosporină. Prin urmare, este necesar să monitorizați cu atenție starea funcției renale la acești pacienți și să anulați fenofibratul în cazul unei modificări grave a parametrilor de laborator.

Când luați fenofibrat în același timp cu inhibitorii HMG-CoA reductazei sau alți fibrați, riscul de efecte toxice grave asupra fibrelor musculare este crescut. O astfel de terapie combinată trebuie efectuată cu precauție și să monitorizeze cu atenție starea pacienților pentru semne de efecte toxice asupra țesutului muscular..

Odată cu utilizarea simultană a fenofibratului și glitazonelor, au fost raportate mai multe cazuri de scădere paradoxală reversibilă a concentrației de colesterol HDL. De aceea, atunci când se efectuează terapie simultană, se recomandă controlul concentrației de colesterol HDL, iar în caz de scădere marcată a concentrației de colesterol HDL, anularea medicamentelor.

Pacienții care utilizează fenofibrat împreună cu medicamente metabolizate prin CISP2C19, izoenzimele CYP2A6 și în special CYP2C9 cu un indice terapeutic îngust, trebuie monitorizați îndeaproape și, dacă este necesar, se recomandă ajustarea dozei acestor medicamente..

Instrucțiuni Speciale

Înainte de utilizarea fenofibratului, trebuie efectuat tratamentul bolilor care pot cauza hipercolesterolemia secundară, inclusiv: diabet zaharat necontrolat de tip 2, hipotiroidism, sindrom nefrotic, disproteinemie, boli hepatice obstructive, efectele terapiei medicamentoase, alcoolism.

La pacienții cu hiperlipidemie, care iau estrogeni sau contraceptive hormonale care conțin estrogeni, este necesar să aflăm dacă hiperlipidemia este de natură primară sau secundară. În astfel de cazuri, o creștere a concentrației de lipide poate fi cauzată de aportul de estrogen..

Se recomandă monitorizarea activității ALT, ACT la fiecare 3 luni în primele 12 luni și periodic în timpul tratamentului suplimentar. Pacienții a căror activitate transaminazică hepatică a crescut în timpul tratamentului necesită atenție, iar în cazul creșterii activității ALT și ACT de mai mult de 3 ori în comparație cu VGN, fenofibratul trebuie întrerupt. Dacă apar simptome de hepatită (icter, mâncărime), trebuie efectuate teste de laborator și, dacă se confirmă diagnosticul de hepatită, fenofibratul trebuie anulat.

Riscul de rabdomioliză poate crește la pacienții cu predispoziție la miopatie și / sau rabdomioliză, incluzând vârsta de peste 70 de ani, un istoric grav al bolilor musculare ereditare, hipotiroidism și abuz de alcool. La astfel de pacienți, fenofibratul trebuie utilizat numai dacă beneficiul scontat depășește riscul posibil de rabdomioliză..

În cazul creșterii concentrației de creatinină cu peste 50% peste VGN, tratamentul trebuie suspendat. Se recomandă ca concentrația creatininei să fie determinată în primele 3 luni și periodic în timpul tratamentului suplimentar..

În primele douăsprezece luni de la începutul terapiei cu fenfibrat, se recomandă monitorizarea periodică a globulelor roșii și a globulelor albe din sânge..

Dacă sunt observate semne sau simptome de hipersensibilitate imediată, trebuie să consultați imediat un medic și să încetați să utilizați fenofibrat.

Sarcina și alăptarea

Riscul potențial pentru om nu este cunoscut, prin urmare, utilizarea în timpul sarcinii este posibilă numai după o evaluare atentă a raportului dintre beneficiile preconizate ale terapiei față de mamă și riscul probabil pentru făt.

Fenofibratul este contraindicat pentru utilizare în timpul alăptării.

Fibrele - ce este? Ce este mai bine fibrați sau statine?

Ateroscleroza este o boală pe care aproape toată lumea o cunoaște. Nu este surprinzător, pentru că unii oameni de știință o numesc aproape o epidemie a secolului XXI. Observațiile moderne sugerează că aproape o treime dintre persoanele în vârstă suferă de colesterol ridicat, ceea ce poate duce la apariția unei boli precum ateroscleroza. Colesterolul cu densitate mică se acumulează și impregnează pereții vaselor de sânge, îngustând lumenul lor și distrugând peretele. Motivele acestui lucru sunt simple și banale - dieta nesănătoasă, stilul de viață cu activitate scăzută.

Medicina modernă nu stă nemișcată - pe piața farmaceutică există diverse medicamente menite să combată colesterolul. Astăzi vom vorbi despre fibrați - caracteristicile acestor medicamente, o listă a noii generații a acestor medicamente și mecanismul lor de acțiune.

Ce sunt fibrații și cum acționează

În programările medicale cu profil lipidic crescut, se găsesc cel mai adesea medicamente din următoarele grupuri principale - fibrați și statine. Primul grup este considerat în detaliu în acest articol..

Fibratii sunt compusi chimici derivati ​​din acidul fibroic..

Mecanismul de acțiune al fibraților este de a suprima producerea de lipoproteine ​​cu densitate mică și foarte mică în ficat. În plus, fibrele accelerează eliminarea colesterolului nociv din organism. Sub influența acestor medicamente:

• starea generală a vaselor se îmbunătățește,
• crește elasticitatea peretelui vascular,
• simptomele de colesterol ridicat în sânge sunt reduse.

Medicamentele cu fibre au avantaje importante față de alte medicamente care scad lipidele. Aceasta este capacitatea de a influența creșterea sintezei lipoproteinelor de înaltă densitate (HDL) și scăderea trigliceridelor. După cum știți, această fracțiune lipidică este „colesterolul bun” și afectează favorabil sistemul vascular. Concentrația ridicată a acestora în sânge scade probabilitatea dezvoltării și progresării aterosclerozei..

Conform radarului, principala formă de producție de fibrați este comprimatele. Compusul lor activ, lipoproteina lipază, este transportat la ficat atunci când intră în fluxul sanguin, care declanșează principalul său mecanism de reducere a lipidelor.

Trebuie remarcat: fibrații nu vindecă consecințele proceselor aterosclerotice și nu pot elimina plăcile de colesterol deja formate din pereții vasculari. Aceste medicamente nu le inhibă decât distribuirea, creșterea și formarea de noi focare de infiltrare și deteriorare a grăsimilor. De aceea, diagnosticul precoce și tratamentul la timp sunt atât de importante..

Indicații de utilizare

Tabletele cu medicamente fibrate sunt prescrise de medici pentru tulburările de metabolism lipidic. Scopul principal al tratamentului este reducerea sintezei de colesterol. Astfel, cantitatea de LDL din sânge va scădea, iar numărul de HDL va crește. Acești doi compuși sunt antagoniști, iar colesterolul cu densitate ridicată va interfera cu efectul distructiv al răului (densitate mică).

În plus, preparatele fibrate vor duce la trigliceride normale în sânge și, în general, echilibrează procesele metabolismului grăsimilor din organism. Fiecare medicament individual din acest grup are propriile indicații individuale pentru prescriere..

Lista celor mai bune medicamente din noua generație

Aceste medicamente pe substanța activă sunt derivați ai acidului fibroic. Acestea sunt împărțite în trei generații, fiecare fiind reprezentată pe piața farmaceutică sub diferite denumiri comerciale..

• Fibrații de prima generație: clofibrat
• Fibrele de 2 generații: gemfibrozil, bezafibrat
• Fibrați de generația a 3-a: fenofibrat, ciprofibrat

fenofibrat

Acesta este un medicament din ultima generație, a treia. În rețetele medicale, acum poate fi găsit cel mai des printre toate celelalte fibrate. Acesta datorează o astfel de popularitate proprietății sale antiplachetare - împiedică aderarea maselor trombotice și a altor fracții mici de sânge, ceea ce reduce semnificativ riscul de cheaguri de sânge. Principalul mecanism de acțiune de scădere a lipidelor, ca și în cazul altor fibrați, este acela că afectează fracția dăunătoare a colesterolului și a LDL, reducând sinteza acestuia în ficat și, în același timp, contribuie la creșterea parametrului HDL - colesterol „util”.

Dacă comparăm fenofibratul cu medicamentele altor generații, atunci are un spectru mult mai mic de efecte secundare. Biodisponibilitate mai mare și mai ușoară digestibilitate. Doza maximă pe zi este de 200 mg. Este necesar să luați medicamentul în timp ce mâncați. În acest fel, are loc absorbția cea mai completă a medicamentului.

În farmacii, sunt prezentate analogiile sale cu aceeași substanță activă principală, sub denumirile Lipantil, Tricor, Nolipax, Lipofen, Fenofibrat Canon.

Bezafibrat

Este produs în tablete cu o doză de 200 miligrame. Spre deosebire de fenofibrat, acestea sunt luate înainte de mese. Cursul tratamentului este de o lună, apoi se face o pauză de aceeași durată. Acest medicament din grupa fibraților se caracterizează prin biodisponibilitate ridicată și excreție rapidă din organism..

Pe rafturile magazinelor de droguri poate fi găsit și sub numele de brand Besifal, Cedur, Oralipin.

Fenofibrat de colină

Este un prodrog care direct în țesuturi este transformat în acid fenofibroic. Este prescris pacienților cu hipercolesterolemie de tip III, IV și V (conform clasificării Fredrickson). Doza maximă zilnică este de 135 mg. Incompatibil cu alcoolul.

Poate fi găsit sub denumirea comercială Trilipix.

clofibrat

Acesta este un medicament aparținând primei generații de fibrați. În prezent, nu mai este utilizat din cauza efectelor secundare prea frecvente. Utilizarea sa poate duce la colestază renală, formarea de pietre în sistemul hepatobiliare și exacerbarea bolii biliare.

Tot pe fondul numirii sale, sistemul muscular suferă. Aceasta se manifestă prin diverse leziuni neuromusculare, miozită și mialgie. Pacienții se pot plânge de oboseala de fundal, slăbiciune și simptome de intoxicație. În trecut (în special la sfârșitul secolului XX), a fost prescris pacienților cu leziuni aterosclerotice ale vaselor coronare, periferice și cerebrale.

Nume comerciale pentru acest tip de medicament: Lipomid, Amotil, Lipavlon, Miskelon.

ciprofibrat

Acest medicament are o serie de diferențe în acțiunea sa farmacologică - schimbă modul în care se sintetizează colesterolul. Acest lucru se întâmplă din cauza unei încălcări a sintezei acidului mevalonic din ficat (acidul mevalonic este un intermediar în lanțul de formare a colesterolului). Drept urmare, colesterolul total, fracțiile sale de densitate mică și trigliceridele scad sensibil în număr. Iar HDL, în schimb, crește. Este utilizat pentru hipercolesterolemia endogenă izolată și asociată, precum și pentru acele afecțiuni în care alte medicamente nu pot face față. Denumire comercială - Lipanor.

Instructiuni de folosire

Ca și alte substanțe care scad lipidele, fibrații trebuie luați numai după consultarea unui specialist. Caracteristicile instrucțiunilor de utilizare sunt prezente în funcție de tipul de medicament și de generarea acestuia. Medicamentele de a treia generație sunt luate cu mese, restul înainte de mese. Frecvența internării - de la una la trei ori pe zi.

Luați în considerare contraindicațiile și efectele secundare ale acestor pilule eficiente de colesterol..

Efecte secundare și contraindicații

Fibratele sunt medicamente care afectează grav organismul. Prin urmare, aceștia sunt numiți de un medic de specialitate exclusiv după o examinare completă. Înainte de programare, este necesar să vă amintiți o serie de contraindicații pentru acest grup, și anume:

• Fibrele nu sunt utilizate în practica pediatrică. Sunt contraindicate pentru copii.
• În timpul sarcinii și alăptării, aceste medicamente nu sunt prescrise, deoarece au un efect teratogen și pot pătrunde în laptele matern.
• Reacții de hipersensibilitate la medicament sau la componentele acestuia.
• Pacienții cu boală hepatică concomitentă sau boală renală, în special cu insuficiență renală.
• Consumatorii de alcool.
• Pacienții cu antecedente de pancreatită acută sau cronică.

Fibrații naturali nu există, toți sunt produse chimice. Prin urmare, ca orice substanță sintetică, fibrații au unele efecte secundare. Cu toate acestea, dacă pentru prima generație, lista laterală a fost de mai multe pagini de instrucțiuni, atunci pentru ultima, a treia generație, aceasta a scăzut semnificativ atât în ​​latitudine, cât și în frecvență. Alături de alte medicamente din această generație, Fenofibratul este cel mai adesea prescris de medici. Pe exemplul său, și să ia în considerare efectele secundare inerente ale acestei generații.

S-au făcut calcule statistice ale efectelor administrării de fenofibrat. Acest studiu a implicat 4389 pacienți. Printre aceștia, peste 90% dintre pacienți nu au simțit niciun efect negativ al medicamentului. 8,9% dintre respondenți au observat un disconfort abdominal ușor. 1,1% - simțit slăbiciune musculară și dureri de cap moderate. În plus față de cele mai frecvente reacții adverse, instrucțiunile pentru fibrați indică o serie de complicații foarte rare - o scădere a hemoglobinei în fluxul sanguin și o erupție pe piele..

Diferențele dintre fibrați și statine

Fibratele și statinele sunt două grupe diferite de medicamente, cu mecanisme diferite de acțiune și indicații parțial diferite. Prin urmare, a pune întrebarea - care este mai bună, fibrații sau statinele - este incorectă. Cea mai importantă diferență între fibrați este capacitatea de a acționa asupra trigliceridelor. Acesta este singurul grup de medicamente care are o astfel de proprietate..

Statinele sunt medicamente care au ca scop scăderea concentrației de colesterol „rău” și creșterea nivelului de „bun”. S-ar părea că fibrații fac la fel. Dar nu, statinele acționează direct asupra celulelor hepatice și inhibă sistemele enzimatice care catalizează sinteza colesterolului. Și fibrații - accelerează eliminarea colesterolului nociv din sânge și reduce concentrația de trigliceride.

În ultimii ani, studiile unor oameni de știință londonezi au arătat că statinele afectează pozitiv inima însăși, echilibrând structura și funcția sa. Sub acțiunea lor, numărul de cazuri de hipertrofie cardiacă este redus brusc. Nu uitați de efectul lor asupra vaselor de sânge - elasticitatea lor crește, peretele vascular se întărește, șansa de colesterol cu ​​densitate mică să se stabilească pe acesta scade semnificativ..

În conformitate cu statisticile și practicile medicale, efectele terapeutice ale statinelor sunt semnificativ reduse după ce colesterolul atinge o marcă de peste 7,4 mmoli pe litru. Dacă acest prag este depășit în profilul lipidelor, atunci în toate cazurile, medicul ar trebui să organizeze terapie complexă cu mai multe medicamente. De obicei, sunt prescrise combinații de statine cu fibrați..

Opiniile medicilor

Specialiștii medicali vorbesc destul de călduros despre fibrați. Nu în zadar, deoarece aceste medicamente apar în mod regulat în rețetele lor. Acestea scad colesterolul din sânge, sunt extrem de eficiente. Conform studiilor, atunci când se utilizează medicamente din lista fibraților, cum ar fi fenofibratul sau gemfibrozilul, pacienții au un risc redus de boli coronariene, starea normală a vaselor creierului și inimii, iar riscul de atacuri de cord și accidente vasculare cerebrale scade..

Deci, fibratele sunt medicamente care combat colesterolul ridicat. Acestea sunt prescrise numai de specialiști pentru anumite indicații și sunt vândute în farmacii doar pe bază de rețetă. Derivații acidului fibroic fac parte din tratamentul complex al aterosclerozei. În plus, acestea sunt medicamentele principale și indispensabile în lupta împotriva creșterii trigliceridelor din sângele pacienților.